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公开(公告)号：US5969184A
公开(公告)日：1999-10-19
申请号：US854223
申请日：1997-05-09
申请人： Jerry Leroy Adams , Peter William Sheldrake , Timothy Francis Gallagher , Ravi Shanker Garigipati , Paul Elliot Bender , Jeffrey Charles Boehm , Joseph Sisko , Zhi-Qiang Peng , John C. Lee
发明人： Jerry Leroy Adams , Peter William Sheldrake , Timothy Francis Gallagher , Ravi Shanker Garigipati , Paul Elliot Bender , Jeffrey Charles Boehm , Joseph Sisko , Zhi-Qiang Peng , John C. Lee
IPC分类号： A61K8/19 , A61K8/00 , A61K8/20 , A61K8/23 , A61K31/4168 , A61K31/4178 , A61K31/44 , A61K31/4409 , A61K31/4427 , A61K31/4439 , A61K31/445 , A61K31/4545 , A61K31/47 , A61K31/505 , A61K31/506 , A61K31/535 , A61K31/5377 , A61P1/00 , A61P1/04 , A61P3/00 , A61P3/10 , A61P9/10 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61P17/06 , A61P19/00 , A61P19/02 , A61P19/08 , A61P21/00 , A61P25/28 , A61P29/00 , A61P31/04 , A61P31/12 , A61P31/18 , A61P37/00 , A61P39/00 , A61P43/00 , A61Q1/00 , A61Q1/12 , A61Q19/00 , C07B61/00 , C07C231/12 , C07C315/00 , C07C315/02 , C07C317/28 , C07C317/40 , C07C319/14 , C07C319/20 , C07C323/29 , C07C323/41 , C07C323/45 , C07D213/53 , C07D213/61 , C07D215/12 , C07D239/38 , C07D239/42 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/14 , C07D405/14 , C07D413/14 , C07C233/13
CPC分类号： C07D401/04 , C07C315/00 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D405/14
摘要： The present invention is directed to the novel intermediate compounds of the formula: ##STR1## wherein, interalia, R.sub.4 is a substituted phenyl or an optionally substituted napthyl derivative.
摘要翻译： 本发明涉及下式的新型中间体化合物：其中，杂芳基，R4是取代的苯基或任意取代的萘基衍生物。
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公开(公告)号：US6150557A
公开(公告)日：2000-11-21
申请号：US185059
申请日：1998-11-03
申请人： Jerry Leroy Adams , Peter William Sheldrake , Timothy Francis Gallagher , Ravi Shanker Garigipati , Paul Elliot Bender , Jeffrey Charles Boehm , Joseph Sisko , Zhi-Qiang Peng , John C. Lee
发明人： Jerry Leroy Adams , Peter William Sheldrake , Timothy Francis Gallagher , Ravi Shanker Garigipati , Paul Elliot Bender , Jeffrey Charles Boehm , Joseph Sisko , Zhi-Qiang Peng , John C. Lee
IPC分类号： A61K8/19 , A61K8/00 , A61K8/20 , A61K8/23 , A61K31/4168 , A61K31/4178 , A61K31/44 , A61K31/4409 , A61K31/4427 , A61K31/4439 , A61K31/445 , A61K31/4545 , A61K31/47 , A61K31/505 , A61K31/506 , A61K31/535 , A61K31/5377 , A61P1/00 , A61P1/04 , A61P3/00 , A61P3/10 , A61P9/10 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61P17/06 , A61P19/00 , A61P19/02 , A61P19/08 , A61P21/00 , A61P25/28 , A61P29/00 , A61P31/04 , A61P31/12 , A61P31/18 , A61P37/00 , A61P39/00 , A61P43/00 , A61Q1/00 , A61Q1/12 , A61Q19/00 , C07B61/00 , C07C231/12 , C07C315/00 , C07C315/02 , C07C317/28 , C07C317/40 , C07C319/14 , C07C319/20 , C07C323/29 , C07C323/41 , C07C323/45 , C07D213/53 , C07D213/61 , C07D215/12 , C07D239/38 , C07D239/42 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/14 , C07D405/14 , C07D413/14
CPC分类号： C07D401/04 , C07C315/00 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D405/14
摘要： Novel 1, 4, 5-substituted imidazole compounds and compositions for use in therapy as cytokine inhibitors.
摘要翻译： 新的1,4,5-取代的咪唑化合物和用作治疗作为细胞因子抑制剂的组合物。
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公开(公告)号：US6103936A
公开(公告)日：2000-08-15
申请号：US819619
申请日：1997-03-17
申请人： Jerry Leroy Adams , Peter William Sheldrake , Timothy Francis Gallagher , Ravishanker Garigipati , Paul Elliot Bender , Jeffrey Charles Boehm , Joseph Sisko , Zhi-Qiang Peng , John C. Lee
发明人： Jerry Leroy Adams , Peter William Sheldrake , Timothy Francis Gallagher , Ravishanker Garigipati , Paul Elliot Bender , Jeffrey Charles Boehm , Joseph Sisko , Zhi-Qiang Peng , John C. Lee
IPC分类号： A61K8/19 , A61K8/00 , A61K8/20 , A61K8/23 , A61K31/00 , A61K31/165 , A61K31/4168 , A61K31/4178 , A61K31/44 , A61K31/4409 , A61K31/4427 , A61K31/4439 , A61K31/445 , A61K31/4545 , A61K31/47 , A61K31/505 , A61K31/506 , A61K31/535 , A61K31/5377 , A61P1/00 , A61P1/04 , A61P3/00 , A61P3/06 , A61P3/10 , A61P7/00 , A61P7/02 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61P17/00 , A61P17/06 , A61P19/00 , A61P19/02 , A61P19/06 , A61P19/08 , A61P19/10 , A61P21/00 , A61P25/04 , A61P25/28 , A61P29/00 , A61P31/04 , A61P31/06 , A61P31/12 , A61P31/16 , A61P31/18 , A61P35/00 , A61P37/00 , A61P39/00 , A61P43/00 , A61Q1/00 , A61Q1/12 , A61Q19/00 , C07B61/00 , C07C20060101 , C07C231/12 , C07C231/14 , C07C233/05 , C07C233/36 , C07C311/30 , C07C315/00 , C07C315/02 , C07C317/28 , C07C317/32 , C07C317/40 , C07C319/14 , C07C319/20 , C07C323/25 , C07C323/29 , C07C323/31 , C07C323/41 , C07C323/45 , C07D213/00 , C07D213/53 , C07D213/61 , C07D215/12 , C07D233/54 , C07D239/02 , C07D239/38 , C07D239/42 , C07D295/04 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/14 , C07D405/14 , C07D409/00 , C07D409/14 , C07D413/00 , C07D413/04 , C07D413/14
CPC分类号： C07D401/04 , C07C315/00 , C07D239/38 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D405/14 , Y10S514/866 , Y10S514/903
摘要： The present invention is to a novel process for the preparation of a compound of the formula: ##STR1## wherein p is 0, or 2;Ar is an optionally substituted phenyl or naphtyl; andinter alia R4 is an optionally susbtituted phenyl, naphth-1-yl, naphth-2-yl, or a heteroaryl ring;which process comprises reacting together an aldehyde of the formula:R.sub.4 --CHO;wherein R.sub.4 is as defined above;a compound of the formula:ArS(O)pH;wherein Ar, and p are as defined above;with formamide, an acid catalyst, and optionally a dehydrating agent.
摘要翻译： 本发明涉及制备下式化合物的新方法：其中p为0或2; Ar是任选取代的苯基或萘基; 尤其是R4是任选被取代的苯基，萘-1-基，萘-2-基或杂芳基环; 该方法包括使下式的醛反应：R4-CHO;其中R4如上定义; 下式的化合物：ArS（O）pH;其中Ar和p如上所定义; 与甲酰胺，酸催化剂和任选的脱水剂。
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公开(公告)号：US5869660A
公开(公告)日：1999-02-09
申请号：US12946
申请日：1998-01-23
申请人： Jerry Leroy Adams , Timothy Francis Gallagher , Joseph Sisko , Zhi Qiang Peng , Irennegbe Kelly Osifo , Jeffrey Charles Boehm
发明人： Jerry Leroy Adams , Timothy Francis Gallagher , Joseph Sisko , Zhi Qiang Peng , Irennegbe Kelly Osifo , Jeffrey Charles Boehm
IPC分类号： C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D413/14
CPC分类号： C07D401/14 , C07D401/12 , C07D403/04 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D409/14
摘要： Novel 1,4,5-substituted imidazole compounds and compositions for use in therapy as cytokine inhibitors.
摘要翻译： 新型1,4,5-取代的咪唑化合物和用作治疗作为细胞因子抑制剂的组合物。
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公开(公告)号：US5739143A
公开(公告)日：1998-04-14
申请号：US764003
申请日：1996-12-11
申请人： Jerry Leroy Adams , Timothy Francis Gallagher , Joseph Sisko , Zhi Qiang Peng , Irennegbe Kelly Osifo , Jeffrey Charles Boehm
发明人： Jerry Leroy Adams , Timothy Francis Gallagher , Joseph Sisko , Zhi Qiang Peng , Irennegbe Kelly Osifo , Jeffrey Charles Boehm
IPC分类号： C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D409/14 , A61K31/505
CPC分类号： C07D401/14 , C07D401/12 , C07D403/04 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D409/14
摘要： Novel 1,4,5-substituted imidazole compounds and compositions for use in therapy as cytokine inhibitors.
摘要翻译： 新型1,4,5-取代的咪唑化合物和用作治疗作为细胞因子抑制剂的组合物。
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公开(公告)号：US5658903A
公开(公告)日：1997-08-19
申请号：US659102
申请日：1996-06-03
申请人： Jerry Leroy Adams , Timothy Francis Gallagher , Joseph Sisko , Zhi-Qiang Peng , Irennegbe Kelly Osifo , Jeffrey Charles Boehm
发明人： Jerry Leroy Adams , Timothy Francis Gallagher , Joseph Sisko , Zhi-Qiang Peng , Irennegbe Kelly Osifo , Jeffrey Charles Boehm
IPC分类号： C07D401/04 , A61K31/00 , A61K31/4427 , A61K31/4433 , A61K31/445 , A61K31/4465 , A61K31/4523 , A61K31/4545 , A61K31/505 , A61K31/506 , A61K31/535 , A61K31/5355 , A61P9/00 , A61P11/00 , A61P17/00 , A61P19/00 , A61P25/00 , A61P29/00 , A61P31/00 , A61P31/12 , A61P43/00 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D413/14
CPC分类号： C07D401/14 , C07D401/12 , C07D403/04 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D409/14
摘要： Novel 1,4,5-substituted imidazole compounds and compositions for use in therapy as cytokine inhibitors.
摘要翻译： 新型1,4,5-取代的咪唑化合物和用作治疗作为细胞因子抑制剂的组合物。
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7.发明授权公开(公告)号：US06218537B1
公开(公告)日：2001-04-17
申请号：US08973594
申请日：1998-05-13
申请人： Jerry Leroy Adams , Timothy Francis Gallagher , Joseph Sisko , Irennegbe Kelly Osifo , Jeffrey Charles Boehm
发明人： Jerry Leroy Adams , Timothy Francis Gallagher , Joseph Sisko , Irennegbe Kelly Osifo , Jeffrey Charles Boehm
IPC分类号： C07D40104
CPC分类号： C07D401/14 , C07D401/12 , C07D403/04 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D409/14
摘要： 1,4,5,-substituted imidazole compounds and compositions for use in therapy as cytokine inhibitors.
摘要翻译： 1,4,5'-取代咪唑化合物和用作治疗作为细胞因子抑制剂的组合物
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公开(公告)号：US6008235A
公开(公告)日：1999-12-28
申请号：US995086
申请日：1997-12-19
IPC分类号： C07D401/04 , A61K31/505 , C07D403/04
CPC分类号： C07D401/04
摘要： The novel compounds of Formula (I) have been found to be useful cytokine suppressive agents and therefore useful in the treatment and prophylaxis of disease states mediated thereby.
摘要翻译： 已经发现式（I）的新化合物是有用的细胞因子抑制剂，因此可用于治疗和预防由此介导的疾病状态。
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公开(公告)号：US5716972A
公开(公告)日：1998-02-10
申请号：US256499
申请日：1994-11-22
IPC分类号： C07D401/04 , A61K31/44
CPC分类号： C07D401/04
摘要： The novel compounds of Formula (I) have been found to be useful cytokine suppressive agents and therefore useful in the treatment and prophylaxis of disease states mediated thereby.
摘要翻译： PCT No.PCT / US93 / 00675 Sec。 371日期：1994年11月22日 102（e）1994年11月22日PCT PCT 1993年1月13日提交已发现式（I）的新化合物是有用的细胞因子抑制剂，因此可用于治疗和预防由此介导的疾病状态。
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公开(公告)号：US06306883B1
公开(公告)日：2001-10-23
申请号：US09456019
申请日：1999-12-03
IPC分类号： C07D40104
CPC分类号： C07D401/04 , C07D403/04
摘要： This invention relates to the novel pyrazole compounds of Formula (I), and pharmaceutical compositions comprising a compound of formula (I) and a pharmaceutically acceptable diluent or carrier. This invention also relates to a method of inhibiting cytokines by a compound of formula (I) and the treatment of cytokines mediated diseases, in mammals, by administration of said compound.
摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新型吡唑化合物和包含式（I）化合物和药学上可接受的稀释剂或载体的药物组合物。本发明还涉及通过式（I）化合物抑制细胞因子的方法 ）和通过施用所述化合物在哺乳动物中治疗细胞因子介导的疾病。
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