公开(公告)号：US6103936A

公开(公告)日：2000-08-15

申请号：US819619

申请日：1997-03-17

申请人： Jerry Leroy Adams ,  Peter William Sheldrake ,  Timothy Francis Gallagher ,  Ravishanker Garigipati ,  Paul Elliot Bender ,  Jeffrey Charles Boehm ,  Joseph Sisko ,  Zhi-Qiang Peng ,  John C. Lee

发明人： Jerry Leroy Adams ,  Peter William Sheldrake ,  Timothy Francis Gallagher ,  Ravishanker Garigipati ,  Paul Elliot Bender ,  Jeffrey Charles Boehm ,  Joseph Sisko ,  Zhi-Qiang Peng ,  John C. Lee

IPC分类号： A61K8/19 ,  A61K8/00 ,  A61K8/20 ,  A61K8/23 ,  A61K31/00 ,  A61K31/165 ,  A61K31/4168 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/47 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5377 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P3/00 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P7/00 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P19/00 ,  A61P19/02 ,  A61P19/06 ,  A61P19/08 ,  A61P19/10 ,  A61P21/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/06 ,  A61P31/12 ,  A61P31/16 ,  A61P31/18 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P39/00 ,  A61P43/00 ,  A61Q1/00 ,  A61Q1/12 ,  A61Q19/00 ,  C07B61/00 ,  C07C20060101 ,  C07C231/12 ,  C07C231/14 ,  C07C233/05 ,  C07C233/36 ,  C07C311/30 ,  C07C315/00 ,  C07C315/02 ,  C07C317/28 ,  C07C317/32 ,  C07C317/40 ,  C07C319/14 ,  C07C319/20 ,  C07C323/25 ,  C07C323/29 ,  C07C323/31 ,  C07C323/41 ,  C07C323/45 ,  C07D213/00 ,  C07D213/53 ,  C07D213/61 ,  C07D215/12 ,  C07D233/54 ,  C07D239/02 ,  C07D239/38 ,  C07D239/42 ,  C07D295/04 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/00 ,  C07D409/14 ,  C07D413/00 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07C315/00 ,  C07D239/38 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D405/14 ,  Y10S514/866 ,  Y10S514/903

摘要： The present invention is to a novel process for the preparation of a compound of the formula: ##STR1## wherein p is 0, or 2;Ar is an optionally substituted phenyl or naphtyl; andinter alia R4 is an optionally susbtituted phenyl, naphth-1-yl, naphth-2-yl, or a heteroaryl ring;which process comprises reacting together an aldehyde of the formula:R.sub.4 --CHO;wherein R.sub.4 is as defined above;a compound of the formula:ArS(O)pH;wherein Ar, and p are as defined above;with formamide, an acid catalyst, and optionally a dehydrating agent.

摘要翻译： 本发明涉及制备下式化合物的新方法：其中p为0或2; Ar是任选取代的苯基或萘基; 尤其是R4是任选被取代的苯基，萘-1-基，萘-2-基或杂芳基环; 该方法包括使下式的醛反应：R4-CHO;其中R4如上定义; 下式的化合物：ArS（O）pH;其中Ar和p如上所定义; 与甲酰胺，酸催化剂和任选的脱水剂。

公开(公告)号：US5969184A

公开(公告)日：1999-10-19

申请号：US854223

申请日：1997-05-09

申请人： Jerry Leroy Adams ,  Peter William Sheldrake ,  Timothy Francis Gallagher ,  Ravi Shanker Garigipati ,  Paul Elliot Bender ,  Jeffrey Charles Boehm ,  Joseph Sisko ,  Zhi-Qiang Peng ,  John C. Lee

发明人： Jerry Leroy Adams ,  Peter William Sheldrake ,  Timothy Francis Gallagher ,  Ravi Shanker Garigipati ,  Paul Elliot Bender ,  Jeffrey Charles Boehm ,  Joseph Sisko ,  Zhi-Qiang Peng ,  John C. Lee

IPC分类号： A61K8/19 ,  A61K8/00 ,  A61K8/20 ,  A61K8/23 ,  A61K31/4168 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/47 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5377 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P3/00 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P17/06 ,  A61P19/00 ,  A61P19/02 ,  A61P19/08 ,  A61P21/00 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/12 ,  A61P31/18 ,  A61P37/00 ,  A61P39/00 ,  A61P43/00 ,  A61Q1/00 ,  A61Q1/12 ,  A61Q19/00 ,  C07B61/00 ,  C07C231/12 ,  C07C315/00 ,  C07C315/02 ,  C07C317/28 ,  C07C317/40 ,  C07C319/14 ,  C07C319/20 ,  C07C323/29 ,  C07C323/41 ,  C07C323/45 ,  C07D213/53 ,  C07D213/61 ,  C07D215/12 ,  C07D239/38 ,  C07D239/42 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07C233/13

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07C315/00 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D405/14

摘要： The present invention is directed to the novel intermediate compounds of the formula: ##STR1## wherein, interalia, R.sub.4 is a substituted phenyl or an optionally substituted napthyl derivative.

摘要翻译： 本发明涉及下式的新型中间体化合物：其中，杂芳基，R4是取代的苯基或任意取代的萘基衍生物。

公开(公告)号：US6150557A

公开(公告)日：2000-11-21

申请号：US185059

申请日：1998-11-03

申请人： Jerry Leroy Adams ,  Peter William Sheldrake ,  Timothy Francis Gallagher ,  Ravi Shanker Garigipati ,  Paul Elliot Bender ,  Jeffrey Charles Boehm ,  Joseph Sisko ,  Zhi-Qiang Peng ,  John C. Lee

发明人： Jerry Leroy Adams ,  Peter William Sheldrake ,  Timothy Francis Gallagher ,  Ravi Shanker Garigipati ,  Paul Elliot Bender ,  Jeffrey Charles Boehm ,  Joseph Sisko ,  Zhi-Qiang Peng ,  John C. Lee

IPC分类号： A61K8/19 ,  A61K8/00 ,  A61K8/20 ,  A61K8/23 ,  A61K31/4168 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/47 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5377 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P3/00 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P17/06 ,  A61P19/00 ,  A61P19/02 ,  A61P19/08 ,  A61P21/00 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/12 ,  A61P31/18 ,  A61P37/00 ,  A61P39/00 ,  A61P43/00 ,  A61Q1/00 ,  A61Q1/12 ,  A61Q19/00 ,  C07B61/00 ,  C07C231/12 ,  C07C315/00 ,  C07C315/02 ,  C07C317/28 ,  C07C317/40 ,  C07C319/14 ,  C07C319/20 ,  C07C323/29 ,  C07C323/41 ,  C07C323/45 ,  C07D213/53 ,  C07D213/61 ,  C07D215/12 ,  C07D239/38 ,  C07D239/42 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07C315/00 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D405/14

摘要： Novel 1, 4, 5-substituted imidazole compounds and compositions for use in therapy as cytokine inhibitors.

摘要翻译： 新的1,4,5-取代的咪唑化合物和用作治疗作为细胞因子抑制剂的组合物。

公开(公告)号：US5811455A

公开(公告)日：1998-09-22

申请号：US488556

申请日：1995-05-24

申请人： Siegfried Benjamin Christensen, IV ,  Paul Elliot Bender ,  Cornelia Jutta Forster

发明人： Siegfried Benjamin Christensen, IV ,  Paul Elliot Bender ,  Cornelia Jutta Forster

IPC分类号： C07D295/00 ,  A61K31/12 ,  A61K31/24 ,  A61K31/275 ,  A61K31/33 ,  A61P11/06 ,  A61P29/00 ,  A61P37/08 ,  C07C45/44 ,  C07C45/51 ,  C07C45/71 ,  C07C47/47 ,  C07C47/575 ,  C07C49/603 ,  C07C49/613 ,  C07C49/753 ,  C07C49/757 ,  C07C233/56 ,  C07C235/82 ,  C07C251/42 ,  C07C255/46 ,  C07C255/54 ,  C07C255/64 ,  C07D213/00 ,  C07D215/00 ,  C07D233/00 ,  C07D239/00 ,  C07D257/00 ,  C07D261/00 ,  C07D263/00 ,  C07D277/00 ,  C07D307/00 ,  C07D309/00 ,  C07F7/08

CPC分类号： C07C255/46 ,  C07C233/56 ,  C07C235/82 ,  C07C45/44 ,  C07C45/515 ,  C07C45/71 ,  C07C47/47 ,  C07C47/575 ,  C07C49/753 ,  C07C49/757 ,  C07C2101/02 ,  C07C2101/08 ,  C07C2101/14

摘要： ##STR1## Novel cyclohexanes of formulas (I) and (II) are described herein. They inhibit the production of Tumor Necrosis Factor and are useful in the treatment of disease states mediated or exacerbated by TNF production; these compounds are also useful in the mediation or inhibition of enzymatic or catalytic activity of phosphodiesterase IV.

摘要翻译： （I）本文描述了式（I）和（II）的新型环己烷。 它们抑制肿瘤坏死因子的产生，可用于治疗由TNF产生介导或加重的疾病状态; 这些化合物也可用于调节或抑制磷酸二酯酶IV的酶促或催化活性。

公开(公告)号：US5948777A

公开(公告)日：1999-09-07

申请号：US051828

申请日：1998-05-01

申请人： Paul Elliot Bender ,  Siegfried Benjamin Christensen, IV

发明人： Paul Elliot Bender ,  Siegfried Benjamin Christensen, IV

IPC分类号： C07D231/22 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/5377 ,  A61P3/10 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P19/06 ,  A61P19/10 ,  A61P29/00 ,  A61P37/02 ,  A61P43/00 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  A61K31/415 ,  A61K31/535 ,  C07D231/20

CPC分类号： C07D413/12

摘要： Novel pyrazole derivatives are provided which are cannabinoid receptor agonists.

摘要翻译： PCT No.PCT / US98 / 05352 Sec。 371日期：1998年5月1日 102（e）日期1998年5月1日PCT提交1998年3月18日PCT公布。 出版物WO98 / 41519 1998年9月24日提供了新的吡唑衍生物，它们是大麻素受体激动剂。