公开(公告)号：US06239279B1

公开(公告)日：2001-05-29

申请号：US09212872

申请日：1998-12-16

申请人： Joseph Sisko

发明人： Joseph Sisko

IPC分类号： C07D40104

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/14

摘要： The present invention relates to a novel method for synthesizing imidazole derivatives having 4-aryl, 5-pyrimidine heterocyclic rings using a novel cycloaddition reaction.

摘要翻译： 本发明涉及使用新的环加成反应合成具有4-芳基-5-嘧啶杂环的咪唑衍生物的新方法。

公开(公告)号：US5969184A

公开(公告)日：1999-10-19

申请号：US854223

申请日：1997-05-09

申请人： Jerry Leroy Adams ,  Peter William Sheldrake ,  Timothy Francis Gallagher ,  Ravi Shanker Garigipati ,  Paul Elliot Bender ,  Jeffrey Charles Boehm ,  Joseph Sisko ,  Zhi-Qiang Peng ,  John C. Lee

发明人： Jerry Leroy Adams ,  Peter William Sheldrake ,  Timothy Francis Gallagher ,  Ravi Shanker Garigipati ,  Paul Elliot Bender ,  Jeffrey Charles Boehm ,  Joseph Sisko ,  Zhi-Qiang Peng ,  John C. Lee

IPC分类号： A61K8/19 ,  A61K8/00 ,  A61K8/20 ,  A61K8/23 ,  A61K31/4168 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/47 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5377 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P3/00 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P17/06 ,  A61P19/00 ,  A61P19/02 ,  A61P19/08 ,  A61P21/00 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/12 ,  A61P31/18 ,  A61P37/00 ,  A61P39/00 ,  A61P43/00 ,  A61Q1/00 ,  A61Q1/12 ,  A61Q19/00 ,  C07B61/00 ,  C07C231/12 ,  C07C315/00 ,  C07C315/02 ,  C07C317/28 ,  C07C317/40 ,  C07C319/14 ,  C07C319/20 ,  C07C323/29 ,  C07C323/41 ,  C07C323/45 ,  C07D213/53 ,  C07D213/61 ,  C07D215/12 ,  C07D239/38 ,  C07D239/42 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07C233/13

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07C315/00 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D405/14

摘要： The present invention is directed to the novel intermediate compounds of the formula: ##STR1## wherein, interalia, R.sub.4 is a substituted phenyl or an optionally substituted napthyl derivative.

摘要翻译： 本发明涉及下式的新型中间体化合物：其中，杂芳基，R4是取代的苯基或任意取代的萘基衍生物。

公开(公告)号：US5917043A

公开(公告)日：1999-06-29

申请号：US771320

申请日：1996-12-20

申请人： Joseph Sisko

发明人： Joseph Sisko

IPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14 ,  C07D239/02 ,  A61K31/605

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/14

摘要： The present invention relates to a novel method for synthesizing imidazole derivatives having 4-aryl, 5-pyrimidine heterocyclic rings using a novel cycloaddition reaction.

摘要翻译： 本发明涉及使用新的环加成反应合成具有4-芳基-5-嘧啶杂环的咪唑衍生物的新方法。

公开(公告)号：US06255491B1

公开(公告)日：2001-07-03

申请号：US09233511

申请日：1999-01-20

申请人： Joseph Sisko

发明人： Joseph Sisko

IPC分类号： C07D1198

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/14

摘要： The present invention relates to a method for synthesizing imidazole derivatives having 4-aryl, 5-pyrimidine heterocyclic rings using a cycloaddition reaction.

摘要翻译： 本发明涉及使用环加成反应合成具有4-芳基-5-嘧啶杂环的咪唑衍生物的方法。

公开(公告)号：US6103936A

公开(公告)日：2000-08-15

申请号：US819619

申请日：1997-03-17

申请人： Jerry Leroy Adams ,  Peter William Sheldrake ,  Timothy Francis Gallagher ,  Ravishanker Garigipati ,  Paul Elliot Bender ,  Jeffrey Charles Boehm ,  Joseph Sisko ,  Zhi-Qiang Peng ,  John C. Lee

发明人： Jerry Leroy Adams ,  Peter William Sheldrake ,  Timothy Francis Gallagher ,  Ravishanker Garigipati ,  Paul Elliot Bender ,  Jeffrey Charles Boehm ,  Joseph Sisko ,  Zhi-Qiang Peng ,  John C. Lee

IPC分类号： A61K8/19 ,  A61K8/00 ,  A61K8/20 ,  A61K8/23 ,  A61K31/00 ,  A61K31/165 ,  A61K31/4168 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/47 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5377 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P3/00 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P7/00 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P19/00 ,  A61P19/02 ,  A61P19/06 ,  A61P19/08 ,  A61P19/10 ,  A61P21/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/06 ,  A61P31/12 ,  A61P31/16 ,  A61P31/18 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P39/00 ,  A61P43/00 ,  A61Q1/00 ,  A61Q1/12 ,  A61Q19/00 ,  C07B61/00 ,  C07C20060101 ,  C07C231/12 ,  C07C231/14 ,  C07C233/05 ,  C07C233/36 ,  C07C311/30 ,  C07C315/00 ,  C07C315/02 ,  C07C317/28 ,  C07C317/32 ,  C07C317/40 ,  C07C319/14 ,  C07C319/20 ,  C07C323/25 ,  C07C323/29 ,  C07C323/31 ,  C07C323/41 ,  C07C323/45 ,  C07D213/00 ,  C07D213/53 ,  C07D213/61 ,  C07D215/12 ,  C07D233/54 ,  C07D239/02 ,  C07D239/38 ,  C07D239/42 ,  C07D295/04 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/00 ,  C07D409/14 ,  C07D413/00 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07C315/00 ,  C07D239/38 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D405/14 ,  Y10S514/866 ,  Y10S514/903

摘要： The present invention is to a novel process for the preparation of a compound of the formula: ##STR1## wherein p is 0, or 2;Ar is an optionally substituted phenyl or naphtyl; andinter alia R4 is an optionally susbtituted phenyl, naphth-1-yl, naphth-2-yl, or a heteroaryl ring;which process comprises reacting together an aldehyde of the formula:R.sub.4 --CHO;wherein R.sub.4 is as defined above;a compound of the formula:ArS(O)pH;wherein Ar, and p are as defined above;with formamide, an acid catalyst, and optionally a dehydrating agent.

摘要翻译： 本发明涉及制备下式化合物的新方法：其中p为0或2; Ar是任选取代的苯基或萘基; 尤其是R4是任选被取代的苯基，萘-1-基，萘-2-基或杂芳基环; 该方法包括使下式的醛反应：R4-CHO;其中R4如上定义; 下式的化合物：ArS（O）pH;其中Ar和p如上所定义; 与甲酰胺，酸催化剂和任选的脱水剂。

公开(公告)号：US5663334A

公开(公告)日：1997-09-02

申请号：US702250

申请日：1996-08-21

申请人： Peter William Sheldrake ,  Timothy Francis Gallagher ,  Joseph Sisko

发明人： Peter William Sheldrake ,  Timothy Francis Gallagher ,  Joseph Sisko

IPC分类号： A61K8/19 ,  A61K8/00 ,  A61K8/20 ,  A61K8/23 ,  A61K31/00 ,  A61K31/165 ,  A61K31/4168 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/47 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5377 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P3/00 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P7/00 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P19/00 ,  A61P19/02 ,  A61P19/06 ,  A61P19/08 ,  A61P19/10 ,  A61P21/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/06 ,  A61P31/12 ,  A61P31/16 ,  A61P31/18 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P39/00 ,  A61P43/00 ,  A61Q1/00 ,  A61Q1/12 ,  A61Q19/00 ,  C07B61/00 ,  C07C20060101 ,  C07C231/12 ,  C07C231/14 ,  C07C233/05 ,  C07C233/36 ,  C07C311/30 ,  C07C315/00 ,  C07C315/02 ,  C07C317/28 ,  C07C317/32 ,  C07C317/40 ,  C07C319/14 ,  C07C319/20 ,  C07C323/25 ,  C07C323/29 ,  C07C323/31 ,  C07C323/41 ,  C07C323/45 ,  C07D213/00 ,  C07D213/53 ,  C07D213/61 ,  C07D215/12 ,  C07D233/54 ,  C07D239/02 ,  C07D239/38 ,  C07D239/42 ,  C07D295/04 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/00 ,  C07D409/14 ,  C07D413/00 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07C315/00 ,  C07D239/38 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D405/14 ,  Y10S514/866 ,  Y10S514/903

摘要： Novel 1,4,5-substituted imidazole compounds and compositions for use in therapy as cytokine inhibitors.

摘要翻译： 新型1,4,5-取代的咪唑化合物和用作治疗作为细胞因子抑制剂的组合物。

公开(公告)号：US20130116436A1

公开(公告)日：2013-05-09

申请号：US13810741

申请日：2011-07-19

申请人： Joseph Sisko ,  Douglas Mans ,  Hao Yin

发明人： Joseph Sisko ,  Douglas Mans ,  Hao Yin

IPC分类号： C07D491/052

CPC分类号： C07D491/052 ,  C07D491/044

摘要： The present invention relates to a process comprising the step of dehydrating a compound of Formula (I): with a suitable dehydrating reagent to form a compound of Formula (II): wherein R1-R7are as defined herein. Compounds of Formula (II) have shown promise as intermediates to compounds useful for treating bacterial infections.

摘要翻译： 本发明涉及一种方法，其包括使式（I）化合物脱水的步骤：用合适的脱水试剂形成式（II）化合物：其中R 1 -R 7如本文所定义。 式（II）的化合物已经显示出可用于治疗细菌感染的化合物的中间体。

公开(公告)号：US20060189809A1

公开(公告)日：2006-08-24

申请号：US11413932

申请日：2006-04-28

申请人： Joseph Sisko ,  Mark Mellinger ,  Conrad Kowalski

发明人： Joseph Sisko ,  Mark Mellinger ,  Conrad Kowalski

IPC分类号： C07D215/36 ,  C07D215/38

CPC分类号： C07D215/36 ,  C07D215/38 ,  C07D215/52

摘要： This invention relates to novel intermediates and processes for preparing pharmaceutically active quinoline compounds, including (−)-(S)—N-(α-ethylbenzyl)-3-hydroxy-2-phenylquinoline-4-carboxamide.

公开(公告)号：US06335448B1

公开(公告)日：2002-01-01

申请号：US09508358

申请日：2000-03-09

申请人： Joseph Sisko ,  Mark Mellinger ,  Conrad Kowalski

发明人： Joseph Sisko ,  Mark Mellinger ,  Conrad Kowalski

IPC分类号： C07D21538

CPC分类号： C07D215/36 ,  C07D215/38 ,  C07D215/52

摘要： This invention relates to novel intermediates and processes for preparing pharmaceutically active quinoline compounds, including (−)-(S)-N-(&agr;-ethylbenzyl)-3-hydroxy-2-phenylquinoline-4-carboxamide.

摘要翻译： 本发明涉及新型的中间体和制备药用活性喹啉化合物的方法，包括（ - ） - （S）-N-（α-乙基苄基）-3-羟基-2-苯基喹啉-4-甲酰胺。

公开(公告)号：US6150557A

公开(公告)日：2000-11-21

申请号：US185059

申请日：1998-11-03

申请人： Jerry Leroy Adams ,  Peter William Sheldrake ,  Timothy Francis Gallagher ,  Ravi Shanker Garigipati ,  Paul Elliot Bender ,  Jeffrey Charles Boehm ,  Joseph Sisko ,  Zhi-Qiang Peng ,  John C. Lee

发明人： Jerry Leroy Adams ,  Peter William Sheldrake ,  Timothy Francis Gallagher ,  Ravi Shanker Garigipati ,  Paul Elliot Bender ,  Jeffrey Charles Boehm ,  Joseph Sisko ,  Zhi-Qiang Peng ,  John C. Lee

IPC分类号： A61K8/19 ,  A61K8/00 ,  A61K8/20 ,  A61K8/23 ,  A61K31/4168 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/47 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5377 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P3/00 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P17/06 ,  A61P19/00 ,  A61P19/02 ,  A61P19/08 ,  A61P21/00 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/12 ,  A61P31/18 ,  A61P37/00 ,  A61P39/00 ,  A61P43/00 ,  A61Q1/00 ,  A61Q1/12 ,  A61Q19/00 ,  C07B61/00 ,  C07C231/12 ,  C07C315/00 ,  C07C315/02 ,  C07C317/28 ,  C07C317/40 ,  C07C319/14 ,  C07C319/20 ,  C07C323/29 ,  C07C323/41 ,  C07C323/45 ,  C07D213/53 ,  C07D213/61 ,  C07D215/12 ,  C07D239/38 ,  C07D239/42 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07C315/00 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D405/14

摘要： Novel 1, 4, 5-substituted imidazole compounds and compositions for use in therapy as cytokine inhibitors.

摘要翻译： 新的1,4,5-取代的咪唑化合物和用作治疗作为细胞因子抑制剂的组合物。