公开(公告)号：US20100178291A1

公开(公告)日：2010-07-15

申请号：US12664550

申请日：2008-06-19

申请人： Jianqiang Wang ,  Syed M. Ali ,  Eugene Kelleher ,  Yanbin Liu ,  Jason Hill ,  Mark A. Ashwell

发明人： Jianqiang Wang ,  Syed M. Ali ,  Eugene Kelleher ,  Yanbin Liu ,  Jason Hill ,  Mark A. Ashwell

IPC分类号： A61K31/4745 ,  C07D487/06 ,  A61K39/395 ,  A61K31/704 ,  A61K31/664 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

CPC分类号： C07D403/14

摘要： The present invention relates to pyrrolidin-2-one, pyrrolidin-2,5-dione, pyrrolidine and thiosucciniroide compounds of formulae (I)-(IV), and methods of preparation of these compounds. The present invention also relates to pharmaceutical compositions comprising pyrrolidin-2-one, pyrrolidin-2,5-dione, pyrrolidine and thiosuccinimide compounds. The present invention provides methods of treating a cell proliferative disorder, such as a cancer, by administering to a subject in need thereof a therapeutically effective amount of a compound of pyrrolidin-2-one, pyrrolidin-2,5-dione, pyrrolidine and thiosuccinimide compound of the present invention.

摘要翻译： 本发明涉及式（I） - （IV）的吡咯烷-2-酮，吡咯烷-2,5-二酮，吡咯烷和硫代半胱氨酰化合物及其制备方法。 本发明还涉及包含吡咯烷-2-酮，吡咯烷-2,5-二酮，吡咯烷和硫代琥珀酰亚胺化合物的药物组合物。 本发明提供了治疗细胞增殖性疾病如癌症的方法，通过向有需要的受试者施用治疗有效量的吡咯烷-2-酮，吡咯烷-2,5-二酮，吡咯烷和硫代琥珀酰亚胺的化合物 本发明化合物。

公开(公告)号：US08304425B2

公开(公告)日：2012-11-06

申请号：US12664550

申请日：2008-06-19

申请人： Jianqiang Wang ,  Syed M. Ali ,  Eugene Kelleher ,  Yanbin Liu ,  Jason Hill ,  Mark A. Ashwell

发明人： Jianqiang Wang ,  Syed M. Ali ,  Eugene Kelleher ,  Yanbin Liu ,  Jason Hill ,  Mark A. Ashwell

IPC分类号： A01N43/42 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D403/14

摘要： The present invention relates to pyrrolidin-2-one, pyrrolidin-2,5-dione, pyrrolidine and thiosucciniroide compounds of formulae (I)-(IV), and methods of preparation of these compounds. The present invention also relates to pharmaceutical compositions comprising pyrrolidin-2-one, pyrrolidin-2,5-dione, pyrrolidine and thiosuccinimide compounds. The present invention provides methods of treating a cell proliferative disorder, such as a cancer, by administering to a subject in need thereof a therapeutically effective amount of a compound of pyrrolidin-2-one, pyrrolidin-2,5-dione, pyrrolidine and thiosuccinimide compound of the present invention.

摘要翻译： 本发明涉及式（I） - （IV）的吡咯烷-2-酮，吡咯烷-2,5-二酮，吡咯烷和硫代半胱氨酰化合物及其制备方法。 本发明还涉及包含吡咯烷-2-酮，吡咯烷-2,5-二酮，吡咯烷和硫代琥珀酰亚胺化合物的药物组合物。 本发明提供了治疗细胞增殖性疾病如癌症的方法，通过向有需要的受试者施用治疗有效量的吡咯烷-2-酮，吡咯烷-2,5-二酮，吡咯烷和硫代琥珀酰亚胺的化合物 本发明化合物。

公开(公告)号：US20100239525A1

公开(公告)日：2010-09-23

申请号：US12649573

申请日：2009-12-30

申请人： Syed M. Ali ,  Mark A. Ashwell ,  Sudharshan Eathiraj ,  Eugene Kelleher ,  Jean-Marc Lapierre ,  Yanbin Liu ,  Nivedita Namdev ,  Rocio Palma ,  Manish Tandon ,  David Vensel ,  Neil Westlund ,  Hui Wu ,  Rui-Yang Yang

发明人： Syed M. Ali ,  Mark A. Ashwell ,  Sudharshan Eathiraj ,  Eugene Kelleher ,  Jean-Marc Lapierre ,  Yanbin Liu ,  Nivedita Namdev ,  Rocio Palma ,  Manish Tandon ,  David Vensel ,  Neil Westlund ,  Hui Wu ,  Rui-Yang Yang

IPC分类号： A61K38/21 ,  C07D239/70 ,  A61K31/517 ,  A61K39/395 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  C07D221/10 ,  A61K31/473 ,  C07D471/10 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P35/04

CPC分类号： C07D239/70 ,  C07D221/10 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07D471/10

摘要： The present invention relates to substituted 5,6-dihydro-6-phenylbenzo[f]isoquinolin-2-amine compounds and methods of synthesizing these compounds. The present invention also relates to pharmaceutical compositions containing substituted 5,6-dihydro-6-phenylbenzo[f]isoquinolin-2-amine compounds and methods of treating cell proliferative disorders, such as cancer, by administering these compounds and pharmaceutical compositions to subjects in need thereof.

摘要翻译： 本发明涉及取代的5,6-二氢-6-苯基苯并[f]异喹啉-2-胺化合物及其合成方法。 本发明还涉及含有取代的5,6-二氢-6-苯基苯并[f]异喹啉-2-胺化合物的药物组合物和通过将这些化合物和药物组合物给予受试者来治疗细胞增殖性疾病如癌症的方法 需要。

公开(公告)号：US20110160237A1

公开(公告)日：2011-06-30

申请号：US12981095

申请日：2010-12-29

申请人： Syed M. Ali ,  Mark A. Ashwell ,  Yanbin Liu ,  Magdi Moussa ,  Jianqiang Wang ,  Hui Wu

发明人： Syed M. Ali ,  Mark A. Ashwell ,  Yanbin Liu ,  Magdi Moussa ,  Jianqiang Wang ,  Hui Wu

IPC分类号： A61K31/506 ,  C07D471/06 ,  A61K31/4745 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D471/06

摘要： The present invention relates to substituted heterocyclic compounds and methods of synthesizing these compounds. The present invention also relates to pharmaceutical compositions containing substituted heterocyclic compounds and methods of treating cell proliferative disorders, such as cancer, by administering these compounds and pharmaceutical compositions to subjects in need thereof.

摘要翻译： 本发明涉及取代的杂环化合物及其合成方法。 本发明还涉及含有取代的杂环化合物的药物组合物和通过将这些化合物和药物组合物给予有需要的受试者来治疗细胞增殖性疾病如癌症的方法。

公开(公告)号：US08541407B2

公开(公告)日：2013-09-24

申请号：US13076695

申请日：2011-03-31

申请人： Syed M. Ali ,  Mark A. Ashwell ,  Eugene Kelleher ,  Steffi Koerner ,  Jean-Marc Lapierre ,  Jeffrey S. Link ,  Yanbin Liu ,  Magdi Moussa ,  Rocio Palma ,  Manish Tandon ,  David Vensel ,  Neil Westlund ,  Hui Wu ,  Rui-Yang Yang

发明人： Syed M. Ali ,  Mark A. Ashwell ,  Eugene Kelleher ,  Steffi Koerner ,  Jean-Marc Lapierre ,  Jeffrey S. Link ,  Yanbin Liu ,  Magdi Moussa ,  Rocio Palma ,  Manish Tandon ,  David Vensel ,  Neil Westlund ,  Hui Wu ,  Rui-Yang Yang

IPC分类号： C07D487/14

CPC分类号： C07D471/14 ,  C07D487/04

摘要： The present invention relates to substituted benzo-pyrido-triazolo-diazepine compounds and methods of synthesizing these compounds. The present invention also relates to pharmaceutical compositions containing substituted benzo-pyrido-triazolo-diazepine compounds and methods of treating cell proliferative disorders, such as cancer, by administering these compounds or pharmaceutical compositions to subjects in need thereof.

摘要翻译： 本发明涉及取代的苯并吡啶并三唑并二氮杂化合物及其合成方法。 本发明还涉及含有取代的苯并吡啶并三唑并二氮杂化合物的药物组合物和通过将这些化合物或药物组合物给予有需要的受试者来治疗细胞增殖性疾病如癌症的方法。

公开(公告)号：US20110245236A1

公开(公告)日：2011-10-06

申请号：US13076695

申请日：2011-03-31

申请人： Syed M. Ali ,  Mark A. Ashwell ,  Eugene Kelleher ,  Steffi Koerner ,  Jean-Marc Lapierre ,  Jeffrey S. Link ,  Yanbin Liu ,  Magdi Moussa ,  Rocio Palma ,  Manish Tandon ,  David Vensel ,  Neil Westlund ,  Hui Wu ,  Rui-Yang Yang

发明人： Syed M. Ali ,  Mark A. Ashwell ,  Eugene Kelleher ,  Steffi Koerner ,  Jean-Marc Lapierre ,  Jeffrey S. Link ,  Yanbin Liu ,  Magdi Moussa ,  Rocio Palma ,  Manish Tandon ,  David Vensel ,  Neil Westlund ,  Hui Wu ,  Rui-Yang Yang

IPC分类号： A61K31/551 ,  C07D487/14 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D471/14 ,  C07D487/04

摘要： The present invention relates to substituted benzo-pyrido-triazolo-diazepine compounds and methods of synthesizing these compounds. The present invention also relates to pharmaceutical compositions containing substituted benzo-pyrido-triazolo-diazepine compounds and methods of treating cell proliferative disorders, such as cancer, by administering these compounds or pharmaceutical compositions to subjects in need thereof.

摘要翻译： 本发明涉及取代的苯并吡啶并三唑并二氮杂化合物及其合成方法。 本发明还涉及含有取代的苯并吡啶并三唑并二氮杂化合物的药物组合物和通过将这些化合物或药物组合物给予有需要的受试者来治疗细胞增殖性疾病如癌症的方法。

公开(公告)号：US08563567B2

公开(公告)日：2013-10-22

申请号：US12981095

申请日：2010-12-29

申请人： Syed M. Ali ,  Mark A. Ashwell ,  Yanbin Liu ,  Magdi Moussa ,  Jianqiang Wang ,  Hui Wu

发明人： Syed M. Ali ,  Mark A. Ashwell ,  Yanbin Liu ,  Magdi Moussa ,  Jianqiang Wang ,  Hui Wu

IPC分类号： A61K31/505 ,  A61K31/44 ,  C07D401/04 ,  C07D413/04 ,  C07D453/06

CPC分类号： C07D471/06

摘要： The present invention relates to substituted heterocyclic compounds and methods of synthesizing these compounds. The present invention also relates to pharmaceutical compositions containing substituted heterocyclic compounds and methods of treating cell proliferative disorders, such as cancer, by administering these compounds and pharmaceutical compositions to subjects in need thereof.

摘要翻译： 本发明涉及取代的杂环化合物及其合成方法。 本发明还涉及含有取代的杂环化合物的药物组合物和通过将这些化合物和药物组合物给予有需要的受试者来治疗细胞增殖性疾病如癌症的方法。

公开(公告)号：US08114873B2

公开(公告)日：2012-02-14

申请号：US12854687

申请日：2010-08-11

申请人： Mark A. Ashwell ,  Yanbin Liu ,  Syed M. Ali ,  Jason Hill ,  Woj Wrona

发明人： Mark A. Ashwell ,  Yanbin Liu ,  Syed M. Ali ,  Jason Hill ,  Woj Wrona

IPC分类号： A61K31/5355 ,  A61K31/5375 ,  C07D265/30 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D295/185 ,  C07D207/27 ,  C07D207/327 ,  C07D207/404 ,  C07D209/12 ,  C07D209/42 ,  C07D209/44 ,  C07D209/48 ,  C07D211/22 ,  C07D211/46 ,  C07D211/58 ,  C07D211/60 ,  C07D213/30 ,  C07D213/56 ,  C07D213/61 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D215/38 ,  C07D217/04 ,  C07D217/26 ,  C07D231/12 ,  C07D231/14 ,  C07D239/38 ,  C07D239/42 ,  C07D239/47 ,  C07D239/48 ,  C07D239/56 ,  C07D241/08 ,  C07D249/12 ,  C07D257/04 ,  C07D261/08 ,  C07D263/14 ,  C07D277/24 ,  C07D285/14 ,  C07D295/088 ,  C07D295/155 ,  C07D307/42 ,  C07D317/60 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/04 ,  C07D491/10

摘要： Naphthalene-based compounds having linked heterocyclic and aromatic rings capable of inhibiting P38, methods for inhibiting P38 in vivo or in vitro, diagnostics for determining activity in the treatment of P38 and/or cytokine-associated conditions and methods for treating conditions associated with P38 activity or cytokine activity; more particularly naphthalene-based compounds of Formula (I) having a morpholine heterocyclic ring, and methods of use thereof

摘要翻译： 具有能够抑制P38的连接的杂环和芳环的萘基化合物，体内或体外抑制P38的方法，用于确定治疗P38和/或细胞因子相关病症的活性的诊断和用于治疗与P38活性相关的病症的方法 或细胞因子活性; 更具体地，具有吗啉杂环的式（I）的萘系化合物及其使用方法

公开(公告)号：US08263610B2

公开(公告)日：2012-09-11

申请号：US12649762

申请日：2009-12-30

申请人： Syed M. Ali ,  Mark A. Ashwell ,  Chris Brassard ,  Audra Dalton ,  Anton Filikov ,  Jason Hill ,  Nivedita Namdev ,  Rocio Palma ,  Manish Tandon ,  David Vensel ,  Jianqiang Wang ,  Neil Westlund

发明人： Syed M. Ali ,  Mark A. Ashwell ,  Chris Brassard ,  Audra Dalton ,  Anton Filikov ,  Jason Hill ,  Nivedita Namdev ,  Rocio Palma ,  Manish Tandon ,  David Vensel ,  Jianqiang Wang ,  Neil Westlund

IPC分类号： A01N43/42 ,  A61K31/44 ,  C07D471/00 ,  C07D491/00 ,  C07D498/00 ,  C07D513/00 ,  C07D515/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D471/14 ,  C07D491/14 ,  C07D495/14

摘要： The present invention relates to substituted imidazolyl-5,6-dihydrobenzo[n]isoquinoline compounds and methods of synthesizing these compounds. The present invention also relates to pharmaceutical compositions containing substituted imidazolyl-5,6-dihydrobenzo[n]isoquinoline compounds and methods of treating cell proliferative disorders, such as cancer, by administering these compounds and pharmaceutical compositions to subjects in need thereof.

摘要翻译： 本发明涉及取代的咪唑基-5,6-二氢苯并[n]异喹啉化合物和合成这些化合物的方法。 本发明还涉及含有取代的咪唑基-5,6-二氢苯并[n]异喹啉化合物的药物组合物和通过将这些化合物和药物组合物施用于有需要的受试者来治疗细胞增殖性疾病如癌症的方法。

公开(公告)号：US20090136499A1

公开(公告)日：2009-05-28

申请号：US12356097

申请日：2009-01-20

申请人： Jean-Marc Lapierre ,  Nivedita D. Namdev ,  Mark A. Ashwell ,  Dennis S. France ,  Hui Wu ,  Patrick M. Hutchins ,  Manish Tandon ,  Yanbin Liu ,  Jeff S. Link ,  Syed M. Ali ,  Chris J. Brassard ,  Robb B. Nicewonger ,  Anton Filikov ,  Rebecca J. Carazza

发明人： Jean-Marc Lapierre ,  Nivedita D. Namdev ,  Mark A. Ashwell ,  Dennis S. France ,  Hui Wu ,  Patrick M. Hutchins ,  Manish Tandon ,  Yanbin Liu ,  Jeff S. Link ,  Syed M. Ali ,  Chris J. Brassard ,  Robb B. Nicewonger ,  Anton Filikov ,  Rebecca J. Carazza

IPC分类号： A61K39/395 ,  C07D513/04 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  C07D498/04 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D513/04

摘要： The present invention provides imidazooxazole and imidazothiazole compounds and their synthesis. The compounds of the present invention are capable of inhibiting the activity of RAF kinase, such as B-RAFV600E. The compounds are useful for the treatment of cell proliferative disorders such as cancer.

摘要翻译： 本发明提供咪唑并恶唑和咪唑并噻唑化合物及其合成。 本发明的化合物能够抑制RAF激酶如B-RAFV600E的活性。 该化合物可用于治疗细胞增殖性疾病如癌症。