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公开(公告)号：US07556795B2
公开(公告)日：2009-07-07
申请号：US10513586
申请日：2003-05-05
申请人： Jianqing Chen , Karen E. Linder , Nannan Wang , Aldo Cagnolini
发明人： Jianqing Chen , Karen E. Linder , Nannan Wang , Aldo Cagnolini
CPC分类号： A61K51/08 , A61K51/0478 , A61K51/088
摘要： Radiopharmaceutical compounds are disclosed having a radionuclide chelating moiety and a targeting ligand, and optionally a linker. Formulations of compositions useful for making the radiopharmaceutical compounds contain a chelating ligand, a reducing agent, an exchange ligand and a stabilizer.
摘要翻译： 公开了具有放射性核素螯合部分和靶向配体以及任选的接头的放射性药物化合物。 用于制备放射性药物化合物的组合物的制剂含有螯合配体，还原剂，交换配体和稳定剂。
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2.发明申请CHELATION OF METALS TO THIOL GROUPS USING IN SITU REDUCTION OF DISULFIDE-CONTAINING COMPOUNDS BY PHOSPHINES 审中-公开通过磷酸盐还原含有崩解剂的化合物将金属螯合到硫醇组合公开(公告)号：US20120178906A1
公开(公告)日：2012-07-12
申请号：US13423751
申请日：2012-03-19
IPC分类号： C07K2/00
CPC分类号： A61K51/088
摘要： A method is disclosed for the syntheses of thiol-containing radiopharmaceuticals without the need for purification starting from chelators containing disulfide bonds. This is done by providing a method that reduces disulfide bonds on a precursor molecule or a precursor compound in the presence of phosphine compounds, thus freeing thiols for metal complexation.
摘要翻译： 公开了用于合成含硫醇的放射性药物的方法，而不需要从含有二硫键的螯合剂开始纯化。 这通过提供在膦化合物存在下还原前体分子或前体化合物上的二硫键的方法来实现，从而释放硫醇以进行金属络合。
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3.发明申请CHELATION OF METALS TO THIOL GROUPS USING IN SITU REDUCTION OF DISULFIDE-CONTAINING COMPOUNDS BY PHOSPHINES 审中-公开通过磷酸盐还原含有崩解剂的化合物将金属螯合到硫醇组合公开(公告)号：US20090062509A1
公开(公告)日：2009-03-05
申请号：US12282766
申请日：2007-03-14
CPC分类号： A61K51/088
摘要： A method is disclosed for the syntheses of thiol-containing radiopharmaceuticals without the need for purification starting from chelators containing disulfide bonds. This is done by providing a method that reduces disulfide bonds on a precursor molecule or a precursor compound in the presence of phosphine compounds, thus freeing thiols for metal complexation.
摘要翻译： 公开了用于合成含硫醇的放射性药物的方法，而不需要从含有二硫键的螯合剂开始纯化。 这通过提供在膦化合物存在下还原前体分子或前体化合物上的二硫键的方法来实现，从而释放硫醇以进行金属络合。
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公开(公告)号：US20110206606A1
公开(公告)日：2011-08-25
申请号：US12975087
申请日：2010-12-21
申请人： Jianqing Chen , Karen E. Linder , Edmund R. Marinelli , Edmund Metcalfe , Adrian D. Nunn , Rolf E. Swenson , Michael F. Tweedle
发明人： Jianqing Chen , Karen E. Linder , Edmund R. Marinelli , Edmund Metcalfe , Adrian D. Nunn , Rolf E. Swenson , Michael F. Tweedle
CPC分类号： A61K51/12 , A61K51/088
摘要： Stabilized radiopharmaceutical formulations are disclosed. Methods of making and using stabilized radiopharmaceutical formulations are also disclosed. The invention relates to stabilizers that improve the radiostability of radiotherapeutic and radiodiagnostic compounds, and formulations containing them. In particular, it relates to stabilizers useful in the preparation and stabilization of targeted radiodiagnostic and radiotherapeutic compounds, and, in a preferred embodiment, to the preparation and stabilization of radiodiagnostic and radiotherapeutic compounds that are targeted to the Gastrin Releasing Peptide Receptor (GRP-Receptor).
摘要翻译： 公开了稳定的放射性药物制剂。 还公开了制备和使用稳定的放射性药物制剂的方法。 本发明涉及改善放射治疗和放射性诊断化合物的放射稳定性的稳定剂，以及含有它们的制剂。 特别地，本发明涉及可用于靶向放射性诊断和放射治疗化合物的制备和稳定化的稳定剂，并且在优选的实施方案中涉及靶向胃泌素释放肽受体（GRP-受体）的放射性诊断和放射治疗化合物的制备和稳定 ）。
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5.发明申请公开(公告)号：US20120065365A1
公开(公告)日：2012-03-15
申请号：US13280485
申请日：2011-10-25
申请人： Jianqing Chen , Karen E. Linder , Edmund R. Marinelli , Edmund Metcalfe , Adrian D. Nunn , Rolf E. Swenson , Michael F. Tweedle
发明人： Jianqing Chen , Karen E. Linder , Edmund R. Marinelli , Edmund Metcalfe , Adrian D. Nunn , Rolf E. Swenson , Michael F. Tweedle
IPC分类号： C07K7/06 , C07K14/655 , C07K7/18 , C07K14/595 , C07K7/23 , C07K14/68 , C07K7/16 , C07K14/62 , C07K14/545
CPC分类号： A61K51/12 , A61K51/088
摘要： Stabilized radiopharmaceutical formulations are disclosed. Methods of making and using stabilized radiopharmaceutical formulations are also disclosed. The invention relates to stabilizers that improve the radiostability of radiotherapeutic and radiodiagnostic compounds and formulations containing them. In particular, it relates to stabilizers useful in the preparation and stabilization of targeted radiodiagnostic and radiotherapeutic compounds, and, in a preferred embodiment, to the preparation and stabilization of radiodiagnostic and radiotherapeutic compounds that are targeted to the Gastrin Releasing Peptide Receptor (GRP-Receptor).
摘要翻译： 公开了稳定的放射性药物制剂。 还公开了制备和使用稳定的放射性药物制剂的方法。 本发明涉及改善放射治疗和放射性诊断化合物和含有它们的制剂的无线电稳定性的稳定剂。 特别地，本发明涉及可用于靶向放射性诊断和放射治疗化合物的制备和稳定化的稳定剂，并且在优选的实施方案中涉及靶向胃泌素释放肽受体（GRP-受体）的放射性诊断和放射治疗化合物的制备和稳定 ）。
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公开(公告)号：US08663603B2
公开(公告)日：2014-03-04
申请号：US12888736
申请日：2010-09-23
申请人： Christophe Arbogast , Philippe Bussat , Hong Fan , Karen E. Linder , Edmund R. Marinelli , Palaniappa Nanjappan , Adrian D. Nunn , Radhakrishna K. Pillai , Sibylle Pochon , Kondareddiar Ramalingam , Ajay Shrivastava , Bo Song , Rolf E. Swenson , Mathew A. Von Wronski , Feng Yan , Aaron K. Sato , Sharon Michele Walker , Daniel T. Dransfield
发明人： Christophe Arbogast , Philippe Bussat , Hong Fan , Karen E. Linder , Edmund R. Marinelli , Palaniappa Nanjappan , Adrian D. Nunn , Radhakrishna K. Pillai , Sibylle Pochon , Kondareddiar Ramalingam , Ajay Shrivastava , Bo Song , Rolf E. Swenson , Mathew A. Von Wronski , Feng Yan , Aaron K. Sato , Sharon Michele Walker , Daniel T. Dransfield
IPC分类号： A61B8/00
摘要： The invention provides compositions and methods for therapeutic and diagnostic applications.
摘要翻译： 本发明提供用于治疗和诊断应用的组合物和方法。
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7.发明授权KDR and VEGF/KDR binding peptides and their use in diagnosis and therapy 有权KDR和VEGF / KDR结合肽及其在诊断和治疗中的应用公开(公告)号：US08623822B2
公开(公告)日：2014-01-07
申请号：US12898119
申请日：2010-10-05
申请人： Christophe Arbogast , Philippe Bussat , Hong Fan , Sudha Khurana , Karen E. Linder , Edmund R. Marinelli , Palaniappa Nanjappan , Adrian D. Nunn , Radhakrishna K. Pillai , Sibylle Pochon , Kondareddiar Ramalingam , Ajay Shrivastava , Bo Song , Rolf E. Swenson , Mathew A. Von Wronski , Feng Yan
发明人： Christophe Arbogast , Philippe Bussat , Hong Fan , Sudha Khurana , Karen E. Linder , Edmund R. Marinelli , Palaniappa Nanjappan , Adrian D. Nunn , Radhakrishna K. Pillai , Sibylle Pochon , Kondareddiar Ramalingam , Ajay Shrivastava , Bo Song , Rolf E. Swenson , Mathew A. Von Wronski , Feng Yan
IPC分类号： C07K14/00
CPC分类号： A61K49/221 , A61K38/00 , A61K49/223 , A61K51/088 , C07K7/08 , C07K14/001 , C07K14/52 , C07K14/71 , C07K2319/00 , Y02A50/58
摘要： The present invention provides polypeptides, peptide dimers, and multimeric complexes comprising at least one binding moiety for KDR or VEGF/KDR complex, which have a variety of uses wherever treating, detecting, isolating or localizing angiogenesis is advantageous. Particularly disclosed are synthetic, isolated polypeptides capable of binding KDR or VEGF/KDR complex with high affinity (e.g., having a KD
摘要翻译： 本发明提供了包含用于KDR或VEGF / KDR复合物的至少一个结合部分的多肽，肽二聚体和多聚体复合物，其具有各种用途，无论何处治疗，检测，分离或定位血管发生都是有利的。 特别公开的是能够以高亲和力（例如具有KD <1μM）结合KDR或VEGF / KDR复合物的合成，分离的多肽，以及包含这些多肽，特别是造影剂的二聚体和多聚体构建体。 还提供了使用本发明的造影剂监测和评估与血管生成或内皮细胞过度增殖相关的疾病（例如癌症）的治疗方案的治疗有效性的方法。
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公开(公告)号：US07910088B2
公开(公告)日：2011-03-22
申请号：US11688968
申请日：2007-03-21
申请人： Christophe Arbogast , Philippe Bussat , Hong Fan , Karen E. Linder , Edmund R. Marinelli , Palaniappa Nanjappan , Adrian D. Nunn , Radhakrishna K. Pillai , Sibylle Pochon , Kondareddiar Ramalingam , Ajay Shrivastava , Bo Song , Rolf E. Swenson , Mathew A. Von Wronski , Aaron K. Sato , Sharon Michele Walker , Daniel T. Dransfield , Feng Yan
发明人： Christophe Arbogast , Philippe Bussat , Hong Fan , Karen E. Linder , Edmund R. Marinelli , Palaniappa Nanjappan , Adrian D. Nunn , Radhakrishna K. Pillai , Sibylle Pochon , Kondareddiar Ramalingam , Ajay Shrivastava , Bo Song , Rolf E. Swenson , Mathew A. Von Wronski , Aaron K. Sato , Sharon Michele Walker , Daniel T. Dransfield , Feng Yan
IPC分类号： A61B8/00
CPC分类号： A61K47/48246 , A61K38/16 , A61K47/42 , A61K47/60 , A61K47/64 , A61K49/221 , A61K49/223 , C07K7/08 , C07K7/64 , Y02A50/411
摘要： The invention provides compositions and methods for therapeutic and diagnostic applications.
摘要翻译： 本发明提供用于治疗和诊断应用的组合物和方法。
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公开(公告)号：US20110052491A1
公开(公告)日：2011-03-03
申请号：US12551394
申请日：2009-08-31
申请人： Enrico Cappelletti , Luciano Lattuada , Karen E. Linder , Edmund Marinelli , Palaniappa Nanjappan , Natarajan Raju , Kondareddiar Ramalingam , Rolf E. Swenson , Michael Tweedle
发明人： Enrico Cappelletti , Luciano Lattuada , Karen E. Linder , Edmund Marinelli , Palaniappa Nanjappan , Natarajan Raju , Kondareddiar Ramalingam , Rolf E. Swenson , Michael Tweedle
CPC分类号： C07K7/086 , A61K51/088
摘要： New and improved compounds for use in diagnostic imaging or therapy having the formula M—N—O—P—G, wherein M is an optical label or a metal chelator (in the form complexed with a metal radionuclide or not), N—O—P is the linker, and G is the GRP receptor targeting peptide. Methods for imaging a patient and/or providing radiotherapy or phototherapy to a patient using the compounds of the invention are also provided. Methods and kits for preparing a diagnostic imaging agent from the compound is further provided. Methods and kits for preparing a radiotherapeutic agent are further provided.
摘要翻译： 用于具有式M-N-O-P-G的诊断成像或治疗的新的和改进的化合物，其中M是光学标记或金属螯合剂（以与金属放射性核素复合的形式），N-O -P是接头，G是靶向GRP受体的肽。 还提供了使用本发明的化合物对患者成像和/或向患者提供放射治疗或光疗的方法。 还提供了用于从该化合物制备诊断显像剂的方法和试剂盒。 还提供了用于制备放射治疗剂的方法和试剂盒。
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10.发明授权Compounds for targeting endothelial cells, compositions containing the same and methods for their use 有权用于靶向内皮细胞的化合物，含有其的组合物及其使用方法公开(公告)号：US07884183B2
公开(公告)日：2011-02-08
申请号：US11381908
申请日：2006-05-05
申请人： Mathew A. Von Wronski , Edmund R. Marinelli , Adrian D. Nunn , Radhakrishna K. Pillai , Kondareddiar Ramalingam , Michael F. Tweedle , Karen E. Linder , Palaniappa Nanjappan , Natarajan Raju , Feng Yan , Michel Schneider
发明人： Mathew A. Von Wronski , Edmund R. Marinelli , Adrian D. Nunn , Radhakrishna K. Pillai , Kondareddiar Ramalingam , Michael F. Tweedle , Karen E. Linder , Palaniappa Nanjappan , Natarajan Raju , Feng Yan , Michel Schneider
CPC分类号： A61K51/088 , A61K47/64 , A61K47/6925 , A61K49/006 , A61K49/0091 , A61K49/223 , A61K49/225 , A61K49/227 , B82Y5/00 , B82Y10/00 , B82Y30/00 , C07K7/06
摘要： The present invention provides compounds for targeting endothelial cells, tumor cells or other cells that express the NP-1 receptor, compositions containing the same and methods for their use. Additionally, the present invention includes diagnostic, therapeutic and radiotherapeutic compositions useful for visualization, therapy or radiotherapy.
摘要翻译： 本发明提供用于靶向表达NP-1受体的内皮细胞，肿瘤细胞或其他细胞的化合物，其含有该组合物的组合物及其使用方法。 另外，本发明包括可用于可视化，治疗或放射治疗的诊断，治疗和放射治疗组合物。
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