公开(公告)号：US06600072B2

公开(公告)日：2003-07-29

申请号：US10217457

申请日：2002-08-14

申请人： Joachim Brendel ,  Heinz-Werner Kleeman ,  Heinrich Christian Englert ,  Hans Jochen Lang ,  Udo Albus ,  Bansi Lal ,  Anil Vasantrao Ghate

发明人： Joachim Brendel ,  Heinz-Werner Kleeman ,  Heinrich Christian Englert ,  Hans Jochen Lang ,  Udo Albus ,  Bansi Lal ,  Anil Vasantrao Ghate

IPC分类号： C07C23365

CPC分类号： C07C271/22

摘要： Substituted 1-naphthoylguanidines, process for their preparation, their use as a medicament or diagnostic, and medicament containing them. Substituted 1-naphthoylguanidines of the formula I in which R2 to R8 have the meanings indicated in the claims, are suitable as antiarrhythmic pharmaceuticals having a cardioprotective component for infarct prophylaxis and infarct treatment and for the treatment of angina pectoris. They also preventively inhibit the pathophysiological processes in the formation of ischemically induced damage, in particular in the production of ischemically induced cardiac arrhythmias.

摘要翻译： 取代的1-萘甲酰胍，其制备方法，它们作为药物或诊断剂的用途以及含有它们的药物。R2至R8具有权利要求中所示含义的式Iin的取代的1-萘酰基胍适合作为抗心律失常药物，其具有 用于梗死预防和梗塞治疗以及用于治疗心绞痛的心脏保护组件。 它们还预防性地抑制缺血诱导的损伤形成中的病理生理过程，特别是在缺血诱导的心律失常的产生中。

公开(公告)号：US6087304A

公开(公告)日：2000-07-11

申请号：US857631

申请日：1997-05-16

申请人： Joachim Brendel ,  Heinz-Werner Kleemann ,  Heinrich Christian Englert ,  Hans Jochen Lang ,  Jan-Robert Schwark ,  Andreas Weichert ,  Bansi Lal

发明人： Joachim Brendel ,  Heinz-Werner Kleemann ,  Heinrich Christian Englert ,  Hans Jochen Lang ,  Jan-Robert Schwark ,  Andreas Weichert ,  Bansi Lal

IPC分类号： C07D295/14 ,  A01N1/02 ,  A01N47/44 ,  A61K31/155 ,  A61K31/165 ,  A61K31/27 ,  A61K31/44 ,  A61K31/495 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5375 ,  A61P3/06 ,  A61P9/00 ,  A61P9/06 ,  A61P9/10 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07C271/22 ,  C07C277/08 ,  C07C279/20 ,  C07C279/22 ,  C07C311/19 ,  C07C317/50 ,  C07C323/62 ,  C07D213/40 ,  C07D213/75 ,  C07D295/08 ,  C07D295/088 ,  A01N37/10 ,  C07D211/70 ,  C07D241/04 ,  C07D265/30

CPC分类号： C07D213/40 ,  C07C279/22 ,  C07D295/088

摘要： Substituted 2-naphthoylguanidines, process for their preparation, their use as a medicament or diagnostic, and medicament containing themSubstituted 2-naphthoylguanidines of the formula I ##STR1## having the meanings indicated in claim 1 for R1 to R8, are suitable as antiarrhythmic pharmaceuticals having a cardioprotective component for infarct prophylaxis and infarct treatment and for the treatment of angina pectoris. They also preventively inhibit the pathophysiological processes in the formation of ischemically induced damage, in particular in the production of ischemically induced cardiac arrhythmias.

摘要翻译： 取代的2-萘酰基胍，其制备方法，它们作为药物或诊断剂的用途，以及含有它们的药物对于R 1至R 8，具有权利要求1所述含义的式I的取代的2-萘酰基胍适合作为具有心脏保护作用的抗心律失常药物 用于梗塞预防和梗塞治疗和治疗心绞痛的组件。 它们还预防性地抑制缺血诱导的损伤形成中的病理生理过程，特别是在缺血诱导的心律失常的产生中。

公开(公告)号：US06262123B1

公开(公告)日：2001-07-17

申请号：US09398196

申请日：1999-09-17

申请人： Udo Albus ,  Joachim Brendel ,  Heinz-Werner Kleemann ,  Hans Jochen Lang ,  Wolfgang Scholz ,  Jan-Robert Schwark ,  Andreas Weichert

发明人： Udo Albus ,  Joachim Brendel ,  Heinz-Werner Kleemann ,  Hans Jochen Lang ,  Wolfgang Scholz ,  Jan-Robert Schwark ,  Andreas Weichert

IPC分类号： A61K31165

CPC分类号： C07C279/22

摘要： Ortho-substituted benzoylguanidines of the formula I in which R(1) to R(4) have the meanings given in the claims, are suitable, as antiarrhythmic pharmaceuticals having a cardioprotective component, for the prophylaxis and treatment of infarction and for the treatment of angina pectoris. They also inhibit, in a preventive manner, the pathophysiological processes associated with the genesis of ischemically induced damage, in particular associated with the triggering of ischemically induced cardiac arrhythmias.

摘要翻译： R 1（R 1）-R（4）具有权利要求中给出的含义的式Iin的正取代苯甲酰胍适合作为具有心脏保护成分的抗心律失常药物，用于预防和治疗梗塞和治疗心绞痛 胸腺 它们还以预防的方式抑制与缺血诱导的损伤的发生相关的病理生理过程，特别是与引发缺血诱导的心律失常有关。

公开(公告)号：US6156800A

公开(公告)日：2000-12-05

申请号：US108126

申请日：1998-06-22

申请人： Andreas Weichert ,  Joachim Brendel ,  Heinz-Werner Kleemann ,  Hans Jochen Lang ,  Jan-Robert Schwark ,  Wolfgang Scholz ,  Udo Albus

发明人： Andreas Weichert ,  Joachim Brendel ,  Heinz-Werner Kleemann ,  Hans Jochen Lang ,  Jan-Robert Schwark ,  Wolfgang Scholz ,  Udo Albus

IPC分类号： A61K49/00 ,  A01N1/02 ,  A61K31/155 ,  A61K31/165 ,  A61K31/18 ,  A61P9/00 ,  A61P9/06 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P41/00 ,  C07C303/40 ,  C07C311/16 ,  C07C315/04 ,  C07C317/44 ,  C07C279/22

CPC分类号： C07C317/44

摘要： There are described benzoylguanidines of the formula I ##STR1## where R(1) is R(4)--SO.sub.m, R(5)R(6)N--SO.sub.2 --; O.sub.p --(CH.sub.2).sub.q --(CF.sub.2).sub.r --CF.sub.3 ; --SR(10), --OR(10) or --CR(10)R(11)R(12); R(2) is --(CH.sub.2).sub.u --(CF.sub.2).sub.t --CF.sub.3 ; R(3) is hydrogen or independently defined as R(1); and their pharmaceutically tolerable salts. They are obtained by reaction of a compound of the formula II ##STR2## with guanidine. They are compounds of outstanding activity on the cardiovascular system.

摘要翻译： 描述式I的苯甲酰基胍，其中R（1）是R（4）-SOm，R（5）R（6）N-SO 2 - ; （CH2）q-（CF2）r-CF3; -SR（10），-OR（10）或-CR（10）R（11）R（12）; R（2）为 - （CH 2）u - （CF 2）t -CF 3; R（3）为氢或独立地定义为R（1）; 及其药学上可耐受的盐。 它们通过式II的化合物与胍的反应获得。 它们是心血管系统突出活性的化合物。

公开(公告)号：US5708034A

公开(公告)日：1998-01-13

申请号：US740634

申请日：1996-10-31

申请人： Heinz-Werner Kleemann ,  Joachim Brendel ,  Jan-Robert Schwark ,  Andreas Weichert ,  Hans Jochen Lang ,  Udo Albus ,  Wolfgang Scholz

发明人： Heinz-Werner Kleemann ,  Joachim Brendel ,  Jan-Robert Schwark ,  Andreas Weichert ,  Hans Jochen Lang ,  Udo Albus ,  Wolfgang Scholz

IPC分类号： A61K31/165 ,  A61K31/18 ,  A61P1/16 ,  A61P3/08 ,  A61P9/04 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P35/00 ,  A61P41/00 ,  A61P43/00 ,  C07C279/18 ,  C07C313/02 ,  C07C313/06 ,  C07C381/10 ,  A61K31/275 ,  A61K31/21

CPC分类号： C07C381/10 ,  Y10S514/824 ,  Y10S514/825 ,  Y10S514/826 ,  Y10S514/851 ,  Y10S514/866 ,  Y10S514/893

摘要： Substituted sulfonimidamides, processes for their preparation, their use as a medicament or diagnostic, and medicament comprising them Sulfonimidamides of the formula I ##STR1## in which at least one of the three substituents R(1), R(2) and R(3) is a benzoylguanidine, and in which the other substituents have the meanings indicated in the claims, are outstandingly suitable as medicaments having action on the cardiovascular system; that is as antiarrhythmic pharmaceuticals having a cardioprotective component as well as for treating ischemically induced damage; also in operative interventions, such as organ transplantation.

摘要翻译： 取代的磺酰亚胺酰胺，其制备方法，它们作为药物或诊断剂的用途，以及包含它们的式I化合物的磺酰亚胺酰胺其中三个取代基R（1），R（2）和R（ 3）是苯甲酰胍，其中其它取代基具有权利要求书中所示的含义，作为对心血管系统具有作用的药物是非常适合的; 即具有心脏保护成分的抗心律失常药物以及用于治疗缺血诱导的损伤; 也在手术干预，如器官移植。

公开(公告)号：US6153651A

公开(公告)日：2000-11-28

申请号：US808295

申请日：1997-02-28

申请人： Udo Albus ,  Joachim Brendel ,  Heinz-Werner Kleemann ,  Hans Jochen Lang ,  Wolfgang Scholz ,  Jan-Robert Schwark ,  Andreas Weichert

发明人： Udo Albus ,  Joachim Brendel ,  Heinz-Werner Kleemann ,  Hans Jochen Lang ,  Wolfgang Scholz ,  Jan-Robert Schwark ,  Andreas Weichert

IPC分类号： A61K31/165 ,  A01N1/02 ,  A61K31/155 ,  A61P9/00 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07C279/22 ,  C07C233/64

CPC分类号： C07C279/22

摘要： Ortho-substituted benzoylguanidines, process for their preparation, their use as a medicament or diagnostic, and medicament comprising them.Ortho-substituted benzoylguanidines of the formula I ##STR1## in which R(1) to R(4) have the meanings given in the claims, are suitable, as antiarrhythmic pharmaceuticals having a cardioprotective component, for the prophylaxis and treatment of infarction and for the treatment of angina pectoris. They also inhibit, in a preventive manner, the pathophysiological processes associated with the genesis of ischemically induced damage, in particular associated with the triggering of ischemically induced cardiac arrhythmias.

摘要翻译： 正离子取代的苯甲酰胍，其制备方法，它们作为药物或诊断剂的用途，以及包含它们的药物。 其中R（1）至R（4）具有权利要求中给出的含义的式I的正取代的苯甲酰基胍适合作为具有心脏保护成分的抗心律失常药物用于预防和治疗梗死和治疗 心绞痛。 它们还以预防的方式抑制与缺血诱导的损伤的发生相关的病理生理过程，特别是与引发缺血诱导的心律失常有关。

公开(公告)号：US6022899A

公开(公告)日：2000-02-08

申请号：US5163

申请日：1998-01-09

申请人： Heinz-Werner Kleemann ,  Joachim Brendel ,  Jan-Robert Schwark ,  Andreas Weichert ,  Hans-Jochen Lang ,  Udo Albus ,  Wolfgang Scholz

发明人： Heinz-Werner Kleemann ,  Joachim Brendel ,  Jan-Robert Schwark ,  Andreas Weichert ,  Hans-Jochen Lang ,  Udo Albus ,  Wolfgang Scholz

IPC分类号： C07D215/20 ,  A61K9/06 ,  A61K9/10 ,  A61K31/155 ,  A61K31/17 ,  A61K31/175 ,  A61K31/18 ,  A61K31/27 ,  A61K31/275 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/47 ,  A61K31/475 ,  A61K35/00 ,  A61P1/16 ,  A61P3/08 ,  A61P9/00 ,  A61P9/06 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07C279/10 ,  C07C279/24 ,  C07C317/22 ,  C07C317/32 ,  C07C317/46 ,  C07D213/30 ,  C07D215/14 ,  G01N33/574 ,  G01N33/94 ,  C07C275/04

CPC分类号： C07D213/30 ,  C07C279/24 ,  C07C317/22 ,  C07C317/46 ,  C07D215/14 ,  G01N33/574 ,  G01N33/94

摘要： There are described compounds of the formula I ##STR1## in which the substituents R(1) to R(7) and X have the meanings shown in the claims, and their pharmaceutically tolerable salts. These are effective inhibitors of the cellular sodium proton antiporter (Na.sup.+ /H.sup.+ exchanger). They are therefore outstandingly suitable for the treatment of all diseases which can be attributed to increased Na.sup.+ /H.sup.+ exchange.

摘要翻译： 描述了其中取代基R（1）至R（7）和X具有权利要求中所示含义的式I化合物及其药学上可耐受的盐。 这些是细胞钠质子反转录酶（Na + / H +交换剂）的有效抑制剂。 因此，它们非常适合用于治疗可归因于增加的Na + / H +交换的所有疾病。

公开(公告)号：US5856344A

公开(公告)日：1999-01-05

申请号：US741588

申请日：1996-10-31

申请人： Heinz-Werner Kleemann ,  Joachim Brendel ,  Jan-Robert Schwark ,  Andreas Weichert ,  Hans Jochen Lang ,  Udo Albus ,  Wolfgang Scholz

发明人： Heinz-Werner Kleemann ,  Joachim Brendel ,  Jan-Robert Schwark ,  Andreas Weichert ,  Hans Jochen Lang ,  Udo Albus ,  Wolfgang Scholz

IPC分类号： C07D213/65 ,  A61K31/18 ,  A61K31/44 ,  A61P1/16 ,  A61P3/08 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07C303/34 ,  C07C303/40 ,  C07C307/10 ,  C07C311/08 ,  C07D213/62 ,  C07C279/22 ,  C07D211/36 ,  C07D213/63

CPC分类号： C07D213/62 ,  C07C311/08

摘要： Benzoylguanidines of the formula I ##STR1## in which R(1) to R(6) have the meanings stated in the claims, are antiarrhythmic pharmaceuticals which have excellent activity and a cardioprotective component and are highly suitable for the prophylaxis of infarcts and the treatment of infarcts, and for the treatment of angina pectoris, in which case they also preventively inhibit or greatly reduce the pathophysiological processes in the development of ischemia-induced damage, especially in the triggering of ischemia-induced cardiac arrhythmias.

摘要翻译： 其中R（1）至R（6）具有权利要求中所述含义的式I的苯甲酰基胍是具有优异活性的抗心律失常药物和心脏保护组分，并且高度适用于预防梗死和 治疗梗塞和治疗心绞痛，在这种情况下，它们还预防性地抑制或大大减少缺血诱导的损伤发展中的病理生理过程，特别是在引发缺血诱发的心律失常中。

公开(公告)号：US5747541A

公开(公告)日：1998-05-05

申请号：US873825

申请日：1997-06-12

申请人： Andreas Weichert ,  Joachim Brendel ,  Heinz-Werner Kleemann ,  Hans Jochen Lang ,  Jan-Robert Schwark ,  Udo Albus ,  Wolfgang Scholz

发明人： Andreas Weichert ,  Joachim Brendel ,  Heinz-Werner Kleemann ,  Hans Jochen Lang ,  Jan-Robert Schwark ,  Udo Albus ,  Wolfgang Scholz

IPC分类号： A61K49/00 ,  A61K31/155 ,  A61K31/165 ,  A61P1/16 ,  A61P3/08 ,  A61P9/00 ,  A61P9/06 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07C277/00 ,  C07C279/22 ,  C07C231/02 ,  C07C235/50

CPC分类号： C07C279/22

摘要： The present invention relates to substituted benzoylguanidines, a process for their preparation, their use as medicament or diagnostic agent, and medicament comprising them.

摘要翻译： 本发明涉及取代的苯甲酰胍，其制备方法，它们作为药物或诊断剂的用途，以及包含它们的药物。

公开(公告)号：US6075054A

公开(公告)日：2000-06-13

申请号：US28474

申请日：1998-02-24

申请人： Andreas Weichert ,  Joachim Brendel ,  Heinz-Werner Kleemann ,  Hans Jochen Lang ,  Jan-Robert Schwark ,  Udo Albus ,  Wolfgang Scholz

发明人： Andreas Weichert ,  Joachim Brendel ,  Heinz-Werner Kleemann ,  Hans Jochen Lang ,  Jan-Robert Schwark ,  Udo Albus ,  Wolfgang Scholz

IPC分类号： A61K31/155 ,  A61K31/165 ,  A61P3/06 ,  A61P9/00 ,  A61P9/06 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P25/00 ,  A61P35/00 ,  C07C279/10 ,  C07C279/20 ,  C07C279/22

CPC分类号： C07C279/22

摘要： Benzoylguanidines of formula I ##STR1## with R(1) to R(4) as defined in the specification, are suitable as antiarrhythmic pharmaceuticals having a cardioprotective component for infarct prophylaxis and infarct treatment as well as for the treatment of angina pectoris.They inhibit, in a preventive manner, the pathophysiological processes in the formation of ischemically induced damage, in particular in the elicitation of ischemically induced cardiac arrhythmias.

摘要翻译： 具有本说明书中定义的R（1）至R（4）的式I的苯甲酰基胍适合作为具有用于梗塞预防和梗死治疗的心脏保护组分以及用于治疗心绞痛的抗心律失常药物。 它们以预防的方式抑制形成缺血诱导的损伤的病理生理过程，特别是在缺血诱导的心律失常的引发中。