公开(公告)号：USH1649H

公开(公告)日：1997-05-06

申请号：US436868

申请日：1995-05-17

申请人： Joel C. Barrish ,  Richard J. Colonno ,  Pin-Fang M. Lin

发明人： Joel C. Barrish ,  Richard J. Colonno ,  Pin-Fang M. Lin

IPC分类号： C07D295/16 ,  A61K31/425 ,  A61K31/426 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/47 ,  A61K31/472 ,  A61K31/495 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5375 ,  A61K38/00 ,  A61K38/55 ,  A61P31/12 ,  A61P31/18 ,  A61P43/00 ,  C07D213/30 ,  C07D213/38 ,  C07D215/48 ,  C07D217/26 ,  C07D277/28 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07K5/02 ,  A01N43/00 ,  A61K31/395

CPC分类号： A61K38/55 ,  C07K5/0205 ,  C07K5/021 ,  A61K2300/00

摘要： Combinations of certain HIV-1 protease inhibitors are provided which effectively inhibit the HIV-1 protease enzyme while eliminating or substantially reducing the viral cross-resistance seen with use of individual HIV-1 protease inhibitors. Such combinations are useful in the treatment of diseases associated with the AIDS virus.

摘要翻译： 提供某些HIV-1蛋白酶抑制剂的组合，其有效地抑制HIV-1蛋白酶，同时消除或显着降低使用个体HIV-1蛋白酶抑制剂所见的病毒交叉抗性。 这样的组合可用于治疗与AIDS病毒相关的疾病。

公开(公告)号：US08716323B2

公开(公告)日：2014-05-06

申请号：US11271626

申请日：2005-11-10

申请人： Jagabandhu Das ,  Ramesh Padmanabha ,  Ping Chen ,  Derek J. Norris ,  Arthur M. P. Doweyko ,  Joel C. Barrish ,  John Wityak

发明人： Jagabandhu Das ,  Ramesh Padmanabha ,  Ping Chen ,  Derek J. Norris ,  Arthur M. P. Doweyko ,  Joel C. Barrish ,  John Wityak

IPC分类号： A61K31/426 ,  C07D277/18

CPC分类号： C07D277/56 ,  C07C233/65 ,  C07C237/40 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D231/38 ,  C07D233/90 ,  C07D239/42 ,  C07D263/48 ,  C07D409/12 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D491/113

摘要： Novel cyclic compounds and salts thereof, pharmaceutical compositions containing such compounds, and methods of using such compounds in the treatment of protein tyrosine kinase-associated disorders such as immunologic and oncologic disorders.

摘要翻译： 新的环状化合物及其盐，含有这些化合物的药物组合物，以及使用这些化合物治疗蛋白质酪氨酸激酶相关疾病如免疫学和肿瘤学疾病的方法。

公开(公告)号：US06956045B2

公开(公告)日：2005-10-18

申请号：US10641876

申请日：2003-08-15

申请人： Joel C. Barrish ,  Jagabandhu Das ,  Steven B. Kanner ,  Chunjian Liu ,  Steven H. Spergel ,  John Wityak ,  Arthur M. P. Doweyko ,  Joseph A. Furch, III

发明人： Joel C. Barrish ,  Jagabandhu Das ,  Steven B. Kanner ,  Chunjian Liu ,  Steven H. Spergel ,  John Wityak ,  Arthur M. P. Doweyko ,  Joseph A. Furch, III

IPC分类号： C07D277/20 ,  A61K31/438 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61K45/00 ,  A61P1/04 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P11/02 ,  A61P11/06 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/02 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D277/32 ,  C07D277/46 ,  C07D277/54 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D491/10 ,  C07D491/107 ,  A61K31/454 ,  C07D417/10

CPC分类号： C07D417/12 ,  C07D277/46 ,  C07D277/54 ,  C07D417/14 ,  C07D491/10

摘要： Novel thiazolyl compounds and salts thereof, pharmaceutical compositions containing such compounds, and methods of using such compounds in the treatment of Tec family tyrosine kinase-associated disorders such as cancer, immunologic disorders and allergic disorders.

公开(公告)号：US6043265A

公开(公告)日：2000-03-28

申请号：US13952

申请日：1998-01-27

申请人： Natesan Murugesan ,  Joel C. Barrish ,  Zhengxiang Gu ,  Richard A. Morrison

发明人： Natesan Murugesan ,  Joel C. Barrish ,  Zhengxiang Gu ,  Richard A. Morrison

IPC分类号： A61K31/422 ,  A61P9/00 ,  A61P9/04 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P13/08 ,  A61P13/12 ,  A61P25/06 ,  A61P43/00 ,  C07D261/00 ,  C07D263/00 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  A61K31/42 ,  C07D263/34

CPC分类号： C07D413/12 ,  C07D413/14

摘要： The compounds N-[[2'-[[(4,5-dimethyl-3-isoxazolyl)amino]sulfonyl]-4-(2-oxazolyl)[1,1'-biphenyl]-2-yl]methyl]-N,3,3-trimethylbutanamide and N-(4,5-dimethyl-3-isoxazolyl)-2'-[(3,3-dimethyl-2-oxo-1-pyrrolidinyl)methyl]-4'-(2-oxazolyl)[1,1'-biphenyl]-2-sulfonamide, and salts thereof, useful as endothelin antagonists.

摘要翻译： 化合物N - [[2' - [[（4,5-二甲基-3-异恶唑基）氨基]磺酰基] -4-（2-恶唑基）[1,1'-联苯] -2-基]甲基] N，3,3-三甲基丁酰胺和N-（4,5-二甲基-3-异恶唑基）-2' - [（3,3-二甲基-2-氧代-1-吡咯烷基）m乙基] -4' - （2 - 恶唑基）[1,1'-联苯] -2-磺酰胺及其盐，可用作内皮素拮抗剂。

公开(公告)号：US06706717B2

公开(公告)日：2004-03-16

申请号：US10027982

申请日：2001-12-20

申请人： Joel C. Barrish ,  Jagabandhu Das ,  Steven B. Kanner ,  Chunjian Liu ,  Steven H. Spergel ,  John Wityak ,  Arthur M. P. Doweyko ,  Joseph A. Furch, III

发明人： Joel C. Barrish ,  Jagabandhu Das ,  Steven B. Kanner ,  Chunjian Liu ,  Steven H. Spergel ,  John Wityak ,  Arthur M. P. Doweyko ,  Joseph A. Furch, III

IPC分类号： A61K31496

CPC分类号： C07D417/12 ,  C07D277/46 ,  C07D277/54 ,  C07D417/14 ,  C07D491/10

摘要： Novel thiazolyl compounds and salts thereof, pharmaceutical compositions containing such compounds, and methods of using such compounds in the treatment of Tec family tyrosine kinase-associated disorders such as cancer, immunologic disorders and allergic disorders.

公开(公告)号：US06420403B1

公开(公告)日：2002-07-16

申请号：US09428609

申请日：1999-10-27

申请人： Edwin J. Iwanowicz ,  T. G. Murali Dhar ,  Katerina Leftheris ,  Chunjian Liu ,  Toomas Mitt ,  Scott H. Watterson ,  Joel C. Barrish

发明人： Edwin J. Iwanowicz ,  T. G. Murali Dhar ,  Katerina Leftheris ,  Chunjian Liu ,  Toomas Mitt ,  Scott H. Watterson ,  Joel C. Barrish

IPC分类号： C07D26334

CPC分类号： C07D413/12 ,  C07D263/32

摘要： The present invention discloses the identification of the novel inhibitors of IMPDH (inosine-5′-monophosphate dehydrogenase). The compounds and pharmaceutical compositions disclosed herein are useful in treating or preventing IMPDH-associated disorders, such as transplant rejection and autoimmune diseases.

摘要翻译： 本发明公开了IMPDH（肌苷-5'-单磷酸脱氢酶）的新型抑制剂的鉴定。 本文公开的化合物和药物组合物可用于治疗或预防IMPDH相关疾病，例如移植排斥反应和自身免疫性疾病。

公开(公告)号：US06271248B1

公开(公告)日：2001-08-07

申请号：US09488506

申请日：2000-01-20

申请人： Natesan Murugesan ,  Joel C. Barrish ,  John Lloyd

发明人： Natesan Murugesan ,  Joel C. Barrish ,  John Lloyd

IPC分类号： A61K3142

CPC分类号： C07D413/12 ,  C07D261/16

摘要： Compounds of the formula wherein X, Y, R1, R2, R3, R4 and R5 are as described herein, inhibit the activity of endothelin.

摘要翻译： 化合物X，Y，R 1，R 2，R 3，R 4和R 5的化合物如本文所述，抑制内皮素的活性。

公开(公告)号：US6080774A

公开(公告)日：2000-06-27

申请号：US728238

申请日：1996-10-08

申请人： Natesan Murugesan ,  Joel C. Barrish ,  John Lloyd

发明人： Natesan Murugesan ,  Joel C. Barrish ,  John Lloyd

IPC分类号： A61K31/42 ,  A61P1/00 ,  A61P3/08 ,  A61P9/00 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P11/00 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P17/00 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D261/16 ,  C07D413/12 ,  C07D261/12 ,  C07D261/14

CPC分类号： C07D413/12 ,  C07D261/16

摘要： Compounds of the formula ##STR1## inhibit the activity of endothelin. The symbols are defined as follows: ##STR2## R.sup.2 and R.sup.3 are each independently (a) hydrogen;(b) alkyl, alkenyl, alkynyl, alkoxy, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, cycloalkenyl, cycloalkenylalkyl, aryl, aryloxy, aralkyl or aralkoxy, any of which may be substituted with Z.sup.1, Z.sup.2 and Z.sup.3 ;(c) halo;(d) hydroxyl;(e) cyano;(f) nitro;(g) --C(O)H or --C(O)R.sup.6 ;(h) --CO.sub.2 H or --CO.sub.2 R.sup.6 ;(i) --SH, --S(O).sub.n R.sup.6, --S(O).sub.m --OH, --S(O).sub.m --OR.sup.6, --O--S(O).sub.m --R.sup.6, --O--S(O).sub.m OH or --O--S(O).sub.m --OR.sup.6 ;(j) --Z.sup.4 --NR.sup.7 R.sup.8 ; or(k) --Z.sup.4 --N(R.sup.11)--Z.sup.5 --NR.sup.9 R.sup.10 ;and the remaining symbols are as defined in the specification.

摘要翻译： 该化合物抑制内皮素的活性。 符号定义如下：R2和R3各自独立地为（a）氢; （b）烷基，烯基，炔基，烷氧基，环烷基，环烷基烷基，环烯基，环烯基烷基，芳基，芳氧基，芳烷基或芳烷氧基，其中任一个可以被Z1，Z2和Z3取代; （c）卤素; （d）羟基; （e）氰基; （f）硝基; （g）-C（O）H或-C（O）R 6; （h）-CO 2 H或-CO 2 R 6; （ⅰ）-SH，-S（O）nR 6，-S（O）m -OH，-S（O）m -OR 6，-OS（O）m -R 6，-OS（O）mOH或-OS O）m -OR6; （j）-Z4-NR7R8; 或（k）-Z4-N（R11）-Z5-NR9R10; 其余符号如说明书中所定义。

公开(公告)号：US5760038A

公开(公告)日：1998-06-02

申请号：US384066

申请日：1995-02-06

申请人： Natesan Murugesan ,  Joel C. Barrish ,  Philip D. Stein

发明人： Natesan Murugesan ,  Joel C. Barrish ,  Philip D. Stein

IPC分类号： C07D261/14 ,  A61K31/34 ,  A61K31/35 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/53 ,  A61P9/12 ,  C07D237/06 ,  C07D241/10 ,  C07D261/02 ,  C07D309/36 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  A61K31/525 ,  A61K31/505 ,  C07D405/00 ,  C07D409/00

CPC分类号： C07D413/12 ,  C07D413/14

摘要： Compounds of the formula ##STR1## in which the symbols are as defined herein, inhibit the activity of endothelin.

摘要翻译： 其中符号如本文所定义的式“IMAGE”的化合物抑制内皮素的活性。

公开(公告)号：US5290799A

公开(公告)日：1994-03-01

申请号：US584969

申请日：1990-09-19

申请人： Raj N. Misra ,  Philip M. Sher ,  Philip D. Stein ,  Steven E. Hall ,  David Floyd ,  Joel C. Barrish

发明人： Raj N. Misra ,  Philip M. Sher ,  Philip D. Stein ,  Steven E. Hall ,  David Floyd ,  Joel C. Barrish

IPC分类号： A61K31/415 ,  A61K31/42 ,  A61K31/425 ,  A61P7/02 ,  A61P9/08 ,  A61P43/00 ,  C07D493/08 ,  C07D403/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04

CPC分类号： C07D493/08

摘要： 7-Oxabicycloheptane substituted prostaglandin analogs useful in treating thrombotic and vasospastic disease have the structural formula ##STR1## wherein m is 1, 2 or 3; n is 1, 2, 3 or 4; Z is --(CH.sub.2).sub.2 --, --CH.dbd.CH-- or ##STR2## wherein Y is O, a single bond or vinyl, with the proviso that when n is O, if Z is ##STR3## then Y cannot be O, and when Z is --CH.dbd.CH--, n is 1, 2, 3 or 4; and when Y=vinyl, n=0; R is CO.sub.2 H, CO.sub.2 lower alkyl, CH.sub.2 OH, CO.sub.2 alkali metal, CONHSOR.sup.3, CONHR.sup.3a or --CH.sub.2 -5-tetrazolyl, X is O, S or NH; and where R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3 and R.sup.3a are as defined herein.

摘要翻译： 可用于治疗血栓形成和血管痉挛性疾病的7-氧杂双环庚烷取代的前列腺素类似物具有结构式（*化学结构*），其中m为1,2或3; n为1,2,3或4; Z是 - （CH 2）2 - ， - CH = CH-或（*化学结构*）其中Y是O，单键或乙烯基，条件是当n是O时，如果Z是（*化学结构*） 那么Y不能是O，当Z是-CH = CH-时，n是1,2,3或4; 当Y =乙烯基时，n = 0; R是CO 2 H，CO 2低级烷基，CH 2 OH，CO 2碱金属，CONHSOR 3，CONHR 3 a或-CH 2 5-四唑基，X是O，S或NH; 并且其中R 1，R 2，R 3和R 3a如本文所定义。