公开(公告)号：US08362249B2

公开(公告)日：2013-01-29

申请号：US12764136

申请日：2010-04-21

申请人： John David Ginn ,  Daniel Richard Marshall ,  Anthony S. Prokopowicz ,  Sabine Schlyer ,  Robert Sibley ,  Michael Robert Turner ,  Di Wu ,  Frank Wu

发明人： John David Ginn ,  Daniel Richard Marshall ,  Anthony S. Prokopowicz ,  Sabine Schlyer ,  Robert Sibley ,  Michael Robert Turner ,  Di Wu ,  Frank Wu

IPC分类号： C07D231/12 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04 ,  C07D513/04 ,  A61K31/496

CPC分类号： C07D403/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D513/04

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I): and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R1 to R6, A, B, X, Y and n are as defined herein. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds, methods of using these compounds in the treatment of various diseases and disorders, processes for preparing these compounds and intermediates useful in these processes.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物及其药学上可接受的盐，其中R 1至R 6，A，B，X，Y和n如本文所定义。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物，使用这些化合物治疗各种疾病和病症的方法，制备这些化合物的方法和可用于这些方法的中间体。

公开(公告)号：US08809326B2

公开(公告)日：2014-08-19

申请号：US11856740

申请日：2007-09-18

申请人： Todd Bosanac ,  John David Ginn ,  Eugene Richard Hickey ,  Thomas Martin Kirrane, Jr. ,  Weimin Liu ,  Anthony S. Prokopowicz ,  Sabine K. Schlyer ,  Cheng-Kon Shih ,  Roger John Snow ,  Michael Robert Turner ,  Frank Wu ,  Erick Richard Young

发明人： Todd Bosanac ,  John David Ginn ,  Eugene Richard Hickey ,  Thomas Martin Kirrane, Jr. ,  Weimin Liu ,  Anthony S. Prokopowicz ,  Sabine K. Schlyer ,  Cheng-Kon Shih ,  Roger John Snow ,  Michael Robert Turner ,  Frank Wu ,  Erick Richard Young

IPC分类号： A61P9/00 ,  A61P13/00 ,  A61P15/10 ,  A61P27/06 ,  A61P11/06 ,  C07D217/24 ,  C07D401/02 ,  C07D417/02 ,  C07D239/88 ,  A61K31/541 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/472 ,  C07D239/90 ,  C07D487/08 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496

CPC分类号： A61K31/472 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/496 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  C07D217/24 ,  C07D239/88 ,  C07D239/90 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D487/08

摘要： Disclosed are novel substituted 2H-isoquinolin-1-one and 3H-quinazolin-4-one derivatives useful as inhibitors of Rho kinase and for treating a variety of diseases and disorders that are mediated or sustained through the activity of Rho kinase, including cardiovascular diseases, pharmaceutical compositions comprising such compounds, methods for using such compounds and processes for making such compounds.

摘要翻译： 公开了用作Rho激酶抑制剂的新型取代的2H-异喹啉-1-酮和3H-喹唑啉-4-酮衍生物，并用于治疗通过Rho激酶（包括心血管疾病）的活性介导或维持的多种疾病和病症 包含这些化合物的药物组合物，使用这些化合物的方法和制备这些化合物的方法。

公开(公告)号：US20080161297A1

公开(公告)日：2008-07-03

申请号：US11856740

申请日：2007-09-18

申请人： Todd Bosanac ,  John David Ginn ,  Eugene Richard Hickey ,  Thomas Martin Kirrane ,  Weimin Liu ,  Anthony S. Prokopowicz ,  Sabine K. Schlyer ,  Cheng-Kon Shih ,  Roger John Snow ,  Michael Robert Turner ,  Frank Wu ,  Erick Richard Young

发明人： Todd Bosanac ,  John David Ginn ,  Eugene Richard Hickey ,  Thomas Martin Kirrane ,  Weimin Liu ,  Anthony S. Prokopowicz ,  Sabine K. Schlyer ,  Cheng-Kon Shih ,  Roger John Snow ,  Michael Robert Turner ,  Frank Wu ,  Erick Richard Young

IPC分类号： A61K31/4725 ,  A61P9/00 ,  A61P13/00 ,  A61P15/10 ,  A61P27/06 ,  A61P11/06 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  C07D239/88 ,  C07D217/24 ,  C07D401/02 ,  C07D417/02 ,  A61K31/541 ,  A61K31/472

CPC分类号： A61K31/472 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/496 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  C07D217/24 ,  C07D239/88 ,  C07D239/90 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D487/08

摘要： Disclosed are novel substituted 2H-isoquinolin-1-one and 3H-quinazolin-4-one derivatives useful as inhibitors of Rho kinase and for treating a variety of diseases and disorders that are mediated or sustained through the activity of Rho kinase, including cardiovascular diseases, pharmaceutical compositions comprising such compounds, methods for using such compounds and processes for making such compounds.

摘要翻译： 公开了用作Rho激酶抑制剂的新型取代的2H-异喹啉-1-酮和3H-喹唑啉-4-酮衍生物，并用于治疗通过Rho激酶（包括心血管疾病）的活性介导或维持的多种疾病和病症 包含这些化合物的药物组合物，使用这些化合物的方法和制备这些化合物的方法。

公开(公告)号：US08952004B2

公开(公告)日：2015-02-10

申请号：US13520234

申请日：2011-01-05

申请人： John David Ginn ,  Ronald John Sorcek ,  Michael Robert Turner ,  Di Wu ,  Frank Wu

发明人： John David Ginn ,  Ronald John Sorcek ,  Michael Robert Turner ,  Di Wu ,  Frank Wu

IPC分类号： A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D498/08 ,  C07D407/14 ,  C07D211/26 ,  C07D211/32 ,  C07D213/74 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D487/06 ,  C07D497/04 ,  A61K31/553 ,  C07D413/06

CPC分类号： C07D407/14 ,  C07D211/26 ,  C07D211/32 ,  C07D213/74 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/06 ,  C07D497/04

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I): and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R1 to R3, A, B, X, and n are as defined herein. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds, methods of using these compounds in the treatment of various diseases and disorders, processes for preparing these compounds and intermediates useful in these processes.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物及其药学上可接受的盐，其中R1至R3，A，B，X和n如本文所定义。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物，使用这些化合物治疗各种疾病和病症的方法，制备这些化合物的方法和可用于这些方法的中间体。

公开(公告)号：US20130029971A1

公开(公告)日：2013-01-31

申请号：US13520234

申请日：2011-01-05

申请人： John David Ginn ,  Ronald John Sorcek ,  Michael Robert Turner ,  Di Wu ,  Frank Wu

发明人： John David Ginn ,  Ronald John Sorcek ,  Michael Robert Turner ,  Di Wu ,  Frank Wu

IPC分类号： A61K31/4545 ,  A61K31/55 ,  C07D413/14 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/444 ,  A61K31/553 ,  A61K31/551 ,  A61K31/496 ,  C07D417/14 ,  A61K31/541 ,  C07D487/04 ,  A61K31/4985 ,  C07D513/04 ,  A61P25/00 ,  A61P17/06 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02 ,  A61P1/00 ,  A61P9/10 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D407/14 ,  C07D211/26 ,  C07D211/32 ,  C07D213/74 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/06 ,  C07D497/04

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I): and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R1 to R3, A, B, X, Y and n are as defined herein. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds, methods of using these compounds in the treatment of various diseases and disorders, processes for preparing these compounds and intermediates useful in these processes.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物及其药学上可接受的盐，其中R 1至R 3，A，B，X，Y和n如本文所定义。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物，使用这些化合物治疗各种疾病和病症的方法，制备这些化合物的方法和可用于这些方法的中间体。

公开(公告)号：US09079880B2

公开(公告)日：2015-07-14

申请号：US13171701

申请日：2011-06-29

申请人： John David Ginn ,  Daniel Richard Marshall ,  Robert Sibley ,  Ronald John Sorcek ,  Erick Richard Roush Young ,  Yunlong Zhang

发明人： John David Ginn ,  Daniel Richard Marshall ,  Robert Sibley ,  Ronald John Sorcek ,  Erick Richard Roush Young ,  Yunlong Zhang

IPC分类号： C07D513/04 ,  A61K31/381 ,  C07D401/12 ,  C07D207/09 ,  C07D217/22 ,  C07D277/60 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D207/09 ,  C07D217/22 ,  C07D277/60 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D513/04

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I): and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R1 and X are as defined herein. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds, methods of using these compounds in the treatment of various diseases and disorders, processes for preparing these compounds and intermediates useful in these processes.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物及其药学上可接受的盐，其中R 1和X如本文所定义。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物，使用这些化合物治疗各种疾病和病症的方法，制备这些化合物的方法和可用于这些方法的中间体。

公开(公告)号：US07550473B2

公开(公告)日：2009-06-23

申请号：US10933635

申请日：2004-09-03

申请人： Mario G. Cardozo ,  Derek Cogan ,  Charles Lawrence Cywin ,  George Dahmann ,  Darren DiSalvo ,  John David Ginn ,  Anthony S. Prokopowicz, III ,  Denice M. Spero ,  Erick Richard Roush Young

发明人： Mario G. Cardozo ,  Derek Cogan ,  Charles Lawrence Cywin ,  George Dahmann ,  Darren DiSalvo ,  John David Ginn ,  Anthony S. Prokopowicz, III ,  Denice M. Spero ,  Erick Richard Roush Young

IPC分类号： C07D239/42 ,  A61K31/505

CPC分类号： C07D239/48 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D471/04 ,  H01L51/0089

摘要： Disclosed are novel compounds of formula (I): wherein R1, R2 and R3 are as defined herein, which are useful as inhibitors of PKC-theta and are thus useful for treating a variety of diseases and disorders that are mediated or sustained through the activity of PKC-theta, including immunological disorders and type II diabetes. This invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds, methods of using these compounds in the treatment of various diseases and disorders, processes for preparing these compounds and intermediates useful in these processes.

摘要翻译： 公开了式（I）的新化合物：其中R 1，R 2和R 3如本文所定义，其可用作PKC-θ的抑制剂，因此可用于治疗通过该活性介导或维持的多种疾病和病症 的PKC-θ，包括免疫学障碍和II型糖尿病。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物，使用这些化合物治疗各种疾病和病症的方法，制备这些化合物的方法和可用于这些方法的中间体。

公开(公告)号：US08815857B2

公开(公告)日：2014-08-26

申请号：US13570432

申请日：2012-08-09

申请人： Todd Bosanac ,  Angela Berry ,  John David Ginn ,  Tamara Denise Hopkins ,  Sabine Schlyer ,  Fariba Soleymanzadeh ,  John Westbrook ,  Maolin Yu ,  Zhonghua Zhang

发明人： Todd Bosanac ,  Angela Berry ,  John David Ginn ,  Tamara Denise Hopkins ,  Sabine Schlyer ,  Fariba Soleymanzadeh ,  John Westbrook ,  Maolin Yu ,  Zhonghua Zhang

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  C07D401/14 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D413/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14

CPC分类号： C07D417/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I): and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R1-R5 and n are as defined herein. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds, methods of using these compounds in the treatment of various diseases and disorders, processes for preparing these compounds and intermediates useful in these processes.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物及其药学上可接受的盐，其中R 1 -R 5和n如本文所定义。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物，使用这些化合物治疗各种疾病和病症的方法，制备这些化合物的方法和可用于这些方法的中间体。

公开(公告)号：US07592353B2

公开(公告)日：2009-09-22

申请号：US11755956

申请日：2007-05-31

申请人： John David Ginn ,  Ronald John Sorcek ,  Michael Robert Turner ,  Erick Richard Roush Young

发明人： John David Ginn ,  Ronald John Sorcek ,  Michael Robert Turner ,  Erick Richard Roush Young

IPC分类号： A61K31/4743 ,  C07D498/02

CPC分类号： C07D495/04

摘要： Disclosed are compounds of formula (I): wherein R1 and R4 are defined herein, which are useful as inhibitors of the kinase activity of the IκB kinase (IKK) complex. The compounds are therefore useful in the treatment of IKK mediated diseases including autoimmune diseases inflammatory diseases, cardiovascular disease and cancer. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising these compounds and processes for preparing these compounds.

摘要翻译： 公开了式（I）的化合物：其中R 1和R 4在本文中定义，其可用作IkappaB激酶（IKK）复合物的激酶活性的抑制剂。 因此，该化合物可用于治疗IKK介导的疾病，包括自身免疫性疾病，炎性疾病，心血管疾病和癌症。 还公开了包含这些化合物的药物组合物和制备这些化合物的方法。

公开(公告)号：US07329764B2

公开(公告)日：2008-02-12

申请号：US10902562

申请日：2004-07-29

申请人： Zhidong Chen ,  John David Ginn ,  Eugene Richard Hickey ,  Weimin Liu ,  Can Mao ,  Tina Marie Morwick ,  Peter Allen Nemoto ,  Denice Spero ,  Sanxing Sun

发明人： Zhidong Chen ,  John David Ginn ,  Eugene Richard Hickey ,  Weimin Liu ,  Can Mao ,  Tina Marie Morwick ,  Peter Allen Nemoto ,  Denice Spero ,  Sanxing Sun

IPC分类号： C07D333/00 ,  A61K31/38

CPC分类号： C07D409/04 ,  A61K31/38 ,  C07D333/70 ,  C07D409/14

摘要： Disclosed are compounds of the formula I shown below, wherein R1, R2, R3 and R4 are described herein, which are active as anti-inflammatory agents. Also disclosed are methods of using and making such compounds

摘要翻译： 公开了下文所示的式I化合物，其中R1，R2，R3和R4如本文所述，其作为抗炎剂是有活性的。 还公开了使用和制备这些化合物的方法