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    Process for the preparation of fludarabine or fludarabine phosphate from guanosine
    2.
    发明授权
    Process for the preparation of fludarabine or fludarabine phosphate from guanosine 失效
    从鸟苷制备氟达拉滨或氟达拉滨磷酸盐的方法

    公开(公告)号：US5602246A

    公开(公告)日：1997-02-11

    申请号：US981114

    申请日：1992-11-25

    申请人： John G. Bauman ,  Randolph C. Wirsching

    发明人： John G. Bauman ,  Randolph C. Wirsching

    IPC分类号： C07H19/16 ,  C07H19/167 ,  C07H19/19 ,  C07H19/20 ,  C07H1/00

    CPC分类号： C07H19/16 ,  C07H19/20

    摘要： A process for the production of fludarabine or fludarabine phosphate is provided, wherein the nucleoside guanosine or a suitable derivative is employed as the starting material. The guanosine starting material is subjected to (a) conversion of the 6-keto group into a 6-amino group, (b) conversion of the 2-amino group to a 2-fluoro group, and (c) conversion of the ribofuranosyl moiety to an arabinofuranosyl moiety. Steps (a), (b), and (c) can be performed individually or concomitantly and in any sequence.

    摘要翻译： 提供了制备氟达拉滨或氟达拉滨磷酸盐的方法，其中使用核苷鸟苷或合适的衍生物作为起始原料。 将鸟苷起始原料（a）将6-酮基转化为6-氨基，（b）将2-氨基转化为2-氟基，和（c）转化呋喃核糖基部分 到阿拉伯呋喃糖基部分。 步骤（a），（b）和（c）可以单独或伴随地以任何顺序进行。

    6-azido-2-fluoropurine, useful in the synthesis of nucleosides
    4.
    发明授权
    6-azido-2-fluoropurine, useful in the synthesis of nucleosides 失效
    6-AZIDO-2-FLUOROPURINE，有用的合成核酸

    公开(公告)号：US5180824A

    公开(公告)日：1993-01-19

    申请号：US620236

    申请日：1990-11-29

    申请人： John G. Bauman ,  Randolph C. Wirsching

    发明人： John G. Bauman ,  Randolph C. Wirsching

    IPC分类号： C07D473/40 ,  C07H19/16 ,  C07H19/20

    CPC分类号： C07H19/16 ,  C07D473/40 ,  C07H19/20

    摘要： This invention pertains to novel methods of synthesizing fludarabine, fludarabine phosphate and related nucleoside pharmacologic agents utilizing 6-azido-2-fluoropurine as a novel intermediate.In particular this invention pertains to a synthesis of fludarabine where the relatively low yield fluorination step is done before the costly coupling step.

    摘要翻译： 本发明涉及使用6-叠氮基-2-氟嘌呤作为新型中间体合成氟达拉滨，氟达拉滨磷酸盐和相关核苷药物学的新方法。 特别地，本发明涉及氟达拉滨的合成，其中在昂贵的偶联步骤之前进行相对低的产率氟化步骤。

    Production of 2-alkoxy or aryl(lower)alkoxy-6-methoxy-1-naphthalenecarboxaldehyde
    5.
    发明授权
    Production of 2-alkoxy or aryl(lower)alkoxy-6-methoxy-1-naphthalenecarboxaldehyde 失效
    2-烷氧基或芳基（低级）烷氧基-6-甲氧基-1-萘甲醛的制备

    公开(公告)号：US4914243A

    公开(公告)日：1990-04-03

    申请号：US344187

    申请日：1989-04-27

    申请人： John G. Bauman

    发明人： John G. Bauman

    IPC分类号： C07C51/29 ,  C07C231/14 ,  C07C235/66

    CPC分类号： C07C235/66 ,  C07C231/14 ,  C07C51/29

    摘要： Process for the production of 2-alkoxy or aryl(lower)alkoxy-6-methoxy-1-naphthalenecarboxaldehyde chemical intermediates by demethylating 2,6-dimethoxy-1-naphthalenecarboxaldehyde with a nucleophilic sulfide reagent at the 2-position and reacting the resulting phenolate salt with an alkylating reagent. Said aldehydes are themselves intermediates for the manufacture of compounds which inhibit aldose reductase and are useful for the treatment of diabetic complications.

    摘要翻译： 通过在2-位上用亲核硫化物将2,6-二甲氧基-1-萘甲醛脱甲基而制备2-烷氧基或芳基（低级）烷氧基-6-甲氧基-1-萘甲醛化学中间体的方法，并使所得苯酚盐 与烷基化试剂盐。 所述醛本身是制备抑制醛糖还原酶并可用于治疗糖尿病并发症的化合物的中间体。

    Production of N-((2-alkoxy-6-methoxy-5-(trifluoromethyl)-1-naphthalenyl)carbonyl)-N-me thylglycine esters
    9.
    发明授权
    Production of N-((2-alkoxy-6-methoxy-5-(trifluoromethyl)-1-naphthalenyl)carbonyl)-N-me thylglycine esters 失效
    制备N - （（2-烷氧基-6-甲氧基-5-（三氟甲基）-1-萘基）羰基）-N-甲基甘氨酸酯

    公开(公告)号：US4866197A

    公开(公告)日：1989-09-12

    申请号：US137390

    申请日：1987-12-23

    申请人： John G. Bauman

    发明人： John G. Bauman

    IPC分类号： C07C51/29 ,  C07C231/14 ,  C07C235/66

    CPC分类号： C07C235/66 ,  C07C231/14 ,  C07C51/29

    摘要： Process for the production of N-[[2-alkoxy-6-methoxy-5-(trifluoromethyl)-1-naphthalenyl]carbonyl]-N-methylglycine esters and intermediates for their production. Said esters are themselves intermediates for the manufacture of compounds which inhibit aldose reductase and are useful for the treatment of diabetic complications.

    摘要翻译： 制备N - [[2-烷氧基-6-甲氧基-5-（三氟甲基）-1-萘基]羰基] -N-甲基甘氨酸酯及其制备方法。 所述酯本身是用于制备抑制醛糖还原酶并可用于治疗糖尿病并发症的化合物的中间体。