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    Orally bioavailable CCI-779 formulations
    1.
    发明申请
    Orally bioavailable CCI-779 formulations 审中-公开
    口服生物可利用的CCI-779制剂

    公开(公告)号：US20080161336A1

    公开(公告)日：2008-07-03

    申请号：US12075520

    申请日：2008-03-12

    申请人： Joseph P. Boni ,  Muhammad Ashraf ,  Eric J. Benjamin

    发明人： Joseph P. Boni ,  Muhammad Ashraf ,  Eric J. Benjamin

    IPC分类号： A61K31/44 ,  A61K31/19

    CPC分类号： A61K9/2095 ,  A61K9/146 ,  A61K9/2027 ,  A61K31/4745

    摘要： A CCI-779 oral dosage form is provided in which, after oral administration to a subject, the CCI-779 has a whole blood peak concentration (Cmax) of 5.4±1.8 ng/mL and an area under the curve (AUC) of about 66± about 22 ng-hr/ml and the sirolimus has a Cmax of 18.7±9.6 ng/mL and an AUC of about 600± about 228 ng-hr/ml, for a 25 mg unit dose of CCI-779. Another CCI-779 oral dosage form is provided which, after oral administration thereof to a subject, the CCI-779 has a Cmax of 5.7±1.7 ng/mL and an AUC of about 60± about 20 ng-hr/ml and the sirolimus has a Cmax of 17.1±8.1 ng/mL and an AUC of about 548± about 187 ng-hr/ml in whole blood, for a 25 mg unit dose of CCI-779. Products containing these oral dosage forms, and methods of use thereof, are also described.

    摘要翻译： 提供CCI-779口服剂型，其中口服给予受试者后，CCI-779具有5.4±1.8ng / mL的全血峰浓度（C max）和面积 在约66±约22ng-hr / ml的曲线（AUC）下，西罗莫司的C max最大值为18.7±9.6ng / mL，AUC为约600±约228ng-hr / ml，用于25mg单位剂量的CCI-779。 提供了另一种CCI-779口服剂型，其在口服给予受试者后，CCI-779的C max≥5.7±1.7ng / mL，AUC为约60±20 ng-hr / ml，并且西罗莫司在全血中的C max最大值为17.1±8.1ng / mL，AUC为约548±约187ng-hr / ml，对于25mg单位剂量 的CCI-779。 还描述了含有这些口服剂型的产品及其使用方法。

    Orally bioavailable CCI-779 formulations
    6.
    发明申请
    Orally bioavailable CCI-779 formulations 审中-公开
    口服生物可利用的CCI-779制剂

    公开(公告)号：US20060183766A1

    公开(公告)日：2006-08-17

    申请号：US11352726

    申请日：2006-02-13

    申请人： Joseph Boni ,  Muhammad Ashraf ,  Eric Benjamin

    发明人： Joseph Boni ,  Muhammad Ashraf ,  Eric Benjamin

    IPC分类号： A61K31/4745

    CPC分类号： A61K9/2095 ,  A61K9/146 ,  A61K9/2027 ,  A61K31/4745

    摘要： A CCI-779 oral dosage form is provided in which, after oral administration to a subject, the CCI-779 has a whole blood peak concentration (Cmax) of 5.4±1.8 ng/mL and an area under the curve (AUC) of about 66±about 22 ng-hr/ml and the sirolimus has a Cmax of 18.7±9.6 ng/mL and an AUC of about 600±about 228 ng-hr/ml, for a 25 mg unit dose of CCI-779. Another CCI-779 oral dosage form is provided which, after oral administration thereof to a subject, the CCI-779 has a Cmax of 5.7±1.7 ng/mL and an AUC of about 60±about 20 ng-hr/ml and the sirolimus has a Cmax of 17.1±8.1 ng/mL and an AUC of about 548±about 187 ng-hr/ml in whole blood, for a 25 mg unit dose of CCI-779. Products containing these oral dosage forms, and methods of use thereof, are also described.

    摘要翻译： 提供CCI-779口服剂型，其中口服给予受试者后，CCI-779具有5.4±1.8ng / mL的全血峰浓度（C max）和面积 在约66±约22ng-hr / ml的曲线（AUC）下，西罗莫司的C max最大值为18.7±9.6ng / mL，AUC为约600±约228ng-hr / ml，用于25mg单位剂量的CCI-779。 提供了另一种CCI-779口服剂型，其在口服给予受试者后，CCI-779的C max≥5.7±1.7ng / mL，AUC为约60±20 ng-hr / ml，并且西罗莫司在全血中的C max最大值为17.1±8.1ng / mL，AUC为约548±约187ng-hr / ml，对于25mg单位剂量 的CCI-779。 还描述了含有这些口服剂型的产品及其使用方法。

    Oral administration of [2-(8,9-dioxo-2,6-diazabicyclo[5.2.0]non-1(7)-en-2-yl)alkyl] phosphonic acid and derivatives
    7.
    发明申请
    Oral administration of [2-(8,9-dioxo-2,6-diazabicyclo[5.2.0]non-1(7)-en-2-yl)alkyl] phosphonic acid and derivatives 审中-公开
    口服给予[2-（8,9-二氧代-2,6-二氮杂双环[5.2.0]壬-1（7） - 烯-2-基）烷基]膦酸及其衍生物

    公开(公告)号：US20050142192A1

    公开(公告)日：2005-06-30

    申请号：US10961871

    申请日：2004-10-08

    申请人： Eric Benjamin ,  William Cloud ,  Muhammad Ashraf ,  Mohammed Islam ,  Michael Brandt ,  Gerald Tremblay

    发明人： Eric Benjamin ,  William Cloud ,  Muhammad Ashraf ,  Mohammed Islam ,  Michael Brandt ,  Gerald Tremblay

    IPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/675 ,  A61K9/20

    CPC分类号： A61K31/55

    摘要： Solid, pharmaceutical dosage forms of [2-(8,9-dioxo-2,6-diazabicyclo [5.2.0]non-1(7)-en-2-yl)alkyl]phosphonic acid and derivatives thereof are disclosed. In addition, methods of use are disclosed for the treatment, inter alia, of cerebral vascular disorders, anxiety disorders; mood disorders; schizophrenia; schizophreniform disorder; schizoaffective disorder; cognitive impairment; chronic neurodegenerative disorders; inflammatory diseases; fibromyalgia; complications from herpes zoster; prevention of tolerance to opiate analgesia; withdrawal symptoms from addictive drugs; and pain.

    摘要翻译： 公开了[2-（8,9-二氧代-2,6-二氮杂双环[5.2.0]壬-1（7） - 烯-2-基）烷基]膦酸及其衍生物的固体药物剂型。 此外，公开了使用方法用于治疗，特别是脑血管疾病，焦虑症; 情绪障碍; 精神分裂症 精神分裂症 分裂情感障碍; 认知障碍; 慢性神经变性疾病; 炎性疾病; 纤维肌痛; 带状疱疹并发症; 预防鸦片镇痛的耐受性; 戒毒症状来自上瘾药物; 和痛苦。