公开(公告)号：US5527799A

公开(公告)日：1996-06-18

申请号：US407740

申请日：1995-03-21

申请人： Joseph P. Vacca ,  Bruce D. Dorsey ,  James P. Guare ,  M. Katharine Holloway ,  Randall W. Hungate ,  Rhonda B. Levin

发明人： Joseph P. Vacca ,  Bruce D. Dorsey ,  James P. Guare ,  M. Katharine Holloway ,  Randall W. Hungate ,  Rhonda B. Levin

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/445 ,  A61K31/47 ,  A61K31/472 ,  A61K31/535 ,  A61K45/06 ,  A61P31/12 ,  A61P31/18 ,  A61P37/04 ,  C07C237/20 ,  C07D207/16 ,  C07D211/60 ,  C07D217/26 ,  C07D241/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  A61K31/495

CPC分类号： C07D401/06 ,  A61K31/70 ,  A61K45/06 ,  C07C237/20 ,  C07D207/16 ,  C07D211/60 ,  C07D217/26 ,  C07D241/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07C2102/08

摘要： Compounds of formula ##STR1## where R.sup.1 and R.sup.2 are independently hydrogen or optionally-substituted C.sub.1-4 alkyl or aryl, or R.sup.1 and R.sup.2 are joined together to form a monocyclic or bicyclic ring system, are HIV protease inhibitors. These compounds are useful in the prevention or treatment of infection by HIV and in the treatment of AIDS, either as compounds, pharmaceutically acceptable salts, pharmaceutical composition ingredients, whether or not in combination with other antivirals, immunomodulators, antibiotics or vaccines. Methods of treating AIDS and methods of preventing or treating infection by HIV are also described.

摘要翻译： 其中R 1和R 2独立地是氢或任选被取代的C 1-4烷基或芳基，或者R 1和R 2连接在一起形成单环或双环环系的式“IMAGE”的化合物是HIV蛋白酶抑制剂。 这些化合物可用于预防或治疗HIV的感染和治疗AIDS，无论是作为化合物，药学上可接受的盐，药物组合物成分，无论是否与其他抗病毒剂，免疫调节剂，抗生素或疫苗结合使用。 还描述了治疗艾滋病的方法和预防或治疗HIV感染的方法。

公开(公告)号：US5717097A

公开(公告)日：1998-02-10

申请号：US759203

申请日：1996-12-04

申请人： Joseph P. Vacca ,  Bruce D. Dorsey ,  James P. Guare ,  M. Katharine Holloway ,  Randall W. Hungate ,  Rhonda B. Levin ,  Joel R. Huff

发明人： Joseph P. Vacca ,  Bruce D. Dorsey ,  James P. Guare ,  M. Katharine Holloway ,  Randall W. Hungate ,  Rhonda B. Levin ,  Joel R. Huff

IPC分类号： A61K45/06 ,  C07C237/20 ,  C07D207/16 ,  C07D211/60 ,  C07D217/26 ,  C07D241/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D417/12 ,  C07D495/04 ,  C07F7/18

CPC分类号： C07D495/04 ,  A61K31/70 ,  A61K45/06 ,  C07C237/20 ,  C07D207/16 ,  C07D211/60 ,  C07D217/26 ,  C07D241/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D417/12 ,  C07F7/1856 ,  C07C2102/08

摘要： Compounds of formula ##STR1## where A is usually carbonyl or --CH.sub.2 --, D is usually --CH.sub.2 --; R.sup.1 and R.sup.2 are independently hydrogen or optionally-substituted C.sub.1-4 alkyl or aryl, or R.sup.1 and R.sup.2 are joined together to form a monocyclic or bicyclic ring system, are HIV protease inhibitors. These compounds are useful in the prevention or treatment of infection by HIV and in the treatment of AIDS, either as compounds, pharmaceutically acceptable salts, pharmaceutical composition ingredients, whether or not in combination with other antivirals, immunomodulators, antibiotics or vaccines. Methods of treating AIDS and methods of preventing or treating infection by HIV are also described.

摘要翻译： 其中A通常为羰基或-CH 2 - ，D通常为-CH 2 - ; R1和R2独立地是氢或任选取代的C 1-4烷基或芳基，或者R 1和R 2连接在一起以形成单环或双环环系，是HIV蛋白酶抑制剂。 这些化合物可用于预防或治疗HIV的感染和治疗AIDS，无论是作为化合物，药学上可接受的盐，药物组合物成分，无论是否与其他抗病毒剂，免疫调节剂，抗生素或疫苗结合使用。 还描述了治疗艾滋病的方法和预防或治疗HIV感染的方法。

公开(公告)号：US5668132A

公开(公告)日：1997-09-16

申请号：US641720

申请日：1996-05-02

申请人： Joseph P. Vacca ,  Bruce D. Dorsey ,  James P. Guare ,  M. Katharine Holloway ,  Randall W. Hungate ,  Rhonda B. Levin

发明人： Joseph P. Vacca ,  Bruce D. Dorsey ,  James P. Guare ,  M. Katharine Holloway ,  Randall W. Hungate ,  Rhonda B. Levin

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/445 ,  A61K31/47 ,  A61K31/472 ,  A61K31/535 ,  A61K45/06 ,  A61P31/12 ,  A61P31/18 ,  A61P37/04 ,  C07C237/20 ,  C07D207/16 ,  C07D211/60 ,  C07D217/26 ,  C07D241/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D401/06 ,  A61K31/70 ,  A61K45/06 ,  C07C237/20 ,  C07D207/16 ,  C07D211/60 ,  C07D217/26 ,  C07D241/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07C2102/08

摘要： Compounds of formula ##STR1## where R.sup.1 and R.sup.2 are independently hydrogen or optionally-substituted C.sub.1-4 alkyl or aryl, and R.sup.1 also forms a heterocycle or heterocycle-C.sub.1-4 alkyl, are HIV protease inhibitors. These compounds are useful in the prevention or treatment of infection by HIV and in the treatment of AIDS, either as compounds, pharmaceutically acceptable salts, pharmaceutical composition ingredients, whether or not in combination with other antivirals, immunomodulators, antibiotics or vaccines. Methods of treating AIDS and methods of preventing or treating infection by HIV are also described.

摘要翻译： 其中R 1和R 2独立地为氢或任选取代的C 1-4烷基或芳基，R 1还形成杂环或杂环C 1-4烷基的式（I）的化合物是HIV蛋白酶抑制剂。 这些化合物可用于预防或治疗HIV的感染和治疗AIDS，无论是作为化合物，药学上可接受的盐，药物组合物成分，无论是否与其他抗病毒剂，免疫调节剂，抗生素或疫苗结合使用。 还描述了治疗艾滋病的方法和预防或治疗HIV感染的方法。

公开(公告)号：US5413999A

公开(公告)日：1995-05-09

申请号：US059038

申请日：1993-05-07

申请人： Joseph P. Vacca ,  Bruce D. Dorsey ,  James P. Guare ,  M. Katharine Holloway ,  Randall W. Hungate ,  Rhonda B. Levin

发明人： Joseph P. Vacca ,  Bruce D. Dorsey ,  James P. Guare ,  M. Katharine Holloway ,  Randall W. Hungate ,  Rhonda B. Levin

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/445 ,  A61K31/47 ,  A61K31/472 ,  A61K31/535 ,  A61K45/06 ,  A61P31/12 ,  A61P31/18 ,  A61P37/04 ,  C07C237/20 ,  C07D207/16 ,  C07D211/60 ,  C07D217/26 ,  C07D241/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  A61K31/495 ,  C07D241/02

CPC分类号： C07D401/06 ,  A61K31/70 ,  A61K45/06 ,  C07C237/20 ,  C07D207/16 ,  C07D211/60 ,  C07D217/26 ,  C07D241/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07C2102/08

摘要： Compounds of formula ##STR1## where R.sup.1 and R.sup.2 are independently hydrogen or optionally-substituted C.sub.1-4 alkyl or aryl, or R.sup.1 and R.sup.2 are joined together to form a monocyclic or bicyclic ring system, are HIV protease inhibitors. These compounds are useful in the treatment of infection by HIV and in the treatment of AIDS, either as compounds, pharmaceutically acceptable salts, pharmaceutical composition ingredients, whether or not in combination with other antivirals, immunomodulators, antibiotics or vaccines. Methods of treating AIDS and methods of treating infection by HIV are also described.

摘要翻译： 其中R 1和R 2独立地是氢或任选被取代的C 1-4烷基或芳基，或者R 1和R 2连接在一起形成单环或双环环系的式“IMAGE”的化合物是HIV蛋白酶抑制剂。 这些化合物可用于治疗HIV的感染和治疗AIDS，无论是作为化合物，药学上可接受的盐，药物组合物成分，无论是否与其他抗病毒剂，免疫调节剂，抗生素或疫苗结合使用。 还描述了治疗AIDS的方法和治疗HIV感染的方法。

公开(公告)号：US08497383B2

公开(公告)日：2013-07-30

申请号：US13322184

申请日：2010-05-18

申请人： Craig A. Coburn ,  M. Katharine Holloway ,  Joseph P. Vacca

发明人： Craig A. Coburn ,  M. Katharine Holloway ,  Joseph P. Vacca

IPC分类号： C07D207/14 ,  A61K31/40

CPC分类号： C07D207/14

摘要： Compounds of Formula (I) are disclosed; wherein XA, k, A, B, R3A, R3B, R4 and R5 are defined herein. The compounds of Formula (I) are HIV protease inhibitors. The compounds and their pharmaceutically acceptable salts are useful for the prophylaxis or treatment of infection by HIV and the prophylaxis, treatment, or delay in the onset of AIDS. The compounds and their salts can be employed as ingredients in pharmaceutical compositions, optionally in combination with other antivirals, immunomodulators, antibiotics or vaccines.

摘要翻译： 公开了式（I）的化合物; 其中XA，k，A，B，R3A，R3B，R4和R5如本文所定义。 式（I）的化合物是HIV蛋白酶抑制剂。 化合物及其药学上可接受的盐可用于预防或治疗HIV感染以及预防，治疗或延迟艾滋病的发病。 化合物及其盐可以用作药物组合物中的成分，任选与其它抗病毒剂，免疫调节剂，抗生素或疫苗组合使用。

公开(公告)号：US08216999B2

公开(公告)日：2012-07-10

申请号：US12325965

申请日：2008-12-01

申请人： M. Katharine Holloway ,  Nigel J. Liverton ,  Steven W. Ludmerer ,  John A. McCauley ,  David B. Olsen ,  Michael T. Rudd ,  Joseph P. Vacca ,  Charles J. McIntyre

发明人： M. Katharine Holloway ,  Nigel J. Liverton ,  Steven W. Ludmerer ,  John A. McCauley ,  David B. Olsen ,  Michael T. Rudd ,  Joseph P. Vacca ,  Charles J. McIntyre

IPC分类号： A61K38/12 ,  C07K7/50

CPC分类号： C07K5/0808 ,  A61K38/00 ,  C07K5/0812 ,  C07K5/0827

摘要： The present invention relates to macrocyclic compounds of formula (I) that are useful as inhibitors of the hepatitis C virus (HCV) NS3 protease, their synthesis, and their use for treating or preventing HCV infections.

公开(公告)号：US07879797B2

公开(公告)日：2011-02-01

申请号：US11919783

申请日：2006-04-28

申请人： M. Katharine Holloway ,  Nigel J. Liverton ,  Steven W. Ludmerer ,  John A. McCauley ,  David Olsen ,  Michael T. Rudd ,  Joseph P. Vacca

发明人： M. Katharine Holloway ,  Nigel J. Liverton ,  Steven W. Ludmerer ,  John A. McCauley ,  David Olsen ,  Michael T. Rudd ,  Joseph P. Vacca

IPC分类号： A61K38/00

CPC分类号： C07K5/0808 ,  C07K5/0806 ,  C07K5/0812 ,  C07K5/0815 ,  C07K5/0821

摘要： The present invention relates to macrocyclic compounds of formula (I) that are useful as inhibitors of the hepatitis C virus (HCV) NS3 protease, their synthesis, and their use for treating or preventing HCV infections.

摘要翻译： 本发明涉及可用作丙型肝炎病毒（HCV）NS3蛋白酶抑制剂及其合成及其用于治疗或预防HCV感染的用途的式（I）的大环化合物。

公开(公告)号：US07470664B2

公开(公告)日：2008-12-30

申请号：US11484925

申请日：2006-07-12

申请人： M. Katharine Holloway ,  Nigel J. Liverton ,  Steven W. Ludmerer ,  John A. McCauley ,  David B. Olsen ,  Michael T. Rudd ,  Joseph P. Vacca ,  Charles J. McIntyre

发明人： M. Katharine Holloway ,  Nigel J. Liverton ,  Steven W. Ludmerer ,  John A. McCauley ,  David B. Olsen ,  Michael T. Rudd ,  Joseph P. Vacca ,  Charles J. McIntyre

IPC分类号： A61K38/12 ,  C07K7/50

CPC分类号： C07K5/0808 ,  A61K38/00 ,  C07K5/0812 ,  C07K5/0827

摘要： The present invention relates to macrocyclic compounds of formula (I) that are useful as inhibitors of the hepatitis C virus (HCV) NS3 protease, their synthesis, and their use for treating or preventing HCV infections.

摘要翻译： 本发明涉及可用作丙型肝炎病毒（HCV）NS3蛋白酶抑制剂及其合成及其用于治疗或预防HCV感染的用途的式（I）的大环化合物。

公开(公告)号：US5872138A

公开(公告)日：1999-02-16

申请号：US926606

申请日：1997-09-10

申请人： Adel M. Naylor-Olsen ,  Gerald S. Ponticello ,  Joseph P. Vacca ,  Randall W. Hungate ,  Craig Coburn ,  Brian T. Phillips ,  S. D. Lewis ,  Mark E. Fraley

发明人： Adel M. Naylor-Olsen ,  Gerald S. Ponticello ,  Joseph P. Vacca ,  Randall W. Hungate ,  Craig Coburn ,  Brian T. Phillips ,  S. D. Lewis ,  Mark E. Fraley

IPC分类号： C07C257/18 ,  C07D213/73 ,  C07D213/74 ,  C07D295/26 ,  C07D405/12 ,  A61K31/44 ,  C07D213/72

CPC分类号： C07D213/73 ,  C07C257/18 ,  C07D213/74 ,  C07D295/26 ,  C07D405/12

摘要： A compound which inhibits human thrombin and which has the general structure ##STR1##

摘要翻译： 抑制人凝血酶的化合物，其具有等一般结构

公开(公告)号：US08278322B2

公开(公告)日：2012-10-02

申请号：US11989886

申请日：2006-07-28

申请人： M. Katharine Holloway ,  Nigel J. Liverton ,  John A. McCauley ,  Michael T. Rudd ,  Joseph P. Vacca ,  Steven W. Ludmerer ,  David B. Olsen

发明人： M. Katharine Holloway ,  Nigel J. Liverton ,  John A. McCauley ,  Michael T. Rudd ,  Joseph P. Vacca ,  Steven W. Ludmerer ,  David B. Olsen

IPC分类号： A61K31/44 ,  A61K31/519 ,  A61K31/33 ,  A61K38/12 ,  C07D225/00 ,  C07D267/22 ,  C07D245/00

CPC分类号： C07K5/0812 ,  A61K38/00 ,  C07K5/0827

摘要： The present invention relates to macrocyclic compounds of formula (I) that are useful as inhibitors of the hepatitis C virus (HCV) NS3 protease, their synthesis, and their use for treating or preventing HCV infections.

摘要翻译： 本发明涉及可用作丙型肝炎病毒（HCV）NS3蛋白酶抑制剂及其合成及其用于治疗或预防HCV感染的用途的式（I）的大环化合物。