公开(公告)号：US07612229B2

公开(公告)日：2009-11-03

申请号：US10541866

申请日：2004-01-27

申请人： Jozsef Neu ,  Janos Fischer ,  Tamas Fodor ,  Jozsef Törley ,  Tibor Gizur ,  Sandor Levai ,  Adam Demeter ,  Eva Perenyi

发明人： Jozsef Neu ,  Janos Fischer ,  Tamas Fodor ,  Jozsef Törley ,  Tibor Gizur ,  Sandor Levai ,  Adam Demeter ,  Eva Perenyi

IPC分类号： C07F9/22

CPC分类号： C07F9/3873 ,  C07F9/58

摘要： Process for the synthesis of high purity 2-substituted-1-(hydroxy-ethylidene)-1,1-bisphosphonic acid of formula (I), the salts and hydrates thereof—wherein the meaning of R is 3′-pyridyl or 2′-amino-ethylidene group—from compounds of formula (II)—wherein the meaning of R is as described above—or salts and hydrates thereof with phosphorous acid in the presence of methanesulfonic acid using phosphorus pentoxide as reagent and in given case the obtained acid is converted into a salt with base.

摘要翻译： 用于合成式（I）的高纯度2-取代-1-（羟基 - 亚乙基）-1,1-双膦酸的方法，其盐和水合物 - 其中R的含义是3'-吡啶基或2' - 氨基 - 亚乙基 - 其中R的含义如上所述，或其盐和水合物与甲酸在甲磺酸存在下，使用五氧化二磷作为试剂，在给定的情况下，所得的酸 与碱成盐。

公开(公告)号：US20060122395A1

公开(公告)日：2006-06-08

申请号：US10541866

申请日：2004-01-27

申请人： Jozsef Neu ,  Janos Fischer ,  Tamas Fodor ,  Jozsef Torley ,  Tibor Gizur ,  Sandor Levai ,  Adam Demeter ,  Eva Perenyi

发明人： Jozsef Neu ,  Janos Fischer ,  Tamas Fodor ,  Jozsef Torley ,  Tibor Gizur ,  Sandor Levai ,  Adam Demeter ,  Eva Perenyi

IPC分类号： C07F9/22

CPC分类号： C07F9/3873 ,  C07F9/58

摘要： Process for the synthesis of high purity 2-substituted-1-(hydroxy-ethylidene)-1,1-bisphosphonic acid of formula (I), the salts and hydrates thereof—wherein the meaning of R is 3′-pyridyl or 2′-amino-ethylidene group—from compounds of formula (II)—wherein the meaning of R is as described above—or salts and hydrates thereof with phosphorous acid in the presence of methanesulfonic acid using phosphorus pentoxide as reagent and in given case the obtained acid is converted into a salt with base.

公开(公告)号：US20070093539A1

公开(公告)日：2007-04-26

申请号：US10559702

申请日：2004-07-16

申请人： Janos Fischer ,  Tamas Fodor ,  Egon Karpati ,  Istvanne Kis-Varga ,  Sandor Levai ,  Peter Erdelyi ,  Maria Zajerne Balazs ,  Aniko Gere

发明人： Janos Fischer ,  Tamas Fodor ,  Egon Karpati ,  Istvanne Kis-Varga ,  Sandor Levai ,  Peter Erdelyi ,  Maria Zajerne Balazs ,  Aniko Gere

IPC分类号： A61K31/42 ,  C07D261/06

CPC分类号： C07D261/08

摘要： The invention relates to new N-hydroxy-4-(3-phenyl-5-methyl-isoxazole-4-yl)-benzenesulfonamide solvates of formula (I). wherein n represents 0 or 1 mol, [solvate] represents water, C1-C4 alcohol, C1-C4 alkylester of C1-C3 carboxylic acid or dioxane, and the mixture of solvated (wherein n=1) and solvat-free forms (wherein n=0). Furthermore, the invention relates their process for production and use for the treatment of osteoarthritis and rheumatoid arthritis and surgical and primary dysmenorrheal pains, based on anti-inflammatory and analgesic pharmacological model experiments.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新的N-羟基-4-（3-苯基-5-甲基 - 异恶唑-4-基） - 苯磺酰胺溶剂合物。 其中n表示0或1摩尔，[溶剂合物]表示水，C 1 -C 4醇，C 1 -C 4 C 1 -C 3羧酸或二恶烷的烷基酯，和溶剂化（其中n = 1）和无溶剂化物形式的混合物（其中n = 0）。 此外，本发明涉及其用于治疗骨关节炎和类风湿性关节炎以及手术和原发性痛经痛的生产和使用方法，其基于抗炎和镇痛药理学模型实验。

公开(公告)号：US20050203116A1

公开(公告)日：2005-09-15

申请号：US10432387

申请日：2001-11-14

申请人： Janos Fischer ,  Tamas Fodor ,  Ferenc Trischler ,  Ferenc Trischler ,  Tamas Trischler ,  Gabriel Trischler ,  Sandor Levai ,  Endrene Petenyi

发明人： Janos Fischer ,  Tamas Fodor ,  Ferenc Trischler ,  Ferenc Trischler ,  Tamas Trischler ,  Gabriel Trischler ,  Sandor Levai ,  Endrene Petenyi

IPC分类号： A61K31/4545 ,  A61P37/08 ,  C07D401/04 ,  A61K31/473 ,  C07D41/02

CPC分类号： C07D401/04

摘要： The object of the present invention are new desloratadine salts of formula I wherein the meaning of X is an acid residue and the meaning of n is 1 or 2, and formula II wherein the meaning of X is a pK

摘要翻译： 本发明的目的是新的式I的去氯雷他定盐，其中X的含义是酸残基，n的含义是1或2，式II其中X的含义是pK <3.5酸残基。 本发明涉及其合成方法，以及含有这些盐的新的抗过敏药物组合物

公开(公告)号：US6034274A

公开(公告)日：2000-03-07

申请号：US319879

申请日：1999-07-27

申请人： Krisztina Vukics ,  Tamas Fodor ,  Janos Fischer ,  Iren Fellegvari ,  Sandor Levai

发明人： Krisztina Vukics ,  Tamas Fodor ,  Janos Fischer ,  Iren Fellegvari ,  Sandor Levai

IPC分类号： C07C45/51 ,  C07C49/697 ,  C07C209/40 ,  C07C211/42 ,  C07C291/02 ,  C07C211/00

CPC分类号： C07C291/02 ,  C07C209/40 ,  C07C45/512 ,  C07C49/697 ,  C07C2102/10

摘要： The present invention relates to a proccss for preparing cis-(1S)-N-methyl-4-(3,4-dichlorophenyl)-1,2,3,4-tetrahydro-1-naphtalenamine and its acid addition salts wherein N-methyl-[4-(3,4-dichlorophenyl)-1,2,3,4-tetrahydro-naphtalene-1-en]-amine-N-oxide is hydrogenated in an inert solvent in the presence of a catalyst, then the resulting mixture is treated with alcanolic solution of a mineral acid, the resulting cis-racemic acid addition salt is converted to the free base by known methods, resolved and the resulting cis-(+)-base of formula (II) is converted to an acid addition salt. N-methyl-[4-(3,4-dichlorophenyl)-1,2,3,4-tetrahydro-naphtalene-1-en]amine-N-oxide is also disclosed.

摘要翻译： PCT No.PCT / HU97 / 00083 Sec。 371日期：1999年7月27日 102（e）日期1997年7月27日PCT 1997年12月15日PCT公布。 第WO98 / 27050号公报 日期：1998年6月25日本发明涉及制备顺式 - （1S）-N-甲基-4-（3,4-二氯苯基）-1,2,3,4-四氢-1-萘胺及其酸 其中N-甲基 - [4-（3,4-二氯苯基）-1,2,3,4-四氢 - 萘-1] - 胺-N-氧化物的加成盐在惰性溶剂中在 催化剂，然后将所得混合物用无机酸的无水溶液处理，所得顺式 - 外消旋酸加成盐通过已知方法转化为游离碱，分离并得到式（II）的顺式 - （+） - 基 ）转化成酸加成盐。 还公开了N-甲基 - [4-（3,4-二氯苯基）-1,2,3,4-四氢 - 萘-1]胺-N-氧化物。

公开(公告)号：US5021597A

公开(公告)日：1991-06-04

申请号：US551519

申请日：1990-07-11

申请人： Tamas Fodor ,  Janos Fischer ,  Laszlo Dobay ,  Ferenc Trischler ,  Elemer Ezer ,  Judit Matuz ,  Katalin Saghy ,  Laszlo Szporny ,  Gyorgy Hajos

发明人： Tamas Fodor ,  Janos Fischer ,  Laszlo Dobay ,  Ferenc Trischler ,  Elemer Ezer ,  Judit Matuz ,  Katalin Saghy ,  Laszlo Szporny ,  Gyorgy Hajos

IPC分类号： A61K31/19 ,  A61K31/10 ,  A61K31/29 ,  A61K31/315 ,  A61P1/04 ,  C07C317/44 ,  C07C323/54 ,  C07C323/62

CPC分类号： C07C317/44 ,  C07C323/54 ,  Y10S514/925 ,  Y10S514/927

摘要： Novel acrylic acid salts of formula ##STR1## wherein R represents a hydrogen or a halogen atom, a C.sub.1-4 alkyl, a C.sub.1-4 alkoxy or a nitro group,M represents a cation derived from bismuth, zinc or a pharmaceutically acceptable organic base,X represents an inorganic anion,n is an integer of from 0 to 2,m is an integer of from 1 to 3,p is 0 or 1, andr is an integer of from 0 to 6having cytoprotective and antiulcer activities are provided. A process is also described for the preparation of said compounds.

公开(公告)号：US5214045A

公开(公告)日：1993-05-25

申请号：US551518

申请日：1990-07-11

申请人： Tamas Fodor ,  Janos Fischer ,  Laszlo Dobay ,  Elemer Ezer ,  Judit Matuz ,  Laszlo Szporny ,  Gyorgy Hajos

发明人： Tamas Fodor ,  Janos Fischer ,  Laszlo Dobay ,  Elemer Ezer ,  Judit Matuz ,  Laszlo Szporny ,  Gyorgy Hajos

IPC分类号： A61K31/16 ,  A61K31/10 ,  A61K31/195 ,  A61K31/255 ,  A61K31/425 ,  A61K31/426 ,  A61P1/04 ,  C07C317/32 ,  C07C317/44 ,  C07C323/32 ,  C07C323/54 ,  C07C323/60 ,  C07D207/16 ,  C07D277/06 ,  C07D295/16 ,  C07D295/18 ,  C07D295/185 ,  C07D295/20

CPC分类号： C07D295/185 ,  C07C317/44 ,  C07C323/54 ,  C07D207/16

摘要： Novel acrylic amide derivatives of the Formula (I) ##STR1## wherein R.sup.1 represents a hydrogen or a halogen atom or a C.sub.1-4 alkyl, a C.sub.1-4 alkoxy or a nitro group.n is an integer of 0 to 2,A represents an amino acid residue derived from a naturally occurring amino acid or an antipode thereof which is bonded to the acrylic acyl residue through its amino group; or a residue derived from thiazolidinecarboxylic acid, bonded to the acrylic acyl group through its nitrogen, or a derivative of the above residues wherein any free carboxy group is esterified with a C.sub.1-4 alkyl group or is amidated; or A represents a group of the formula ##STR2## wherein R.sub.2 is a hydrogen atom or a phenyl, C.sub.1-4 alkyl or C.sub.1-4 alkoxycarbonyl group,and their salts which have cytoprotective and antiulcer to activities. A process is also described for the preparation of said compounds.

公开(公告)号：US4725617A

公开(公告)日：1988-02-16

申请号：US828011

申请日：1986-02-10

申请人： Tamas Fodor ,  Laszlo Dobay ,  Janos Fischer ,  Bela Stefko ,  Bela Kiss ,  Zsolt Szombathelyi ,  Egon Karpati ,  Istvan Laszlovszky ,  Laszlo Szporny

发明人： Tamas Fodor ,  Laszlo Dobay ,  Janos Fischer ,  Bela Stefko ,  Bela Kiss ,  Zsolt Szombathelyi ,  Egon Karpati ,  Istvan Laszlovszky ,  Laszlo Szporny

IPC分类号： C07K14/81 ,  A61K38/00 ,  A61P9/12 ,  A61P27/02 ,  A61P27/06 ,  C07K1/113 ,  C07K5/02 ,  C07K5/06 ,  A61K31/395 ,  C07D207/09

CPC分类号： C07K5/0222 ,  A61K38/00 ,  Y02P20/55

摘要： The present invention relates to a compound of the formula (I) ##STR1## wherein R.sup.1 stands for methyl or a group of the formula R.sup.3 --NH--(CH.sub.2).sub.4 --wherein R.sup.3 is hydrogen or a protective group being compatible with the peptide bond,R.sup.2 represents hydrogen, a protective group being compatible with the peptide bond or a cation derived from an organic or inorganic basethe pharmaceutically acceptable salts and diastereomers thereof.The compounds of the invention are useful for inhibiting the effect of the angiotensin converting ensime and they can be used in the therapy as blood pressure reducing agents and for the treatment of cardiac failure and glaucoma.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物（I）其中R1代表甲基或式R3-NH-（CH2）4-基团，其中R3是氢或保护基与 肽键，R2表示氢，与肽键相容的保护基或衍生自有机或无机碱的阳离子，其药学上可接受的盐和非对映异构体。 本发明的化合物可用于抑制血管紧张素转化酶的作用，可用于作为降血压剂的治疗和用于治疗心脏衰竭和青光眼。

公开(公告)号：US4762944A

公开(公告)日：1988-08-09

申请号：US25339

申请日：1987-03-13

申请人： Janos Fischer ,  Laszlo Dobay ,  Elemer Ezer ,  Judit Matuz ,  Laszlo Szporny ,  Tibor Wagner

发明人： Janos Fischer ,  Laszlo Dobay ,  Elemer Ezer ,  Judit Matuz ,  Laszlo Szporny ,  Tibor Wagner

IPC分类号： A61K31/215 ,  A61P1/04 ,  A61P43/00 ,  C07C69/00 ,  C07C69/738 ,  C07C69/76

CPC分类号： A61K31/215 ,  C07C69/00 ,  C07C69/738

摘要： The invention relates to novel butenoic acid derivatives of the general formula (Ia) having E-configuration ##STR1## as well as to their Z-izomers of the general formula ##STR2## wherein R stands for a (-)-menthyl or a (+)-menthyl group. as well as pharmaceutical compositions containing these compounds.The novel butenoic acid derivatives of the general formulae (Ia) and (Ib) possess valuable pharmacological properties, mainly gastric cytoprotective effect.

公开(公告)号：US06596874B1

公开(公告)日：2003-07-22

申请号：US10019424

申请日：2001-12-20

申请人： Janos Fischer ,  Katalin Szöke ,  Laszlo Dobay ,  Sandor Leval

发明人： Janos Fischer ,  Katalin Szöke ,  Laszlo Dobay ,  Sandor Leval

IPC分类号： C07D21344

CPC分类号： C07D211/90

摘要： The invention relates to a novel process of amalodipine benzenesulphonate of formula (I) by reacting a new 2-[/2-carboxy-benzoyl)-aminoethoxy/methyl/]-4-(2-chlorophenyl)-3-ethoxycarbonyl-5-methoxycarbonyl-6-methyl-1,4-di-hydropyridine derivative of general formula (II) wherein X represents hydrogen or alkali metal or alkali earth metal or quaternary ammonium—with benzenesulphonic acid.

摘要翻译： 本发明涉及通过使新的2 - [（2-羧基 - 苯甲酰基） - 氨基乙氧基/甲基] -4-（2-氯苯基）-3-乙氧基羰基-5- 其中X表示氢或碱金属或碱土金属或季铵与苯磺酸的通式（II）的甲氧基羰基-6-甲基-1,4-二氢吡啶衍生物。