公开(公告)号：US08445480B2

公开(公告)日：2013-05-21

申请号：US12664757

申请日：2008-06-16

申请人： Julianne A. Hunt ,  Ramzi F. Sweis ,  Dooseop Kim ,  Florida Kallashi ,  Peter J. Sinclair

发明人： Julianne A. Hunt ,  Ramzi F. Sweis ,  Dooseop Kim ,  Florida Kallashi ,  Peter J. Sinclair

IPC分类号： A61K31/553 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/506 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4525 ,  A61K31/423 ,  A61K31/438 ,  C07D239/42 ,  C07D267/10 ,  C07D413/14 ,  C07D401/14 ,  C07D221/20 ,  C07D211/26 ,  C07D263/57

CPC分类号： C07D413/14 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12

摘要： Compounds having the structure of Formula I1 including pharmaceutically acceptable salts of the compounds, are potent CETP (cholesterol ester transfer protein) inhibitors, and are useful for raising HDL-cholesterol, reducing LDL-cholesterol, and for treating or preventing atherosclerosis Atherosclerosis and its clinical consequences, coronary heart disease (CHD), stroke and penpheral vascular disease, represent a truly enormous burden to the health care systems of the industrialized world In formula I, A-B is an arylamide moiety.

摘要翻译： 具有式I结构的化合物，包括化合物的药学上可接受的盐，是有效的CETP（胆固醇酯转移蛋白）抑制剂，可用于培养HDL-胆固醇，降低LDL-胆固醇，并用于治疗或预防动脉粥样硬化。动脉粥样硬化及其临床 后果，冠心病（CHD），中风和血管性血管疾病对工业化世界的保健系统来说是一个真正的巨大负担。在公式I中，AB是芳基酰胺部分。

公开(公告)号：US08334290B2

公开(公告)日：2012-12-18

申请号：US12083324

申请日：2006-10-30

申请人： Amjad Ali ,  Julianne A. Hunt ,  Florida Kallashi ,  Jennifer Kowalchick ,  Dooseop Kim ,  Cameron J. Smith ,  Peter J. Sinclair ,  Ramzi F. Sweis ,  Gayle E. Taylor ,  Christopher F. Thompson ,  Liya Chen ,  Nazia Quraishi

发明人： Amjad Ali ,  Julianne A. Hunt ,  Florida Kallashi ,  Jennifer Kowalchick ,  Dooseop Kim ,  Cameron J. Smith ,  Peter J. Sinclair ,  Ramzi F. Sweis ,  Gayle E. Taylor ,  Christopher F. Thompson ,  Liya Chen ,  Nazia Quraishi

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/443 ,  A61K31/421 ,  C07D239/42 ,  C07D413/14 ,  C07D211/32 ,  C07D213/26 ,  C07D263/57

CPC分类号： C07D263/57 ,  C07D235/18 ,  C07D239/74 ,  C07D277/64 ,  C07D277/66 ,  C07D413/04 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  C07D495/10 ,  C07D498/04

摘要： Compounds of Formula I, including pharmaceutically acceptable salts of the compounds, are CETP inhibitors, and are useful for raising HDL-cholesterol, reducing LDL-cholesterol, and for treating or preventing atherosclerosis.

摘要翻译： 式I化合物，包括化合物的药学上可接受的盐，是CETP抑制剂，可用于培养HDL-胆固醇，降低LDL-胆固醇，以及治疗或预防动脉粥样硬化。

公开(公告)号：US20090264405A1

公开(公告)日：2009-10-22

申请号：US12083324

申请日：2006-10-30

申请人： Amjad Ali ,  Julianne A. Hunt ,  Florida Kallashi ,  Jennifer Kowalchick ,  Dooseop Kim ,  Cameron J. Smith ,  Peter J. Sinclair ,  Ramzi F. Sweis ,  Gayle E. Taylor ,  Christopher F. Thompson ,  Liya Chen ,  Nazia Quraishi

发明人： Amjad Ali ,  Julianne A. Hunt ,  Florida Kallashi ,  Jennifer Kowalchick ,  Dooseop Kim ,  Cameron J. Smith ,  Peter J. Sinclair ,  Ramzi F. Sweis ,  Gayle E. Taylor ,  Christopher F. Thompson ,  Liya Chen ,  Nazia Quraishi

IPC分类号： A61K31/428 ,  C07D263/56 ,  C07D413/12 ,  C07D498/04 ,  C07D239/74 ,  C07D277/64 ,  C07D413/14 ,  C07D487/04 ,  C07D471/10 ,  A61K31/423 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/437 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/55 ,  A61K31/4985

CPC分类号： C07D263/57 ,  C07D235/18 ,  C07D239/74 ,  C07D277/64 ,  C07D277/66 ,  C07D413/04 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  C07D495/10 ,  C07D498/04

摘要： Compounds of Formula I, including pharmaceutically acceptable salts of the compounds, are CETP inhibitors, and are useful for raising HDL-cholesterol, reducing LDL-cholesterol, and for treating or preventing atherosclerosis.

摘要翻译： 式I化合物，包括化合物的药学上可接受的盐，是CETP抑制剂，可用于培养HDL-胆固醇，降低LDL-胆固醇，以及治疗或预防动脉粥样硬化。

公开(公告)号：US20100197630A1

公开(公告)日：2010-08-05

申请号：US12664715

申请日：2008-06-16

申请人： Julianne A. Hunt ,  Rogelio L. Martinez ,  Peter J. Sinclair ,  Ramzi F. Sweis

发明人： Julianne A. Hunt ,  Rogelio L. Martinez ,  Peter J. Sinclair ,  Ramzi F. Sweis

IPC分类号： A61K31/714 ,  C07D263/57 ,  A61K31/423 ,  C07F5/02 ,  A61K31/69 ,  C07D413/12 ,  A61K31/4439 ,  C07D417/12 ,  A61K31/427 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61P9/10 ,  A61K31/455 ,  A61K31/519

CPC分类号： C07D263/57 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07F5/025

摘要： Compounds having the structure of Formula I, including pharmaceutically acceptable salts of the compounds, are potent CETP inhibitors, and are useful for raising HDL-cholesterol, reducing LDL-cholesterol, and for treating or preventing atherosclerosis. In formula I, A-B is an arylamide moiety.

摘要翻译： 具有式I结构的化合物，包括化合物的药学上可接受的盐，是有效的CETP抑制剂，可用于升高HDL-胆固醇，降低LDL-胆固醇，以及用于治疗或预防动脉粥样硬化。 在式I中，A-B是芳基酰胺部分。

公开(公告)号：US08436028B2

公开(公告)日：2013-05-07

申请号：US12664715

申请日：2008-06-16

申请人： Julianne A. Hunt ,  Rogelio L. Martinez ,  Peter J. Sinclair ,  Ramzi F. Sweis

发明人： Julianne A. Hunt ,  Rogelio L. Martinez ,  Peter J. Sinclair ,  Ramzi F. Sweis

IPC分类号： A61K31/423 ,  C07D498/00

CPC分类号： C07D263/57 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07F5/025

摘要： Compounds having the structure of Formula I, including pharmaceutically acceptable salts of the compounds, are potent CETP inhibitors, and are useful for raising HDL-cholesterol, reducing LDL-cholesterol, and for treating or preventing atherosclerosis. In formula I, A-B is an arylamide moiety.

摘要翻译： 具有式I结构的化合物，包括化合物的药学上可接受的盐，是有效的CETP抑制剂，可用于升高HDL-胆固醇，降低LDL-胆固醇，以及用于治疗或预防动脉粥样硬化。 在式I中，A-B是芳基酰胺部分。

公开(公告)号：US08293721B2

公开(公告)日：2012-10-23

申请号：US12664815

申请日：2008-06-16

申请人： Julianne A. Hunt ,  Ramzi F. Sweis ,  Peter J. Sinclair

发明人： Julianne A. Hunt ,  Ramzi F. Sweis ,  Peter J. Sinclair

IPC分类号： A61K31/714 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/506 ,  C07D413/14 ,  C07D413/12

CPC分类号： C07D263/57 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14

摘要： Compounds having the structure of Formula I, including pharmaceutically acceptable salts of the compounds, are potent CETP inhibitors, and are useful for raising HDL-cholesterol, reducing LDL-cholesterol, and for treating or preventing atherosclerosis. In formula I, A-B is an arylamide moiety.

摘要翻译： 具有式I结构的化合物，包括化合物的药学上可接受的盐，是有效的CETP抑制剂，可用于升高HDL-胆固醇，降低LDL-胆固醇，以及用于治疗或预防动脉粥样硬化。 在式I中，A-B是芳基酰胺部分。

公开(公告)号：US20100184719A1

公开(公告)日：2010-07-22

申请号：US12664815

申请日：2008-06-16

申请人： Julianne A. Hunt ,  Ramzi F. Sweis ,  Peter J. Sinclair

发明人： Julianne A. Hunt ,  Ramzi F. Sweis ,  Peter J. Sinclair

IPC分类号： A61K31/714 ,  C07D413/14 ,  A61K31/4439 ,  C07D413/12 ,  A61K31/423 ,  A61K31/444 ,  A61K31/506 ,  A61K31/455 ,  A61K31/519 ,  A61P9/10

CPC分类号： C07D263/57 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14

摘要： Compounds having the structure of Formula I, including pharmaceutically acceptable salts of the compounds, are potent CETP inhibitors, and are useful for raising HDL-cholesterol, reducing LDL-cholesterol, and for treating or preventing atherosclerosis. In formula I, A-B is an arylamide moiety.

公开(公告)号：US06809199B2

公开(公告)日：2004-10-26

申请号：US10023231

申请日：2001-12-17

申请人： James B. Doherty ,  John E. Stelmach ,  Meng-Hsin Chen ,  Luping Liu ,  Julianne A. Hunt ,  Rowena D. Ruzck ,  Joung L. Goulet ,  David D. Wisnoski ,  Swaminathan Ravi Natarajan ,  Kathleen M. Rupprecht ,  Jianming Bao ,  Shouwu Miao ,  Xingfang Hong ,  Peter J. Sinclair ,  Florida Kallashi

发明人： James B. Doherty ,  John E. Stelmach ,  Meng-Hsin Chen ,  Luping Liu ,  Julianne A. Hunt ,  Rowena D. Ruzck ,  Joung L. Goulet ,  David D. Wisnoski ,  Swaminathan Ravi Natarajan ,  Kathleen M. Rupprecht ,  Jianming Bao ,  Shouwu Miao ,  Xingfang Hong ,  Peter J. Sinclair ,  Florida Kallashi

IPC分类号： C07D23972

CPC分类号： C07D215/227 ,  C07D221/06 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D239/80 ,  C07D249/08 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/04 ,  C07D409/14 ,  C07D417/12 ,  C07D451/02 ,  C07D471/04 ,  C07D487/08

摘要： Compounds described by the chemical formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof: are inhibitors of p38 useful in the treatment of inflammatory diseases such as arthritis.

摘要翻译： 由化学式（I）表示的化合物或其药学上可接受的盐是可用于治疗炎性疾病如关节炎的p38的抑制剂。

公开(公告)号：US07652049B2

公开(公告)日：2010-01-26

申请号：US11173295

申请日：2005-07-01

申请人： Amjad Ali ,  Joann M. Napolitano ,  Qiaolin Deng ,  Zhijian Lu ,  Peter J. Sinclair ,  Gayle E. Taylor ,  Christopher F. Thompson ,  Nazia Quraishi ,  Cameron J. Smith ,  Julianne A. Hunt ,  Adrian A. Dowst ,  Yi-Heng Chen ,  Hong Li

发明人： Amjad Ali ,  Joann M. Napolitano ,  Qiaolin Deng ,  Zhijian Lu ,  Peter J. Sinclair ,  Gayle E. Taylor ,  Christopher F. Thompson ,  Nazia Quraishi ,  Cameron J. Smith ,  Julianne A. Hunt ,  Adrian A. Dowst ,  Yi-Heng Chen ,  Hong Li

IPC分类号： C07D263/20 ,  A61K31/4015

CPC分类号： C07F7/10 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/4168 ,  A61K31/421 ,  A61K31/422 ,  A61K31/427 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K45/06 ,  C07D207/26 ,  C07D207/27 ,  C07D233/32 ,  C07D233/38 ,  C07D233/50 ,  C07D233/52 ,  C07D263/04 ,  C07D263/20 ,  C07D263/22 ,  C07D263/24 ,  C07D263/26 ,  C07D285/06 ,  C07D285/10 ,  C07D401/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/10 ,  C07D417/04 ,  C07D417/10

摘要： Compounds having the structures of Formula I, including pharmaceutically acceptable salts of the compounds, are CETP inhibitors, and are useful for raising HDL-cholesterol, reducing LDL-cholesterol, and for treating or preventing atherosclerosis: In the compounds of Formula I, B or R2 is a phenyl group which has an ortho aryl, heterocyclic, benzoheterocyclic or benzocycloalkyl substituent, and one other position on the 5-membered ring has an aromatic, heterocyclic, cycloalkyl, benzoheterocyclic or benzocycloalkyl substituent connected directly to the ring or attached to the ring through a —CH2—.

摘要翻译： 具有式I结构的化合物，包括化合物的药学上可接受的盐，是CETP抑制剂，可用于升高HDL-胆固醇，降低LDL-胆固醇，以及用于治疗或预防动脉粥样硬化。在式I化合物中，B或 R2是具有邻芳基，杂环，苯并杂环或苯并环烷基取代基的苯基，并且在5元环上的另一个位置具有直接连接到环上或连接到环上的芳族，杂环，环烷基，苯并杂环或苯并环烷基取代基 通过-CH2-。

公开(公告)号：US20080119476A1

公开(公告)日：2008-05-22

申请号：US11631821

申请日：2005-07-01

申请人： Amjad Ali ,  Joann M. Napolitano ,  Qiaolin Deng ,  Zhijian Lu ,  Peter J. Sinclair ,  Gayle E. Taylor ,  Christopher F. Thompson ,  Nazia Quraishi ,  Cameron J. Smith ,  Julianne A. Hunt ,  Adrian A. Dowst ,  Yi-Heng Chen ,  Hong Li

发明人： Amjad Ali ,  Joann M. Napolitano ,  Qiaolin Deng ,  Zhijian Lu ,  Peter J. Sinclair ,  Gayle E. Taylor ,  Christopher F. Thompson ,  Nazia Quraishi ,  Cameron J. Smith ,  Julianne A. Hunt ,  Adrian A. Dowst ,  Yi-Heng Chen ,  Hong Li

IPC分类号： A61K31/422 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/501 ,  A61P9/10 ,  C07D233/32 ,  C07D263/20 ,  C07D417/10 ,  C07D417/04 ,  C07D413/10 ,  C07D413/04 ,  C07D401/04 ,  C07D285/10 ,  C07D233/44 ,  C07D207/24 ,  A61K31/506 ,  A61K31/497 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4168 ,  A61K31/421

CPC分类号： C07F7/10 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/4168 ,  A61K31/421 ,  A61K31/422 ,  A61K31/427 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K45/06 ,  C07D207/26 ,  C07D207/27 ,  C07D233/32 ,  C07D233/38 ,  C07D233/50 ,  C07D233/52 ,  C07D263/04 ,  C07D263/20 ,  C07D263/22 ,  C07D263/24 ,  C07D263/26 ,  C07D285/06 ,  C07D285/10 ,  C07D401/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/10 ,  C07D417/04 ,  C07D417/10

摘要： Compounds having the structures of Formula I, including pharmaceutically acceptable salts of the compounds, are CETP inhibitors, and are useful for raising HDL-cholesterol, reducing LDL-cholesterol, and for treating or preventing atherosclerosis: In the compounds of Formula I, B or R2 is a phenyl group which has an ortho aryl, heterocyclic, benzoheterocyclic or benzocycloalkyl substituent, and one other position on the 5-membered ring has an aromatic, heterocyclic, cycloalkyl, benzoheterocyclic or benzocycloalkyl substituent connected directly to the ring or attached to the ring through a —CH2—.

摘要翻译： 具有式I结构的化合物，包括化合物的药学上可接受的盐，是CETP抑制剂，可用于升高HDL-胆固醇，降低LDL-胆固醇，以及用于治疗或预防动脉粥样硬化。在式I化合物中，B或 R 2是具有邻芳基，杂环，苯并杂环或苯并环烷基取代基的苯基，并且在5元环上的另一个位置具有直接连接的芳族，杂环，环烷基，苯并杂环或苯并环烷基取代基 通过-CH 2 - 2连接到环上或连接到环上。