公开(公告)号：US07939538B2

公开(公告)日：2011-05-10

申请号：US11168005

申请日：2005-06-27

申请人： Zice Fu ,  Michael G. Johnson ,  An-Rong Li ,  Andrew P. Marcus ,  Julio C. Medina ,  Philippe Bergeron ,  Xiaoqi Chen ,  Xiaohui Du ,  Jeffrey Deignan ,  Jason A. Duquette ,  Darin Gustin ,  Jeffrey T. Mihalic ,  Jiwen Liu

发明人： Zice Fu ,  Michael G. Johnson ,  An-Rong Li ,  Andrew P. Marcus ,  Julio C. Medina ,  Philippe Bergeron ,  Xiaoqi Chen ,  Xiaohui Du ,  Jeffrey Deignan ,  Jason A. Duquette ,  Darin Gustin ,  Jeffrey T. Mihalic ,  Jiwen Liu

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D471/04 ,  C07D239/90 ,  C07D239/91

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D239/91 ,  C07D401/12

摘要： Compounds are provided having the formula: wherein variables Ra, R1, R2, R3, R4, A1, A4, L, Q, X and subscript n as described herein. The subject compounds are useful for treatment of inflammatory and immune conditions and diseases. Compositions and methods of treatment using the subject compounds are also provided. For example, the subject methods are useful for treatment of inflammatory and immune disorders and disease such as multiple sclerosis, rheumatoid arthritis, psoriasis, and inflammatory bowel disease.

摘要翻译： 提供具有下式的化合物：其中如本文所述的变量Ra，R1，R2，R3，R4，A1，A4，L，Q，X和下标n。 本发明化合物可用于治疗炎症和免疫疾病和疾病。 还提供了使用本发明化合物的组合物和治疗方法。 例如，本发明的方法可用于治疗炎症和免疫疾病以及诸如多发性硬化症，类风湿性关节炎，牛皮癣和炎症性肠病等疾病。

公开(公告)号：US06794379B2

公开(公告)日：2004-09-21

申请号：US10164690

申请日：2002-06-06

申请人： Julio C. Medina ,  Michael G. Johnson ,  An-Rong Li

发明人： Julio C. Medina ,  Michael G. Johnson ,  An-Rong Li

IPC分类号： A61K3133

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D235/14 ,  C07D239/91 ,  C07D249/12 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04

摘要： Compounds, compositions and methods that are useful in the treatment of inflammatory and immune conditions and diseases are provided herein. In particular, the invention provides compounds which modulate the expression and/or function of a chemokine receptor. The subject methods are useful for the treatment of inflammatory and immunoregulatory disorders and diseases, such as multiple sclerosis, rheumatoid arthritis and type I diabetes.

摘要翻译： 本文提供了可用于治疗炎症和免疫疾病和疾病的化合物，组合物和方法。 特别地，本发明提供调节趋化因子受体的表达和/或功能的化合物。 本发明的方法可用于治疗炎性和免疫调节性疾病和疾病，例如多发性硬化，类风湿性关节炎和I型糖尿病。

公开(公告)号：US07375102B2

公开(公告)日：2008-05-20

申请号：US11168006

申请日：2005-06-27

申请人： Zice Fu ,  Michael G. Johnson ,  An-Rong Li ,  Andrew P. Marcus ,  Julio C. Medina ,  Philippe Bergeron ,  Xiaoqi Chen ,  Xiaohui Du ,  Jeffrey Deignan ,  Jason A. Duquette ,  Darin Gustin ,  Jeffrey T. Mihalic ,  Jiwen Liu

发明人： Zice Fu ,  Michael G. Johnson ,  An-Rong Li ,  Andrew P. Marcus ,  Julio C. Medina ,  Philippe Bergeron ,  Xiaoqi Chen ,  Xiaohui Du ,  Jeffrey Deignan ,  Jason A. Duquette ,  Darin Gustin ,  Jeffrey T. Mihalic ,  Jiwen Liu

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D239/72 ,  A61K31/513 ,  A61K31/519 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D239/91 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12

摘要： Compounds are provided having the formula: wherein variables A1, A2, A3, A4, R1, R2, R3, R4, Q and L are as described herein. The subject compounds are useful for treatment of inflammatory and immune conditions and diseases. Compositions and methods of treatment using the subject compounds are also provided. For example, the subject methods are useful for treatment of inflammatory and immune disorders and disease such as multiple sclerosis, rheumatoid arthritis, psoriasis, and inflammatory bowel disease.

摘要翻译： 提供具有下式的化合物：其中变量A 1，A 2，A 3，A 4，R 4， R 1，R 2，R 3，R 4，Q和L如本文所述。 本发明化合物可用于治疗炎症和免疫疾病和疾病。 还提供了使用本发明化合物的组合物和治疗方法。 例如，本发明的方法可用于治疗炎症和免疫疾病以及诸如多发性硬化症，类风湿性关节炎，牛皮癣和炎症性肠病等疾病。

公开(公告)号：US07053215B2

公开(公告)日：2006-05-30

申请号：US10231895

申请日：2002-08-29

申请人： Julio C. Medina ,  Michael G. Johnson ,  An-Rong Li ,  Jiwen Liu ,  Alan Xi Huang ,  Liusheng Zhu ,  Andrew P. Marcus

发明人： Julio C. Medina ,  Michael G. Johnson ,  An-Rong Li ,  Jiwen Liu ,  Alan Xi Huang ,  Liusheng Zhu ,  Andrew P. Marcus

IPC分类号： C07D403/12 ,  A61K31/517

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D213/40 ,  C07D235/14 ,  C07D239/91 ,  C07D249/12 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D475/04

摘要： Compounds are provided that have the formula: where X, A4, Ra, R1, R2, R3, R4, R14, L and Q are as described herein. These compounds are useful, for example, as modulators of a chemokine receptor and for treatment of inflammatory and immunoregulatory disorders and diseases. Pharmaceutical compositions and methods of using these compounds for the treatment of inflammatory and immunoregulatory disorders and diseases, such as multiple sclerosis, rheumatoid arthritis and type I diabetes, are also provided.

摘要翻译： 提供具有下式的化合物：其中X，A 4，R a，R 1，R 2， R 3，R 4，R 14，L和Q如本文所述。 这些化合物可用作例如趋化因子受体的调节剂和治疗炎性和免疫调节性疾病和疾病。 还提供了使用这些化合物治疗炎性和免疫调节性疾病和疾病如多发性硬化，类风湿性关节炎和I型糖尿病的药物组合物和方法。

公开(公告)号：US20080312270A1

公开(公告)日：2008-12-18

申请号：US12113121

申请日：2008-04-30

申请人： Matthew Brown ,  Michael G. Johnson ,  An-Rong Li ,  Jiwen Liu ,  Sarah E. Lively ,  Julio C. Medina ,  Wang Shen ,  Xuemei Wang ,  Yingcai Wang

发明人： Matthew Brown ,  Michael G. Johnson ,  An-Rong Li ,  Jiwen Liu ,  Sarah E. Lively ,  Julio C. Medina ,  Wang Shen ,  Xuemei Wang ,  Yingcai Wang

IPC分类号： A61K31/437 ,  C07D209/04 ,  A61K31/404 ,  C07D277/62 ,  A61K31/428 ,  C07D235/04 ,  A61K31/4184 ,  C07K14/00 ,  A61P17/00 ,  A61P35/00 ,  A61P1/00 ,  A61P19/02 ,  A61P3/00 ,  A61P11/00 ,  C12N5/00 ,  C07D231/54 ,  A61K31/416 ,  A61K31/47 ,  C07D215/00 ,  C07D471/02

CPC分类号： C07D209/08 ,  C07D209/10 ,  C07D209/34 ,  C07D209/42 ,  C07D209/48 ,  C07D213/68 ,  C07D213/76 ,  C07D215/38 ,  C07D231/56 ,  C07D235/08 ,  C07D235/22 ,  C07D277/82 ,  C07D405/12 ,  C07D471/04

摘要： Compounds, compositions and methods that are useful in the treatment of inflammatory and immune-related diseases and conditions are provided herein. In particular, the invention provides compounds which modulate the function and/or expression of proteins involved in atopic diseases, inflammatory conditions and cancer. The subject compounds are carboxylic acid derivatives.

摘要翻译： 本文提供了可用于治疗炎症和免疫相关疾病和病症的化合物，组合物和方法。 特别地，本发明提供调节参与特应性疾病，炎性病症和癌症的蛋白质的功能和/或表达的化合物。 主题化合物是羧酸衍生物。

公开(公告)号：US07271271B2

公开(公告)日：2007-09-18

申请号：US11168193

申请日：2005-06-27

申请人： Zice Fu ,  Michael G. Johnson ,  An-Rong Li ,  Andrew P. Marcus ,  Julio C. Medina ,  Philippe Bergeron ,  Xiaoqi Chen ,  Xiaohui Du ,  Jeffrey Deignan ,  Jason A. Duquette ,  Darin Gustin ,  Jeffrey T. Mihalic

发明人： Zice Fu ,  Michael G. Johnson ,  An-Rong Li ,  Andrew P. Marcus ,  Julio C. Medina ,  Philippe Bergeron ,  Xiaoqi Chen ,  Xiaohui Du ,  Jeffrey Deignan ,  Jason A. Duquette ,  Darin Gustin ,  Jeffrey T. Mihalic

IPC分类号： A61K31/4184 ,  A61K31/4164 ,  C07D235/14 ,  C07D235/16 ,  C07D233/64

CPC分类号： C07D233/64 ,  C07D233/68 ,  C07D233/90 ,  C07D235/14 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12

摘要： Compounds are provided having the formula: wherein variables R0, R1, R2, R3, R4, Q, L and subscript n are as described herein. The subject compounds are useful for treatment of infammatory and immune conditions and diseases. Compositions and methods of treatment using the subject compounds are also provided. For example, the subject methods are useful for treatment of inflammatory and immune disorders and disease such as multiple sclerosis, rheumatoid arthritis, psoriasis, and inflammatory bowel disease.

摘要翻译： 提供具有下式的化合物：其中R 0，R 1，R 2，R 3，R 3， 4，Q，L和下标n如本文所述。 本发明化合物可用于治疗炎症和免疫病症和疾病。 还提供了使用本发明化合物的组合物和治疗方法。 例如，本发明的方法可用于治疗炎症和免疫疾病以及诸如多发性硬化症，类风湿性关节炎，牛皮癣和炎症性肠病等疾病。

公开(公告)号：US07067662B2

公开(公告)日：2006-06-27

申请号：US10946935

申请日：2004-09-21

申请人： Julio C. Medina ,  Michael G. Johnson ,  An-Rong Li ,  Jiwen Liu ,  Alan Xi Huang ,  Liusheng Zhu ,  Andrew P. Marcus

发明人： Julio C. Medina ,  Michael G. Johnson ,  An-Rong Li ,  Jiwen Liu ,  Alan Xi Huang ,  Liusheng Zhu ,  Andrew P. Marcus

IPC分类号： C07D239/70

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D235/14 ,  C07D239/91 ,  C07D249/12 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04

摘要： Compounds, compositions and methods that are useful in the treatment of inflammatory and immune conditions and diseases are provided herein. In particular, the invention provides compounds which modulate the expression and/or function of a chemokine receptor. The subject methods are useful for the treatment of inflammatory and immunoregulatory disorders and diseases, such as multiple sclerosis, rheumatoid arthritis and type I diabetes.

公开(公告)号：US06964967B2

公开(公告)日：2005-11-15

申请号：US10015532

申请日：2001-12-11

申请人： Alan Xi Huang ,  Michael G. Johnson ,  An-Rong Li ,  Jiwen Liu ,  Julio C. Medina

发明人： Alan Xi Huang ,  Michael G. Johnson ,  An-Rong Li ,  Jiwen Liu ,  Julio C. Medina

IPC分类号： A61K31/165 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P1/16 ,  A61P3/10 ,  A61P7/00 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P13/12 ,  A61P17/00 ,  A61P17/04 ,  A61P17/06 ,  A61P19/00 ,  A61P19/02 ,  A61P19/06 ,  A61P25/00 ,  A61P27/02 ,  A61P27/16 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/12 ,  A61P35/00 ,  A61P37/02 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07C233/73 ,  C07D213/40 ,  C07D235/10 ,  C07D235/14 ,  C07D239/91 ,  C07D249/12 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D213/40 ,  C07D235/14 ,  C07D239/91 ,  C07D249/12 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D475/04

摘要： Compounds having the formula: wherein A4 is N and X is —C(O)— or —CH2—, are provided, which are useful as modulators of a chemokine receptor and for treatment of inflammatory and immunoregulatory disorders and diseases. Pharmaceutical compositions and methods of using these compounds for the treatment of inflammatory and immunoregulatory disorders and diseases, such as multiple sclerosis, rheumatoid arthritis and type I diabetes, are also provided.

摘要翻译： 具有下式的化合物：其中A 4为N且X为-C（O） - 或-CH 2 - ，其可用作趋化因子的调节剂 受体和用于治疗炎症和免疫调节性疾病和疾病。 还提供了使用这些化合物治疗炎性和免疫调节性疾病和疾病如多发性硬化，类风湿性关节炎和I型糖尿病的药物组合物和方法。

公开(公告)号：US07960567B2

公开(公告)日：2011-06-14

申请号：US12113121

申请日：2008-04-30

申请人： Matthew Brown ,  Michael G. Johnson ,  An-Rong Li ,  Jiwen Liu ,  Sarah E. Lively ,  Julio C. Medina ,  Wang Shen ,  Xuemei Wang ,  Yingcai Wang

发明人： Matthew Brown ,  Michael G. Johnson ,  An-Rong Li ,  Jiwen Liu ,  Sarah E. Lively ,  Julio C. Medina ,  Wang Shen ,  Xuemei Wang ,  Yingcai Wang

IPC分类号： C07D209/08 ,  C07D209/12 ,  C07D209/30 ,  C07D209/42 ,  C07D209/48 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4035

CPC分类号： C07D209/08 ,  C07D209/10 ,  C07D209/34 ,  C07D209/42 ,  C07D209/48 ,  C07D213/68 ,  C07D213/76 ,  C07D215/38 ,  C07D231/56 ,  C07D235/08 ,  C07D235/22 ,  C07D277/82 ,  C07D405/12 ,  C07D471/04

摘要： Compounds, compositions and methods that are useful in the treatment of inflammatory and immune-related diseases and conditions are provided herein. In particular, the invention provides compounds which modulate the function and/or expression of proteins involved in atopic diseases, inflammatory conditions and cancer. The subject compounds are carboxylic acid derivatives.

摘要翻译： 本文提供了可用于治疗炎症和免疫相关疾病和病症的化合物，组合物和方法。 特别地，本发明提供调节参与特应性疾病，炎性病症和癌症的蛋白质的功能和/或表达的化合物。 主题化合物是羧酸衍生物。

公开(公告)号：US08404722B2

公开(公告)日：2013-03-26

申请号：US12920258

申请日：2009-03-13

申请人： Matthew Brown ,  Michael G. Johnson

发明人： Matthew Brown ,  Michael G. Johnson

IPC分类号： A61K31/4439 ,  A61K31/42 ,  C07D263/34 ,  C07D413/04

CPC分类号： C07D263/50 ,  C07D263/32 ,  C07D413/12

摘要： The present invention relates generally to compounds represented in Formula (I), pharmaceutical compositions comprising them and methods of treating of diseases or disorders such as cancer.

摘要翻译： 本发明一般涉及式（I）表示的化合物，包含它们的药物组合物和治疗诸如癌症的疾病或病症的方法。