公开(公告)号：US20100144772A1

公开(公告)日：2010-06-10

申请号：US12528770

申请日：2008-02-25

申请人： Kasim A. Mookhtiar ,  Debnath Bhuniya ,  Bhavesh Dave ,  Gobind S. Kapkoti ,  Sujay Basu ,  Anita Chugh ,  Siddhartha De ,  Venkata P. Palle

发明人： Kasim A. Mookhtiar ,  Debnath Bhuniya ,  Bhavesh Dave ,  Gobind S. Kapkoti ,  Sujay Basu ,  Anita Chugh ,  Siddhartha De ,  Venkata P. Palle

IPC分类号： A61K31/427 ,  C07D417/12 ,  C07D277/38 ,  C07D239/22 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/426 ,  A61K31/505 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  C12Q1/48

CPC分类号： C07D277/46 ,  C07D213/40 ,  C07D213/75 ,  C07D213/76 ,  C07D213/80 ,  C07D213/82 ,  C07D239/42 ,  C07D257/06 ,  C07D261/14 ,  C07D277/82 ,  C07D285/135 ,  C07D417/12

摘要： Compounds of the present disclosure are 2,2,2-tri-substituted acetamide derivatives of formula (I), its polymorphs, stereoisomers, prodrugs, solvates, pharmaceutically acceptable salts and formulations thereof, useful as Glucokinase activator. Processes of their preparation are also described in the disclosure. The disclosure also describes method to characterize partial glucokinase activators.

摘要翻译： 本公开的化合物是可用作葡糖苷酶活化剂的式（I）的2,2,2-三取代乙酰胺衍生物，其多晶型物，立体异构体，前药，溶剂化物，药学上可接受的盐和制剂。 本发明还描述了其制备方法。 本公开还描述了表征部分葡糖激酶激活剂的方法。

公开(公告)号：US08940900B2

公开(公告)日：2015-01-27

申请号：US12528770

申请日：2008-02-25

申请人： Kasim A. Mookhtiar ,  Debnath Bhuniya ,  Bhavesh Dave ,  Gobind S. Kapkoti ,  Sujay Basu ,  Anita Chugh ,  Siddhartha De ,  Venkata P. Palle

发明人： Kasim A. Mookhtiar ,  Debnath Bhuniya ,  Bhavesh Dave ,  Gobind S. Kapkoti ,  Sujay Basu ,  Anita Chugh ,  Siddhartha De ,  Venkata P. Palle

IPC分类号： C07D417/12 ,  C07D277/82 ,  C07D277/44 ,  A61K31/44 ,  A61K31/425 ,  C07D277/46 ,  C07D213/40 ,  C07D213/75 ,  C07D213/76 ,  C07D213/80 ,  C07D213/82 ,  C07D239/42 ,  C07D257/06 ,  C07D261/14 ,  C07D285/135

CPC分类号： C07D277/46 ,  C07D213/40 ,  C07D213/75 ,  C07D213/76 ,  C07D213/80 ,  C07D213/82 ,  C07D239/42 ,  C07D257/06 ,  C07D261/14 ,  C07D277/82 ,  C07D285/135 ,  C07D417/12

摘要： Compounds of the present disclosure are 2,2,2-tri-substituted acetamide derivatives of formula (I), its polymorphs, stereoisomers, prodrugs, solvates, pharmaceutically acceptable salts and formulations thereof, useful as Glucokinase activator. Processes of their preparation are also described in the disclosure. The disclosure also describes method to characterize partial glucokinase activators.

摘要翻译： 本公开的化合物是可用作葡糖苷酶活化剂的式（I）的2,2,2-三取代乙酰胺衍生物，其多晶型物，立体异构体，前药，溶剂化物，药学上可接受的盐和制剂。 本发明还描述了其制备方法。 本公开还描述了表征部分葡糖激酶激活剂的方法。

公开(公告)号：US20090137623A1

公开(公告)日：2009-05-28

申请号：US12158435

申请日：2007-01-02

申请人： Naresh Kumar ,  Ian Anthony Cliffe ,  Mohammad Salman ,  Venkata P. Palle ,  Kirandeep Kaur ,  Yogesh D. Shejul ,  Anita Chugh ,  Suman Gupta ,  Abhijit Ray ,  Shivani Malhotra ,  Raj Kumar Shirumalla

发明人： Naresh Kumar ,  Ian Anthony Cliffe ,  Mohammad Salman ,  Venkata P. Palle ,  Kirandeep Kaur ,  Yogesh D. Shejul ,  Anita Chugh ,  Suman Gupta ,  Abhijit Ray ,  Shivani Malhotra ,  Raj Kumar Shirumalla

IPC分类号： A61K31/439 ,  C07D487/08 ,  A61P1/00 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P11/06

CPC分类号： C07D209/52

摘要： The present invention relates to muscarinic receptor modulators, specifically, 7-oxo-2-azabicyclo[2.2.1]heptanes of formula (I) which are useful for the treatment of various diseases and conditions, for example, Alzheimer's disease, glaucoma, psychosis, particularly schizophrenia or schizophreniform conditions, mania, pain, bipolar disorder, depression, sleeping disorders, epilepsy, gastrointestinal motility disorders, urinary incontinence, and cognition enhancement.

摘要翻译： 本发明涉及可用于治疗各种疾病和病症（例如阿尔茨海默病，青光眼，精神病）的式（I）的毒蕈碱受体调节剂，具体地，7-氧代-2-氮杂双环[2.2.1]庚烷 特别是精神分裂症或精神分裂症状，躁狂症，疼痛，双相情感障碍，抑郁症，睡眠障碍，癫痫，胃肠动力障碍，尿失禁和认知增强。

公开(公告)号：US20090012116A1

公开(公告)日：2009-01-08

申请号：US11995376

申请日：2006-07-11

申请人： Naresh Kumar ,  Kirandeep Kaur ,  Sandeep Sinha ,  Suman Gupta ,  Venkata P. Palle ,  Anita Chugh

发明人： Naresh Kumar ,  Kirandeep Kaur ,  Sandeep Sinha ,  Suman Gupta ,  Venkata P. Palle ,  Anita Chugh

IPC分类号： A61K31/44 ,  C07D453/02 ,  A61K31/40 ,  C07D487/08

CPC分类号： C07D209/52 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D471/08

摘要： Provided are muscarinic receptor antagonists, which can be useful in treating various diseases of the respiratory, urinary or gastrointestinal system mediated through muscarinic receptors. Also provided are processes for preparing compounds described herein, pharmaceutical compositions comprising compounds described herein, and methods for treating diseases mediated through muscarinic receptors.

摘要翻译： 提供毒蕈碱受体拮抗剂，其可用于治疗通过毒蕈碱受体介导的呼吸，泌尿或胃肠系统的各种疾病。 还提供了用于制备本文所述化合物的方法，包含本文所述化合物的药物组合物，以及用于治疗通过毒蕈碱受体介导的疾病的方法。

公开(公告)号：US20100222393A1

公开(公告)日：2010-09-02

申请号：US12159505

申请日：2006-12-21

申请人： Naresh Kumar ,  Jaskiran Kaur ,  Venkata P. Palle ,  Beenu Bhatt ,  Shelly Jindal ,  Anita Chugh ,  Suman Gupta ,  Abhijit Ray ,  Shivani Malhotra ,  Raj Kumar Shirumalla

发明人： Naresh Kumar ,  Jaskiran Kaur ,  Venkata P. Palle ,  Beenu Bhatt ,  Shelly Jindal ,  Anita Chugh ,  Suman Gupta ,  Abhijit Ray ,  Shivani Malhotra ,  Raj Kumar Shirumalla

IPC分类号： A61K31/4439 ,  C07D233/54 ,  A61K31/4164 ,  C07D401/02 ,  A61P11/00 ,  A61P13/00 ,  A61P1/00 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07D233/54 ,  C07D233/14 ,  C07D233/56 ,  C07D233/64 ,  C07D401/12

摘要： Compounds of Formula (I), wherein represents a single bond when G is —OH and double bond when G is —O; R1 and R2 are independently selected from hydrogen, alkyl, alkenyl, alkynyl, aralkyl, cycloalkyl, aryl, heteroaryl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl or heteroarylalkyl; R3 is selected from the group selected from hydrogen, hydroxy, alkoxy, alkenyloxy or alkynyloxy; X is selected from oxygen, —NH, —NR (wherein R is alkyl, alkenyl, alkenyl, alkynyl or aryl), sulphur or no atom; Het is heterocyclyl or heteroaryl; n is an integer from 1 to 6; are muscarinic receptor antagonists, which are useful, among other uses, for the treatment of various diseases of the respiratory, urinary and 4 i gastrointestinal systems mediated through muscarinic receptors.

摘要翻译： 式（I）的化合物，当G为-OH时，当G为-O时，表示单键; R 1和R 2独立地选自氢，烷基，烯基，炔基，芳烷基，环烷基，芳基，杂芳基，杂环基，杂环基烷基或杂芳基烷基; R3选自氢，羟基，烷氧基，烯氧基或炔氧基; X选自氧，-NH，-NR（其中R是烷基，烯基，烯基，炔基或芳基），硫或无原子; Het是杂环基或杂芳基; n是1至6的整数; 是毒蕈碱受体拮抗剂，其可用于治疗通过毒蕈碱受体介导的呼吸，尿和4I胃肠系统的各种疾病，以及其它用途。

公开(公告)号：US20090105221A1

公开(公告)日：2009-04-23

申请号：US11576096

申请日：2005-09-28

申请人： Mohammad Salman ,  Pakala Kumara Savithru Sarma ,  Arani Pal ,  Anita Chugh ,  Suman Gupta ,  Venkata P. Palle ,  Naresh Kumar ,  Kirandeep Kaur

发明人： Mohammad Salman ,  Pakala Kumara Savithru Sarma ,  Arani Pal ,  Anita Chugh ,  Suman Gupta ,  Venkata P. Palle ,  Naresh Kumar ,  Kirandeep Kaur

IPC分类号： A61K31/55 ,  C07D223/14 ,  C07D405/12 ,  A61P11/00 ,  A61P1/00

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D221/24 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

摘要： This present invention generally relates to muscarinic receptor antagonists of Formula (I), which are useful, among other uses, for the treatment of various diseases of the respiratory, urinary and gastrointestinal systems mediated through muscarinic receptors. The invention also relates to the process for the prepration of disclosed compounds, pharmaceutical compositions containing the disclosed compounds, and the methods for treating diseases mediated through muscarinic receptors.

摘要翻译： 本发明一般涉及式（I）的毒蕈碱受体拮抗剂，其可用于治疗通过毒蕈碱受体介导的呼吸，泌尿和胃肠系统的各种疾病。 本发明还涉及所述化合物的制备方法，包含所公开的化合物的药物组合物，以及通过毒蕈碱受体介导的疾病的治疗方法。

公开(公告)号：US07544708B2

公开(公告)日：2009-06-09

申请号：US10520572

申请日：2003-04-11

申请人： Mohammad Salman ,  Anita Mehta ,  Pakala Kumara Savithru Sarma ,  Shankar Jayram Shetty ,  Sankaranarayanan Dharmarajan ,  Naresh Kumar ,  Arundutt Vishwanatham Silamkoti ,  Anita Chugh

发明人： Mohammad Salman ,  Anita Mehta ,  Pakala Kumara Savithru Sarma ,  Shankar Jayram Shetty ,  Sankaranarayanan Dharmarajan ,  Naresh Kumar ,  Arundutt Vishwanatham Silamkoti ,  Anita Chugh

IPC分类号： A61K31/40 ,  C07D209/44

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D209/52 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： This invention generally relates to muscarinic receptor antagonists which are useful, among other uses, for the treatment of various diseases of the respiratory, urinary and gastrointestinal systems mediated through muscarinic receptors. Specifically, the invention relates to derivatives of azabicyclo compounds, including, for example, 6-substituted azabicyclo[3.1.0] hexanes, and 2,4,6-trisubstituted derivatives. The invention also relates to pharmaceutical compositions containing the compounds and the methods of treating the diseases mediated through muscarinic receptors.

摘要翻译： 本发明一般涉及毒蕈碱受体拮抗剂，其可用于治疗通过毒蕈碱受体介导的呼吸，泌尿和胃肠系统的各种疾病，以及其它用途。 具体地，本发明涉及氮杂双环化合物的衍生物，包括例如6-取代的氮杂双环[3.1.0]己烷和2,4,6-三取代的衍生物。 本发明还涉及含有化合物的药物组合物和通过毒蕈碱受体介导的疾病的治疗方法。

公开(公告)号：US20060287380A1

公开(公告)日：2006-12-21

申请号：US10552455

申请日：2004-01-07

申请人： Mohammad Salman ,  Anita Mehta ,  Pakata Sarma ,  Naresh Kumar ,  Sankaranarayanan Dharmarajan ,  Kirandeep Kaur ,  Anita Chugh

发明人： Mohammad Salman ,  Anita Mehta ,  Pakata Sarma ,  Naresh Kumar ,  Sankaranarayanan Dharmarajan ,  Kirandeep Kaur ,  Anita Chugh

IPC分类号： A61K31/4035 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D209/52 ,  C07D403/06

摘要： This invention generally relates to muscarinic receptor antagonists of formula (I) which are useful, among other uses for the treatment of various diseases of the respiratory, urinary and gastrointestinal systems mediated through muscarinic receptors. The invention also relates to pharmaceutical compositions containing the compounds of the present invention and the methods of treating the diseases mediated through muscarinic receptors.

摘要翻译： 本发明一般涉及式（I）的毒蕈碱受体拮抗剂，其可用于治疗通过毒蕈碱受体介导的呼吸，泌尿和胃肠系统的各种疾病的其它用途。 本发明还涉及含有本发明化合物的药物组合物和通过毒蕈碱受体介导的疾病的治疗方法。

公开(公告)号：US20080319043A1

公开(公告)日：2008-12-25

申请号：US11913599

申请日：2006-05-01

申请人： Mohammad Salman ,  Naresh Kumar ,  Kirandeep Kaur ,  Shelly Aeron ,  Pakala Kumara Savithru Sarma ,  Sankaranarayanan Dharmarajan ,  Anita Mehta ,  Anita Chugh

发明人： Mohammad Salman ,  Naresh Kumar ,  Kirandeep Kaur ,  Shelly Aeron ,  Pakala Kumara Savithru Sarma ,  Sankaranarayanan Dharmarajan ,  Anita Mehta ,  Anita Chugh

IPC分类号： A61K31/4035 ,  C07D209/44

CPC分类号： C07D209/52

摘要： The present invention generally relates to muscarinic receptor antagonists, which are useful, among other uses, for the treatment of various diseases of the respiratory, urinary and gastrointestinal systems mediated through muscarinic receptors. The invention also relates to the process for the preparation of disclosed compounds, pharmaceutical compositions containing the disclosed compounds, and the methods for treating diseases mediated through muscarinic receptors.

摘要翻译： 本发明一般涉及毒蕈碱受体拮抗剂，其可用于治疗通过毒蕈碱受体介导的呼吸，泌尿和胃肠系统的各种疾病，以及其它用途。 本发明还涉及制备所公开的化合物的方法，含有所公开的化合物的药物组合物，以及用于治疗通过毒蕈碱受体介导的疾病的方法。

公开(公告)号：US07084301B2

公开(公告)日：2006-08-01

申请号：US11016264

申请日：2004-12-17

申请人： Yatendra Kumar ,  Ram Chander Aryan ,  Radhakrishnan Gowri Shankar ,  Kumar Hari Bhushan ,  Anita Chugh

发明人： Yatendra Kumar ,  Ram Chander Aryan ,  Radhakrishnan Gowri Shankar ,  Kumar Hari Bhushan ,  Anita Chugh

IPC分类号： A61K31/18 ,  C07C303/40

CPC分类号： C07C311/37 ,  C07C303/40

摘要： The optically active compound, R (−)-5-[2-[[2-(2-ethoxyphenoxy)ethyl]amino]propyl]-2-hydroxybenzenesulfonamide in good optical purity, a metabolite of the α1-adrenergic blocking agent tamsulosin, and methods for the preparation thereof. Pharmaceutical compositions including the optically active compound and methods of treatment comprising administration of an effective α1-adrenergic antagonistic amount of such compositions to mammals.

摘要翻译： 具有良好光学纯度的旋光活性化合物R（ - ） - 5- [2 - [[2-（2-乙氧基苯氧基）乙基]氨基]丙基] -2-羟基苯磺酰胺是α< SUB-肾上腺素能阻断剂坦洛新，及其制备方法。 包括光学活性化合物的药物组合物和治疗方法包括向哺乳动物施用有效的α1 - 肾上腺素能拮抗剂量的这种组合物。