公开(公告)号：US20090270391A1

公开(公告)日：2009-10-29

申请号：US11910078

申请日：2006-03-28

申请人： Kazuo Kubo ,  Takayuki Furuta ,  Tatsushi Osawa ,  Atsushi Miwa

发明人： Kazuo Kubo ,  Takayuki Furuta ,  Tatsushi Osawa ,  Atsushi Miwa

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D495/04 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/4709 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D495/04 ,  C07D401/12 ,  C07D471/04

摘要： An objective of the present invention is to provide compounds having antitumor activity. According to the present invention, there is provided compounds represented by formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof, and solvates thereof: wherein R1 represents H or a substitutable unsaturated five- or six-membered heterocyclic ring; R2 represents H; X represents CH or N; Z represents O or S; E is absent or represents halogen, alkyl, or alkoxy; J represents S or O; and T represents phenyl, an unsaturated five- or six-membered heterocyclic ring, an unsaturated nine- or ten-membered bicyclic carbocyclic ring or heterocyclic ring.

摘要翻译： 本发明的目的是提供具有抗肿瘤活性的化合物。 根据本发明，提供式（I）表示的化合物及其药学上可接受的盐及其溶剂合物：其中R1表示H或可取代的不饱和五元或六元杂环; R2表示H; X表示CH或N; Z表示O或S; E不存在或表示卤素，烷基或烷氧基; J表示S或O; 和T表示苯基，不饱和五元或六元杂环，不饱和九元或十元双环碳环或杂环。

公开(公告)号：US08324245B2

公开(公告)日：2012-12-04

申请号：US12987610

申请日：2011-01-10

申请人： Yasunari Fujiwara ,  Terufumi Senga ,  Tsuyoshi Nishitoba ,  Tatsushi Osawa ,  Atsushi Miwa ,  Kazuhide Nakamura

发明人： Yasunari Fujiwara ,  Terufumi Senga ,  Tsuyoshi Nishitoba ,  Tatsushi Osawa ,  Atsushi Miwa ,  Kazuhide Nakamura

IPC分类号： A61K31/04 ,  C07D215/38

CPC分类号： C07D215/233 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5377 ,  C07D215/40 ,  C07D239/88 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12

摘要： An objective of the present invention is to provide compounds having potent antitumor activity. The compounds of the present invention are represented by formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof: wherein X═CH or N; Z═O or S; L=O or S; M=CR10R11, wherein R10 and R11═H, alkyl, or alkoxy, NR12 wherein R12═H or alkyl; R1, R2, and R3═H or optionally substituted alkoxy; R4═H; R5-8═H, halogen, alkoxy or the like; and R9=alkyl optionally substituted by —R14, -T-R15, or —NR16R17 wherein T=O, S, or NH; R14=an optionally substituted carbocyclic or heterocyclic ring; and R15-17=alkyl or an optionally substituted carbocyclic or heterocyclic ring, or —NR18R19 wherein R18 and R19═H, optionally substituted alkyl, or an optionally substituted carbocylic or heterocyclic ring, or optionally substituted carbocyclic or heterocyclic ring.

摘要翻译： 本发明的目的是提供具有有效抗肿瘤活性的化合物。 本发明的化合物由式（I）表示或其药学上可接受的盐或溶剂合物：其中X = CH或N; Z = O或S; L = O或S; M = CR10R11，其中R10和R11 = H，烷基或烷氧基，NR12，其中R12 = H或烷基; R1，R2和R3 = H或任选取代的烷氧基; R4 = H; R5-8 = H，卤素，烷氧基等; 并且R 9 =任选被-R 14，-T-R 15或-NR 16 R 17取代的烷基，其中T = O，S或NH; R14 =任选取代的碳环或杂环; 和R 15-17 =烷基或任选取代的碳环或杂环，或-NR 18 R 19，其中R 18和R 19 = H，任选取代的烷基，或任选取代的碳环或杂环，或任选取代的碳环或杂环。

公开(公告)号：US20080312221A1

公开(公告)日：2008-12-18

申请号：US12175361

申请日：2008-07-17

申请人： Yasunari Fujiwara ,  Terufumi Senga ,  Tsuyoshi Nishitoba ,  Tatsushi Osawa ,  Atsushi Miwa ,  Kazuhide Nakamura

发明人： Yasunari Fujiwara ,  Terufumi Senga ,  Tsuyoshi Nishitoba ,  Tatsushi Osawa ,  Atsushi Miwa ,  Kazuhide Nakamura

IPC分类号： A61K31/47 ,  C07D215/233 ,  C07D413/12 ,  A61K31/541 ,  A61P35/00 ,  A61K31/5377 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D215/233 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5377 ,  C07D215/40 ,  C07D239/88 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12

摘要： An objective of the present invention is to provide compounds having potent antitumor activity. The compounds of the present invention are represented by formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof: wherein X=CH or N; Z=O or S; L=O or S; M=CR10R11, wherein R10 and R11=H, alkyl, or alkoxy, NR12 wherein R12=H or alkyl; R1, R2, and R3=H or optionally substituted alkoxy; R4=H; R5-8=H, halogen, alkoxy or the like; and R9=alkyl optionally substituted by —R14, -T-R15, or —NR16R17 wherein T=O, S, or NH; R14=an optionally substituted carbocyclic or heterocyclic ring; and R15-17=alkyl or an optionally substituted carbocyclic or heterocyclic ring, or —NR18R19 wherein R18 and R19=H, optionally substituted alkyl, or an optionally substituted carbocylic or heterocyclic ring, or optionally substituted carbocyclic or heterocyclic ring.

摘要翻译： 本发明的目的是提供具有有效抗肿瘤活性的化合物。 本发明的化合物由式（I）表示或其药学上可接受的盐或溶剂化物：其中X = CH或N; Z = O或S; L = O或S; M = CR10R11，其中R10和R11 = H，烷基或烷氧基，NR12，其中R12 = H或烷基; R1，R2和R3 = H或任选取代的烷氧基; R4 = H; R5-8 = H，卤素，烷氧基等; 并且R 9 =任选被-R 14，-T-R 15或-NR 16 R 17取代的烷基，其中T = O，S或NH; R14 =任选取代的碳环或杂环; 和R 15-17 =烷基或任选取代的碳环或杂环，或-NR 18 R 19，其中R 18和R 19 = H，任选取代的烷基，或任选取代的碳环或杂环，或任选取代的碳环或杂环。

公开(公告)号：US07495104B2

公开(公告)日：2009-02-24

申请号：US10491898

申请日：2002-10-17

申请人： Atsushi Miwa ,  Tetsuya Yoshino ,  Tatsushi Osawa ,  Teruyuki Sakai ,  Toshiyuki Shimizu ,  Yasunari Fujiwara

发明人： Atsushi Miwa ,  Tetsuya Yoshino ,  Tatsushi Osawa ,  Teruyuki Sakai ,  Toshiyuki Shimizu ,  Yasunari Fujiwara

IPC分类号： C07D215/38 ,  C07D239/72 ,  A61K31/47

CPC分类号： C07D215/233 ,  C07D239/88 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D453/02

摘要： An objective of the present invention is to provide novel compounds which have inhibitory activity against autophosphorylation of an FGF receptor family and, when orally or intraveneously administered, can suppress the growth of cancer cells. The compounds of the present invention are represented by formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof: wherein X represents CH or N; Z represents O or S; Q represents NR10, CR11R2, carbonyl, O, S(═O)m, wherein m is 0 to 2, or urea; R1 to R3 each independently represent H, OH, halogen, nitro, amino, alkyl, alkoxy or the like in which the alkyl and alkoxy groups are optionally substituted; R4 represents H; R5 to R8 each independently represent H, halogen, alkyl, or alkoxy; and R9 represents an optionally substituted carbocyclic or heterocyclic group.

摘要翻译： 本发明的目的是提供对FGF受体家族的自磷酸化具有抑制活性的新型化合物，并且当口服或经受干预时可抑制癌细胞的生长。 本发明的化合物由式（I）表示或其药学上可接受的盐或溶剂合物：其中X表示CH或N; Z表示O或S; Q表示NR10，CR11R2，羰基，O，S（-O）m，其中m为0至2，或脲; R 1至R 3各自独立地表示其中烷基和烷氧基任选被取代的H，OH，卤素，硝基，氨基，烷基，烷氧基等; R4表示H; R5至R8各自独立地表示H，卤素，烷基或烷氧基; 并且R 9表示任选取代的碳环或杂环基。

公开(公告)号：US07425564B2

公开(公告)日：2008-09-16

申请号：US10480632

申请日：2002-06-21

申请人： Yasunari Fujiwara ,  Terufumi Senga ,  Tsuyoshi Nishitoba ,  Tatsushi Osawa ,  Atsushi Miwa ,  Kazuhide Nakamura

发明人： Yasunari Fujiwara ,  Terufumi Senga ,  Tsuyoshi Nishitoba ,  Tatsushi Osawa ,  Atsushi Miwa ,  Kazuhide Nakamura

IPC分类号： A61K31/47

CPC分类号： C07D215/233 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5377 ,  C07D215/40 ,  C07D239/88 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12

摘要： An objective of the present invention is to provide compounds having potent antitumor activity. The compounds of the present invention are represented by formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof: wherein X=CH or N; Z=O or S; L=O or S; M=CR10R11, wherein R10 and R11=H, alkyl, or alkoxy, NR12 wherein R12=H or alkyl; R1, R2, and R3=H or optionally substituted alkoxy; R4=H; R5-8=H, halogen, alkoxy or the like; and R9=alkyl optionally substituted by —R14, -T-R15, or —NR16R17 wherein T=O, S, or NH; R14=an optionally substituted carbocyclic or heterocyclic ring; and R15-17=alkyl or an optionally substituted carbocyclic or heterocyclic ring, or —NR18R19 wherein R18 and R19=H, optionally substituted alkyl, or an optionally substituted carbocylic or heterocyclic ring, or optionally substituted carbocyclic or heterocyclic ring.

摘要翻译： 本发明的目的是提供具有有效抗肿瘤活性的化合物。 本发明的化合物由式（I）表示或其药学上可接受的盐或溶剂化物：其中X = CH或N; Z = O或S; L = O或S; 其中R 10和R 11 = H，烷基或烷氧基，NR（R 11） 其中R 12 = H或烷基; R 1，R 2和R 3 = H或任选取代的烷氧基; R 4 = H; R 5〜8 = H，卤素，烷氧基等; 和R 9 =任选被-R 14，-TR 15或-NR 16 R 15取代的烷基， 其中T = O，S或NH; R 14是任选取代的碳环或杂环; 和R 15-17 =烷基或任选取代的碳环或杂环，或-NR 18 R 19其中R 18， R 00和R 19 = H，任选取代的烷基，或任选取代的碳环或杂环，或任选取代的碳环或杂环。

公开(公告)号：US20050049264A1

公开(公告)日：2005-03-03

申请号：US10491898

申请日：2002-10-17

申请人： Atsushi Miwa ,  Tetsuya Yoshino ,  Tatsushi Osawa ,  Teruyuki Sakai ,  Toshiyuki Shimizu ,  Yasunari Fujiwara

发明人： Atsushi Miwa ,  Tetsuya Yoshino ,  Tatsushi Osawa ,  Teruyuki Sakai ,  Toshiyuki Shimizu ,  Yasunari Fujiwara

IPC分类号： A61P1/00 ,  A61P1/18 ,  A61P11/00 ,  A61P13/12 ,  A61P15/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D215/22 ,  C07D215/233 ,  C07D239/88 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D453/02 ,  A61K31/517 ,  A61K31/47

CPC分类号： C07D215/233 ,  C07D239/88 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D453/02

摘要： An objective of the present invention is to provide novel compounds which have inhibitory activity against autophosphorylation of an FGF receptor family and, when orally or intraveneously administered, can suppress the growth of cancer cells. The compounds of the present invention are represented by formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof: wherein X represents CH or N; Z represents O or S; Q represents NR10, CR11R2, carbonyl, O, S(═O)m, wherein m is 0 to 2, or urea; R1 to R3 each independently represent H, OH, halogen, nitro, amino, alkyl, alkoxy or the like in which the alkyl and alkoxy groups are optionally substituted; R4 represents H; R5 to R8 each independently represent H, halogen, alkyl, or alkoxy; and R9 represents an optionally substituted carbocyclic or heterocyclic group.

摘要翻译： 本发明的目的是提供对FGF受体家族的自磷酸化具有抑制活性的新型化合物，并且当口服或经受干预时可抑制癌细胞的生长。 本发明的化合物由式（I）表示或其药学上可接受的盐或溶剂合物：其中X表示CH或N; Z表示O或S; Q表示NR 10，CR 11 R 2，羰基，O，S（= O）m，其中m为0至2，或脲; R 1至R 3各自独立地表示其中烷基和烷氧基任选被取代的H，OH，卤素，硝基，氨基，烷基，烷氧基等; R 4表示H; R 5至R 8各自独立地表示H，卤素，烷基或烷氧基; 并且R 9表示任选取代的碳环或杂环基。

公开(公告)号：US06187926B1

公开(公告)日：2001-02-13

申请号：US09420521

申请日：1999-10-18

申请人： Tatsushi Osawa ,  Kazuo Kubo ,  Hideko Murooka ,  Tatsuo Nakajima

发明人： Tatsushi Osawa ,  Kazuo Kubo ,  Hideko Murooka ,  Tatsuo Nakajima

IPC分类号： C07D215233

CPC分类号： C07D215/233

摘要： The present invention relates to a process for producing a 4-quinolone derivative, comprising allowing an o-aminoacetophenone derivative to react with a formic acid in an aprotic solvent in the presence of a suitable base, and adding a protic solvent to the reaction mixture. This is a simple process for producing 4-quinolone derivatives, applicable to large-scale commercial production.

摘要翻译： 本发明涉及一种4-喹诺酮衍生物的制备方法，其包括在合适的碱存在下使邻氨基苯乙酮衍生物与非质子溶剂中的甲酸反应，并向反应混合物中加入质子溶剂。 这是生产4-喹诺酮衍生物的简单方法，适用于大规模商业化生产。

公开(公告)号：US20110105747A1

公开(公告)日：2011-05-05

申请号：US12987610

申请日：2011-01-10

申请人： Yasunari FUJIWARA ,  Terufumi Senga ,  Tsuyoshi Nishitoba ,  Tatsushi Osawa ,  Atsushi Niwa ,  Kazuhide Nakamura

发明人： Yasunari FUJIWARA ,  Terufumi Senga ,  Tsuyoshi Nishitoba ,  Tatsushi Osawa ,  Atsushi Niwa ,  Kazuhide Nakamura

IPC分类号： C07D401/12 ,  C07D215/233 ,  C07D413/12 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D215/233 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5377 ,  C07D215/40 ,  C07D239/88 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12

摘要： An objective of the present invention is to provide compounds having potent antitumor activity. The compounds of the present invention are represented by formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof: wherein X=CH or N; Z=O or S; L=O or S; M=CR10R11, wherein R10 and R11=H, alkyl, or alkoxy, NR12 wherein R12=H or alkyl; R1, R2, and R3=H or optionally substituted alkoxy; R4=H; R5-8=H, halogen, alkoxy or the like; and R9=alkyl optionally substituted by -T-R15, or —NR16R17 wherein T=O, S, or NH; R14=an optionally substituted carbocyclic or heterocyclic ring; and R15-17=alkyl or an optionally substituted carbocyclic or heterocyclic ring, or —NR18R19 wherein R18 and R19=H, optionally substituted alkyl, or an optionally substituted carbocylic or heterocyclic ring, or optionally substituted carbocyclic or heterocyclic ring.

摘要翻译： 本发明的目的是提供具有有效抗肿瘤活性的化合物。 本发明的化合物由式（I）表示或其药学上可接受的盐或溶剂化物：其中X = CH或N; Z = O或S; L = 0或S; M = CR10R11，其中R10和R11 = H，烷基或烷氧基，NR12，其中R12 = H或烷基; R1，R2和R3 = H或任选取代的烷氧基; R4 = H; R5-8 = H，卤素，烷氧基等; 并且R 9 =任选被-T-R 15或-NR 16 R 17取代的烷基，其中T = O，S或NH; R14 =任选取代的碳环或杂环; 和R 15-17 =烷基或任选取代的碳环或杂环，或-NR 18 R 19，其中R 18和R 19 = H，任选取代的烷基，或任选取代的碳环或杂环，或任选取代的碳环或杂环。

公开(公告)号：US5081121A

公开(公告)日：1992-01-14

申请号：US356370

申请日：1989-05-23

申请人： Tatsushi Osawa ,  Hideo Ohta ,  Kohji Akimoto ,  Katsuhiko Harada ,  Hiroshi Soga ,  Yasuhiro Jinno

发明人： Tatsushi Osawa ,  Hideo Ohta ,  Kohji Akimoto ,  Katsuhiko Harada ,  Hiroshi Soga ,  Yasuhiro Jinno

IPC分类号： C07D215/22 ,  C07D215/233 ,  C07D215/26 ,  C07D215/36 ,  C07D215/38 ,  C07D215/48 ,  C07D215/56 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D491/04

CPC分类号： C07D215/233 ,  C07D215/26 ,  C07D215/36 ,  C07D215/38 ,  C07D215/48 ,  C07D215/56 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D491/04

摘要： Quinolone derivatives having a quinolone structure: ##STR1## where Yo is O or S are disclosed, which are useful as cardiotonic agents. Typical examples of the quinolone derivatives include: 6,7-dimethoxy-4 (1H) quinolone (compound 6) and 5-hydroxy-6-methoxy-4(1H) quinolone (compound 1) as typical compounds of the formulae[I] and [I'], respectively, shown in the specification.