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    One pot synthesis of 2-oxazolidinone derivatives
    7.
    发明授权
    One pot synthesis of 2-oxazolidinone derivatives 有权
    一锅合成2-恶唑烷酮衍生物

    公开(公告)号：US6160123A

    公开(公告)日：2000-12-12

    申请号：US496409

    申请日：2000-02-02

    申请人： Rajnikant Patel

    发明人： Rajnikant Patel

    IPC分类号： A61K31/00 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/422 ,  A61P25/00 ,  A61P25/06 ,  C07B61/00 ,  C07C20060101 ,  C07C215/06 ,  C07C219/06 ,  C07C219/32 ,  C07C269/04 ,  C07C269/06 ,  C07C271/16 ,  C07C271/20 ,  C07C271/22 ,  C07D20060101 ,  C07D209/14 ,  C07D263/20 ,  C07D413/06 ,  C07D263/04

    CPC分类号： C07D263/20 ,  C07C271/20 ,  C07C271/22 ,  C07D413/06

    摘要： The present invention provides an improved process for preparing (S)-4-{[3-[2-(dimethylamino)ethyl]-1H-indol-5-yl]methyl}-2-oxazolidinone which comprises: a) forming a carbamate of formula (III), from methyl 4-nitro-(L)-phenylalaninate hydrochloride; b) reducing the compound of formula (III) to give the compound of formula (IV); c) reducing the methyl ester grouping in the compound of formula (IV) to give the compound of formula (V); d) ring closure of the compound of formula (V) to give the compound of formula (VI); e) diazonium salt formation from the compound of formula (VI) followed by reduction to give the compound of formula (VII); f) Fischer reaction of the compound of formula (VIl) to give (S)-4-{[3-[2-(dimethylamino)ethyl]-1H-indol-5-yl]methyl}-2-oxazolidinone.

    摘要翻译： 本发明提供了制备（S）-4 - {[3- [2-（二甲基氨基）乙基] -1H-吲哚-5-基]甲基} -2-恶唑烷酮的改进方法，其包括：a）形成氨基甲酸酯 由式（III）得自4-硝基 - （L） - 苯丙氨酸甲酯盐酸盐; b）还原式（III）化合物以得到式（Ⅳ）化合物; c）还原式（IV）化合物中的甲酯基团，得到式（Ⅴ）化合物; d）式（Ⅴ）化合物闭环，得到式（Ⅵ）化合物; e）由式（VI）化合物形成重氮盐，然后还原，得到式（Ⅶ）化合物; f）式（VIl）化合物与（S）-4 - {[3- [2-（二甲基氨基）乙基] -1H-吲哚-5-基]甲基} -2-恶唑烷酮的费休反应。