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    Pyrimidine compounds
    8.
    发明授权
    Pyrimidine compounds 失效
    嘧啶化合物

    公开(公告)号：US07465725B2

    公开(公告)日：2008-12-16

    申请号：US11193001

    申请日：2005-07-29

    申请人： Mitsunori Ono ,  Lijun Sun ,  Teresa Przewloka ,  Shijie Zhang ,  Elena Kostik ,  Weiwen Ying ,  Yumiko Wada ,  Keizo Koya

    发明人： Mitsunori Ono ,  Lijun Sun ,  Teresa Przewloka ,  Shijie Zhang ,  Elena Kostik ,  Weiwen Ying ,  Yumiko Wada ,  Keizo Koya

    IPC分类号： A61K31/506 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P25/28 ,  C07D401/04 ,  C07D405/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D239/24

    CPC分类号： C07D239/48 ,  A61K31/506 ,  A61K31/53 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12

    摘要： This invention features pyrimidine compounds of formula (I): R1 is aryl, or heteroaryl; each of R2 and R4, independently, is Rc, halogen, nitro, cyano, isothionitro, SRc, or ORc; or R2 and R4, taken together, is carbonyl; R3 is Rc, alkenyl, alkynyl, ORc, OC(O)Rc, SO2Rc, S(O)Rc, S(O2)NRcRd, SRc, NRcRd, NRcCORd, NRcC(O)ORd, NRcC(O)NRcRd, NRcSO2Rd, CORc, C(O)ORc, or C(O)NRcRd; R5 is H or alkyl; n is 0, 1, 2, 3, 4, 5, or 6; X is O, S, S(O), S(O2), or NRc; Y is a covalent bond, CH2, C(O), C═N—Rc, C═N—ORc, C═N—SRc, O, S, S(O), S(O2), or NRc; Z is N or CH; one of U and V is N, and the other is CRc; and W is O, S, S(O), S(O2), NRc, or NC(O)Rc; in which each of Ra and Rb, independently, is H, alkyl, aryl, heteroaryl; and each of Rc and Rd, independently, is H, alkyl, aryl, heteroaryl, cyclyl, heterocyclyl, or alkylcarbonyl.

    摘要翻译： 本发明具有式（I）的嘧啶化合物：R1是芳基或杂芳基; R 2和R 4各自独立地是Rc，卤素，硝基，氰基，异硫脲，SRc或ORc; 或R 2和R 4一起是羰基; R3是Rc，烯基，炔基，ORc，OC（O）Rc，SO2Rc，S（O）Rc，S（O2）NRcRd，SRc，NRcRd，NRcCORd，NRcC（O）ORd，NRcC（O）NRcRd，NRcSO2Rd， CORc，C（O）ORc或C（O）NRcRd; R5是H或烷基; n是0，1，2，3，4，5或6; X是O，S，S（O），S（O 2）或NR c; Y是共价键，CH2，C（O），C-N-Rc，C-N-ORc，C-N-SRc，O，S，S（O），S（O 2）或NRc; Z是N或CH; U和V之一是N，另一个是CRc; 并且W是O，S，S（O），S（O 2），NR c或NC（O）R c; 其中R a和R b各自独立地为H，烷基，芳基，杂芳基; R c和R d各自独立地为H，烷基，芳基，杂芳基，环基，杂环基或烷基羰基。

    1-glyoxylamide indolizines for treating cancer
    9.
    发明授权
    1-glyoxylamide indolizines for treating cancer 失效
    用于治疗癌症的1-乙醛酰胺中氮茚

    公开(公告)号：US06861436B2

    公开(公告)日：2005-03-01

    申请号：US10244088

    申请日：2002-09-13

    申请人： Keizo Koya ,  Lijun Sun ,  Mitsunori Ono ,  Weiwen Ying ,  Hao Li

    发明人： Keizo Koya ,  Lijun Sun ,  Mitsunori Ono ,  Weiwen Ying ,  Hao Li

    IPC分类号： A61K31/437 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61P35/00 ,  C07D471/04 ,  A61K31/44 ,  A61K31/47 ,  C07D215/38 ,  C07D215/46 ,  C07D221/02

    CPC分类号： C07D471/04

    摘要： Disclosed is a compound represented by Structural Formula (I): Ring A is substituted or unsubstituted and optionally fused to an aryl group. Z1 and Z2 are independently ═O, ═S, ═N—OR12 or ═NR12 R1 and R2 are independently —H, an aliphatic group, a substituted aliphatic group, an unsubstituted non-aromatic heterocylic group, a substituted non-aromatic heterocylic group, an aryl group or a substituted aryl group, provided that R1 and R2 are not both —H. Alternatively, —NR1R2, taken together, is a substituted or unsubstituted non-aromatic nitrogen-containing heterocyclic group or a substituted or unsubstituted nitrogen-containing heteroaryl group. R3 is a substituted or unsubstituted aryl group or a substituted or unsubstituted aliphatic group. X is a covalent bond, —C(R4R5)—, —N(R4)—, —O—, —S—, —S(O)—, —S(O)2—, —C(═O)—, —C(═O)—N(R4)—, or —N(R4)—C(═O)—. R4 and R5 are independently —H or a substituted or unsubstituted aliphatic group. R12 is —H or a substituted or unsubstituted alkyl group.

    摘要翻译： 公开了由结构式（I）表示的化合物：环A是取代或未取代的且任选地与芳基稠合.Z1和Z2独立地为= O，= S，= N-OR12或= NR12R1，R2独立地为-H ，脂肪族基团，取代脂肪族基团，未取代的非芳香族杂环基团，取代的非芳香族杂环基团，芳基或取代的芳基，条件是R1和R2不同时为-H。 或者，-NR 1 R 2一起为取代或未取代的非芳香族含氮杂环基或取代或未取代的含氮杂芳基.R 3为取代或未取代的芳基或取代或未取代的脂族基.X为 共价键，-C（R4R5） - ， - N（R4） - ， - O - ， - S - ， - S（O） - ， - S（O） C（= O）-N（R4） - 或-N（R4）-C（= O） - 。R4和R5独立地为-H或取代或未取代的脂族基.R12为-H或取代或未取代的 烷基。