公开(公告)号：US06743919B2

公开(公告)日：2004-06-01

申请号：US10233371

申请日：2002-08-29

申请人： Keizo Koya ,  Lijun Sun ,  Mitsunori Ono ,  David James ,  Weiwen Ying ,  Shoujun Chen

发明人： Keizo Koya ,  Lijun Sun ,  Mitsunori Ono ,  David James ,  Weiwen Ying ,  Shoujun Chen

IPC分类号： C07D47102

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04

摘要： Disclosed is a compound represented by Structural Formula (I): R1 is a substituted or unsubstituted 2-imidazolyl group which is optionally fused to a substituted or unsubstituted aryl group. Z1 is ═O, ═S, ═NOR11, or ═NR11. R is represented by a Structural Formula selected from (II)-(VII): The variables in Structural Formulas (II)-(VII) are described below.

摘要翻译： 公开了由结构式（I）表示的化合物：R1是任选地与取代或未取代的芳基稠合的取代或未取代的2-咪唑基.Z1 = O，= S，= NOR11或= NR11.R 由选自（II） - （VII）的结构式表示：结构式（II） - （VII）中的变量如下所述。

公开(公告)号：US07081466B2

公开(公告)日：2006-07-25

申请号：US10802292

申请日：2004-03-16

申请人： Keizo Koya ,  Lijun Sun ,  Mitsunori Ono ,  David James ,  Weiwen Ying ,  Shoujun Chen

发明人： Keizo Koya ,  Lijun Sun ,  Mitsunori Ono ,  David James ,  Weiwen Ying ,  Shoujun Chen

IPC分类号： A61K31/44 ,  A61K31/445 ,  A61K31/415 ,  C07D471/02 ,  C07D209/04

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04

摘要： Disclosed is a compound represented by Structural Formula (I): R1 is a substituted or unsubstituted 2-imidazolyl group which is optionally fused to a substituted or unsubstituted aryl group. Z1 is ═O, ═S, ═NOR11. R is represented by a Structural Formula selected from (II)–(VII): The variables in Structural Formulas (II)–(VII) are described herein.

摘要翻译： 公开了由结构式（I）表示的化合物：R 1是任选与取代或未取代的芳基稠合的取代或未取代的2-咪唑基。 Z 1是-O，-S，-NOR 11。 R由选自（II） - （VII）的结构式表示：本文描述了结构式（II） - （VII）中的变量。

公开(公告)号：US07067514B2

公开(公告)日：2006-06-27

申请号：US10656671

申请日：2003-09-05

申请人： Mitsunori Ono ,  Shijie Zhang ,  Teresa Przewloka ,  Keizo Koya ,  Elena Kostik ,  Yuniko Wada ,  Lijun Sun ,  Weiwen Ying

发明人： Mitsunori Ono ,  Shijie Zhang ,  Teresa Przewloka ,  Keizo Koya ,  Elena Kostik ,  Yuniko Wada ,  Lijun Sun ,  Weiwen Ying

IPC分类号： A61K31/506 ,  A61P3/10 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07D239/48 ,  A61K31/506 ,  A61K31/53 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12

摘要： This invention features pyrimidine compounds of formula (I): R1 is aryl, or heteroaryl; each of R2 and R4, independently, is Rc, halogen, nitro, cyano, isothionitro, SRc, or ORc; or R2 and R4, taken together, is carbonyl; R3 is Rc, alkenyl, alkynyl, ORc, OC(O)Rc, SO2Rc, S(O)Rc, S(O2)NRcRd, SRc, NRcRd, NRcCORd, NRcC(O)ORd, NRcC(O)NRcRd, NRcSO2Rd, CORc, C(O)ORc, or C(O)NRcRd; R5 is H or alkyl; n is 0, 1, 2, 3, 4, 5, or 6; X is O, S, S(O), S(O2), or NRc; Y is a covalent bond, CH2, C(O), C═N—Rc, C═N—ORc, C═N—SRc, O, S, S(O), S(O2), or NRc; Z is N or CH; one of U and V is N, and the other is CRc; and W is O, S, S(O), S(O2), NRc, or NC(O)Rc; in which each of Ra and Rb, independently, is H, alkyl, aryl, heteroaryl; and each of Rc and Rd, independently, is H, alkyl, aryl, heteroaryl, cyclyl, heterocyclyl, or alkylcarbonyl.

公开(公告)号：US20060025409A1

公开(公告)日：2006-02-02

申请号：US11193001

申请日：2005-07-29

申请人： Mitsunori Ono ,  Shijie Zhang ,  Teresa Przewloka ,  Keizo Koya ,  Elena Kostik ,  Yuniko Wada ,  Lijun Sun ,  Weiwen Ying

发明人： Mitsunori Ono ,  Shijie Zhang ,  Teresa Przewloka ,  Keizo Koya ,  Elena Kostik ,  Yuniko Wada ,  Lijun Sun ,  Weiwen Ying

IPC分类号： A61K31/541 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/53 ,  A61K31/506

CPC分类号： C07D239/48 ,  A61K31/506 ,  A61K31/53 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12

摘要： This invention features pyrimidine compounds of formula (I): R1 is aryl, or heteroaryl; each of R2 and R4, independently, is Rc, halogen, nitro, cyano, isothionitro, SRc, or ORc; or R2 and R4, taken together, is carbonyl; R3 is Rc, alkenyl, alkynyl, ORc, OC(O)Rc, SO2Rc, S(O)Rc, S(O2)NRcRd, SRc, NRcRd, NRcCORd, NRcC(O)ORd, NRcC(O)NRcRd; NRcSO2Rd, CORc, C(O)ORc, or C(O)NRcRd, R5 is H or alkyl; n is 0, 1, 2, 3, 4, 5, or 6; X is O, S, S(O), S(O2), or NRc; Y is a covalent bond, CH2, C(O), C═N—Rc, C═N—ORc, C═N—SRc, O, S, S(O), S(O2), or NRc; Z is N or CH; one of U and V is N, and the other is CRc; and W is O, S, S(O), S(O2), NRc, or NC(O)Rc; in which each of Ra and Rb, independently, is H, alkyl, aryl, heteroaryl; and each of Rc and Rd, independently, is H, alkyl, aryl, heteroaryl, cyclyl, heterocyclyl, or alkylcarbonyl.

公开(公告)号：US08598366B2

公开(公告)日：2013-12-03

申请号：US13558886

申请日：2012-07-26

申请人： Lijun Sun ,  Christopher Borella ,  Hao Li ,  Jun Jiang ,  Shoujun Chen ,  Keizo Koya ,  Takayo Inoue ,  Zhenjian Du ,  Kevin Foley ,  Yaming Wu ,  Mei Zhang ,  Weiwen Ying

发明人： Lijun Sun ,  Christopher Borella ,  Hao Li ,  Jun Jiang ,  Shoujun Chen ,  Keizo Koya ,  Takayo Inoue ,  Zhenjian Du ,  Kevin Foley ,  Yaming Wu ,  Mei Zhang ,  Weiwen Ying

IPC分类号： C07D261/02

CPC分类号： C07D413/14 ,  A61K31/42 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/675 ,  A61K45/06 ,  C07D261/08 ,  C07D413/04 ,  C07D413/10 ,  C07F9/653

摘要： The invention relates to compounds of structural formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt, solvate, clathrate, and prodrug thereof, wherein Ra, Rb, and R2 are defined herein. These compounds inhibit tubulin polymerization and/or target vasculature and are useful for treating proliferative disorders, such as cancer.

公开(公告)号：US07884094B2

公开(公告)日：2011-02-08

申请号：US11355922

申请日：2006-02-16

申请人： Lijun Sun ,  Christopher Borella ,  Hao Li ,  Jun Jiang ,  Shoujun Chen ,  Keizo Koya ,  Takayo Inoue ,  Zhenjian Du ,  Kevin Foley ,  Yaming Wu ,  Mei Zhang ,  Weiwen Ying

发明人： Lijun Sun ,  Christopher Borella ,  Hao Li ,  Jun Jiang ,  Shoujun Chen ,  Keizo Koya ,  Takayo Inoue ,  Zhenjian Du ,  Kevin Foley ,  Yaming Wu ,  Mei Zhang ,  Weiwen Ying

IPC分类号： A61K31/33 ,  C07D261/02

CPC分类号： C07D413/14 ,  A61K31/42 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/675 ,  A61K45/06 ,  C07D261/08 ,  C07D413/04 ,  C07D413/10 ,  C07F9/653

摘要： The invention relates to compounds of structural formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt, solvate, clathrate, and prodrug thereof, wherein Ra, Rb, and R2 are defined herein. These compounds inhibit tubulin polymerization and/or target vasculature and are useful for treating proliferative disorders, such as cancer.

公开(公告)号：US20060217389A1

公开(公告)日：2006-09-28

申请号：US11355922

申请日：2006-02-16

申请人： Lijun Sun ,  Christopher Borella ,  Hao Li ,  Jun Jiang ,  Shoujun Chen ,  Keizo Koya ,  Takayo Inoue ,  Zhenjian Du ,  Kevin Foley ,  Yaming Wu ,  Mei Zhang ,  Weiwen Ying

发明人： Lijun Sun ,  Christopher Borella ,  Hao Li ,  Jun Jiang ,  Shoujun Chen ,  Keizo Koya ,  Takayo Inoue ,  Zhenjian Du ,  Kevin Foley ,  Yaming Wu ,  Mei Zhang ,  Weiwen Ying

IPC分类号： A61K31/506 ,  A61K31/501 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/426 ,  A61K31/42

CPC分类号： C07D413/14 ,  A61K31/42 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/675 ,  A61K45/06 ,  C07D261/08 ,  C07D413/04 ,  C07D413/10 ,  C07F9/653

摘要： The invention relates to compounds of structural formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt, solvate, clathrate, and prodrug thereof, wherein Ra, Rb, and R2 are defined herein. These compounds inhibit tubulin polymerization and/or target vasculature and are useful for treating proliferative disorders, such as cancer.

摘要翻译： 本发明涉及结构式（I）的化合物或其药学上可接受的盐，溶剂化物，包合物和前药，其中R a，R b， SUB> 2 在本文中定义。 这些化合物抑制微管蛋白聚合和/或靶向脉管系统，并且可用于治疗增殖性疾病如癌症。

公开(公告)号：US08269017B2

公开(公告)日：2012-09-18

申请号：US12883883

申请日：2010-09-16

申请人： Lijun Sun ,  Christopher Borella ,  Hao Li ,  Jun Jiang ,  Shoujun Chen ,  Keizo Koya ,  Takayo Inoue ,  Zhenjian Du ,  Kevin Foley ,  Yaming Wu ,  Mei Zhang ,  Weiwen Ying

发明人： Lijun Sun ,  Christopher Borella ,  Hao Li ,  Jun Jiang ,  Shoujun Chen ,  Keizo Koya ,  Takayo Inoue ,  Zhenjian Du ,  Kevin Foley ,  Yaming Wu ,  Mei Zhang ,  Weiwen Ying

IPC分类号： C07D261/02 ,  A61K31/42

CPC分类号： C07D413/14 ,  A61K31/42 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/675 ,  A61K45/06 ,  C07D261/08 ,  C07D413/04 ,  C07D413/10 ,  C07F9/653

摘要： The invention relates to compounds of structural formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt, solvate, clathrate, and prodrug thereof, wherein Ra, Rb, and R2 are defined herein. These compounds inhibit tubulin polymerization and/or target vasculature and are useful for treating proliferative disorders, such as cancer.

摘要翻译： 本发明涉及结构式（I）的化合物或其药学上可接受的盐，溶剂化物，包合物和前药，其中R a，R b和R 2在本文中定义。 这些化合物抑制微管蛋白聚合和/或靶向脉管系统，并且可用于治疗增殖性疾病如癌症。

公开(公告)号：US20110059893A1

公开(公告)日：2011-03-10

申请号：US12883883

申请日：2010-09-16

申请人： Lijun Sun ,  Christopher Borella ,  Hao Li ,  Jun Jiang ,  Shoujun Chen ,  Keizo Koya ,  Takayo Inoue ,  Zhenjian Du ,  Kevin Foley ,  Yaming Wu ,  Mei Zhang ,  Weiwen Ying

发明人： Lijun Sun ,  Christopher Borella ,  Hao Li ,  Jun Jiang ,  Shoujun Chen ,  Keizo Koya ,  Takayo Inoue ,  Zhenjian Du ,  Kevin Foley ,  Yaming Wu ,  Mei Zhang ,  Weiwen Ying

IPC分类号： A61K38/06 ,  A61K31/675 ,  A61K31/501 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/42 ,  C07K5/08 ,  C07F9/09 ,  C07D261/08 ,  C07D413/10 ,  C07D413/04 ,  A61K31/422 ,  A61P35/00 ,  A61P7/00 ,  A61P27/02

CPC分类号： C07D413/14 ,  A61K31/42 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/675 ,  A61K45/06 ,  C07D261/08 ,  C07D413/04 ,  C07D413/10 ,  C07F9/653

摘要： The invention relates to compounds of structural formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt, solvate, clathrate, and prodrug thereof, wherein Ra, Rb, and R2 are defined herein. These compounds inhibit tubulin polymerization and/or target vasculature and are useful for treating proliferative disorders, such as cancer.

摘要翻译： 本发明涉及结构式（I）的化合物或其药学上可接受的盐，溶剂化物，包合物和前药，其中R a，R b和R 2在本文中定义。 这些化合物抑制微管蛋白聚合和/或靶向脉管系统，并且可用于治疗增殖性疾病如癌症。

公开(公告)号：US07465725B2

公开(公告)日：2008-12-16

申请号：US11193001

申请日：2005-07-29

申请人： Mitsunori Ono ,  Lijun Sun ,  Teresa Przewloka ,  Shijie Zhang ,  Elena Kostik ,  Weiwen Ying ,  Yumiko Wada ,  Keizo Koya

发明人： Mitsunori Ono ,  Lijun Sun ,  Teresa Przewloka ,  Shijie Zhang ,  Elena Kostik ,  Weiwen Ying ,  Yumiko Wada ,  Keizo Koya

IPC分类号： A61K31/506 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P25/28 ,  C07D401/04 ,  C07D405/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D239/24

CPC分类号： C07D239/48 ,  A61K31/506 ,  A61K31/53 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12

摘要： This invention features pyrimidine compounds of formula (I): R1 is aryl, or heteroaryl; each of R2 and R4, independently, is Rc, halogen, nitro, cyano, isothionitro, SRc, or ORc; or R2 and R4, taken together, is carbonyl; R3 is Rc, alkenyl, alkynyl, ORc, OC(O)Rc, SO2Rc, S(O)Rc, S(O2)NRcRd, SRc, NRcRd, NRcCORd, NRcC(O)ORd, NRcC(O)NRcRd, NRcSO2Rd, CORc, C(O)ORc, or C(O)NRcRd; R5 is H or alkyl; n is 0, 1, 2, 3, 4, 5, or 6; X is O, S, S(O), S(O2), or NRc; Y is a covalent bond, CH2, C(O), C═N—Rc, C═N—ORc, C═N—SRc, O, S, S(O), S(O2), or NRc; Z is N or CH; one of U and V is N, and the other is CRc; and W is O, S, S(O), S(O2), NRc, or NC(O)Rc; in which each of Ra and Rb, independently, is H, alkyl, aryl, heteroaryl; and each of Rc and Rd, independently, is H, alkyl, aryl, heteroaryl, cyclyl, heterocyclyl, or alkylcarbonyl.

摘要翻译： 本发明具有式（I）的嘧啶化合物：R1是芳基或杂芳基; R 2和R 4各自独立地是Rc，卤素，硝基，氰基，异硫脲，SRc或ORc; 或R 2和R 4一起是羰基; R3是Rc，烯基，炔基，ORc，OC（O）Rc，SO2Rc，S（O）Rc，S（O2）NRcRd，SRc，NRcRd，NRcCORd，NRcC（O）ORd，NRcC（O）NRcRd，NRcSO2Rd， CORc，C（O）ORc或C（O）NRcRd; R5是H或烷基; n是0，1，2，3，4，5或6; X是O，S，S（O），S（O 2）或NR c; Y是共价键，CH2，C（O），C-N-Rc，C-N-ORc，C-N-SRc，O，S，S（O），S（O 2）或NRc; Z是N或CH; U和V之一是N，另一个是CRc; 并且W是O，S，S（O），S（O 2），NR c或NC（O）R c; 其中R a和R b各自独立地为H，烷基，芳基，杂芳基; R c和R d各自独立地为H，烷基，芳基，杂芳基，环基，杂环基或烷基羰基。