公开(公告)号：US08501790B2

公开(公告)日：2013-08-06

申请号：US13252423

申请日：2011-10-04

申请人： Zachary Demko ,  Christopher Borella ,  Shoujun Chen ,  Lijun Sun

发明人： Zachary Demko ,  Christopher Borella ,  Shoujun Chen ,  Lijun Sun

IPC分类号： A61K31/41 ,  C07D249/00

CPC分类号： C07F9/6518 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/675 ,  C07D249/06 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D413/10

摘要： The invention relates to compounds of structural formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt, solvate, clathrate, and prodrug thereof, wherein Ra, Rb, and R2 are defined herein. These compounds inhibit tubulin polymerization and/or target vasculature and are useful for treating proliferative disorders, such as cancer.

公开(公告)号：US20130142831A1

公开(公告)日：2013-06-06

申请号：US13652878

申请日：2012-10-16

申请人： Shoujun Chen ,  Jun Jiang ,  Hao Li ,  David James ,  Dinesh Chimmanamada ,  Christopher Borella ,  Lijun Sun ,  Yu Xie ,  Mats Holmqvist ,  Jerome Mahiou ,  Zhiqiang Xia

发明人： Shoujun Chen ,  Jun Jiang ,  Hao Li ,  David James ,  Dinesh Chimmanamada ,  Christopher Borella ,  Lijun Sun ,  Yu Xie ,  Mats Holmqvist ,  Jerome Mahiou ,  Zhiqiang Xia

IPC分类号： A61K31/437

CPC分类号： A61K31/437 ,  A61K31/403 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/537 ,  C07D235/06 ,  C07D235/08 ,  C07D235/10 ,  C07D235/24 ,  C07D235/28 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  Y02A50/422

摘要： The invention relates to compounds of formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt, solvate, clathrate, or prodrug thereof wherein X, Y, A, Z, L and n are defined herein. These compounds are useful as immunosuppressive agents and for treating and preventing inflammatory conditions and immune disorders.

公开(公告)号：US20120289483A1

公开(公告)日：2012-11-15

申请号：US13558886

申请日：2012-07-26

申请人： Lijun Sun ,  Christopher Borella ,  Hao Li ,  Jun Jiang ,  Shoujun Chen ,  Keizo Koya ,  Takayo Inoue ,  Zhenjian Du ,  Kevin Foley ,  Yaming Wu ,  Mei Zhang ,  Weiwen Ying

发明人： Lijun Sun ,  Christopher Borella ,  Hao Li ,  Jun Jiang ,  Shoujun Chen ,  Keizo Koya ,  Takayo Inoue ,  Zhenjian Du ,  Kevin Foley ,  Yaming Wu ,  Mei Zhang ,  Weiwen Ying

IPC分类号： A61K31/42 ,  C07D261/08 ,  C07F9/653 ,  C07D413/04 ,  A61P35/00 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/422 ,  A61K31/675 ,  C07D413/10

CPC分类号： C07D413/14 ,  A61K31/42 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/675 ,  A61K45/06 ,  C07D261/08 ,  C07D413/04 ,  C07D413/10 ,  C07F9/653

摘要： The invention relates to compounds of structural formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt, solvate, clathrate, and prodrug thereof, wherein Ra, Rb, and R2 are defined herein. These compounds inhibit tubulin polymerization and/or target vasculature and are useful for treating proliferative disorders, such as cancer.

公开(公告)号：US20120214824A1

公开(公告)日：2012-08-23

申请号：US13315057

申请日：2011-12-08

申请人： Bradley Tait ,  Christopher Borella ,  Robert Chambers ,  Matthew Cullen

发明人： Bradley Tait ,  Christopher Borella ,  Robert Chambers ,  Matthew Cullen

IPC分类号： A61K31/519 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4162 ,  A61P3/10 ,  C07D491/052 ,  C07D409/08 ,  A61P35/00 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61K31/436 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D409/04 ,  A61K31/519 ,  C07D215/54 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04

摘要： The present invention is directed to compounds of Formulae (I), (II), (III), (IV), (V), (VI), (VII), and (VIII), pharmaceutical compositions thereof and methods of use thereof in the treatment of conditions associated with a dysfunction in proteostasis.

摘要翻译： 本发明涉及式（I），（II），（III），（IV），（V），（VI），（VII）和（VIII））的药物组合物及其使用方法 在治疗与蛋白酶抑制功能障碍有关的病症。

公开(公告)号：US20120065206A1

公开(公告)日：2012-03-15

申请号：US13132106

申请日：2009-12-01

申请人： Jun Jiang ,  Teresa Kowalczyk-Przewloka ,  Stefan M. Schweizer ,  Zhi-Qiang Xia ,  Shoujun Chen ,  Christopher Borella ,  Lijun Sun

发明人： Jun Jiang ,  Teresa Kowalczyk-Przewloka ,  Stefan M. Schweizer ,  Zhi-Qiang Xia ,  Shoujun Chen ,  Christopher Borella ,  Lijun Sun

IPC分类号： A61K31/5375 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/426 ,  A61K31/421 ,  A61K31/402 ,  A61K31/381 ,  A61K31/357 ,  A61K31/341 ,  A61K31/27 ,  A61K31/16 ,  C07D295/215 ,  C07D241/28 ,  C07D211/98 ,  C07D213/78 ,  C07D277/56 ,  C07D263/34 ,  C07D207/12 ,  C07D333/68 ,  C07D317/46 ,  C07D307/68 ,  C07C333/12 ,  C07C327/18 ,  A61P35/00 ,  A61K31/4965

CPC分类号： C07D295/195 ,  C07C327/56 ,  C07C333/12 ,  C07C335/40 ,  C07C337/02 ,  C07C337/06 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07D211/72 ,  C07D213/86 ,  C07D213/87 ,  C07D241/24 ,  C07D277/56 ,  C07D295/155 ,  C07D307/68 ,  C07D317/68 ,  C07D333/38 ,  C07D333/68

摘要： The present invention is directed to compounds represented by structural formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt or a transition metal chelate, coordinate or complex thereof or a transition metal chelate, coordinate or complex of a deprotonated form of the compound. Pharmaceutical composition and method of use for these compounds are also included.

摘要翻译： 本发明涉及由结构式（I）表示的化合物或其药学上可接受的盐或过渡金属螯合物，其配位体或络合物或过渡金属螯合物，化合物去质子化形式的配位体或络合物。 也包括这些化合物的药物组合物和使用方法。

公开(公告)号：US08058297B2

公开(公告)日：2011-11-15

申请号：US12496902

申请日：2009-07-02

申请人： Lijun Sun ,  Jun Jiang ,  Christopher Borella ,  Shoujun Chen ,  Keizo Koya

发明人： Lijun Sun ,  Jun Jiang ,  Christopher Borella ,  Shoujun Chen ,  Keizo Koya

IPC分类号： A61K31/425

CPC分类号： C07D275/02 ,  A61K31/425 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/506 ,  C07D417/04 ,  C07D417/10 ,  C07F9/6539 ,  C07F9/65586

摘要： The invention relates to compounds of structural formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt, solvate, clathrate, and prodrug thereof, wherein Ra, Rb, and R2 are defined herein. These compounds inhibit tubulin polymerization and/or target vasculature and are useful for treating proliferative disorders, such as cancer.

摘要翻译： 本发明涉及结构式（I）的化合物或其药学上可接受的盐，溶剂化物，包合物和前药，其中R a，R b和R 2在本文中定义。 这些化合物抑制微管蛋白聚合和/或靶向脉管系统，并且可用于治疗增殖性疾病如癌症。

公开(公告)号：US07781462B2

公开(公告)日：2010-08-24

申请号：US11492692

申请日：2006-07-24

申请人： Zachary Demko ,  Christopher Borella ,  Shoujun Chen ,  Lijun Sun

发明人： Zachary Demko ,  Christopher Borella ,  Shoujun Chen ,  Lijun Sun

IPC分类号： A61K31/41 ,  C07D249/00

CPC分类号： C07F9/6518 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/675 ,  C07D249/06 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D413/10

摘要： The invention relates to compounds of structural formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt, solvate, clathrate, and prodrug thereof, wherein Ra, Rb, and R2 are defined herein. These compounds inhibit tubulin polymerization and/or target vasculature and are useful for treating proliferative disorders, such as cancer.

摘要翻译： 本发明涉及结构式（I）的化合物或其药学上可接受的盐，溶剂化物，包合物和前药，其中R a，R b和R 2在本文中定义。 这些化合物抑制微管蛋白聚合和/或靶向脉管系统，并且可用于治疗增殖性疾病如癌症。

公开(公告)号：US20100093670A1

公开(公告)日：2010-04-15

申请号：US12310950

申请日：2007-09-13

申请人： Yaming Wu ,  Kevin Foley ,  Christopher Borella

发明人： Yaming Wu ,  Kevin Foley ,  Christopher Borella

IPC分类号： A61K31/675 ,  A61K31/42 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/425

CPC分类号： A61K31/00 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/42 ,  A61K31/422 ,  A61K31/425 ,  A61K31/427 ,  A61K31/675

摘要： The invention relates to isoxazole, isothiazole, and triazole compounds that are useful for treating or inhibiting angiogenesis.

摘要翻译： 本发明涉及可用于治疗或抑制血管发生的异恶唑，异噻唑和三唑化合物。

公开(公告)号：US20050203119A1

公开(公告)日：2005-09-15

申请号：US10939252

申请日：2004-09-10

申请人： Mitsunori Ono ,  Yumiko Wada ,  Lijun Sun ,  Shoujun Chen ,  Teresa Przewloka ,  Shijie Zhang ,  Christopher Borella ,  Keizo Koya ,  Kevin Foley ,  Zhi-Qiang Xia ,  Hao Li ,  Dan Zhou

发明人： Mitsunori Ono ,  Yumiko Wada ,  Lijun Sun ,  Shoujun Chen ,  Teresa Przewloka ,  Shijie Zhang ,  Christopher Borella ,  Keizo Koya ,  Kevin Foley ,  Zhi-Qiang Xia ,  Hao Li ,  Dan Zhou

IPC分类号： A61K31/47 ,  A61K31/4741 ,  A61K31/4743 ,  A61K31/4745 ,  C07D215/54 ,  C07D221/20 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/04 ,  C07D471/02 ,  C07D491/02 ,  C07D491/04 ,  C07D498/02

CPC分类号： C04B35/632 ,  C07D215/54 ,  C07D221/20 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/04 ,  C07D491/04

摘要： This invention relates to dihydropyridine compounds of formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt, solvate, clathrate, or prodrug thereof wherein A2, R12, R13, R14, R15, R16, R17, R18, R19, R20, R21, R22, and m are defined herein, and compositions comprising such compounds. The invention also relates to methods of preventing or treating metabolic disorders, such as diabetes mellitus, and conditions and complications associated with diabetes mellitus, comprising administering to a subject in need thereof a compound of formula (1) or a composition comprising such a compound. The invention further relates to kits comprising a compound of formula (I).

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的二氢吡啶化合物：或其药学上可接受的盐，溶剂化物，包合物或前药，其中A 2，R 12，R 12， R 13，R 14，R 15，R 16，R 17，R 13， 18，R 19，R 20，R 21，R 22和m被定义 和包含这些化合物的组合物。 本发明还涉及预防或治疗诸如糖尿病的代谢性疾病以及与糖尿病相关的病症和并发症的方法，其包括向有需要的受试者施用式（1）化合物或包含这种化合物的组合物。 本发明还涉及包含式（I）化合物的试剂盒。

公开(公告)号：US08680100B2

公开(公告)日：2014-03-25

申请号：US13132106

申请日：2009-12-01

申请人： Jun Jiang ,  Teresa Kowalczyk-Przewloka ,  Stefan M. Schweizer ,  Zhi-Qiang Xia ,  Shoujun Chen ,  Christopher Borella ,  Lijun Sun

发明人： Jun Jiang ,  Teresa Kowalczyk-Przewloka ,  Stefan M. Schweizer ,  Zhi-Qiang Xia ,  Shoujun Chen ,  Christopher Borella ,  Lijun Sun

IPC分类号： A61K31/5375 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/426 ,  A61K31/421 ,  A61K31/402 ,  A61K31/381 ,  A61K31/357 ,  A61K31/341 ,  A61K31/27 ,  A61K31/16 ,  C07D295/215 ,  C07D241/28 ,  C07D211/98 ,  C07D213/78 ,  C07D277/56 ,  C07D263/34 ,  C07D207/12 ,  C07D333/68 ,  C07D317/46 ,  C07D307/68 ,  C07C333/12 ,  C07C327/18 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D295/195 ,  C07C327/56 ,  C07C333/12 ,  C07C335/40 ,  C07C337/02 ,  C07C337/06 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07D211/72 ,  C07D213/86 ,  C07D213/87 ,  C07D241/24 ,  C07D277/56 ,  C07D295/155 ,  C07D307/68 ,  C07D317/68 ,  C07D333/38 ,  C07D333/68

摘要： The present invention is directed to compounds represented by structural formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt or a transition metal chelate, coordinate or complex thereof or a transition metal chelate, coordinate or complex of a deprotonated form of the compound. Pharmaceutical composition and method of use for these compounds are also included.

摘要翻译： 本发明涉及由结构式（I）表示的化合物或其药学上可接受的盐或过渡金属螯合物，其配位体或络合物或过渡金属螯合物，化合物去质子化形式的配位体或络合物。 也包括这些化合物的药物组合物和使用方法。