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    2-Azetidinone 4-carboxy derivatives and a process for producing the same
    5.
    发明授权
    2-Azetidinone 4-carboxy derivatives and a process for producing the same 失效
    2-氮杂环丁酮-4-羧基衍生物及其制备方法

    公开(公告)号：US4322345A

    公开(公告)日：1982-03-30

    申请号：US142542

    申请日：1980-04-21

    申请人： Tadashi Hirata ,  Akira Sato ,  Nobuhiro Nakamizo

    发明人： Tadashi Hirata ,  Akira Sato ,  Nobuhiro Nakamizo

    IPC分类号： C07D205/08 ,  C07D403/06

    CPC分类号： C07D205/08

    摘要： A 2-azetidinone of formula (I): ##STR1## wherein R.sub.1 represents an aralkoxy, acyloxy, sulphonyloxy or amino group any of which may be substituted, or hydrogen, hydroxy, alkoxy or azido;R.sub.2 represents an alkyl or aralkyl group either of which may be substituted, or hydrogen;R.sub.3 represents an alkyl, aryl, aralkyl, alkenyl, aralkenyl, alkynyl, aralkynyl, acyl or heterocyclic group any of groups may be substituted;andR.sub.4 represents an alkyl, alkenyl, aryl or aralkyl group any of which may be substituted;or formula (I'): ##STR2## wherein R.sub.1 ' is the same as R.sub.1 above;R.sub.2 ' represents an alkyl, aralkyl or trialkylsilyl group any of which may be substituted, or hydrogen;R.sub.3 ' is the same as R.sub.3 above;andR.sub.4 ' represents an alkyl, aralkyl or trialkylsilyl group any of which may be substituted, or hydrogen; provided that when R.sub.1 ' represents azido or optionally substituted amino, R.sub.2 ' represents hydrogen or CH.sub.2 CCl.sub.3 and R.sub.4 ' represents ##STR3## R.sub.3 ' represents other than ##STR4## or a pharmaceutically acceptable salt thereof is disclosed. The derivatives exhibit .beta.-lactamase inhibiting activity and are thus of interest as anti-bacterial agents, used alone or together with known antibiotic subtances.

    摘要翻译： 式（I）的2-氮杂环丁酮：其中R 1表示可以被取代的芳烷氧基，酰氧基，磺酰氧基或氨基，或氢，羟基，烷氧基或叠氮基; R2表示可以被取代的烷基或芳烷基，或氢; R 3表示烷基，芳基，芳烷基，烯基，芳烯基，炔基，芳炔基，酰基或杂环基，任何基团可以被取代; 并且R 4表示任何可以被取代的烷基，烯基，芳基或芳烷基; 或式（I'）：其中R 1'与上述R 1相同; R 2'表示任何可以被取代的烷基，芳烷基或三烷基甲硅烷基，或氢; R3'与上述R3相同; 和R 4'表示任何可以被取代的烷基，芳烷基或三烷基甲硅烷基，或氢; 条件是当R 1'表示叠氮基或任选被取代的氨基时，R 2'表示氢或CH 2 ClCl 3，并且R 4'表示除了“IMAGE”以外的R 3'或其药学上可接受的盐。 衍生物表现出β-内酰胺酶抑制活性，因此作为抗菌剂是有意义的，单独使用或与已知的抗生素偶联使用。

    Hypotensive piperidine derivatives
    9.
    发明授权
    Hypotensive piperidine derivatives 失效
    低血压哌啶衍生物

    公开(公告)号：US4446141A

    公开(公告)日：1984-05-01

    申请号：US191339

    申请日：1980-02-02

    申请人： Nobuhiro Nakamizo ,  Hiroyuki Obase ,  Kazuhiro Kubo ,  Yutaka Kasuya

    发明人： Nobuhiro Nakamizo ,  Hiroyuki Obase ,  Kazuhiro Kubo ,  Yutaka Kasuya

    IPC分类号： A61K31/41 ,  A61P9/12 ,  C07D401/04 ,  C07D405/14 ,  A61K31/445

    CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D405/14

    摘要： The present invention relates to a novel compound represented by the general formula: ##STR1## wherein Ar represents a naphthyl, phenyl or substituted phenyl group, Q represents ##STR2## wherein R.sub.1 represents a hydrogen atom, or an alkyl, alkanoyl or alkoxycarbonyl group, R represents a hydrogen atom or an alkyl group, and Z represents a substituted benzimidazolinyl group; the broken line in piperidine ring means that 3,4-positions in the piperidine ring are saturated or form a double bond. Said compound and the pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof have a hypotensive action and therefore are useful as medicine.

    摘要翻译： PCT No.PCT / JP79 / 00141 Sec。 371日期1980年2月2日 102（e）日期1980年1月31日PCT申请日1979年6月1日PCT公布。 出版物WO80 / 1980年1月10日。本发明涉及以下通式表示的新化合物：其中Ar表示萘基，苯基或取代苯基，Q表示其中R1表示氢原子，或 烷基，烷酰基或烷氧基羰基，R表示氢原子或烷基，Z表示取代的苯并咪唑啉基; 哌啶环中的虚线表示哌啶环中的3,4-位饱和或形成双键。 所述化合物及其药学上可接受的酸加成盐具有降血压作用，因此可用作药物。

    Hypotensive piperidine derivatives
    10.
    发明授权
    Hypotensive piperidine derivatives 失效
    低血压哌啶衍生物

    公开(公告)号：US4410528A

    公开(公告)日：1983-10-18

    申请号：US264810

    申请日：1981-05-18

    申请人： Masayuki Teranishi ,  Hiroyuki Obase ,  Nobuhiro Nakamizo ,  Kazuhiro Kubo ,  Yutaka Kasuya

    发明人： Masayuki Teranishi ,  Hiroyuki Obase ,  Nobuhiro Nakamizo ,  Kazuhiro Kubo ,  Yutaka Kasuya

    IPC分类号： C07D211/58 ,  A61K31/505 ,  C07D401/04

    CPC分类号： C07D211/58

    摘要： A new piperidine derivative represented by the formula: ##STR1## wherein X is oxygen, sulfur, carbonyl, hydroxymethylene or methylene; R.sub.1 is straight-chain alkylene having 1-4 carbon atoms with or without lower alkyl substituent(s); (A).sub.m and R.sub.2 are usually used substituents; and Y is a monovalent group or a divalent group and is one of the following three groups: ##STR2## wherein when p is 0, B is --N.dbd.N--, ##STR3## and when p is 1, B is ##STR4## wherein (R.sub.3).sub.n is a usually used substituent, has hypotensive activity.

    摘要翻译： 由下式表示的新的哌啶衍生物：其中X是氧，硫，羰基，羟基亚甲基或亚甲基; R1是具有或不具有低级烷基取代基的具有1-4个碳原子的直链亚烷基; （A）m和R 2通常是取代基; （1）其中当p为0时，B为-N = N-，，当p为1时，B为 （3）其中（R3）n是通常使用的取代基，具有降血压作用。