公开(公告)号：US20090215803A1

公开(公告)日：2009-08-27

申请号：US12083749

申请日：2006-10-23

申请人： Kenneth D. Rice ,  Neel Kumar Anand ,  Arlyn Arcalas ,  Charles M. Blazey ,  Joerg Bussenius ,  Wai Ki Vickey Chan ,  Hongwang Du ,  Sergey Epshteyn ,  Mohamed Abdulkader Ibrahim ,  Patrick Kearney ,  Abigail R. Kennedy ,  Moon Hwan Kim ,  Jean-Claire Limun Manalo ,  Csaba J. Peto ,  Tsze H. Tsang ,  Amy Lew Tsuhako ,  Peiwen Zhou ,  Elena S. Koltun

发明人： Kenneth D. Rice ,  Neel Kumar Anand ,  Arlyn Arcalas ,  Charles M. Blazey ,  Joerg Bussenius ,  Wai Ki Vickey Chan ,  Hongwang Du ,  Sergey Epshteyn ,  Mohamed Abdulkader Ibrahim ,  Patrick Kearney ,  Abigail R. Kennedy ,  Moon Hwan Kim ,  Jean-Claire Limun Manalo ,  Csaba J. Peto ,  Tsze H. Tsang ,  Amy Lew Tsuhako ,  Peiwen Zhou ,  Elena S. Koltun

IPC分类号： A61K31/513 ,  C07D403/02 ,  C12N9/99 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D487/04

摘要： A compound having Formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein X, R1 and R2 are defined in the specification; pharmaceutical compositions thereof; and methods of use thereof.

摘要翻译： 具有式（I）的化合物或其药学上可接受的盐，其中X，R 1和R 2在说明书中定义; 其药物组合物; 及其使用方法。

公开(公告)号：US08101625B2

公开(公告)日：2012-01-24

申请号：US12083749

申请日：2006-10-23

申请人： Kenneth D. Rice ,  Neel Kumar Anand ,  Arlyn Arcalas ,  Charles M. Blazey ,  Joerg Bussenius ,  Wai Ki Vicky Chan ,  Hongwang Du ,  Sergey Epshteyn ,  Mohamed Abdulkader Ibrahim ,  Patrick Kearney ,  Abigail R. Kennedy ,  Moon Hwan Kim ,  Jean-Claire Limun Manalo ,  Csaba J. Peto ,  Tsze H. Tsang ,  Amy Lew Tsuhako ,  Peiwen Zhou ,  Elena S. Koltun

发明人： Kenneth D. Rice ,  Neel Kumar Anand ,  Arlyn Arcalas ,  Charles M. Blazey ,  Joerg Bussenius ,  Wai Ki Vicky Chan ,  Hongwang Du ,  Sergey Epshteyn ,  Mohamed Abdulkader Ibrahim ,  Patrick Kearney ,  Abigail R. Kennedy ,  Moon Hwan Kim ,  Jean-Claire Limun Manalo ,  Csaba J. Peto ,  Tsze H. Tsang ,  Amy Lew Tsuhako ,  Peiwen Zhou ,  Elena S. Koltun

IPC分类号： A61K31/505 ,  C07D239/02

CPC分类号： C07D487/04

摘要： A compound having Formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein X, R1 and R2 are defined in the specification; pharmaceutical compositions thereof; and methods of use thereof.

摘要翻译： 具有式（I）的化合物或其药学上可接受的盐，其中X，R 1和R 2在说明书中定义; 其药物组合物; 及其使用方法。

公开(公告)号：US08440663B2

公开(公告)日：2013-05-14

申请号：US11992224

申请日：2007-01-30

申请人： Grace Mann ,  Naing Aay ,  Arlyn Arcalas ,  S. David Brown ,  Wai Ki Vicky Chan ,  Jeff Chen ,  Hongwang Du ,  Sergey Epshteyn ,  Timothy Patrick Forsyth ,  Adam A. Galan ,  Tai Phat Huynh ,  Mohamed Abdulkader Ibrahim ,  Henry William Beecroft Johnson ,  Brian Kane ,  Patrick Kearney ,  Byung Gyu Kim ,  Elena S. Koltun ,  James W. Leahy ,  Matthew Sangyup Lee ,  Gary L. Lewis ,  Lisa E. Meyr ,  Robin Tammie Noguchi ,  Michael Pack ,  Brian Hugh Ridgway ,  Xian Shi ,  John Woolfrey ,  Peiwen Zhou

发明人： Grace Mann ,  Naing Aay ,  Arlyn Arcalas ,  S. David Brown ,  Wai Ki Vicky Chan ,  Jeff Chen ,  Hongwang Du ,  Sergey Epshteyn ,  Timothy Patrick Forsyth ,  Adam A. Galan ,  Tai Phat Huynh ,  Mohamed Abdulkader Ibrahim ,  Henry William Beecroft Johnson ,  Brian Kane ,  Patrick Kearney ,  Byung Gyu Kim ,  Elena S. Koltun ,  James W. Leahy ,  Matthew Sangyup Lee ,  Gary L. Lewis ,  Lisa E. Meyr ,  Robin Tammie Noguchi ,  Michael Pack ,  Brian Hugh Ridgway ,  Xian Shi ,  John Woolfrey ,  Peiwen Zhou

IPC分类号： A61K31/535 ,  C07D239/24 ,  C07D401/10 ,  C07D413/10

CPC分类号： C07D239/42 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D453/02 ,  C07D487/04

摘要： This invention relates to certain pyrimidine derivative inhibitors of JAK-2, having Formula (I): wherein D, E, L, Z, R1, R2, R25, and n1 are as defined in the specification, pharmaceutically acceptable salts thereof, pharmaceutical compositions thereof, and methods of use thereof.

摘要翻译： 本发明涉及具有式（I）的JAK-2的某些嘧啶衍生物抑制剂：其中D，E，L，Z，R 1，R 2，R 25和n 1如说明书中所定义，其药学上可接受的盐，药物组合物 及其使用方法。

公开(公告)号：US20090298830A1

公开(公告)日：2009-12-03

申请号：US11992224

申请日：2007-01-30

申请人： Grace Mann ,  Naing Aay ,  Arlyn Arcalas ,  S. David Brown ,  Wai Ki Vicky Chan ,  Jeff Chen ,  Hongwang Du ,  Sergey Epshteyn ,  Timothy Patrick Forsyth ,  Adam A. Galan ,  Tai Phat Huynh ,  Mohamed Abdulkader Ibrahim ,  Henry William Beecroft Johnson ,  Brian Kane ,  Patrick Kearney ,  Byung Gyu Kim ,  Elena S. Koltun ,  James W. Leahy ,  Matthew Sangyup Lee ,  Gary L. Lewis ,  Lisa E. Meyr ,  Robin Tammie Noguchi ,  Michael Pack ,  Brian Hugh Ridgway ,  Xian Shi ,  John Woolfrey ,  Peiwen Zhou

发明人： Grace Mann ,  Naing Aay ,  Arlyn Arcalas ,  S. David Brown ,  Wai Ki Vicky Chan ,  Jeff Chen ,  Hongwang Du ,  Sergey Epshteyn ,  Timothy Patrick Forsyth ,  Adam A. Galan ,  Tai Phat Huynh ,  Mohamed Abdulkader Ibrahim ,  Henry William Beecroft Johnson ,  Brian Kane ,  Patrick Kearney ,  Byung Gyu Kim ,  Elena S. Koltun ,  James W. Leahy ,  Matthew Sangyup Lee ,  Gary L. Lewis ,  Lisa E. Meyr ,  Robin Tammie Noguchi ,  Michael Pack ,  Brian Hugh Ridgway ,  Xian Shi ,  John Woolfrey ,  Peiwen Zhou

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D413/14 ,  A61P7/00

CPC分类号： C07D239/42 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D453/02 ,  C07D487/04

摘要： This invention relates to certain pyrimidine derivative inhibitors of JAK-2, having Formula (I): wherein D, E, L, Z, R1, R2, R25, and n1 are as defined in the specification, pharmaceutically acceptable salts thereof, pharmaceutical compositions thereof, and methods of use thereof.

摘要翻译： 本发明涉及具有式（I）的JAK-2的某些嘧啶衍生物抑制剂：其中D，E，L，Z，R 1，R 2，R 25和n 1如说明书中所定义，其药学上可接受的盐，药物组合物 及其使用方法。

公开(公告)号：US08324231B2

公开(公告)日：2012-12-04

申请号：US12597271

申请日：2008-04-24

申请人： Elena S. Koltun ,  Patrick Kearney ,  Naing Aay ,  Arlyn Arcalas ,  Wai Ki Vicky Chan ,  Jeffry Kimo Curtis ,  Hongwang Du ,  Ping Huang ,  Brian Kane ,  Moon Hwan Kim ,  Michael Pack ,  Amy L. Tsuhako ,  Wei Xu ,  Cristiana A. Zaharia ,  Peiwen Zhou

发明人： Elena S. Koltun ,  Patrick Kearney ,  Naing Aay ,  Arlyn Arcalas ,  Wai Ki Vicky Chan ,  Jeffry Kimo Curtis ,  Hongwang Du ,  Ping Huang ,  Brian Kane ,  Moon Hwan Kim ,  Michael Pack ,  Amy L. Tsuhako ,  Wei Xu ,  Cristiana A. Zaharia ,  Peiwen Zhou

IPC分类号： A01N43/54 ,  A61K31/505

CPC分类号： C07D405/04 ,  C07D403/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04

摘要： A compound having Formula I: or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein X, R, R and R are as defined in the specification; pharmaceutical compositions thereof; and methods of use thereof. The compounds of Formula I are inhibitors of Casein kinase II (CK2) pathways.

摘要翻译： 具有式I的化合物或其药学上可接受的盐，其中X，R，R和R如说明书中所定义; 其药物组合物; 及其使用方法。 式I的化合物是酪蛋白激酶II（CK2）途径的抑制剂。

公开(公告)号：US20100144770A1

公开(公告)日：2010-06-10

申请号：US12597271

申请日：2008-04-24

申请人： Elena S. Koltun ,  Patrick Kearney ,  Naing Aay ,  Arlyn Arcalas ,  Wai Ki Vicky Chan ,  Jeffry Kimo Curtis ,  Hongwang Du ,  Ping Huang ,  Brian Kane ,  Moon Hwan Kim ,  Michael Pack ,  Amy L. Tsuhako ,  Wei Xu ,  Cristiana A. Zaharia ,  Peiwen Zhou

发明人： Elena S. Koltun ,  Patrick Kearney ,  Naing Aay ,  Arlyn Arcalas ,  Wai Ki Vicky Chan ,  Jeffry Kimo Curtis ,  Hongwang Du ,  Ping Huang ,  Brian Kane ,  Moon Hwan Kim ,  Michael Pack ,  Amy L. Tsuhako ,  Wei Xu ,  Cristiana A. Zaharia ,  Peiwen Zhou

IPC分类号： A61K31/506 ,  C07D239/36 ,  C07D401/10 ,  A61K31/4439 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D405/04 ,  C07D403/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04

摘要： A compound having Formula I: or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein X, R, R and R are as defined in the specification; pharmaceutical compositions thereof; and methods of use thereof. The compounds of Formula I are inhibitors of Casein kinase II (CK2) pathways.

摘要翻译： 具有式I的化合物或其药学上可接受的盐，其中X，R，R和R如说明书中所定义; 其药物组合物; 及其使用方法。 式I的化合物是酪蛋白激酶II（CK2）途径的抑制剂。

公开(公告)号：US20100135954A1

公开(公告)日：2010-06-03

申请号：US12597275

申请日：2008-04-25

申请人： Amy L. Tsuhako ,  Naing Aay ,  S. David Brown ,  Wai Ki Vicky Chan ,  Hongwang Du ,  Ping Huang ,  Brian Kane ,  Patrick Kearney ,  Moon Hwan Kim ,  Elena S. Koltun ,  Michael Pack ,  Wei Xu ,  Peiwen Zhou

发明人： Amy L. Tsuhako ,  Naing Aay ,  S. David Brown ,  Wai Ki Vicky Chan ,  Hongwang Du ,  Ping Huang ,  Brian Kane ,  Patrick Kearney ,  Moon Hwan Kim ,  Elena S. Koltun ,  Michael Pack ,  Wei Xu ,  Peiwen Zhou

IPC分类号： A61K38/20 ,  A61K38/21 ,  A61K31/567 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  C07D413/02 ,  C07D403/10 ,  C07D401/10 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D213/64 ,  C07D239/36 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D413/04

摘要： A compound having Formula I or II (Formula I) or (Formula II), or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein X, Z, R1, R2, R11 and R12 are as defined in the specification; pharmaceutical compositions thereof; and methods of use thereof.

摘要翻译： 具有式I或II（式I）或（式II）的化合物或其药学上可接受的盐，其中X，Z，R 1，R 2，R 11和R 12如说明书中所定义; 其药物组合物; 及其使用方法。

公开(公告)号：US08242129B2

公开(公告)日：2012-08-14

申请号：US12597275

申请日：2008-04-25

申请人： Amy L. Tsuhako ,  Naing Aay ,  S. David Brown ,  Wai Ki Vicky Chan ,  Hongwang Du ,  Ping Huang ,  Brian Kane ,  Patrick Kearney ,  Moon Hwan Kim ,  Elena S. Koltun ,  Michael Pack ,  Wei Xu ,  Peiwen Zhou

发明人： Amy L. Tsuhako ,  Naing Aay ,  S. David Brown ,  Wai Ki Vicky Chan ,  Hongwang Du ,  Ping Huang ,  Brian Kane ,  Patrick Kearney ,  Moon Hwan Kim ,  Elena S. Koltun ,  Michael Pack ,  Wei Xu ,  Peiwen Zhou

IPC分类号： A61K31/505

CPC分类号： C07D213/64 ,  C07D239/36 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D413/04

摘要： A compound having Formula I or II (Formula I) or (Formula II), or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein X, Z, R1, R2, R11 and R12 are as defined in the specification; pharmaceutical compositions thereof; and methods of use thereof.

摘要翻译： 具有式I或II（式I）或（式II）的化合物或其药学上可接受的盐，其中X，Z，R 1，R 2，R 11和R 12如说明书中所定义; 其药物组合物; 及其使用方法。

公开(公告)号：US20090247559A1

公开(公告)日：2009-10-01

申请号：US12341210

申请日：2008-12-22

申请人： S. David Brown ,  Hongwang Du ,  Maurizio Franzini ,  Adam Antoni Galan ,  Ping Huang ,  Patrick Kearney ,  Moon Hwan Kim ,  Elena S. Koltun ,  Steven James Richards ,  Amy L. Tsuhako ,  Cristiana A. Zaharia

发明人： S. David Brown ,  Hongwang Du ,  Maurizio Franzini ,  Adam Antoni Galan ,  Ping Huang ,  Patrick Kearney ,  Moon Hwan Kim ,  Elena S. Koltun ,  Steven James Richards ,  Amy L. Tsuhako ,  Cristiana A. Zaharia

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D487/04 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D491/04

摘要： A compound according to formula I: or a pharmaceutically acceptable salt thereof; wherein R1, R2, R3a, R3b, R3c and R3d are as defined in the specification, pharmaceutical compositions thereof, and methods of use thereof.

摘要翻译： 根据式I的化合物或其药学上可接受的盐; 其中R1，R2，R3a，R3b，R3c和R3d如说明书中所定义，其药物组合物及其使用方法。

公开(公告)号：US08088767B2

公开(公告)日：2012-01-03

申请号：US12443103

申请日：2007-09-28

申请人： Adam Antoni Galan ,  Jeff Chen ,  Hongwang Du ,  Timothy Forsyth ,  Tai Phat Huynh ,  Henry William Beecroft Johnson ,  Patrick Kearney ,  James W. Leahy ,  Matthew Sangyup Lee ,  Grace Mann ,  Brian Hugh Ridgway ,  Craig Stacy Takeuchi ,  Peiwen Zhou

发明人： Adam Antoni Galan ,  Jeff Chen ,  Hongwang Du ,  Timothy Forsyth ,  Tai Phat Huynh ,  Henry William Beecroft Johnson ,  Patrick Kearney ,  James W. Leahy ,  Matthew Sangyup Lee ,  Grace Mann ,  Brian Hugh Ridgway ,  Craig Stacy Takeuchi ,  Peiwen Zhou

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4184 ,  C07D413/14 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12

CPC分类号： C07D405/14 ,  C07D233/90 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14

摘要： This invention relates to the field of protein tyrosine kinases and inhibitors thereof. In particular, the invention relates to inhibitors of JAK-2, pharmaceutical compositions of the compounds for inhibiting JAK-2, methods of inhibiting JAK-2 in a cell, comprising contacting a cell in which inhibition of JAK-2 is desired with a compound or pharmaceutical composition comprising a compound according to the invention. The also comprises methods of treating a disease or condition that involves JAK-2 comprising administering to a patient a pharmaceutical composition comprising a compound according to the invention.

摘要翻译： 本发明涉及蛋白酪氨酸激酶及其抑制剂的领域。 特别地，本发明涉及JAK-2抑制剂，用于抑制JAK-2的化合物的药物组合物，抑制细胞中JAK-2的方法，包括使需要JAK-2抑制的细胞与化合物 或包含根据本发明的化合物的药物组合物。 还包括治疗涉及JAK-2的疾病或病症的方法，包括向患者施用包含本发明化合物的药物组合物。