公开(公告)号：US09073906B2

公开(公告)日：2015-07-07

申请号：US14008899

申请日：2012-03-30

申请人： Ki Young Kim ,  Jin Hee Ahn ,  Seung Kyu Kang ,  Sang Dal Rhee ,  Myung Ae Bae ,  Sung Hoon Ahn ,  Hee Youn Kim ,  Won Hoon Jung ,  Nam Sook Kang

发明人： Ki Young Kim ,  Jin Hee Ahn ,  Seung Kyu Kang ,  Sang Dal Rhee ,  Myung Ae Bae ,  Sung Hoon Ahn ,  Hee Youn Kim ,  Won Hoon Jung ,  Nam Sook Kang

IPC分类号： C07D285/16 ,  C07D285/36 ,  A61K31/541 ,  C07D417/04 ,  A61K31/18 ,  C07C307/10 ,  C07D417/10 ,  C07D417/12 ,  C07D285/10 ,  C07D285/14 ,  C07D285/15

CPC分类号： C07D417/04 ,  A61K31/18 ,  C07C307/10 ,  C07C2603/74 ,  C07D285/10 ,  C07D285/14 ,  C07D285/15 ,  C07D285/16 ,  C07D285/36 ,  C07D417/10 ,  C07D417/12

摘要： Provided is a sulfamide derivative having an adamantyl group represented by the following Formula 1, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The sulfamide derivative suppresses the activity of 11β-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 (11β-HSD1), and is useful in the treatment of various diseases that are mediated by 11β-HSD1.

摘要翻译： 提供具有由下式1表示的金刚烷基的磺酰胺衍生物或其药学上可接受的盐。 磺酰胺衍生物抑制11型β-羟基类固醇脱氢酶1（11＆bgr-HSD1）的活性，可用于治疗由11＆bgr-HSD1介导的各种疾病。

公开(公告)号：US20140024636A1

公开(公告)日：2014-01-23

申请号：US14008899

申请日：2012-03-30

申请人： Ki Young Kim ,  Jin Hee Ahn ,  Seung Kyu Kang ,  Sang Dal Rhee ,  Myung Ae Bae ,  Sung Hoon Ahn ,  Hee Youn Kim ,  Won Hoon Jung ,  Nam Sook Kang

发明人： Ki Young Kim ,  Jin Hee Ahn ,  Seung Kyu Kang ,  Sang Dal Rhee ,  Myung Ae Bae ,  Sung Hoon Ahn ,  Hee Youn Kim ,  Won Hoon Jung ,  Nam Sook Kang

IPC分类号： C07C307/10 ,  C07D285/10 ,  C07D417/04 ,  C07D417/10 ,  C07D417/12 ,  C07D285/15 ,  C07D285/14 ,  C07D285/16 ,  C07D285/36

CPC分类号： C07D417/04 ,  A61K31/18 ,  C07C307/10 ,  C07C2603/74 ,  C07D285/10 ,  C07D285/14 ,  C07D285/15 ,  C07D285/16 ,  C07D285/36 ,  C07D417/10 ,  C07D417/12

摘要： Provided is a sulfamide derivative having an adamantyl group represented by the following Formula 1, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The sulfamide derivative suppresses the activity of 11β-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 (11β-HSD1), and is useful in the treatment of various diseases that are mediated by 11β-HSD1.

摘要翻译： 提供具有由下式1表示的金刚烷基的磺酰胺衍生物或其药学上可接受的盐。 该磺酰胺衍生物抑制1型11β-羟类固醇脱氢酶（11beta-HSD1）的活性，可用于治疗由11beta-HSD1介导的各种疾病。

公开(公告)号：US20100048570A1

公开(公告)日：2010-02-25

申请号：US12523285

申请日：2008-01-16

申请人： Sung Soo Kim ,  Jin Hee Ahn ,  Hyae Gyeong Cheon ,  Sang Dal Rhee ,  Nam Sook Kang ,  Ki Young Kim ,  Seung Kyu Kang ,  Won Hoon Jung ,  Sung Gyu Kim ,  Sun Young Kim ,  Jae Hong Kweon ,  Sang Kwon Sohn ,  Min Ki Shin ,  Ni Na Ha

发明人： Sung Soo Kim ,  Jin Hee Ahn ,  Hyae Gyeong Cheon ,  Sang Dal Rhee ,  Nam Sook Kang ,  Ki Young Kim ,  Seung Kyu Kang ,  Won Hoon Jung ,  Sung Gyu Kim ,  Sun Young Kim ,  Jae Hong Kweon ,  Sang Kwon Sohn ,  Min Ki Shin ,  Ni Na Ha

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D277/00 ,  C07D415/00 ,  A61K31/426

CPC分类号： C07D277/06 ,  C07D417/12 ,  Y02P20/55

摘要： The present invention relates to novel 2-carbonyl-3-acyl-1,3-thiazolidines having a β-amino group on the acyl chain, in free, prodrug form or pharmaceutically acceptable salt thereof, including their enantiomers, diastereomers and racemates, as efficient inhibitors against DPP-IV. The invention further relates to the pharmaceutical compositions comprising the disclosed compounds. The present invention also relates to methods for preparing the disclosed compounds and for treating DPP-IV-mediated diseases.

摘要翻译： 本发明涉及在酰基链上具有游离的前药形式或其药学上可接受的盐，包括它们的对映异构体，非对映异构体和外消旋体的具有“ - ” - 氨基的新的2-羰基-3-酰基-1,3-噻唑烷， 作为DPP-IV的有效抑制剂。 本发明还涉及包含所公开的化合物的药物组合物。 本发明还涉及制备所公开的化合物和用于治疗DPP-IV介导的疾病的方法。

公开(公告)号：US20100333217A1

公开(公告)日：2010-12-30

申请号：US12680477

申请日：2008-04-23

申请人： Myung Ae Bae ,  Hyae Gyeong Cheon ,  Sung Eun Yoo ,  Hee Youn Kim ,  Won Hoon Jung ,  Sang Dal Rhee ,  Doh Yeon Ahn

发明人： Myung Ae Bae ,  Hyae Gyeong Cheon ,  Sung Eun Yoo ,  Hee Youn Kim ,  Won Hoon Jung ,  Sang Dal Rhee ,  Doh Yeon Ahn

IPC分类号： G01N33/00 ,  G01N33/50 ,  C12Q1/68

CPC分类号： A01K67/027 ,  A01K2227/105 ,  A01K2267/03

摘要： Provided is a method for screening a composition for preventing or treating an osteoporosis and a metabolic bone disease using a TALLYHO/JngJ mouse, and more particularly, to a method for screening a compound effective in preventing and treating a disease caused by abnormalities of a bone metabolism including an osteoporosis, through assessment of a bone regeneration activity, such as acceleration of osteoblast differentiation, inhibition of osteoclast differentiation, variation of cytokine in a serum, as well as a bone mineral density and a bone mineral content in a femur, using a TALLYHO/JngJ mouse instead of a ovariectomized animal generally used in estimating the efficacy of a new osteoporosis medicine in an animal. The screening method has a simple and stable experiment procedure, and can be used in developing an agent for treating an osteoporosis of men and improving the bone mineral content. Therefore, the method can be used in estimating an indirect efficacy on the metabolic bone disease and the osteoporosis.

摘要翻译： 提供了使用TALLYHO / JJJ小鼠筛选用于预防或治疗骨质疏松症和代谢性骨疾病的组合物的方法，更具体地，涉及一种筛选有效预防和治疗由骨骼异常引起的疾病的化合物的方法 代谢包括骨质疏松症，通过评估骨再生活性，例如成骨细胞分化的加速，破骨细胞分化的抑制，血清中细胞因子的变化，以及股骨中的骨矿物质密度和骨矿物质含量，使用 TALLYHO / JngJ小鼠代替通常用于估计动物中新骨质疏松症药物的功效的卵巢切除动物。 筛选方法具有简单稳定的实验程序，可用于开发治疗男性骨质疏松症和改善骨矿物质含量的药剂。 因此，该方法可用于估计代谢性骨病和骨质疏松症的间接功效。

公开(公告)号：US07741323B2

公开(公告)日：2010-06-22

申请号：US10599911

申请日：2005-04-13

申请人： Hyae Gyeong Cheon ,  Sung-Eun Yoo ,  Sung Soo Kim ,  Sung-Don Yang ,  Kwang-Rok Kim ,  Sang Dal Rhee ,  Jin Hee Ahn ,  Seung Kyu Kang ,  Won Hoon Jung ,  Sung Dae Park ,  Nam Gee Kim ,  Jang Hyuk Lee ,  Sun Chul Huh ,  Jae Mok Lee ,  Seog Beom Song ,  Soon Ji Kwon ,  Jong Hoon Kim ,  Jeong-Hyung Lee ,  Seung Jun Kim

发明人： Hyae Gyeong Cheon ,  Sung-Eun Yoo ,  Sung Soo Kim ,  Sung-Don Yang ,  Kwang-Rok Kim ,  Sang Dal Rhee ,  Jin Hee Ahn ,  Seung Kyu Kang ,  Won Hoon Jung ,  Sung Dae Park ,  Nam Gee Kim ,  Jang Hyuk Lee ,  Sun Chul Huh ,  Jae Mok Lee ,  Seog Beom Song ,  Soon Ji Kwon ,  Jong Hoon Kim ,  Jeong-Hyung Lee ,  Seung Jun Kim

IPC分类号： C07C255/47 ,  C07C251/32 ,  C07C237/24 ,  C07C69/74 ,  C07D413/12 ,  C07D333/28 ,  C07D333/22 ,  C07D333/24 ,  C07D333/60 ,  C07D317/60 ,  C07D317/70 ,  C07D307/54 ,  C07D277/30 ,  C07D265/30 ,  C07D295/135 ,  C07D233/64 ,  C07D213/53 ,  C07D213/64 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/495 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/44 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/381 ,  A61K31/36 ,  A61K31/277 ,  A61K31/216 ,  A61K31/165

CPC分类号： C07D213/30 ,  C07C291/02 ,  C07C309/66 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07C2603/74 ,  C07D213/53 ,  C07D233/64 ,  C07D277/24 ,  C07D295/088 ,  C07D295/185 ,  C07D307/54 ,  C07D317/60 ,  C07D317/70 ,  C07D333/24 ,  C07D333/28 ,  C07D417/12

摘要： An indene derivative for selectively modulating the activities of peroxisome proliferator activated receptors (PPARs) having the following formula (I): wherein, R1 is C1-6 alkyl, C1-6 alkenyl, or C3-6 cycloalkyl, each of which is unsubstituted or substituted with one or more phenyl groups; R2 is H, CN, CO2Ra, CH2CO2Ra, CONRbRc, or phenyl; R3 is C1-6 alkyl, C3-6 cycloalkyl, naphthyl, phenyl, being each unsubstituted or substituted with one or more substituents selected from the group consisting of halogen, CN, NH2, NO2, ORa, phenyloxy, C1-6 alkyl, and C3-6 cycloalkyl; and R4, R5, R6, and R7 are each independently H, OH, OSO2CH3, O(CH2)mRe, CH2Rf, OCOCH2ORg, OCH2CH2ORg, OCH2CH═CHRg, or pyridine-2-yloxy, or R5 and R6 together form OCH2O.

摘要翻译： 用于选择性调节具有下式（I）的过氧化物酶体增殖物激活受体（PPAR）的活性的茚衍生物：其中，R 1为C 1-6烷基，C 1-6链烯基或C 3-6环烷基，其各自为未取代或未取代的 被一个或多个苯基取代; R2是H，CN，CO2Ra，CH2CO2Ra，CONRbRc或苯基; R 3是C 1-6烷基，C 3-6环烷基，萘基，苯基，各自未被取代或被一个或多个选自卤素，CN，NH 2，NO 2，OR a，苯氧基，C 1-6烷基和 C3-6环烷基; 和R 4，R 5，R 6和R 7各自独立地为H，OH，OSO 2 CH 3，O（CH 2）m RE，CH 2 R f，OCOCH 2 OR g，OCH 2 CH 2 OR g，OCH 2 CH = CHR g或吡啶-2-基氧基，或者R 5和R 6一起形成OCH 2 O。

公开(公告)号：US20070225288A1

公开(公告)日：2007-09-27

申请号：US10599913

申请日：2005-04-12

申请人： Hyae Gyeong Cheon ,  Sung-Eun Yoo ,  Sung Soo Kim ,  Sung-Don Yang ,  Kwang-Rok Kim ,  Sang Dal Rhee ,  Jin Hee Ahn ,  Seung Kyu Kang ,  Won Hoon Jung ,  Sung Dae Park ,  Nam Gee Kim ,  Sun Mee Kim ,  Kil Woong Mo ,  Jae Mok Lee ,  Hye Jung Kang ,  Koun Ho Lee ,  Jong Hoon Kim ,  Jeong-Hyung Lee ,  Seung Jun Kim

发明人： Hyae Gyeong Cheon ,  Sung-Eun Yoo ,  Sung Soo Kim ,  Sung-Don Yang ,  Kwang-Rok Kim ,  Sang Dal Rhee ,  Jin Hee Ahn ,  Seung Kyu Kang ,  Won Hoon Jung ,  Sung Dae Park ,  Nam Gee Kim ,  Sun Mee Kim ,  Kil Woong Mo ,  Jae Mok Lee ,  Hye Jung Kang ,  Koun Ho Lee ,  Jong Hoon Kim ,  Jeong-Hyung Lee ,  Seung Jun Kim

IPC分类号： A61K31/216 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/5375 ,  C07C69/753 ,  C07D211/70 ,  C07D265/32

CPC分类号： C07D295/088 ,  C07C65/26 ,  C07C69/757 ,  C07C229/50 ,  C07C233/52 ,  C07C255/47 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07D295/155

摘要： The inventive indene derivatives of formula (I) are capable of selectively modulating the activities of peroxisome proliferator activated receptors (PPARs), causing no adverse side effects, and thus, they are useful for the treatment and prevention of disorders modulated by PPARs, i.e., metabolic syndromes such as diabetes, obesity, arteriosclerosis, hyperlipidemia, hyperinsulinism and hypertension, inflammatory diseases such as osteoporosis, liver cirrhosis and asthma, and cancer.

摘要翻译： 式（I）的本发明的茚衍生物能够选择性调节过氧化物酶体增殖物激活受体（PPAR）的活性，不引起副作用，因此它们可用于治疗和预防由PPARs调节的病症， 糖尿病，肥胖，动脉硬化，高脂血症，高胰岛素血症和高血压等代谢综合征，骨质疏松症，肝硬化和哮喘等炎性疾病和癌症。

公开(公告)号：US07745439B2

公开(公告)日：2010-06-29

申请号：US10599913

申请日：2005-04-12

申请人： Hyae Gyeong Cheon ,  Sung-Eun Yoo ,  Sung Soo Kim ,  Sung-Don Yang ,  Kwang-Rok Kim ,  Sang Dal Rhee ,  Jin Hee Ahn ,  Seung Kyu Kang ,  Won Hoon Jung ,  Sung Dae Park ,  Nam Gee Kim ,  Sun Mee Kim ,  Kil Woong Mo ,  Jae Mok Lee ,  Hye Jung Kang ,  Koun Ho Lee ,  Jong Hoon Kim ,  Jeong-Hyung Lee ,  Seung Jun Kim

发明人： Hyae Gyeong Cheon ,  Sung-Eun Yoo ,  Sung Soo Kim ,  Sung-Don Yang ,  Kwang-Rok Kim ,  Sang Dal Rhee ,  Jin Hee Ahn ,  Seung Kyu Kang ,  Won Hoon Jung ,  Sung Dae Park ,  Nam Gee Kim ,  Sun Mee Kim ,  Kil Woong Mo ,  Jae Mok Lee ,  Hye Jung Kang ,  Koun Ho Lee ,  Jong Hoon Kim ,  Jeong-Hyung Lee ,  Seung Jun Kim

IPC分类号： A61K31/216 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/5375 ,  C07C69/753 ,  C07D211/70 ,  C07D265/32

CPC分类号： C07D295/088 ,  C07C65/26 ,  C07C69/757 ,  C07C229/50 ,  C07C233/52 ,  C07C255/47 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07D295/155

摘要： The inventive indene derivatives of formula (I) are capable of selectively modulating the activities of peroxisome proliferator activated receptors (PPARs), causing no adverse side effects, and thus, they are useful for the treatment and prevention of disorders modulated by PPARs, i.e., metabolic syndromes such as diabetes, obesity, arteriosclerosis, hyperlipidemia, hyperinsulinism and hypertension, inflammatory diseases such as osteoporosis, liver cirrhosis and asthma, and cancer.

摘要翻译： 式（I）的本发明的茚衍生物能够选择性调节过氧化物酶体增殖物激活受体（PPAR）的活性，不引起副作用，因此它们可用于治疗和预防由PPARs调节的病症， 糖尿病，肥胖，动脉硬化，高脂血症，高胰岛素血症和高血压等代谢综合征，骨质疏松症，肝硬化和哮喘等炎性疾病和癌症。

公开(公告)号：US20070185109A1

公开(公告)日：2007-08-09

申请号：US10599911

申请日：2005-04-13

申请人： Hyae Gyeong Cheon ,  Sung-Eun Yoo ,  Sung Soo Kim ,  Sung-Don Yang ,  Kwang-Rok Kim ,  Sang Dal Rhee ,  Jin Hoe Ahn ,  Seung Kyu Kang ,  Won Hoon Jung ,  Sung Dae Park ,  Nam Gee Kim ,  Jang Hyuk Lee ,  Sun Chul Huh ,  Jae Mok Lee ,  Seog Beom Song ,  Soon Ji Kwon ,  Jong Hoon Kim ,  Jeong-Hyung Lee ,  Seung Jun Kim

发明人： Hyae Gyeong Cheon ,  Sung-Eun Yoo ,  Sung Soo Kim ,  Sung-Don Yang ,  Kwang-Rok Kim ,  Sang Dal Rhee ,  Jin Hoe Ahn ,  Seung Kyu Kang ,  Won Hoon Jung ,  Sung Dae Park ,  Nam Gee Kim ,  Jang Hyuk Lee ,  Sun Chul Huh ,  Jae Mok Lee ,  Seog Beom Song ,  Soon Ji Kwon ,  Jong Hoon Kim ,  Jeong-Hyung Lee ,  Seung Jun Kim

IPC分类号： A61K31/5375 ,  A61K31/495 ,  A61K31/445 ,  A61K31/381

CPC分类号： C07D213/30 ,  C07C291/02 ,  C07C309/66 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07C2603/74 ,  C07D213/53 ,  C07D233/64 ,  C07D277/24 ,  C07D295/088 ,  C07D295/185 ,  C07D307/54 ,  C07D317/60 ,  C07D317/70 ,  C07D333/24 ,  C07D333/28 ,  C07D417/12

摘要： The inventive indene derivatives of formula (I) are capable of selectively modulating the activities of peroxisome proliferator activated receptors (PPARs), causing no adverse side effects, and thus, they are useful for the treatment and prevention of disorders modulated by PPARs, i.e., metabolic syndromes such as diabetes, obesity, arteriosclerosis, hyperlipidemia, hyperinsulinism and hypertension, inflammatory diseases such as osteoporosis, liver cirrhosis and asthma, and cancer.

摘要翻译： 式（I）的本发明的茚衍生物能够选择性调节过氧化物酶体增殖物激活受体（PPAR）的活性，不引起副作用，因此它们可用于治疗和预防由PPARs调节的病症， 糖尿病，肥胖，动脉硬化，高脂血症，高胰岛素血症和高血压等代谢综合征，骨质疏松症，肝硬化和哮喘等炎性疾病和癌症。

公开(公告)号：US20110207810A1

公开(公告)日：2011-08-25

申请号：US13123417

申请日：2009-10-13

申请人： Sung Wuk Kim ,  Sung Soo Jun ,  Hyae Gyeong Cheon ,  Kwang Rok Kim ,  Sang Dal Rhee ,  Won Hoon Jung ,  Jong Cheol Lee

发明人： Sung Wuk Kim ,  Sung Soo Jun ,  Hyae Gyeong Cheon ,  Kwang Rok Kim ,  Sang Dal Rhee ,  Won Hoon Jung ,  Jong Cheol Lee

IPC分类号： A61K31/36 ,  C07D317/58 ,  A61P3/10 ,  A61P35/00 ,  A61P3/04 ,  A61P9/10

CPC分类号： C07D317/58

摘要： The present invention provides an N1-benzo[1,3]dioxol-5-ylmethyl-N2-substituted biguanide derivative of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, a method for preparing same, and a pharmaceutical composition comprising same as an active ingredient. The inventive N1-benzo[1,3]dioxol-5-ylmethyl-N2-substituted biguanide derivative exhibits improved blood glucose level- and lipid level-lowering effects even with a reduced dosage as compared to conventional drugs, and thus, it is useful for preventing or treating diabetes, metabolic syndromes such as insulin-independent diabetes, obesity and atherosclerosis, or a P53 gene defect-related cancer.

摘要翻译： 本发明提供式（I）的1,3-苯并[1,3]二氧杂环戊烯-5-基甲基-N 2取代双胍衍生物或其药学上可接受的盐，其制备方法，以及包含其的药物组合物 有效成分。 本发明的N1-苯并[1,3]二氧杂环戊烯-5-基甲基-N2-取代的双胍衍生物即使与常规药物相比也显示出降低剂量的血糖水平和脂质降低水平的效果，因此它是有用的 用于预防或治疗糖尿病，代谢综合征如胰岛素不依赖性糖尿病，肥胖症和动脉粥样硬化，或P53基因缺陷相关癌症。

公开(公告)号：US08198307B2

公开(公告)日：2012-06-12

申请号：US12599005

申请日：2008-05-13

申请人： Jee Hee Suh ,  Kyu Yang Yi ,  Nack Jeong Kim ,  Sung Eun Yoo ,  Kwang-Seok Oh ,  Hyae Gyeong Cheon ,  Mija Ahn ,  Byung Ho Lee ,  Won Hoon Jung ,  Sang Dal Rhee

发明人： Jee Hee Suh ,  Kyu Yang Yi ,  Nack Jeong Kim ,  Sung Eun Yoo ,  Kwang-Seok Oh ,  Hyae Gyeong Cheon ,  Mija Ahn ,  Byung Ho Lee ,  Won Hoon Jung ,  Sang Dal Rhee

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D417/14 ,  C07D413/14 ,  C07D409/14 ,  C07D405/14 ,  C07D403/14 ,  C07D403/06 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/454

CPC分类号： C07D235/18 ,  C07D401/14 ,  C07D471/04

摘要： The present invention is directed to a novel imidazole derivative having an aryl piperidine substituent of formula (I) and a method for preparation thereof, and a pharmaceutical composition containing said imidazole derivative as an active ingredient for preventing or treating a MCH (melanine-concentrating hormone)-related disease.

摘要翻译： 本发明涉及一种具有式（I）的芳基哌啶取代基及其制备方法的新型咪唑衍生物，以及含有所述咪唑衍生物作为预防或治疗MCH（黑色素浓缩激素 ）相关疾病