公开(公告)号：US06812234B2

公开(公告)日：2004-11-02

申请号：US10425167

申请日：2003-04-29

申请人： Richard Jiao ,  Gregori Morriello ,  Lihu Yang ,  Stephen D. Goble ,  Sander G. Mills ,  Alexander Pasternak ,  Changyou Zhou ,  Gabor Butora ,  Shankaran Kothandaraman ,  Deodialsingh Guiadeen ,  Christopher Moyes ,  Cheng Tang

发明人： Richard Jiao ,  Gregori Morriello ,  Lihu Yang ,  Stephen D. Goble ,  Sander G. Mills ,  Alexander Pasternak ,  Changyou Zhou ,  Gabor Butora ,  Shankaran Kothandaraman ,  Deodialsingh Guiadeen ,  Christopher Moyes ,  Cheng Tang

IPC分类号： A61K314375

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The present invention is directed to compounds of the formula I: (wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, X, n and the dashed line are defined herein) which are useful as modulators of chemokine receptor activity. In particular, these compounds are useful as modulators of the chemokine receptor CCR-2.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物：其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6，R 7，R 7， R 9，R 10，X，n和虚线在本文中定义），其可用作趋化因子受体活性的调节剂。 特别地，这些化合物可用作趋化因子受体CCR-2的调节剂。

公开(公告)号：US07166614B2

公开(公告)日：2007-01-23

申请号：US10512925

申请日：2003-04-25

申请人： Richard Jiao ,  Stephen D. Goble ,  Sander G. Mills ,  Gregori Morriello ,  Alexander Pasternak ,  Lihu Yang ,  Changyou Zhou ,  Gabor Butora ,  Shankaran Kothandaraman ,  Deodialsingh Guiadeen ,  Christopher Moyes

发明人： Richard Jiao ,  Stephen D. Goble ,  Sander G. Mills ,  Gregori Morriello ,  Alexander Pasternak ,  Lihu Yang ,  Changyou Zhou ,  Gabor Butora ,  Shankaran Kothandaraman ,  Deodialsingh Guiadeen ,  Christopher Moyes

IPC分类号： C07D217/02 ,  A61K31/47

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D217/06 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D491/04 ,  C07D491/052

摘要： The present invention is directed to compounds of the formula I: I(wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, X, n and the dashed line are defined herein) which are useful as modulators of chemokine receptor activity. In particular, these compounds are useful as modulators of the chemokine receptor CCR-2

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物（其中R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8，R9，R10，X，n和虚线在本文中定义） 趋化因子受体活性的调节剂。 特别地，这些化合物可用作趋化因子受体CCR-2的调节剂

公开(公告)号：US07230008B2

公开(公告)日：2007-06-12

申请号：US10923594

申请日：2004-08-20

申请人： Richard Jiao ,  Gabor Butora ,  Stephen D. Goble ,  Deodialsingh Guiadeen ,  Sander G. Mills ,  Gregori Morriello ,  Alexander Pasternak ,  Cheng Tang ,  Lihu Yang ,  Changyou Zhou ,  Shankaran Kothandaraman ,  Christopher Moyes

发明人： Richard Jiao ,  Gabor Butora ,  Stephen D. Goble ,  Deodialsingh Guiadeen ,  Sander G. Mills ,  Gregori Morriello ,  Alexander Pasternak ,  Cheng Tang ,  Lihu Yang ,  Changyou Zhou ,  Shankaran Kothandaraman ,  Christopher Moyes

IPC分类号： A61K31/47 ,  C07D471/02

CPC分类号： A61K31/4375

摘要： The present invention is directed to methods for treating, preventing, ameliorating, controlling or reducing the risk of an inflammatory or immunoregulatory disorder or disease, which method comprises the administration to a patient of an effective amount of the compound of formula I: (wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, X, n and the dashed line are defined herein) which are useful as modulators of chemokine receptor activity. In particular, these compounds are useful as modulators of the chemokine receptor CCR-2.

摘要翻译： 本发明涉及用于治疗，预防，改善，控制或降低炎性或免疫调节性疾病或疾病风险的方法，该方法包括向患者施用有效量的式I化合物：（其中R R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 5，R 5， R 6，R 7，R 8，R 9，R 10，X 10， ，n和虚线在本文中定义），其可用作趋化因子受体活性的调节剂。 特别地，这些化合物可用作趋化因子受体CCR-2的调节剂。

公开(公告)号：US07557124B2

公开(公告)日：2009-07-07

申请号：US11587288

申请日：2005-04-22

申请人： Lihu Yang ,  Sander G. Mills ,  Richard Jiao

发明人： Lihu Yang ,  Sander G. Mills ,  Richard Jiao

IPC分类号： C07D405/02 ,  C07D309/14 ,  A61K31/47 ,  A61K31/351

CPC分类号： C07D309/14 ,  C07D405/12

摘要： Compounds of Formula I: (wherein n, R1, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R15, R16, Y and Z are as defined herein) which are modulators of chemokine receptor activity and are useful in the prevention or treatment of certain inflammatory and immunoregulatory disorders and diseases, allergic diseases, atopic conditions including allergic rhinitis, dermatitis, conjunctivitis, and asthma, as well as autoimmune pathologies such as rheumatoid arthritis and atherosclerosis. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising these compounds and the use of these compounds and compositions in the prevention or treatment of such diseases in which chemokine receptors are involved.

摘要翻译： 式I化合物（其中n，R 1，R 3，R 4，R 5，R 6，R 7，R 8，R 9，R 10，R 15，R 16，Y和Z如本文所定义），其是趋化因子受体活性的调节剂， 预防或治疗某些炎性和免疫调节性疾病和疾病，过敏性疾病，特应性病症，包括过敏性鼻炎，皮炎，结膜炎和哮喘，以及自身免疫病态如类风湿性关节炎和动脉粥样硬化。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物以及这些化合物和组合物在预防或治疗涉及趋化因子受体的疾病中的用途。

公开(公告)号：US20060030582A1

公开(公告)日：2006-02-09

申请号：US11102417

申请日：2005-04-08

申请人： Julie DeMartino ,  Taro Akiyama ,  Mary Struthers ,  Lihu Yang ,  Joel Berger ,  Gregori Morriello ,  Alexander Pastemak ,  Changyou Zhou ,  Sander Mills ,  Gabor Butora ,  Shankaran Kothandaraman ,  Deodialsingh Guiadeen ,  Cheng Tang ,  Richard Jiao ,  Stephen Goble ,  Christopher Moyes

发明人： Julie DeMartino ,  Taro Akiyama ,  Mary Struthers ,  Lihu Yang ,  Joel Berger ,  Gregori Morriello ,  Alexander Pastemak ,  Changyou Zhou ,  Sander Mills ,  Gabor Butora ,  Shankaran Kothandaraman ,  Deodialsingh Guiadeen ,  Cheng Tang ,  Richard Jiao ,  Stephen Goble ,  Christopher Moyes

IPC分类号： A61K31/4745

CPC分类号： A61K31/4745 ,  A61K31/495 ,  A61K31/55

摘要： The present invention is directed to methods for treating, preventing, ameliorating, controlling or reducing the risk of a disorder or disease, which method comprises the administration to a patient of an effective amount of the compound of formula I: I (wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, X, n and the dashed line are defined herein) which are useful as modulators of chemokine receptor activity. In particular, these compounds are useful as modulators of the chemokine receptor CCR-2.

摘要翻译： 本发明涉及治疗，预防，改善，控制或降低病症或疾病风险的方法，该方法包括向患者施用有效量的式I化合物：其中R为 R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 4， R 6，R 7，R 8，R 9，R 10，X，n， 并且虚线在本文中定义），其可用作趋化因子受体活性的调节剂。 特别地，这些化合物可用作趋化因子受体CCR-2的调节剂。

公开(公告)号：US20080021061A1

公开(公告)日：2008-01-24

申请号：US11587288

申请日：2005-04-22

申请人： Lihu Yang ,  Sander Mills ,  Richard Jiao

发明人： Lihu Yang ,  Sander Mills ,  Richard Jiao

IPC分类号： A61K31/4725 ,  A61K31/351 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  C07D309/14 ,  C07D405/02

CPC分类号： C07D309/14 ,  C07D405/12

摘要： Compounds of Formula I: (wherein n, R1, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R15, R16, Y and Z are as defined herein) which are modulators of chemokine receptor activity and are useful in the prevention or treatment of certain inflammatory and immunoregulatory disorders and diseases, allergic diseases, atopic conditions including allergic rhinitis, dermatitis, conjunctivitis, and asthma, as well as autoimmune pathologies such as rheumatoid arthritis and atherosclerosis. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising these compounds and the use of these compounds and compositions in the prevention or treatment of such diseases in which chemokine receptors are involved.

摘要翻译： 式I化合物：其中n，R 1，R 3，R 4，R 5，R 5， R 6，R 7，R 8，R 9，R 10，R 10，R 9， 15，15，Y和Z如本文所定义），其是趋化因子受体活性的调节剂，并且可用于预防或治疗某些炎性和免疫调节性疾病和疾病 过敏性疾病，过敏性疾病，包括过敏性鼻炎，皮炎，结膜炎和哮喘，以及自身免疫性疾病如类风湿性关节炎和动脉粥样硬化。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物以及这些化合物和组合物在预防或治疗涉及趋化因子受体的疾病中的用途。

公开(公告)号：US20060089379A1

公开(公告)日：2006-04-27

申请号：US10512925

申请日：2003-04-25

申请人： Richard Jiao ,  Stephen Goble ,  Sander Mills ,  Gregori Morriello ,  Alexander Pasternak ,  Lihu Yang ,  Changyou Zhou ,  Gabor Butora ,  Shankaran Kothandaraman ,  Deodialsingh Guiadeen ,  Christopher Moyes

发明人： Richard Jiao ,  Stephen Goble ,  Sander Mills ,  Gregori Morriello ,  Alexander Pasternak ,  Lihu Yang ,  Changyou Zhou ,  Gabor Butora ,  Shankaran Kothandaraman ,  Deodialsingh Guiadeen ,  Christopher Moyes

IPC分类号： A61K31/4709 ,  A61K31/47 ,  C07D217/12 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D217/06 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D491/04 ,  C07D491/052

摘要： The present invention is directed to compounds of the formula I: I(wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, X, n and the dashed line are defined herein) which are useful as modulators of chemokine receptor activity. In particular, these compounds are useful as modulators of the chemokine receptor CCR-2.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物（其中R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8，R9，R10，X，n和虚线在本文中定义） 趋化因子受体活性的调节剂。 特别地，这些化合物可用作趋化因子受体CCR-2的调节剂。

公开(公告)号：US07786305B2

公开(公告)日：2010-08-31

申请号：US10856012

申请日：2004-05-28

申请人： Richard Jiao ,  Gregori Morriello ,  Lihu Yang ,  Changyou Zhou ,  Shankaran Kothandaraman ,  Christopher Moyes

发明人： Richard Jiao ,  Gregori Morriello ,  Lihu Yang ,  Changyou Zhou ,  Shankaran Kothandaraman ,  Christopher Moyes

IPC分类号： C07D213/00 ,  C07C61/06 ,  C07C271/00 ,  C07C269/00 ,  C07C261/00 ,  C07D207/30 ,  C07C61/20 ,  C07C62/08 ,  C07C62/34

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The present invention is directed to compounds of the formula I: (wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, X, n and the dashed line are defined herein) which are useful as modulators of chemokine receptor activity. In particular, these compounds are useful as modulators of the chemokine receptor CCR-2. The present invention is also directed to intermediates useful in the preparation of formula I compounds.

摘要翻译： 本发明涉及可用作调节剂的式I化合物（其中R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8，R9，R10，X，n和虚线在本文中定义） 的趋化因子受体活性。 特别地，这些化合物可用作趋化因子受体CCR-2的调节剂。 本发明还涉及可用于制备式I化合物的中间体。

公开(公告)号：US07553841B2

公开(公告)日：2009-06-30

申请号：US10549739

申请日：2004-03-15

申请人： Richard Jiao ,  Lihu Yang

发明人： Richard Jiao ,  Lihu Yang

IPC分类号： A61K31/44 ,  C07D491/10

CPC分类号： C07D221/20 ,  C07D211/14 ,  C07D211/18 ,  C07D211/42 ,  C07D211/52 ,  C07D211/58 ,  C07D211/64 ,  C07D211/70 ,  C07D295/155 ,  C07D309/14 ,  C07D401/04 ,  C07D401/08 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10

摘要： The present invention is directed to compounds of the formulas I and II: wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R15, R16, R17, R18, R19, R25, R26, Y, Z, l, m, n and the broken lines are as defined herein which are useful as modulators of chemokine receptor activity. In particular, these compounds are useful as modulators of the chemokine receptor CCR-2.

摘要翻译： 本发明涉及式I和II的化合物：其中R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8，R9，R10，R15，R16，R17，R18，R19，R25，R26，Y ，Z，l，m，n，虚线如本文所定义，其可用作趋化因子受体活性的调节剂。 特别地，这些化合物可用作趋化因子受体CCR-2的调节剂。

公开(公告)号：US20050107422A1

公开(公告)日：2005-05-19

申请号：US10923594

申请日：2004-08-20

申请人： Richard Jiao ,  Gabor Butora ,  Stephen Goble ,  Deodialsingh Guiadeen ,  Sander Mills ,  Gregori Morriello ,  Alexander Pasternak ,  Cheng Tang ,  Lihu Yang ,  Changyou Zhou ,  Shankaran Kothandaraman ,  Christopher Moyes

发明人： Richard Jiao ,  Gabor Butora ,  Stephen Goble ,  Deodialsingh Guiadeen ,  Sander Mills ,  Gregori Morriello ,  Alexander Pasternak ,  Cheng Tang ,  Lihu Yang ,  Changyou Zhou ,  Shankaran Kothandaraman ,  Christopher Moyes

IPC分类号： A61K31/4745

CPC分类号： A61K31/4375

摘要： The present invention is directed to methods for treating, preventing, ameliorating, controlling or reducing the risk of an inflammatory or immunoregulatory disorder or disease, which method comprises the administration to a patient of an effective amount of the compound of formula I: (wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, X, n and the dashed line are defined herein) which are useful as modulators of chemokine receptor activity. In particular, these compounds are useful as modulators of the chemokine receptor CCR-2.

摘要翻译： 本发明涉及用于治疗，预防，改善，控制或降低炎性或免疫调节性疾病或疾病风险的方法，该方法包括向患者施用有效量的式I化合物：（其中R R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 5，R 5， R 6，R 7，R 8，R 9，R 10，X 10， ，n和虚线在本文中定义），其可用作趋化因子受体活性的调节剂。 特别地，这些化合物可用作趋化因子受体CCR-2的调节剂。