公开(公告)号：US20120136016A1

公开(公告)日：2012-05-31

申请号：US13388628

申请日：2010-08-03

申请人： Mariappan V. Chelliah ,  Samuel Chackalamannil ,  William J. Greenlee ,  Keith Eagen ,  Zhuyan Guo ,  Martin C. Clasby ,  Yan Xia ,  Charles L. Jayne ,  Michael Dwyer ,  Kartick M. Keertikar ,  Tin-Yau Chan ,  Li Wang

发明人： Mariappan V. Chelliah ,  Samuel Chackalamannil ,  William J. Greenlee ,  Keith Eagen ,  Zhuyan Guo ,  Martin C. Clasby ,  Yan Xia ,  Charles L. Jayne ,  Michael Dwyer ,  Kartick M. Keertikar ,  Tin-Yau Chan ,  Li Wang

IPC分类号： A61K31/505 ,  C07D403/04 ,  A61P7/02 ,  C07D403/12 ,  C07D401/12 ,  C07D239/47 ,  C07D239/60

CPC分类号： C07D239/34 ,  C07D239/47 ,  C07D239/52 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： The present invention relates to novel heterocyclic compounds of Formulae (I): (Chemical formula should be inserted here as it appears on abstract in paper form) Formula (I) as disclosed herein, or a pharmaceutically acceptable salt, solvate, ester, prodrug or stereoisomer thereof. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising said compounds, and methods for using said compounds for treating or preventing a thromboembolic disorder.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新型杂环化合物：（化学式应在此插入，如本文摘要中所示）本文公开的式（I），或其药学上可接受的盐，溶剂合物，酯，前药或 其立体异构体。 还公开了包含所述化合物的药物组合物，以及使用所述化合物治疗或预防血栓栓塞性疾病的方法。

公开(公告)号：US08609676B2

公开(公告)日：2013-12-17

申请号：US13388628

申请日：2010-08-03

申请人： Mariappan V. Chelliah ,  Samuel Chackalamannil ,  William J. Greenlee ,  Keith Eagan ,  Zhuyan Guo ,  Martin C. Clasby ,  Yan Xia ,  Charles L. Jayne ,  Michael Dwyer ,  Kartik M. Keertikar ,  Tin-Yau Chan ,  Li Wang

发明人： Mariappan V. Chelliah ,  Samuel Chackalamannil ,  William J. Greenlee ,  Keith Eagan ,  Zhuyan Guo ,  Martin C. Clasby ,  Yan Xia ,  Charles L. Jayne ,  Michael Dwyer ,  Kartik M. Keertikar ,  Tin-Yau Chan ,  Li Wang

IPC分类号： A01N43/54 ,  A61K31/505

CPC分类号： C07D239/34 ,  C07D239/47 ,  C07D239/52 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： The present invention relates to novel heterocyclic compounds of Formulae (I): (Chemical formula should be inserted here as it appears on abstract in paper form) Formula (I) as disclosed herein, or a pharmaceutically acceptable salt, solvate, ester, prodrug or stereoisomer thereof. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising said compounds, and methods for using said compounds for treating or preventing a thromboembolic disorder.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新型杂环化合物：（化学式应在此插入，如本文摘要中所示）本文公开的式（I），或其药学上可接受的盐，溶剂合物，酯，前药或 其立体异构体。 还公开了包含所述化合物的药物组合物，以及使用所述化合物治疗或预防血栓栓塞性疾病的方法。

公开(公告)号：US20110059958A1

公开(公告)日：2011-03-10

申请号：US12744736

申请日：2009-12-03

申请人： Hidemitsu Nishida ,  Fumihiko Saitoh ,  Tomokazu Hirabayashi ,  Samuel Chackalamannil ,  Tin-Yau Chan ,  Mariappan V. Chelliah ,  Martin C. Clasby ,  Michael Dwyer ,  William J. Greenlee ,  Yan Xia

发明人： Hidemitsu Nishida ,  Fumihiko Saitoh ,  Tomokazu Hirabayashi ,  Samuel Chackalamannil ,  Tin-Yau Chan ,  Mariappan V. Chelliah ,  Martin C. Clasby ,  Michael Dwyer ,  William J. Greenlee ,  Yan Xia

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D413/12 ,  A61P7/02 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  C07D265/32 ,  C07D413/10

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D265/30 ,  C07D265/32 ,  C07D267/10 ,  C07D279/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04

摘要： The present invention provides a compound of Formula (I) as described herein, or a pharmaceutically acceptable salt or a solvate thereof. The present invention also provides pharmaceutical compositions comprising one or more said compounds, and methods for using said compounds for treating or preventing a thromboses, embolisms, hypercoagulability or fibrotic changes.

公开(公告)号：US08987242B2

公开(公告)日：2015-03-24

申请号：US12791464

申请日：2010-06-01

申请人： Samuel Chackalamannil ,  Tin-Yau Chan ,  Mariappan V. Chelliah ,  Martin C. Clasby ,  Michael Dwyer ,  William J. Greenlee ,  Tomokazu Hirabayashi ,  Santhosh Neelamkavil ,  Hidemitsu Nishida ,  Fumihiko Saitoh ,  Unmesh Shah ,  Yan Xia

发明人： Samuel Chackalamannil ,  Tin-Yau Chan ,  Mariappan V. Chelliah ,  Martin C. Clasby ,  Michael Dwyer ,  William J. Greenlee ,  Tomokazu Hirabayashi ,  Santhosh Neelamkavil ,  Hidemitsu Nishida ,  Fumihiko Saitoh ,  Unmesh Shah ,  Yan Xia

IPC分类号： A61K31/535 ,  A01N43/00 ,  A61K31/33 ,  C07D413/12 ,  A61K31/397 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/54 ,  A61K31/7088 ,  A61K39/395 ,  A61K45/06 ,  C07D265/32 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  C07D417/10

CPC分类号： C07D413/12 ,  A61K31/397 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/54 ,  A61K31/7088 ,  A61K39/395 ,  A61K45/06 ,  C07D265/32 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  C07D417/10 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention provides a compound of Formula (I) as described herein, or a pharmaceutically acceptable salt or a solvate thereof. The present invention also provides pharmaceutical compositions comprising one or more said compounds, and methods for using said compounds for treating or preventing a thromboses, embolisms, hypercoagulability or fibrotic changes.

摘要翻译： 本发明提供本文所述的式（I）化合物或其药学上可接受的盐或溶剂合物。 本发明还提供包含一种或多种所述化合物的药物组合物，以及使用所述化合物治疗或预防血栓形成，栓塞，高凝状态或纤维化改变的方法。

公开(公告)号：US08642582B2

公开(公告)日：2014-02-04

申请号：US12744736

申请日：2009-12-03

申请人： Hidemitsu Nishida ,  Fumihiko Saitoh ,  Tomokazu Hirabayashi ,  Samuel Chackalamannil ,  Tin-Yau Chan ,  Mariappan V. Chelliah ,  Martin C. Clasby ,  Michael Dwyer ,  William J. Greenlee ,  Yan Xia

发明人： Hidemitsu Nishida ,  Fumihiko Saitoh ,  Tomokazu Hirabayashi ,  Samuel Chackalamannil ,  Tin-Yau Chan ,  Mariappan V. Chelliah ,  Martin C. Clasby ,  Michael Dwyer ,  William J. Greenlee ,  Yan Xia

IPC分类号： A61K31/535

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D265/30 ,  C07D265/32 ,  C07D267/10 ,  C07D279/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04

摘要： The present invention provides a compound of Formula (I) as described herein, or a pharmaceutically acceptable salt or a solvate thereof. The present invention also provides pharmaceutical compositions comprising one or more said compounds, and methods for using said compounds for treating or preventing a thromboses, embolisms, hypercoagulability or fibrotic changes.

摘要翻译： 本发明提供本文所述的式（I）化合物或其药学上可接受的盐或溶剂合物。 本发明还提供包含一种或多种所述化合物的药物组合物，以及使用所述化合物治疗或预防血栓形成，栓塞，高凝状态或纤维化改变的方法。

公开(公告)号：US08148363B2

公开(公告)日：2012-04-03

申请号：US12993607

申请日：2009-05-18

申请人： Martin C. Clasby ,  William J. Greenlee ,  Yan Xia ,  Tin-Yau Chan ,  Mariappan V. Chelliah ,  Samuel Chackalamannil ,  Haiyan Pu ,  Keith A. Eagen ,  Henry Vaccaro ,  Brian A. McKittrick ,  Liyuan Wang ,  Xiaobang Gao

发明人： Martin C. Clasby ,  William J. Greenlee ,  Yan Xia ,  Tin-Yau Chan ,  Mariappan V. Chelliah ,  Samuel Chackalamannil ,  Haiyan Pu ,  Keith A. Eagen ,  Henry Vaccaro ,  Brian A. McKittrick ,  Liyuan Wang ,  Xiaobang Gao

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/422 ,  A61K31/506 ,  A61K31/496 ,  A61P7/02 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14 ,  C07D403/04 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D231/18 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14

摘要： The present invention relates to novel heterocyclic compounds of Formulae I-III; as disclosed herein or a pharmaceutically acceptable salt, solvate, ester, prodrug or stereoisomer thereof. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising said compounds, and methods for using said compounds for treating or preventing a thromboembolic disorder.

摘要翻译： 本发明涉及式I-III的新型杂环化合物; 如本文所公开的或其药学上可接受的盐，溶剂化物，酯，前药或立体异构体。 还公开了包含所述化合物的药物组合物，以及使用所述化合物治疗或预防血栓栓塞性疾病的方法。

公开(公告)号：US20110065682A1

公开(公告)日：2011-03-17

申请号：US12993607

申请日：2009-05-18

申请人： Martin C. Clasby ,  William J. Greenlee ,  Yan Xia ,  Tin-Yau Chan ,  Mariappan V. Chelliah ,  Samuel Chackalamannil ,  Haiyan Pu, ,  Keith A. Eagen ,  Henry Vaccaro ,  Brian A. McKittrick, ,  Liyuan Wang ,  Xiaobang Gao

发明人： Martin C. Clasby ,  William J. Greenlee ,  Yan Xia ,  Tin-Yau Chan ,  Mariappan V. Chelliah ,  Samuel Chackalamannil ,  Haiyan Pu, ,  Keith A. Eagen ,  Henry Vaccaro ,  Brian A. McKittrick, ,  Liyuan Wang ,  Xiaobang Gao

IPC分类号： A61K31/55 ,  C07D403/14 ,  A61K31/4184 ,  C07D413/14 ,  A61K31/5377 ,  C07D403/04 ,  A61K31/4192 ,  C07D401/14 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/422 ,  A61K31/506 ,  A61K31/496 ,  A61P7/02

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D231/18 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14

摘要： The present invention relates to novel heterocyclic compounds of Formulae I-III; as disclosed herein or a pharmaceutically acceptable salt, solvate, ester, prodrug or stereoisomer thereof. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising said compounds, and methods for using said compounds for treating or preventing a thromboembolic disorder.

摘要翻译： 本发明涉及式I-III的新型杂环化合物; 如本文所公开的或其药学上可接受的盐，溶剂化物，酯，前药或立体异构体。 还公开了包含所述化合物的药物组合物，以及使用所述化合物治疗或预防血栓栓塞性疾病的方法。

公开(公告)号：US07897601B2

公开(公告)日：2011-03-01

申请号：US11653558

申请日：2007-01-16

申请人： Samuel Chackalamannil ,  Mariappan V. Chelliah ,  Martin C. Clasby ,  Keith A. Eagen ,  Jack D. Scott ,  Yuguang Wang ,  Yan Xia ,  William J. Greenlee

发明人： Samuel Chackalamannil ,  Mariappan V. Chelliah ,  Martin C. Clasby ,  Keith A. Eagen ,  Jack D. Scott ,  Yuguang Wang ,  Yan Xia ,  William J. Greenlee

IPC分类号： A61K31/454 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/5377 ,  C07D209/46 ,  C07D295/04 ,  C07D401/04

CPC分类号： C07D209/46 ,  C07C233/31 ,  C07C233/58 ,  C07C233/59 ,  C07C233/60 ,  C07C233/90 ,  C07D209/44 ,  C07D209/52 ,  C07D211/58 ,  C07D307/83 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/10

摘要： A compound having the general structure of Formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt, solvate, or ester thereof, is useful in treating diseases, disorders, or conditions such as obesity, metabolic disorders, addiction, diseases of the central nervous system, cardiovascular disorders, respiratory disorders, and gastrointestinal disorders.

摘要翻译： 具有式（I）的通式结构的化合物或其药学上可接受的盐，溶剂化物或酯可用于治疗疾病，病症或病症如肥胖，代谢紊乱，成瘾，中枢神经系统疾病， 心血管疾病，呼吸系统疾病和胃肠道疾病。

公开(公告)号：US07442712B2

公开(公告)日：2008-10-28

申请号：US11137283

申请日：2005-05-25

申请人： Mariappan V. Chelliah ,  Samuel Chackalamannil ,  Yan Xia ,  Martin C. Clasby ,  William J. Greenlee ,  Yuguang Wang ,  Enrico P. Veltri ,  Wenxue Wu ,  Michael P. Graziano ,  Teddy Kosoglou ,  Madhu Chintala

发明人： Mariappan V. Chelliah ,  Samuel Chackalamannil ,  Yan Xia ,  Martin C. Clasby ,  William J. Greenlee ,  Yuguang Wang ,  Enrico P. Veltri ,  Wenxue Wu ,  Michael P. Graziano ,  Teddy Kosoglou ,  Madhu Chintala

IPC分类号： A61K31/44 ,  C07D409/00

CPC分类号： C07D493/04 ,  C07D405/06

摘要： A compound represented by the structural formula and pharmaceutically acceptable salts and solvents thereof is disclosed, wherein: the single-dashed line between the ring carbons to which R10 and R34 are attached represents either a single bond or a double bond; the double-dashed line between X and the carbon to which Y is attached represents either a single bond or an absent bond; X is —O— or —NR6— when the double-dashed line represents a single bond; X is H, —OH or —NHR20 when the double-dashed line represents an absent bond; and other parameters are as defined herein. Also disclosed are pharmaceutical compositions and combinations containing said compounds and their uses as thrombin receptor antagonists and binders to cannabinoid receptors.

摘要翻译： 公开了由结构式表示的化合物及其药学上可接受的盐和溶剂，其中：R 10和R 34之间的环碳之间的单点划线是 附表示单键或双键; X与Y所连接的碳之间的双点划线表示单键或不存在键; 当双点划线表示单键时，X是-O-或-NR 6 - 当双点划线表示不存在的键时，X是H，-OH或-NHR 20; 和其他参数如本文所定义。 还公开了含有所述化合物及其作为凝血酶受体拮抗剂和大麻素受体的结合物的药物组合物和组合。

公开(公告)号：US07713999B2

公开(公告)日：2010-05-11

申请号：US11733635

申请日：2007-04-10

申请人： Samuel Chackalamannil ,  Martin C. Clasby ,  William J. Greenlee ,  Yuguang Wang ,  Yan Xia ,  Enrico P. Veltri ,  Mariappan V. Chelliah

发明人： Samuel Chackalamannil ,  Martin C. Clasby ,  William J. Greenlee ,  Yuguang Wang ,  Yan Xia ,  Enrico P. Veltri ,  Mariappan V. Chelliah

IPC分类号： A61K31/443 ,  C07D307/78

CPC分类号： C07D405/06 ,  C07D405/14 ,  C07D417/14

摘要： Heterocyclic-substituted tricyclics of the formula or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein: the dotted line represents an optional single bond;  represents an optional double bond, n is 0-2; Q is cycloalkyl, optionally substituted by R13 and R14; R13 and R14 are independently selected from (C1-C6)alkyl, (C3-C8)cycloalkyl, —OH, (C1-C6)alkoxy, R27-aryl(C1-C6)alkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, halogen and haloalkyl; or R13 and R14 together form a spirocyclic or a heterospirocyclic ring of 3-6 atoms, Het is a mono- or bi-cyclic optionally substituted heteroaryl group; and B is a bond, alkylene, or optionally substituted alkenylene or alkynylene, wherein the remaining substituents are as defined in the specification, are disclosed, as well as pharmaceutical compositions containing them and a method of treating diseases associated with thrombosis, atherosclerosis, restenosis, hypertension, angina pectoris, arrhythmia, heart failure, and cancer by administering said compounds. Combination therapy with other cardiovascular agents is also claimed.

摘要翻译： 具有下式的杂环取代的三环或其药学上可接受的盐，其中：虚线表示任选的单键; 表示可选的双键，n为0-2; Q是环烷基，任选被R 13和R 14取代; R 13和R 14独立地选自（C 1 -C 6）烷基，（C 3 -C 8）环烷基，-OH，（C 1 -C 6）烷氧基，R 27 - 芳基（C 1 -C 6）烷基，杂芳基，杂芳基烷基，杂环基，杂环基烷基，卤素 和卤代烷基; 或R 13和R 14一起形成3-6个原子的螺环或异环环，Het是单或双环任选取代的杂芳基; 和B是键，亚烷基或任选取代的亚烯基或亚炔基，其中剩余的取代基如说明书中所定义，以及含有它们的药物组合物和治疗与血栓形成，动脉粥样硬化，再狭窄有关的疾病的方法， 高血压，心绞痛，心律失常，心力衰竭和癌症。 还要求与其它心血管药物联合治疗。