公开(公告)号：US08309562B2

公开(公告)日：2012-11-13

申请号：US12500863

申请日：2009-07-10

申请人： Mark B. Anderson ,  J. Adam Willardsen ,  Warren S. Weiner ,  Ashantai Yungai ,  Robert J. Halter ,  Yevgeniya Klimova ,  Kazuyuki Suzuki ,  Matthew Reeder

发明人： Mark B. Anderson ,  J. Adam Willardsen ,  Warren S. Weiner ,  Ashantai Yungai ,  Robert J. Halter ,  Yevgeniya Klimova ,  Kazuyuki Suzuki ,  Matthew Reeder

IPC分类号： A01N43/54 ,  A61K31/517 ,  C07D239/72

CPC分类号： C07D239/94 ,  C07D239/95 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D487/04

摘要： Disclosed are 4-arylamino-quinazolines and analogs thereof that are effective as activators of caspases and inducers of apoptosis. The compounds of this invention are useful in the treatment of a variety of clinical conditions in which uncontrolled growth and spread of abnormal cells occurs.

摘要翻译： 公开了作为胱天蛋白酶的活化剂和凋亡诱导剂的4-芳基氨基 - 喹唑啉及其类似物。 本发明的化合物可用于治疗异常细胞发生不受控制的生长和扩散的各种临床病症。

公开(公告)号：US20080249135A1

公开(公告)日：2008-10-09

申请号：US11696526

申请日：2007-04-04

申请人： Rachel Slade ,  Yevgeniya Klimova ,  Robert J. Halter ,  Ashantai J. Yungai ,  Warren S. Weiner ,  Ruth J. Walton ,  Jon Adam Willardsen ,  Mark B. Anderson ,  Kenton Zavitz

发明人： Rachel Slade ,  Yevgeniya Klimova ,  Robert J. Halter ,  Ashantai J. Yungai ,  Warren S. Weiner ,  Ruth J. Walton ,  Jon Adam Willardsen ,  Mark B. Anderson ,  Kenton Zavitz

IPC分类号： A61K31/44 ,  A61K31/404 ,  A61P25/28 ,  C07D257/04 ,  C07D401/00 ,  C07D209/04 ,  A61K31/41

CPC分类号： C07D209/60 ,  A61K31/403 ,  C07D209/08 ,  C07D209/10 ,  C07D209/14 ,  C07D231/12 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D491/10 ,  C07F7/1804

摘要： The invention provides novel compounds useful for the treatment of neurodegenerative disorders including Alzheimer's disease and dementia. The compounds have a substituents chosen from -L-C(═O)OH, -L-CH═CHC(═O)OH, -L-C(═O)NH2, -L-C(═O)NH(C1-3 alkyl), -L-C(═O)N(C1-3 alkyl)2, -L-S(═O)2(C1-3alkyl), -L-S(═O)2NH2, -L-S(═O)2N(C1-3 alkyl)2, -L-S(═O)2NH(C1-3 alkyl), -L-C(═O)NHOH, -L-C(═O)CH2NH2, -L-C(═O)CH2OH, -L-C(═O)CH2SH, -L-C(═O)NHCN, -L-NHC(═O)ORo, -L-C(═O)NHRo, -L-NH(C═O)NHRo, -L-C(═O)N(Ro)2, -L-NH(C═O)N(Ro)2, -L-sulfo, -L-(2,6 difluorophenol), -L-phosphono, and -L-tetrazolyl, where L is a linker.

摘要翻译： 本发明提供了可用于治疗包括阿尔茨海默病和痴呆的神经变性疾病的新化合物。 化合物具有选自-LC（-O）OH，-L-CH-CHC（-O）OH，-LC（-O）NH 2，-LC（-O）NH （C 1-3烷基），-LC（-O）N（C 1-3烷基）亚磺酰基，-LS（-O ）2（C 1-3烷基），-LS（-O）2 NH 2，-LS （-O）2 N（C 1-3烷基）2，-LS（-O）2 NH（C 1-3烷基），-LC（-O）NHOH，-LC（-O）CH 2 NH 2 - ， - LC（-O）CH 2 OH，-LC（-O）CH 2 SH，-LC（-O）NHCN，-L-NHC（-O）OR -OC（-O）NHR o，-L-NH（CO）NHR o，-LC（-O）N（ 2-N，R-NH（CO）N（R 0）2 - ， - 磺基，-L-（2,6-二氟苯酚），-L-膦酰基和-L-四唑基，其中L是连接体。

公开(公告)号：US09034871B2

公开(公告)日：2015-05-19

申请号：US13447115

申请日：2012-04-13

申请人： Rachel Slade ,  Yevgeniya Klimova ,  Robert J. Halter ,  Ashantai J. Yungai ,  Warren S. Weiner ,  Ruth J. Walton ,  Jon Adam Willardsen ,  Mark B. Anderson ,  Kenton Zavitz

发明人： Rachel Slade ,  Yevgeniya Klimova ,  Robert J. Halter ,  Ashantai J. Yungai ,  Warren S. Weiner ,  Ruth J. Walton ,  Jon Adam Willardsen ,  Mark B. Anderson ,  Kenton Zavitz

IPC分类号： A61K31/404 ,  A61K31/403 ,  A61K31/405 ,  C07D209/10 ,  C07D209/60 ,  C07D209/08 ,  C07D209/14 ,  C07D231/12 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D491/10 ,  C07F7/18

CPC分类号： C07D209/60 ,  A61K31/403 ,  C07D209/08 ,  C07D209/10 ,  C07D209/14 ,  C07D231/12 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D491/10 ,  C07F7/1804

摘要： The invention provides novel compounds useful for the treatment of neurodegenerative disorders including Alzheimer's disease and dementia. The compounds have a substituents chosen from -L-C(═O)OH, -L-CH═CHC(═O)OH, -L-C(═O)NH2, -L-C(═O)NH(C1-3 alkyl), -L-C(═O)N(C1-3 alkyl)2, -L-S(═O)2(C1-3alkyl), -L-S(═O)2NH2, -L-S(═O)2N(C1-3 alkyl)2, -L-S(═O)2NH(C1-3 alkyl), -L-C(═O)NHOH, -L-C(═O)CH2NH2, -L-C(═O)CH2OH, -L-C(═O)CH2SH, -L-C(═O)NHCN, -L-NHC(═O)ORo, -L-C(═O)NHRo, -L-NH(C═O)NHRo, -L-C(═O)N(Ro)2, -L-NH(C═O)N(Ro)2, -L-sulfo, -L-(2,6 difluorophenol), -L-phosphono, and -L-tetrazolyl, where L is a linker.

摘要翻译： 本发明提供了可用于治疗包括阿尔茨海默病和痴呆的神经变性疾病的新化合物。 化合物具有选自-LC（= O）OH，-L-CH = CHC（= O）OH，-LC（= O）NH 2，-LC（= O）NH（C 1-3烷基）， - LC（= O）N（C 1-3烷基）2，-LS（= O）2（C 1-3烷基），-LS（= O）2 NH 2，-LS（= -LS（= O）2 NH（C 1-3烷基），-LC（= O）NHOH，-LC（= O）CH 2 NH 2，-LC（= O）CH 2 OH，-LC（= O）CH 2 SH，-LC（= O）NHCN，-L-NHC（= O）OR o，-LC（= O）NHRo，-L-NH（C = O）NHRo，-LC（= O）N（Ro）2，-L-NH C = O）N（R o）2，-L-磺基，-L-（2,6-二氟苯酚），-L-膦酰基和-L-四唑基，其中L为连接基。

公开(公告)号：US20120225873A1

公开(公告)日：2012-09-06

申请号：US13447115

申请日：2012-04-13

申请人： Rachel Slade ,  Yevgeniya Klimova ,  Robert J. Halter ,  Ashantai J. Yungai ,  Warren S. Weiner ,  Ruth J. Walton ,  Jon Adam Willardsen ,  Mark B. Anderson ,  Kenton Zavitz

发明人： Rachel Slade ,  Yevgeniya Klimova ,  Robert J. Halter ,  Ashantai J. Yungai ,  Warren S. Weiner ,  Ruth J. Walton ,  Jon Adam Willardsen ,  Mark B. Anderson ,  Kenton Zavitz

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  C07D413/14 ,  A61K31/422 ,  A61K31/403 ,  C07D403/10 ,  C07D209/18 ,  C07D413/10 ,  A61K31/501 ,  C07D471/06 ,  C07D401/04 ,  C07D417/04 ,  C07D413/04 ,  C07D491/10 ,  C07D209/90 ,  A61K31/404 ,  C07D209/12 ,  C07D413/08 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  A61P25/28 ,  A61K31/5025

CPC分类号： C07D209/60 ,  A61K31/403 ,  C07D209/08 ,  C07D209/10 ,  C07D209/14 ,  C07D231/12 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D491/10 ,  C07F7/1804

摘要： The invention provides novel compounds useful for the treatment of neurodegenerative disorders including Alzheimer's disease and dementia. The compounds have a substituents chosen from -L-C(═O)OH, -L-CH═CHC(═O)OH, -L-C(═O)NH2, -L-C(═O)NH(C1-3 alkyl), -L-C(═O)N(C1-3 alkyl)2, -L-S(═O)2(C1-3alkyl), -L-S(═O)2NH2, -L-S(═O)2N(C1-3 alkyl)2, -L-S(═O)2NH(C1-3 alkyl), -L-C(═O)NHOH, -L-C(═O)CH2NH2, -L-C(═O)CH2OH, -L-C(═O)CH2SH, -L-C(═O)NHCN, -L-NHC(═O)ORo, -L-C(═O)NHRo, -L-NH(C═O)NHRo, -L-C(═O)N(Ro)2, -L-NH(C═O)N(Ro)2, -L-sulfo, -L-(2,6 difluorophenol), -L-phosphono, and -L-tetrazolyl, where L is a linker.

摘要翻译： 本发明提供了可用于治疗包括阿尔茨海默病和痴呆的神经变性疾病的新化合物。 化合物具有选自-LC（= O）OH，-L-CH = CHC（= O）OH，-LC（= O）NH 2，-LC（= O）NH（C 1-3烷基）， - LC（= O）N（C 1-3烷基）2，-LS（= O）2（C 1-3烷基），-LS（= O）2 NH 2，-LS（= -LS（= O）2 NH（C 1-3烷基），-LC（= O）NHOH，-LC（= O）CH 2 NH 2，-LC（= O）CH 2 OH，-LC（= O）CH 2 SH，-LC（= O）NHCN，-L-NHC（= O）OR o，-LC（= O）NHRo，-L-NH（C = O）NHRo，-LC（= O）N（Ro）2，-L-NH C = O）N（R o）2，-L-磺基，-L-（2,6-二氟苯酚），-L-膦酰基和-L-四唑基，其中L为连接基。

公开(公告)号：US20100184975A1

公开(公告)日：2010-07-22

申请号：US12719672

申请日：2010-03-08

申请人： Rachel Slade ,  Yevgeniya Klimova ,  Robert J. Halter ,  Ashantai J. Yungai ,  Warren S. Weiner ,  Ruth J. Walton ,  Jon Adam Willardsen ,  Mark B. Anderson ,  Kenton Zavitz

发明人： Rachel Slade ,  Yevgeniya Klimova ,  Robert J. Halter ,  Ashantai J. Yungai ,  Warren S. Weiner ,  Ruth J. Walton ,  Jon Adam Willardsen ,  Mark B. Anderson ,  Kenton Zavitz

IPC分类号： C07D413/10 ,  C07D209/60 ,  C07D209/08 ,  C07D403/10 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04

CPC分类号： C07D209/60 ,  A61K31/403 ,  C07D209/08 ,  C07D209/10 ,  C07D209/14 ,  C07D231/12 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D491/10 ,  C07F7/1804

摘要： The invention provides novel compounds useful for the treatment of neurodegenerative disorders including Alzheimer's disease and dementia. The compounds have a substituents chosen from -L-C(═O)OH, -L-CH═CHC(═O)OH, -L-C(═O)NH2, -L-C(═0)NH(C1-3alkyl), -L-C(═O)N(C1-3alkyl)2, -L-S(═O)2(C1-3alkyl), -L-S(═O)2NH2, -L-S(═O)2N(C1-3alkyl)2, -L-S(═O)2NH(C1-3alkyl), -L-C(═O)NHOH, -L-C(═O)CH2NH2, -L-C(═O)CH2OH, -L-C(═O)CH2SH, -L-C(═O)NHCN, -L-NHC(═O)ORo, -L-C(═O)NHRo, -L-NH(C═O)NHRo, -L-C(═O)N(Ro)2, -L-NH(C═O)N(Ro)2, -L-sulfo, -L-(2,6 difluorophenol), -L-phosphono, and -L-tetrazolyl, where L is a linker.

摘要翻译： 本发明提供了可用于治疗包括阿尔茨海默病和痴呆的神经变性疾病的新化合物。 这些化合物具有选自-LC（= O）OH，-L-CH = CHC（= O）OH，-LC（= O）NH 2，-LC（= O）NH（C 1-3烷基），-LC （= O）N（C 1-3烷基）2，-LS（= O）2（C 1-3烷基），-LS（= O）2 NH 2，-LS（= O）2 N（C 1-3烷基）2，-LS（ （= O）CH 2 OH，-LC（= O）CH 2 OH，-LC（= O）CH 2 SH，-LC（= O）NHCN， -L-NHC（= O）OR o，-LC（= O）NHRo，-L-NH（C = O）NHRo，-LC（= O）N（Ro）2，-L-NH（C = O） N（Ro）2，-L-磺基，-L-（2,6-二氟苯酚），-L-膦酰基和-L-四唑基，其中L是连接基。

公开(公告)号：US07678823B2

公开(公告)日：2010-03-16

申请号：US11696526

申请日：2007-04-04

申请人： Rachel Slade ,  Yevgeniya Klimova ,  Robert J. Halter ,  Ashantai J. Yungai ,  Warren S. Weiner ,  Ruth J. Walton ,  Jon Adam Willardsen ,  Mark B. Anderson ,  Kenton Zavitz

发明人： Rachel Slade ,  Yevgeniya Klimova ,  Robert J. Halter ,  Ashantai J. Yungai ,  Warren S. Weiner ,  Ruth J. Walton ,  Jon Adam Willardsen ,  Mark B. Anderson ,  Kenton Zavitz

IPC分类号： A61K31/416 ,  C07D209/04

CPC分类号： C07D209/60 ,  A61K31/403 ,  C07D209/08 ,  C07D209/10 ,  C07D209/14 ,  C07D231/12 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D491/10 ,  C07F7/1804

摘要： The invention provides novel compounds useful for the treatment of neurodegenerative disorders including Alzheimer's disease and dementia. The compounds have a substituents chosen from -L-C(═O)OH, -L-CH═CHC(═O)OH, -L-C(═O)NH2, -L-C(═O)NH(C1-3 alkyl), -L-C(═O)N(C1-3 alkyl)2, -L-S(═O)2(C1-3alkyl), -L-S(═O)2NH2, -L-S(═O)2N(C1-3 alkyl)2, -L-S(═O)2NH(C1-3 alkyl), -L-C(═O)NHOH, -L-C(═O)CH2NH2, -L-C(═O)CH2OH, -L-C(═O)CH2SH, -L-C(═O)NHCN, -L-NHC(═O)ORo, -L-C(═O)NHRo, -L-NH(C═O)NHRo, -L-C(═O)N(Ro)2, -L-NH(C═O)N(Ro)2, -L-sulfo, -L-(2,6 difluorophenol), -L-phosphono, and -L-tetrazolyl, where L is a linker.

摘要翻译： 本发明提供了可用于治疗包括阿尔茨海默病和痴呆的神经变性疾病的新化合物。 化合物具有选自-LC（= O）OH，-L-CH = CHC（= O）OH，-LC（= O）NH 2，-LC（= O）NH（C 1-3烷基）， - LC（= O）N（C 1-3烷基）2，-LS（= O）2（C 1-3烷基），-LS（= O）2 NH 2，-LS（= -LS（= O）2 NH（C 1-3烷基），-LC（= O）NHOH，-LC（= O）CH 2 NH 2，-LC（= O）CH 2 OH，-LC（= O）CH 2 SH，-LC（= O）NHCN，-L-NHC（= O）OR o，-LC（= O）NHRo，-L-NH（C = O）NHRo，-LC（= O）N（Ro）2，-L-NH C = O）N（R o）2，-L-磺基，-L-（2,6-二氟苯酚），-L-膦酰基和-L-四唑基，其中L为连接基。

公开(公告)号：US07842805B2

公开(公告)日：2010-11-30

申请号：US11773293

申请日：2007-07-03

申请人： Sui Xiong Cai ,  Mark B. Anderson ,  Adam Willardsen ,  Songchun Jiang ,  Robert J. Halter ,  Rachel Slade ,  Yevgeniya Klimova

发明人： Sui Xiong Cai ,  Mark B. Anderson ,  Adam Willardsen ,  Songchun Jiang ,  Robert J. Halter ,  Rachel Slade ,  Yevgeniya Klimova

IPC分类号： C07D403/12 ,  C07D253/08 ,  A61K31/53 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D237/34 ,  C07D253/08

摘要： Disclosed are 1-arylamino-phthalazines, 4-arylamino-benzo[d][1,2,3]triazines, and analogs thereof effective as activators of caspases and inducers of apoptosis. The compounds of this invention are useful in the treatment of a variety of clinical conditions in which uncontrolled growth and spread of abnormal cells occurs.

摘要翻译： 公开了1-芳基氨基 - 酞嗪，4-芳基氨基 - 苯并[d] [1,2,3]三嗪及其类似物作为胱天蛋白酶的活化剂和凋亡诱导剂。 本发明的化合物可用于治疗异常细胞发生不受控制的生长和扩散的各种临床病症。

公开(公告)号：US20100216862A1

公开(公告)日：2010-08-26

申请号：US12775253

申请日：2010-05-06

申请人： Warren S. Weiner ,  Rachel M. Slade ,  Yevgeniya I. Klimova ,  Ruth J. Walton ,  Mark B. Anderson

发明人： Warren S. Weiner ,  Rachel M. Slade ,  Yevgeniya I. Klimova ,  Ruth J. Walton ,  Mark B. Anderson

IPC分类号： A61K31/402 ,  C07D207/327 ,  A61P25/28 ,  C12N5/071

CPC分类号： C07D207/327 ,  C07D207/325 ,  C07D207/33 ,  C07D207/34

摘要： Novel pyrrole derivatives are disclosed as Aβ42-lowering agents for the treatment and prevention of neurodegenerative disorders characterized by the formation or accumulation of amyloid plaques comprising the Aβ42 peptide.

摘要翻译： 公开了新颖的吡咯衍生物作为治疗和预防神经变性疾病的42降低剂，其特征在于包含Aβ42肽的淀粉样蛋白斑的形成或积累。

公开(公告)号：US07714022B2

公开(公告)日：2010-05-11

申请号：US12057140

申请日：2008-03-27

申请人： Warren S. Weiner ,  Rachel M. Slade ,  Yevgeniya I. Klimova ,  Ruth J. Walton ,  Mark B. Anderson

发明人： Warren S. Weiner ,  Rachel M. Slade ,  Yevgeniya I. Klimova ,  Ruth J. Walton ,  Mark B. Anderson

IPC分类号： A61K31/40 ,  C07D207/30

CPC分类号： C07D207/327 ,  C07D207/325 ,  C07D207/33 ,  C07D207/34

摘要： Novel pyrrole derivatives are disclosed as Aβ42-lowering agents for the treatment and prevention of neurodegenerative disorders characterized by the formation or accumulation of amyloid plaques comprising the Aβ42 peptide.

摘要翻译： 公开了新颖的吡咯衍生物作为治疗和预防神经变性疾病的42降低剂，其特征在于包含Aβ42肽的淀粉样蛋白斑的形成或积累。

公开(公告)号：US20080249158A1

公开(公告)日：2008-10-09

申请号：US12057140

申请日：2008-03-27

申请人： Warren S. Weiner ,  Rachel M. Slade ,  Yevgeniya I. Klimova ,  Ruth J. Walton ,  Mark B. Anderson

发明人： Warren S. Weiner ,  Rachel M. Slade ,  Yevgeniya I. Klimova ,  Ruth J. Walton ,  Mark B. Anderson

IPC分类号： A61K31/40 ,  C07D207/32 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07D207/327 ,  C07D207/325 ,  C07D207/33 ,  C07D207/34

摘要： Novel pyrrole derivatives are disclosed as Aβ42-lowering agents for the treatment and prevention of neurodegenerative disorders characterized by the formation or accumulation of amyloid plaques comprising the Aβ42 peptide.

摘要翻译： 公开了新颖的吡咯衍生物作为用于治疗和预防特征在于包含AβAβ42肽的淀粉样蛋白斑的形成或积累的神经退行性病症的抗Aβ药物。