公开(公告)号：US20050143405A1

公开(公告)日：2005-06-30

申请号：US11037989

申请日：2005-01-18

申请人： Markus Boehringer ,  Bernd Loeffler ,  Jens-Uwe Peters ,  Matthias Steger ,  Peter Weiss

发明人： Markus Boehringer ,  Bernd Loeffler ,  Jens-Uwe Peters ,  Matthias Steger ,  Peter Weiss

IPC分类号： A61K31/4418 ,  A61K31/443 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61P1/04 ,  A61P3/00 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P7/10 ,  A61P9/12 ,  C07D213/73 ,  C07D239/42 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D49/02

CPC分类号： C07D213/73 ,  C07D239/42 ,  C07D401/04 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04

摘要： The present invention provides compounds of formula (I) wherein R1, R2, R3, R4 and X are as defined in the specification, and pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds are useful for the treatment and/or prophylaxis of diseases which are associated with DPP IV, such as diabetes, particularly non-insulin dependent diabetes mellitus, and impaired glucose tolerance.

摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物，其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 4， 和X如说明书中所定义，及其药学上可接受的盐。 所述化合物可用于治疗和/或预防与DPP IV相关的疾病，例如糖尿病，特别是非胰​​岛素依赖性糖尿病和葡萄糖耐量异常。

公开(公告)号：US06867205B2

公开(公告)日：2005-03-15

申请号：US10361268

申请日：2003-02-10

申请人： Markus Boehringer ,  Bernd Michael Loeffler ,  Jens-Uwe Peters ,  Matthias Steger ,  Peter Weiss

发明人： Markus Boehringer ,  Bernd Michael Loeffler ,  Jens-Uwe Peters ,  Matthias Steger ,  Peter Weiss

IPC分类号： A61K31/4418 ,  A61K31/443 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61P1/04 ,  A61P3/00 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P7/10 ,  A61P9/12 ,  C07D213/73 ,  C07D239/42 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04

CPC分类号： C07D213/73 ,  C07D239/42 ,  C07D401/04 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04

摘要： The present invention provides compounds of formula (I) wherein R1, R2, R3, R4 and X are as defined in the specification, and pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds are useful for the treatment and/or prophylaxis of diseases which are associated with DPP IV, such as diabetes, particularly non-insulin dependent diabetes mellitus, and impaired glucose tolerance.

摘要翻译： 本发明提供其中R 1，R 2，R 3，R 4和X如说明书中所定义的式（I）化合物及其药学上可接受的盐。 所述化合物可用于治疗和/或预防与DPP IV相关的疾病，例如糖尿病，特别是非胰​​岛素依赖性糖尿病和葡萄糖耐量异常。

公开(公告)号：US07022718B2

公开(公告)日：2006-04-04

申请号：US11037989

申请日：2005-01-18

申请人： Markus Boehringer ,  Bernd Michael Loeffler ,  Jens-Uwe Peters ,  Matthias Steger ,  Peter Weiss

发明人： Markus Boehringer ,  Bernd Michael Loeffler ,  Jens-Uwe Peters ,  Matthias Steger ,  Peter Weiss

IPC分类号： C07D213/74 ,  A61K31/4418

CPC分类号： C07D213/73 ,  C07D239/42 ,  C07D401/04 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04

摘要： The present invention provides compounds of formula (I) wherein R1, R2, R3, R4 and X are as defined in the specification, and pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds are useful for the treatment and/or prophylaxis of diseases which are associated with DPP IV, such as diabetes, particularly non-insulin dependent diabetes mellitus, and impaired glucose tolerance.

摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物，其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 4， 和X如说明书中所定义，及其药学上可接受的盐。 所述化合物可用于治疗和/或预防与DPP IV相关的疾病，例如糖尿病，特别是非胰​​岛素依赖性糖尿病和葡萄糖耐量异常。

公开(公告)号：US06800650B2

公开(公告)日：2004-10-05

申请号：US10364490

申请日：2003-02-11

申请人： Markus Boehringer ,  Bernd Michael Loeffler ,  Jens-Uwe Peters ,  Claus Riemer ,  Peter Weiss

发明人： Markus Boehringer ,  Bernd Michael Loeffler ,  Jens-Uwe Peters ,  Claus Riemer ,  Peter Weiss

IPC分类号： A61K3147

CPC分类号： C07D215/38 ,  C07D221/16 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04

摘要： The present invention provides compounds of formula (I) wherein R1, R2, R3 and R4 are as defined in the specification, and pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds are useful for the treatment and/or prophylaxis of diseases which are associated with DPP IV, such as diabetes, particularly non-insulin dependent diabetes mellitus, and impaired glucose tolerance.

摘要翻译： 本发明提供其中R 1，R 2，R 3和R 4如说明书中所定义的式（I）化合物及其药学上可接受的盐。 所述化合物可用于治疗和/或预防与DPP IV相关的疾病，例如糖尿病，特别是非胰​​岛素依赖性糖尿病和葡萄糖耐量异常。

公开(公告)号：US20060116393A1

公开(公告)日：2006-06-01

申请号：US11288648

申请日：2005-11-28

申请人： Markus Boehringer ,  Daniel Hunziker ,  Bernd Kuhn ,  Bernd Loeffler ,  Fabienne Ricklin ,  Hans Wessel

发明人： Markus Boehringer ,  Daniel Hunziker ,  Bernd Kuhn ,  Bernd Loeffler ,  Fabienne Ricklin ,  Hans Wessel

IPC分类号： A61K31/4745 ,  C07D451/02

CPC分类号： C07D455/06

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I) wherein R1 to R4 are as defined in the description and claims, and pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds are useful for the treatment and/or prophylaxis of diseases which are associated with DPP-IV, such as diabetes, particularly non-insulin dependent diabetes mellitus, and impaired glucose tolerance.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物，其中R 1至R 4如在说明书和权利要求书中所定义，及其药学上可接受的盐。 所述化合物可用于治疗和/或预防与DPP-IV相关的疾病，例如糖尿病，特别是非胰​​岛素依赖性糖尿病和葡萄糖耐量异常。

公开(公告)号：US20060135561A1

公开(公告)日：2006-06-22

申请号：US11300206

申请日：2005-12-14

申请人： Markus Boehringer ,  Daniel Hunziker ,  Bernd Kuhn ,  Bernd Loeffler ,  Thomas Luebbers ,  Fabienne Ricklin

发明人： Markus Boehringer ,  Daniel Hunziker ,  Bernd Kuhn ,  Bernd Loeffler ,  Thomas Luebbers ,  Fabienne Ricklin

IPC分类号： A61K31/4545 ,  A61K31/454 ,  C07D211/68 ,  A61K31/445 ,  C07D401/02

CPC分类号： C07D211/58 ,  C07D211/60 ,  C07D277/04

摘要： The present invention relates to compounds of the formula (I) wherein R1 and R2 are as defined in the description and claims, and pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds are useful for the treatment and/or prophylaxis of diseases which are associated with DPP-IV, such as diabetes, non-insulin dependent diabetes mellitus and/or impaired glucose tolerance, obesity, and/or metabolic syndrome or β-cell protection.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的化合物，其中R 1和R 2如在说明书和权利要求书中所定义，及其药学上可接受的盐。 该化合物可用于治疗和/或预防与DPP-IV相关的疾病，例如糖尿病，非胰岛素依赖性糖尿病和/或葡萄糖耐量异常，肥胖症和/或代谢综合征或β细胞保护 。

公开(公告)号：US20070259925A1

公开(公告)日：2007-11-08

申请号：US11778796

申请日：2007-07-17

申请人： Markus Boehringer ,  Daniel Hunziker ,  Holger Kuehne ,  Bernd Loeffler ,  Ramakanth Sarabu ,  Hans Peter Wessel

发明人： Markus Boehringer ,  Daniel Hunziker ,  Holger Kuehne ,  Bernd Loeffler ,  Ramakanth Sarabu ,  Hans Peter Wessel

IPC分类号： A61K31/426 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4439 ,  A61P3/00 ,  A61P3/10 ,  C07D231/10 ,  C07D277/20 ,  C07D403/02 ,  C07D413/02 ,  C07D401/02 ,  C07D263/02 ,  C07D207/04 ,  A61P3/04 ,  A61P1/00 ,  A61K31/421

CPC分类号： C07D277/06 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/1623 ,  A61K9/2853 ,  A61K9/2866 ,  A61K9/4825 ,  A61K9/4858 ,  A61K9/4875 ,  C07D207/16 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D513/04

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I) wherein R1, R2, and X are as defined in the description and claims, and pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds are useful for the treatment and/or prophylaxis of diseases which are associated with DPP IV, such as diabetes, particularly non-insulin dependent diabetes mellitus, and impaired glucose tolerance.

摘要翻译： 本发明涉及其中R 1，R 2和X如说明书和权利要求书中所定义的式（I）化合物及其药学上可接受的盐。 所述化合物可用于治疗和/或预防与DPP IV相关的疾病，例如糖尿病，特别是非胰​​岛素依赖性糖尿病和葡萄糖耐量异常。

公开(公告)号：US20060135512A1

公开(公告)日：2006-06-22

申请号：US11302067

申请日：2005-12-13

申请人： Markus Boehringer ,  Daniel Hunziker ,  Bernd Kuhn ,  Bernd Loeffler ,  Hans Marty ,  Patrizio Mattei ,  Robert Narquizian

发明人： Markus Boehringer ,  Daniel Hunziker ,  Bernd Kuhn ,  Bernd Loeffler ,  Hans Marty ,  Patrizio Mattei ,  Robert Narquizian

IPC分类号： A61K31/54 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/135

CPC分类号： C07C211/35 ,  C07D207/27 ,  C07D207/325

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I) wherein R1 is as defined in the description and claims, and pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds are useful for the treatment and/or prophylaxis of diseases which are associated with DPP-IV, such as diabetes, particularly non-insulin dependent diabetes mellitus, and impaired glucose tolerance.

摘要翻译： 本发明涉及其中R 1如说明书和权利要求书中所定义的式（I）化合物及其药学上可接受的盐。 所述化合物可用于治疗和/或预防与DPP-IV相关的疾病，例如糖尿病，特别是非胰​​岛素依赖性糖尿病和葡萄糖耐量异常。

公开(公告)号：US20050096348A1

公开(公告)日：2005-05-05

申请号：US11010899

申请日：2004-12-13

申请人： Markus Boehringer ,  Daniel Hunziker ,  Holger Kuehne ,  Bernd Loeffler ,  Ramakanth Sarabu ,  Hans Wessel

发明人： Markus Boehringer ,  Daniel Hunziker ,  Holger Kuehne ,  Bernd Loeffler ,  Ramakanth Sarabu ,  Hans Wessel

IPC分类号： A61K20060101 ,  A61K31/40 ,  A61K31/401 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/422 ,  A61K31/423 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/427 ,  A61K31/428 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5355 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  C07D20060101 ,  C07D207/16 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D513/04 ,  C07D41/02 ,  A61K31/426

CPC分类号： C07D277/06 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/1623 ,  A61K9/2853 ,  A61K9/2866 ,  A61K9/4825 ,  A61K9/4858 ,  A61K9/4875 ,  C07D207/16 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D513/04

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I) wherein R1, R2, and X are as defined in the description and claims, and pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds are useful for the treatment and/or prophylaxis of diseases which are associated with DPP IV, such as diabetes, particularly non-insulin dependent diabetes mellitus, and impaired glucose tolerance.

摘要翻译： 本发明涉及其中R 1，R 2和X如说明书和权利要求书中所定义的式（I）化合物及其药学上可接受的盐。 所述化合物可用于治疗和/或预防与DPP IV相关的疾病，例如糖尿病，特别是非胰​​岛素依赖性糖尿病和葡萄糖耐量异常。

公开(公告)号：US20060142362A1

公开(公告)日：2006-06-29

申请号：US11301560

申请日：2005-12-13

申请人： Markus Boehringer ,  Katrin Zbinden ,  Wolfgang Haap ,  Hans Hilpert ,  Narendra Panday ,  Fabienne Ricklin

发明人： Markus Boehringer ,  Katrin Zbinden ,  Wolfgang Haap ,  Hans Hilpert ,  Narendra Panday ,  Fabienne Ricklin

IPC分类号： A61K31/4196 ,  A61K31/4152 ,  C07D249/14 ,  C07D233/44

CPC分类号： C07D401/10 ,  C07D277/46 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14 ,  C07D417/06 ,  C07D417/10 ,  C07D417/14

摘要： The invention is concerned with novel heteroarylacetamides of formula (I) Rd—C(O)—N(Re)—Rc—CH2—C(O)—N(Ra)(Rb)   (I) wherein Ra to Re are as defined in the description and in the claims, as well as physiologically acceptable salts thereof. These compounds inhibit the coagulation factor Xa and can be used as medicaments.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新型杂芳基乙酰胺<？in-line-formula description =“In-line Formulas”end =“lead”→>>>（C） （O）-N（R a） - （O）-N（R a） - （O）-N（R a） （I）<βin-line-formula description =“In-line Formulas”end =“tail”？>其中R a至R' 本说明书和权利要求书中所定义的以及其生理上可接受的盐。 这些化合物抑制凝血因子Xa，并且可以用作药物。