公开(公告)号：US4857513A

公开(公告)日：1989-08-15

申请号：US42444

申请日：1987-04-24

申请人： Teruo Oku ,  Eishiro Todo ,  Chiyoshi Kasahara ,  Katsuya Nakamura ,  Hiroshi Kayakiri ,  Masashi Hashimoto

发明人： Teruo Oku ,  Eishiro Todo ,  Chiyoshi Kasahara ,  Katsuya Nakamura ,  Hiroshi Kayakiri ,  Masashi Hashimoto

IPC分类号： C07F9/38 ,  C07F9/58 ,  C07F9/60 ,  C07F9/6506 ,  C07F9/6553

CPC分类号： C07F9/588 ,  C07F9/3873 ,  C07F9/60 ,  C07F9/65067 ,  C07F9/655354

摘要： A compound of the formula: ##STR1## wherein R.sup.1 --A-- is a group of the formula: ##STR2## in which R.sup.1 is aryl or a heterocyclic group, each of which may be substituted with substituent(s) selected from the group consisting of lower alkyl, lower alkoxy, lower alkylthio, halo(lower)alkyl, acyl, acylamino and halogen, or lower alkyl which may be substituted with a heterocyclic group optionally substituted with acyl, andX is O or S, andR.sup.2 is hydrogen or lower alkyl, provided that when R.sup.1 is lower alkyl, thenR.sup.1 --A-- is a group of the formula: ##STR3## in which R.sup.1 and X are each as defined above, and pharmaceutically acceptable salts thereof, processes for the preparation thereof and pharmaceutical composition comprising the same.

摘要翻译： 下式的化合物：其中R 1 -A是下式的基团：其中R 1是芳基或杂环基，其各自可以被选自以下的取代基取代： 低级烷基，低级烷硫基，卤代（低级）烷基，酰基，酰氨基和卤素，或可以被任选被酰基取代的杂环基取代的低级烷基，X是O或S，R2是氢或 低级烷基，条件是当R 1是低级烷基时，则R 1 -A是下式的基团：其中R 1和X各自如上定义，及其药学上可接受的盐，其制备方法和药物 包含它的组合物。

公开(公告)号：US4963536A

公开(公告)日：1990-10-16

申请号：US333953

申请日：1989-04-06

申请人： Teruo Oku ,  Eishiro Todo ,  Chiyoshi Kasahara ,  Katsuya Nakamura ,  Hiroshi Kayakiri ,  Masashi Hashimoto

发明人： Teruo Oku ,  Eishiro Todo ,  Chiyoshi Kasahara ,  Katsuya Nakamura ,  Hiroshi Kayakiri ,  Masashi Hashimoto

IPC分类号： C07F9/38 ,  C07F9/58 ,  C07F9/60 ,  C07F9/6506 ,  C07F9/6553

CPC分类号： C07F9/588 ,  C07F9/3873 ,  C07F9/60 ,  C07F9/65067 ,  C07F9/655354

摘要： A compound of the formula: ##STR1## wherein R.sup.1 -A- is a group of the formula: ##STR2## in which R.sup.1 is aryl or a heterocyclic group, each of which may be substituted with substituent(s) selected from the group consisting of lower alkyl, lower alkoxy, lower alkylthio, halo(lower)alkyl, acyl, acylamino and halogen, or lower alkyl which may be substituted with a heterocyclic group optionally substituted with acyl, andX is O or S, andR.sup.2 is hydrogen or lower alkyl, provided that when R.sup.1 is lower alkyl, thenR.sup.1 -A- is a group of the formula: ##STR3## in which R.sup.1 and X are each as defined above, processes for the preparation thereof and pharmaceutical composition comprising the same.

公开(公告)号：US5250528A

公开(公告)日：1993-10-05

申请号：US957759

申请日：1992-10-08

申请人： Teruo Oku ,  Eishiro Todo ,  Yoshihiro Yokota ,  Hiroshi Kayakiri ,  Masashi Hashimoto

发明人： Teruo Oku ,  Eishiro Todo ,  Yoshihiro Yokota ,  Hiroshi Kayakiri ,  Masashi Hashimoto

IPC分类号： C07D295/28 ,  C07D295/32 ,  A61K31/495 ,  C07D403/06 ,  C07D409/06

CPC分类号： C07D295/32 ,  C07D295/30

摘要： This invention relates to new aminopiperazine derivatives having the potentiation of the cholinergic activity and represented by the general formula [I]: ##STR1## wherein R.sup.1 is lower alkyl, aryl, ar(lower)alkoxy or a heterocyclic group, each of which may be substituted with halogen,R.sup.2 is hydrogen or lower alkyl,R.sup.3 is cyclo(lower)alkyl, aryl or ar(lower)-alkyl, each of which may be substituted with halogen,A is ##STR2## or lower alkylene, and Y is ##STR3## and pharmaceutically acceptable salts thereof, to processes for the preparation thereof and to a pharmaceutical composition comprising the same.

摘要翻译： 本发明涉及具有增强胆碱能活性并由通式[I]表示的新氨基哌嗪衍生物：其中R 1是低级烷基，芳基，芳（低级）烷氧基或杂环基，其各自为 其可以被卤素取代，R 2是氢或低级烷基，R 3是环（低级）烷基，芳基或芳（低级） - 烷基，其各自可以被卤素取代，A是低级亚烷基，和 Y是其和药学上可接受的盐，其制备方法和包含其的药物组合物。

公开(公告)号：US5789405A

公开(公告)日：1998-08-04

申请号：US711420

申请日：1991-06-05

申请人： Teruo Oku ,  Chiyoshi Kasahara ,  Takehiko Ohkawa ,  Masashi Hashimoto

发明人： Teruo Oku ,  Chiyoshi Kasahara ,  Takehiko Ohkawa ,  Masashi Hashimoto

IPC分类号： C07D303/12 ,  A61K31/00 ,  A61K31/335 ,  A61K31/336 ,  A61K31/44 ,  A61K31/443 ,  A61K31/445 ,  A61K31/47 ,  A61K31/495 ,  A61K31/535 ,  A61K31/54 ,  A61P5/24 ,  A61P9/00 ,  A61P35/00 ,  C07D303/16 ,  C07D303/18 ,  C07D303/22 ,  C07D303/34 ,  C07D303/38 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D215/16 ,  C07D279/12 ,  C07D303/04

CPC分类号： C07D303/22 ,  C07D303/34 ,  C07D405/12

摘要： An oxaspiro �2,5!octane derivative of the formula: ##STR1## useful in inhibiting angiogenesis in solid tumors.

摘要翻译： 用于抑制实体瘤血管发生的下式的氧杂螺[2,5]辛烷衍生物。

公开(公告)号：US4883800A

公开(公告)日：1989-11-28

申请号：US130297

申请日：1987-12-08

申请人： Masashi Hashimoto ,  Teruo Oku ,  Yoshikuni Ito ,  Takayuki Namiki ,  Kozo Sawada ,  Chiyoshi Kasahara ,  Yukihisa Baba

发明人： Masashi Hashimoto ,  Teruo Oku ,  Yoshikuni Ito ,  Takayuki Namiki ,  Kozo Sawada ,  Chiyoshi Kasahara ,  Yukihisa Baba

IPC分类号： C12N9/99 ,  A61K31/505 ,  A61K31/517 ,  A61K31/54 ,  A61K31/5415 ,  A61P1/16 ,  A61P3/08 ,  A61P3/10 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P25/00 ,  A61P27/02 ,  A61P27/12 ,  A61P43/00 ,  C07D239/80 ,  C07D239/91 ,  C07D239/93 ,  C07D239/95 ,  C07D239/96 ,  C07D265/26 ,  C07D285/24 ,  C07D401/06 ,  C07D409/06 ,  C07D521/00

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D239/95 ,  C07D239/96 ,  C07D285/24 ,  C07D409/06

摘要： The invention relates to compounds having aldose reductase-inhibitory activity of the formula: ##STR1## in which R.sup.1 and R.sup.2 are each hydrogen, halogen, lower alkoxy or halo(lower)alkyl,R.sup.3 is phenyl(lower)alkyl which may have one or more substituent(s) selected from the group consisting of halogen, lower alkoxy, halo(lower)alkyl and lower alkyl,R.sup.4 is carboxy or protected carboxy,A is sulfur atom,Y is carbonyl, thiocarbonyl or sulfonyl andZ is lower alkylene,and pharmaceutically acceptable salts thereof, useful in treating diabetic complications.

公开(公告)号：US4734419A

公开(公告)日：1988-03-29

申请号：US908005

申请日：1986-09-16

申请人： Masashi Hashimoto ,  Teruo Oku ,  Yoshikuni Ito ,  Takayuki Namiki ,  Kozo Sawada ,  Chiyoshi Kasahara ,  Yukihisa Baba

发明人： Masashi Hashimoto ,  Teruo Oku ,  Yoshikuni Ito ,  Takayuki Namiki ,  Kozo Sawada ,  Chiyoshi Kasahara ,  Yukihisa Baba

IPC分类号： C12N9/99 ,  A61K31/505 ,  A61K31/517 ,  A61K31/54 ,  A61K31/5415 ,  A61P1/16 ,  A61P3/08 ,  A61P3/10 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P25/00 ,  A61P27/02 ,  A61P27/12 ,  A61P43/00 ,  C07D239/80 ,  C07D239/91 ,  C07D239/93 ,  C07D239/95 ,  C07D239/96 ,  C07D265/26 ,  C07D285/24 ,  C07D401/06 ,  C07D409/06 ,  C07D521/00

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D239/95 ,  C07D239/96 ,  C07D285/24 ,  C07D409/06

摘要： The invention relates to compounds of the formula: ##STR1## in which R.sup.1 and R.sup.2 are each hydrogen, halogen, lower alkoxy or halo(lower)alkyl,R.sup.3 is dihalophenyl, naphthyl(lower)alkyl, phenyl(lower)alkyl substituted by one or two substituent(s) selected from the group consisting of halogen, lower alkoxy, halo(lower)alkyl and lower alkyl, or thienyl(lower)alkyl,R.sup.4 is carboxy or protected carboxy,Y is carbonyl, thiocarbonyl or sulfonyl andZ is lower alkylene, and pharmaceutically acceptable salts thereof, useful in the treatment of diabetic complications.

摘要翻译： 本发明涉及下式的化合物：其中R 1和R 2各自为氢，卤素，低级烷氧基或卤代（低级）烷基，R 3为二卤代苯基，萘基（低级）烷基，苯基（低级）烷基） 或低级烷基，或噻吩基（低级）烷基，R4为羧基或被保护的羧基，Y为羰基，硫代羰基或磺酰基，Z为 低级亚烷基及其药学上可接受的盐，可用于治疗糖尿病并发症。

公开(公告)号：US5767293A

公开(公告)日：1998-06-16

申请号：US287589

申请日：1994-08-05

申请人： Teruo Oku ,  Chiyoshi Kasahara ,  Takehiko Ohkawa ,  Masashi Hashimoto

发明人： Teruo Oku ,  Chiyoshi Kasahara ,  Takehiko Ohkawa ,  Masashi Hashimoto

IPC分类号： C07D303/12 ,  A61K31/00 ,  A61K31/335 ,  A61K31/336 ,  A61K31/44 ,  A61K31/443 ,  A61K31/445 ,  A61K31/47 ,  A61K31/495 ,  A61K31/535 ,  A61K31/54 ,  A61P5/24 ,  A61P9/00 ,  A61P35/00 ,  C07D303/16 ,  C07D303/18 ,  C07D303/22 ,  C07D303/34 ,  C07D303/38 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D215/16 ,  C07D279/12 ,  C07D303/04

CPC分类号： C07D303/22 ,  C07D303/34 ,  C07D405/12

摘要： Oxaspiro�2,5! octanes of the formula ##STR1## inhibit angiogenesis and are particularly suitable for the treatment of solid tumors. In preferred embodiments, R.sup.1 is a carbamoyl derivative, R.sup.2 is an alkoxy substituent and R.sup.3 is ##STR2## Pharmaceutical salts of these compounds, such as methyl, amonium and organic amine salts also exhibit desirable properties.

摘要翻译： 具有式“IMAGE”的Oxaspiro [2,5]辛烷抑制血管发生，特别适用于治疗实体瘤。 在优选的实施方案中，R 1是氨基甲酰基衍生物，R 2是烷氧基取代基，并且R 3是这些化合物的药用盐，例如甲基，二铵和有机胺盐也表现出所需的性质。

公开(公告)号：US5081126A

公开(公告)日：1992-01-14

申请号：US538722

申请日：1990-06-15

申请人： Teruo Oku ,  Yoshio Kawai ,  Hiroshi Kayakiri ,  Kazuyoshi Kuratani ,  Masashi Hashimoto

发明人： Teruo Oku ,  Yoshio Kawai ,  Hiroshi Kayakiri ,  Kazuyoshi Kuratani ,  Masashi Hashimoto

IPC分类号： C12N9/99 ,  A61K31/38 ,  A61K31/42 ,  A61K31/423 ,  A61K31/425 ,  A61K31/428 ,  A61K31/435 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/47 ,  A61P29/00 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07C67/00 ,  C07C313/00 ,  C07C323/16 ,  C07D213/30 ,  C07D215/14 ,  C07D215/20 ,  C07D235/12 ,  C07D235/26 ,  C07D237/08 ,  C07D237/14 ,  C07D239/72 ,  C07D239/74 ,  C07D241/12 ,  C07D241/18 ,  C07D263/56 ,  C07D263/58 ,  C07D277/24 ,  C07D277/32 ,  C07D277/64 ,  C07D339/08 ,  C07D409/12 ,  C07D471/04 ,  C07D521/00

CPC分类号： C07D213/30 ,  C07C323/00 ,  C07D215/14 ,  C07D235/12 ,  C07D239/74 ,  C07D263/56 ,  C07D277/32 ,  C07D277/64 ,  C07D339/08 ,  C07D471/04

摘要： The invention relates to dithioacetal compounds having 5-lipoxygenase-inhibiting activity, of the formula: ##STR1## wherein R.sup.1 is lower alkyl, di-(lower)alkylamino, aryl, or heterocyclic group which may have one or more substitutents selected from halogen, lower alkyl, lower alkoxy and phenyl,R.sup.2 and R.sup.3 are each lower alkyl, aryl or ar-(lower)alkyl, or R.sup.2 and R.sup.3 are together to form 1,3-dithian ring,R.sup.4 is hydrogen or lower alkoxy, andn is 0 or an integer 1 to 4 and pharmaceutically acceptable salts thereof.

公开(公告)号：US4963576A

公开(公告)日：1990-10-16

申请号：US191253

申请日：1988-05-06

申请人： Teruo Oku ,  Yoshio Kawai ,  Hiroshi Kayakiri ,  Kazuyoshi Kuratani ,  Masashi Hashimoto

发明人： Teruo Oku ,  Yoshio Kawai ,  Hiroshi Kayakiri ,  Kazuyoshi Kuratani ,  Masashi Hashimoto

IPC分类号： C12N9/99 ,  A61K31/38 ,  A61K31/42 ,  A61K31/423 ,  A61K31/425 ,  A61K31/428 ,  A61K31/435 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/47 ,  A61P29/00 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07C67/00 ,  C07C313/00 ,  C07C323/16 ,  C07D213/30 ,  C07D215/14 ,  C07D215/20 ,  C07D235/12 ,  C07D235/26 ,  C07D237/08 ,  C07D237/14 ,  C07D239/72 ,  C07D239/74 ,  C07D241/12 ,  C07D241/18 ,  C07D263/56 ,  C07D263/58 ,  C07D277/24 ,  C07D277/32 ,  C07D277/64 ,  C07D339/08 ,  C07D409/12 ,  C07D471/04 ,  C07D521/00

CPC分类号： C07D213/30 ,  C07C323/00 ,  C07D215/14 ,  C07D235/12 ,  C07D239/74 ,  C07D263/56 ,  C07D277/32 ,  C07D277/64 ,  C07D339/08 ,  C07D471/04

摘要： The invention relates to dithioacetal compounds having 5-lipoxygenase-inhibiting activity, of the formula: ##STR1## wherein R.sup.1 is lower alkyl, di-(lower)alkylamino, aryl, or heterocyclic group which may have one or more substituents selected from halogen, lower alkyl, lower alkoxy and phenyl,R.sup.2 and R.sup.3 are each lower alkyl, aryl or ar-(lower)alkyl, or R.sup.2 and R.sup.3 are together to form 1,3-dithian ring,R.sup.4 is hydrogen or lower alkoxy, andn is O or an integer 1 to 4 and pharmaceutically acceptable salts thereof.

公开(公告)号：US5061718A

公开(公告)日：1991-10-29

申请号：US472231

申请日：1990-01-30

申请人： Teruo Oku ,  Yoshio Kawai ,  Hiroshi Kayakiri ,  Kazuyoshi Kuratani ,  Masashi Hashimoto

发明人： Teruo Oku ,  Yoshio Kawai ,  Hiroshi Kayakiri ,  Kazuyoshi Kuratani ,  Masashi Hashimoto

IPC分类号： C12N9/99 ,  A61K31/085 ,  A61K31/12 ,  A61K31/165 ,  A61K31/275 ,  A61K31/33 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/425 ,  A61K31/428 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/47 ,  A61P1/00 ,  A61P1/16 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07C41/00 ,  C07C41/01 ,  C07C41/26 ,  C07C43/23 ,  C07C45/00 ,  C07C45/67 ,  C07C45/68 ,  C07C46/00 ,  C07C49/747 ,  C07C49/755 ,  C07C50/12 ,  C07C67/00 ,  C07C231/00 ,  C07C231/06 ,  C07C231/12 ,  C07C235/20 ,  C07C235/42 ,  C07C253/00 ,  C07C253/30 ,  C07C255/32 ,  C07C255/52 ,  C07C255/54 ,  C07D213/30 ,  C07D213/64 ,  C07D215/14 ,  C07D215/20 ,  C07D215/26 ,  C07D231/12 ,  C07D235/08 ,  C07D235/12 ,  C07D237/08 ,  C07D239/26 ,  C07D277/64 ,  C07D277/68 ,  C07D521/00 ,  C07F7/18

CPC分类号： C07D213/30 ,  C07C255/00 ,  C07C45/673 ,  C07C45/68 ,  C07C49/747 ,  C07C49/755 ,  C07D215/14 ,  C07D235/12 ,  C07D277/64 ,  C07F7/1856

摘要： The invention relates to an anti-inflammatory or antiallergic composition containing a compound of the formula ##STR1## wherein A is ##STR2## R.sup.1 is aryl which may have cyano or carbamoyl, or heterocyclic group which may have lower alkyl,R.sup.2 is hydrogen or lower alkyl,R.sup.3 is lower alkyl,X is hydrogen, halogen, hydroxy or lower alkyl,m is an integer 1 or 2, andn is an integer 1 to 4, or pharmaceutically acceptable salts thereof.