公开(公告)号：US08563549B2

公开(公告)日：2013-10-22

申请号：US13471111

申请日：2012-05-14

申请人： Matthew Burger ,  Zhi-Jie Ni ,  Sabina Pecchi ,  Gordana Ataliah ,  Sarah Bartulis ,  Kelly Frazier ,  Aaron Smith ,  Joelle Verhagen ,  Yanchen Zhang ,  Allan Wagman ,  Simon Ng ,  Keith Pfister ,  Daniel J. Poon ,  Alicia Louie ,  Teresa Pick ,  Paul Barsanti ,  Edwin Iwanowicz ,  Wendy Fantl ,  Thomas Hendrickson ,  Mark Knapp ,  Hanne Meritt ,  Charles Voliva ,  Marion Wiesmann ,  Xiahua Xin

发明人： Matthew Burger ,  Zhi-Jie Ni ,  Sabina Pecchi ,  Gordana Ataliah ,  Sarah Bartulis ,  Kelly Frazier ,  Aaron Smith ,  Joelle Verhagen ,  Yanchen Zhang ,  Allan Wagman ,  Simon Ng ,  Keith Pfister ,  Daniel J. Poon ,  Alicia Louie ,  Teresa Pick ,  Paul Barsanti ,  Edwin Iwanowicz ,  Wendy Fantl ,  Thomas Hendrickson ,  Mark Knapp ,  Hanne Meritt ,  Charles Voliva ,  Marion Wiesmann ,  Xiahua Xin

IPC分类号： A61K31/535 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D417/12

摘要： Phosphatidylinositol (PI) 3-kinase inhibitor compounds (I), their pharmaceutically acceptable salts, and prodrugs thereof; compositions of the new compounds, either alone or in combination with at least one additional therapeutic agent, with a pharmaceutically acceptable carrier; and uses of the new compounds, either alone or in combination with at least one additional therapeutic agent, in the prophylaxis or treatment of proliferative diseases characterized by the abnormal activity of growth factors, protein serine/threonine kinases, and phospholipid kinases.

摘要翻译： 磷脂酰肌醇（PI）3-激酶抑制剂化合物（I），其药学上可接受的盐和前药; 单独或与至少一种另外的治疗剂组合的新化合物与药学上可接受的载体的组合物; 以及单独或与至少一种另外的治疗剂组合的新化合物在预防或治疗以生长因子，蛋白质丝氨酸/苏氨酸激酶和磷脂激酶异常活性为特征的增殖性疾病中的用途。

公开(公告)号：US20100249126A1

公开(公告)日：2010-09-30

申请号：US12161537

申请日：2007-01-22

申请人： Matthew Burger ,  Zhi-Jie Ni ,  Sabina Pecchi ,  Gordana Atallah ,  Sarah Bartulis ,  Kelly Frazier ,  Aaron Smith ,  Joelle Verhagen ,  Yanchen Zhang ,  Allan Wagman ,  Simon Ng ,  Keith Pfister ,  Daniel J. Poon ,  Alicia Louie ,  Teresa Pick ,  Paul Barsanti ,  Edwin Iwanowicz ,  Wendy Fantl ,  Thomas Hendrickson ,  Mark Knapp ,  Hanne Meritt ,  Charles Voliva ,  Marion Wiesmann ,  Xiahua Xin

发明人： Matthew Burger ,  Zhi-Jie Ni ,  Sabina Pecchi ,  Gordana Atallah ,  Sarah Bartulis ,  Kelly Frazier ,  Aaron Smith ,  Joelle Verhagen ,  Yanchen Zhang ,  Allan Wagman ,  Simon Ng ,  Keith Pfister ,  Daniel J. Poon ,  Alicia Louie ,  Teresa Pick ,  Paul Barsanti ,  Edwin Iwanowicz ,  Wendy Fantl ,  Thomas Hendrickson ,  Mark Knapp ,  Hanne Meritt ,  Charles Voliva ,  Marion Wiesmann ,  Xiahua Xin

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D413/14 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D417/12

摘要： Phosphatidylinositol (PI) 3-kinase inhibitor compounds (I), their pharmaceutically acceptable salts, and prodrugs thereof; compositions of the new compounds, either alone or in combination with at least one additional therapeutic agent, with a pharmaceutically acceptable carrier; and uses of the new compounds, either alone or in combination with at least one additional therapeutic agent, in the prophylaxis or treatment of proliferative diseases characterized by the abnormal activity of growth factors, protein serine/threonine kinases, and phospholipid kinases.

摘要翻译： 磷脂酰肌醇（PI）3-激酶抑制剂化合物（I），其药学上可接受的盐和前药; 单独或与至少一种另外的治疗剂组合的新化合物与药学上可接受的载体的组合物; 以及单独或与至少一种另外的治疗剂组合的新化合物在预防或治疗以生长因子，蛋白质丝氨酸/苏氨酸激酶和磷脂激酶异常活性为特征的增殖性疾病中的用途。

公开(公告)号：US08217035B2

公开(公告)日：2012-07-10

申请号：US12161537

申请日：2007-01-22

申请人： Matthew Burger ,  Zhi-Jie Ni ,  Sabina Pecchi ,  Gordana Atallah ,  Sarah Bartulis ,  Kelly Frazier ,  Aaron Smith ,  Joelle Verhagen ,  Yanchen Zhang ,  Allan Wagman ,  Simon Ng ,  Keith Pfister ,  Daniel Poon ,  Alicia Louie ,  Teresa Pick ,  Paul Barsanti ,  Edwin Iwanowicz ,  Wendy Fantl ,  Thomas Hendrickson ,  Mark Knapp ,  Hanne Merritt ,  Charles Voliva ,  Marion Wiesmann ,  Xiaohua Xin

发明人： Matthew Burger ,  Zhi-Jie Ni ,  Sabina Pecchi ,  Gordana Atallah ,  Sarah Bartulis ,  Kelly Frazier ,  Aaron Smith ,  Joelle Verhagen ,  Yanchen Zhang ,  Allan Wagman ,  Simon Ng ,  Keith Pfister ,  Daniel Poon ,  Alicia Louie ,  Teresa Pick ,  Paul Barsanti ,  Edwin Iwanowicz ,  Wendy Fantl ,  Thomas Hendrickson ,  Mark Knapp ,  Hanne Merritt ,  Charles Voliva ,  Marion Wiesmann ,  Xiaohua Xin

IPC分类号： A61K31/535 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D417/12

摘要： Phosphatidylinositol (PI) 3-kinase inhibitor compounds (I), their pharmaceutically acceptable salts, and prodrugs thereof; compositions of the new compounds, either alone or in combination with at least one additional therapeutic agent, with a pharmaceutically acceptable carrier; and uses of the new compounds, either alone or in combination with at least one additional therapeutic agent, in the prophylaxis or treatment of proliferative diseases characterized by the abnormal activity of growth factors, protein serine/threonine kinases, and phospholipid kinases.

摘要翻译： 磷脂酰肌醇（PI）3-激酶抑制剂化合物（I），其药学上可接受的盐和前药; 单独或与至少一种另外的治疗剂组合的新化合物与药学上可接受的载体的组合物; 以及单独或与至少一种另外的治疗剂组合的新化合物在预防或治疗以生长因子，蛋白质丝氨酸/苏氨酸激酶和磷脂激酶异常活性为特征的增殖性疾病中的用途。

公开(公告)号：US08614330B2

公开(公告)日：2013-12-24

申请号：US12723483

申请日：2010-03-12

申请人： Payman Amiri ,  Wendy Fantl ,  Teresa Hansen ,  Barry Haskell Levine ,  Christopher McBride ,  Daniel J. Poon ,  Savithri Ramurthy ,  Paul A. Renhowe ,  Cynthia M. Shafer ,  Sharadha Subramanian ,  Leonard Sung

发明人： Payman Amiri ,  Wendy Fantl ,  Teresa Hansen ,  Barry Haskell Levine ,  Christopher McBride ,  Daniel J. Poon ,  Savithri Ramurthy ,  Paul A. Renhowe ,  Cynthia M. Shafer ,  Sharadha Subramanian ,  Leonard Sung

IPC分类号： A61K31/4439 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D453/02

摘要： New substituted benz-azole compounds, compositions and methods of inhibition of Raf kinase activity in a human or animal subject are provided. The new compounds compositions may be used either alone or in combination with at least one additional agent for the treatment of a Raf kinase mediated disorder, such as cancer.

摘要翻译： 提供了新的取代的苯并唑化合物，抑制人或动物受试者中Raf激酶活性的组合物和方法。 新化合物组合物可以单独使用或与至少一种另外的药物组合使用，用于治疗Raf激酶介导的病症，例如癌症。

公开(公告)号：US20120288501A1

公开(公告)日：2012-11-15

申请号：US13556907

申请日：2012-07-24

申请人： Payman Amiri ,  Wendy Fantl ,  Barry Haskell Levine ,  Daniel J. Poon ,  Savithri Ramurthy ,  Paul A. Renhowe ,  Sharadha Subramanian ,  Leonard Sung

发明人： Payman Amiri ,  Wendy Fantl ,  Barry Haskell Levine ,  Daniel J. Poon ,  Savithri Ramurthy ,  Paul A. Renhowe ,  Sharadha Subramanian ,  Leonard Sung

IPC分类号： A61K31/4439 ,  C07D417/14 ,  A61K31/5377 ,  A61K33/24 ,  A61K31/513 ,  A61P35/00 ,  A61K31/506 ,  A61K31/664 ,  A61K31/7068 ,  A61K31/519 ,  A61K31/4745 ,  C07D417/12 ,  A61K39/395

CPC分类号： C04B35/632 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D453/02

摘要： New substituted benz-azole compounds, compositions and methods of inhibition of Raf kinase activity in a human or animal subject are provided. The new compounds compositions may be used either alone or in combination with at least one additional agent for the treatment of a Raf kinase mediated disorder, such as cancer.

摘要翻译： 提供了新的取代的苯并唑化合物，抑制人或动物受试者中Raf激酶活性的组合物和方法。 新化合物组合物可以单独使用或与至少一种另外的药物组合使用，用于治疗Raf激酶介导的病症，例如癌症。

公开(公告)号：US07071216B2

公开(公告)日：2006-07-04

申请号：US10405945

申请日：2003-03-31

申请人： Paul A. Renhowe ,  Savithri Ramurthy ,  Payman Amiri ,  Barry Haskell Levine ,  Daniel J. Poon ,  Sharadha Subramanian ,  Leonard Sung ,  Wendy Fantl ,  Teresa Hansen ,  Christopher McBride ,  Cynthia M. Shafer

发明人： Paul A. Renhowe ,  Savithri Ramurthy ,  Payman Amiri ,  Barry Haskell Levine ,  Daniel J. Poon ,  Sharadha Subramanian ,  Leonard Sung ,  Wendy Fantl ,  Teresa Hansen ,  Christopher McBride ,  Cynthia M. Shafer

IPC分类号： A61K31/4184 ,  A61K31/4439 ,  C07D235/30 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D453/02

摘要： New substituted benz-azole compounds, compositions and methods of inhibition of Raf kinase activity in a human or animal subject are provided. The new compounds compositions may be used either alone or in combination with at least one additional agent for the treatment of a Raf kinase mediated disorder, such as cancer.

摘要翻译： 提供了新的取代的苯并唑化合物，抑制人或动物受试者中Raf激酶活性的组合物和方法。 新化合物组合物可以单独使用或与至少一种另外的药物组合使用，用于治疗Raf激酶介导的病症，例如癌症。

公开(公告)号：US08299108B2

公开(公告)日：2012-10-30

申请号：US10675927

申请日：2003-09-29

申请人： Payman Amiri ,  Wendy Fantl ,  Barry Haskell Levine ,  Daniel J. Poon ,  Savithri Ramurthy ,  Paul A. Renhowe ,  Sharadha Subramanian ,  Leonard Sung

发明人： Payman Amiri ,  Wendy Fantl ,  Barry Haskell Levine ,  Daniel J. Poon ,  Savithri Ramurthy ,  Paul A. Renhowe ,  Sharadha Subramanian ,  Leonard Sung

IPC分类号： A61K31/415 ,  C07D401/00

CPC分类号： C04B35/632 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D453/02

摘要： New substituted benz-azole compounds, compositions and methods of inhibition of Raf kinase activity in a human or animal subject are provided. The new compounds compositions may be used either alone or in combination with at least one additional agent for the treatment of a Raf kinase mediated disorder, such as cancer.

摘要翻译： 提供了新的取代的苯并唑化合物，抑制人或动物受试者中Raf激酶活性的组合物和方法。 新化合物组合物可以单独使用或与至少一种另外的药物组合使用，用于治疗Raf激酶介导的病症，例如癌症。

公开(公告)号：US20100196368A1

公开(公告)日：2010-08-05

申请号：US12723483

申请日：2010-03-12

申请人： Payman Amiri ,  Wendy Fantl ,  Teresa Hansen ,  Barry Haskell Levine ,  Christopher McBride ,  Daniel J. Poon ,  Savithri Ramurthy ,  Paul A. Renhowe ,  Cynthia M. Shafer ,  Sharadha Subramanian ,  Leonard Sung

发明人： Payman Amiri ,  Wendy Fantl ,  Teresa Hansen ,  Barry Haskell Levine ,  Christopher McBride ,  Daniel J. Poon ,  Savithri Ramurthy ,  Paul A. Renhowe ,  Cynthia M. Shafer ,  Sharadha Subramanian ,  Leonard Sung

IPC分类号： A61K31/4439 ,  C07D401/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/635 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D409/14 ,  C07D401/14 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/55 ,  C07D413/12 ,  C07D453/02 ,  A61K31/439 ,  A61K31/551 ,  A61K31/506 ,  C07D403/12 ,  A61K31/4184 ,  C07D235/30 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/7068 ,  A61K31/519 ,  A61K33/24 ,  A61K31/66 ,  A61K31/704 ,  A61K39/395 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D453/02

摘要： New substituted benz-azole compounds, compositions and methods of inhibition of Raf kinase activity in a human or animal subject are provided. The new compounds compositions may be used either alone or in combination with at least one additional agent for the treatment of a Raf kinase mediated disorder, such as cancer.

摘要翻译： 提供了新的取代的苯并唑化合物，抑制人或动物受试者中Raf激酶活性的组合物和方法。 新化合物组合物可以单独使用或与至少一种另外的药物组合使用，用于治疗Raf激酶介导的病症，例如癌症。

公开(公告)号：US07728010B2

公开(公告)日：2010-06-01

申请号：US11282939

申请日：2005-11-18

申请人： Payman Amiri ,  Wendy Fantl ,  Teresa Hansen ,  Barry Haskell Levine ,  Christopher McBride ,  Daniel J Poon ,  Savithri Ramurthy ,  Paul A Renhowe ,  Cynthia M Shafer ,  Sharadha Subramanian ,  Leonard Sung

发明人： Payman Amiri ,  Wendy Fantl ,  Teresa Hansen ,  Barry Haskell Levine ,  Christopher McBride ,  Daniel J Poon ,  Savithri Ramurthy ,  Paul A Renhowe ,  Cynthia M Shafer ,  Sharadha Subramanian ,  Leonard Sung

IPC分类号： A61K31/423 ,  A61K31/4439 ,  C07D263/58 ,  C07D413/12

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D453/02

摘要： New substituted benz-azole compounds, compositions and methods of inhibition of Raf kinase activity in a human or animal subject are provided. The new compounds compositions may be used either alone or in combination with at least one additional agent for the treatment of a Raf kinase mediated disorder, such as cancer.

摘要翻译： 提供了新的取代的苯并唑化合物，抑制人或动物受试者中Raf激酶活性的组合物和方法。 新化合物组合物可以单独使用或与至少一种另外的药物组合使用，用于治疗Raf激酶介导的病症，例如癌症。

公开(公告)号：US20050070490A1

公开(公告)日：2005-03-31

申请号：US10609150

申请日：2003-06-25

申请人： Birgit Jaitner ,  Wendy Fantl

发明人： Birgit Jaitner ,  Wendy Fantl

IPC分类号： C07K14/47 ,  C12N15/113 ,  A61K48/00 ,  A61K39/395 ,  C07H21/02

CPC分类号： C12N15/1136 ,  C07K14/4705

摘要： Inhibitors of human Sos1, including antisense oligonucleotides, methods, and compositions specific for human Sos1, are provided. Methods of using the compositions for modulating Sos1 expression and for regulating cell growth, particularly tumor cell growth, are also provided.

摘要翻译： 提供人Sos1的抑制剂，包括反义寡核苷酸，方法和人Sos1特异性的组合物。 还提供了使用该组合物调节Sos1表达和调节细胞生长，特别是肿瘤细胞生长的方法。