公开(公告)号：US08217035B2

公开(公告)日：2012-07-10

申请号：US12161537

申请日：2007-01-22

申请人： Matthew Burger ,  Zhi-Jie Ni ,  Sabina Pecchi ,  Gordana Atallah ,  Sarah Bartulis ,  Kelly Frazier ,  Aaron Smith ,  Joelle Verhagen ,  Yanchen Zhang ,  Allan Wagman ,  Simon Ng ,  Keith Pfister ,  Daniel Poon ,  Alicia Louie ,  Teresa Pick ,  Paul Barsanti ,  Edwin Iwanowicz ,  Wendy Fantl ,  Thomas Hendrickson ,  Mark Knapp ,  Hanne Merritt ,  Charles Voliva ,  Marion Wiesmann ,  Xiaohua Xin

发明人： Matthew Burger ,  Zhi-Jie Ni ,  Sabina Pecchi ,  Gordana Atallah ,  Sarah Bartulis ,  Kelly Frazier ,  Aaron Smith ,  Joelle Verhagen ,  Yanchen Zhang ,  Allan Wagman ,  Simon Ng ,  Keith Pfister ,  Daniel Poon ,  Alicia Louie ,  Teresa Pick ,  Paul Barsanti ,  Edwin Iwanowicz ,  Wendy Fantl ,  Thomas Hendrickson ,  Mark Knapp ,  Hanne Merritt ,  Charles Voliva ,  Marion Wiesmann ,  Xiaohua Xin

IPC分类号： A61K31/535 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D417/12

摘要： Phosphatidylinositol (PI) 3-kinase inhibitor compounds (I), their pharmaceutically acceptable salts, and prodrugs thereof; compositions of the new compounds, either alone or in combination with at least one additional therapeutic agent, with a pharmaceutically acceptable carrier; and uses of the new compounds, either alone or in combination with at least one additional therapeutic agent, in the prophylaxis or treatment of proliferative diseases characterized by the abnormal activity of growth factors, protein serine/threonine kinases, and phospholipid kinases.

摘要翻译： 磷脂酰肌醇（PI）3-激酶抑制剂化合物（I），其药学上可接受的盐和前药; 单独或与至少一种另外的治疗剂组合的新化合物与药学上可接受的载体的组合物; 以及单独或与至少一种另外的治疗剂组合的新化合物在预防或治疗以生长因子，蛋白质丝氨酸/苏氨酸激酶和磷脂激酶异常活性为特征的增殖性疾病中的用途。

公开(公告)号：US20100249126A1

公开(公告)日：2010-09-30

申请号：US12161537

申请日：2007-01-22

申请人： Matthew Burger ,  Zhi-Jie Ni ,  Sabina Pecchi ,  Gordana Atallah ,  Sarah Bartulis ,  Kelly Frazier ,  Aaron Smith ,  Joelle Verhagen ,  Yanchen Zhang ,  Allan Wagman ,  Simon Ng ,  Keith Pfister ,  Daniel J. Poon ,  Alicia Louie ,  Teresa Pick ,  Paul Barsanti ,  Edwin Iwanowicz ,  Wendy Fantl ,  Thomas Hendrickson ,  Mark Knapp ,  Hanne Meritt ,  Charles Voliva ,  Marion Wiesmann ,  Xiahua Xin

发明人： Matthew Burger ,  Zhi-Jie Ni ,  Sabina Pecchi ,  Gordana Atallah ,  Sarah Bartulis ,  Kelly Frazier ,  Aaron Smith ,  Joelle Verhagen ,  Yanchen Zhang ,  Allan Wagman ,  Simon Ng ,  Keith Pfister ,  Daniel J. Poon ,  Alicia Louie ,  Teresa Pick ,  Paul Barsanti ,  Edwin Iwanowicz ,  Wendy Fantl ,  Thomas Hendrickson ,  Mark Knapp ,  Hanne Meritt ,  Charles Voliva ,  Marion Wiesmann ,  Xiahua Xin

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D413/14 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D417/12

摘要： Phosphatidylinositol (PI) 3-kinase inhibitor compounds (I), their pharmaceutically acceptable salts, and prodrugs thereof; compositions of the new compounds, either alone or in combination with at least one additional therapeutic agent, with a pharmaceutically acceptable carrier; and uses of the new compounds, either alone or in combination with at least one additional therapeutic agent, in the prophylaxis or treatment of proliferative diseases characterized by the abnormal activity of growth factors, protein serine/threonine kinases, and phospholipid kinases.

摘要翻译： 磷脂酰肌醇（PI）3-激酶抑制剂化合物（I），其药学上可接受的盐和前药; 单独或与至少一种另外的治疗剂组合的新化合物与药学上可接受的载体的组合物; 以及单独或与至少一种另外的治疗剂组合的新化合物在预防或治疗以生长因子，蛋白质丝氨酸/苏氨酸激酶和磷脂激酶异常活性为特征的增殖性疾病中的用途。

公开(公告)号：US08563549B2

公开(公告)日：2013-10-22

申请号：US13471111

申请日：2012-05-14

申请人： Matthew Burger ,  Zhi-Jie Ni ,  Sabina Pecchi ,  Gordana Ataliah ,  Sarah Bartulis ,  Kelly Frazier ,  Aaron Smith ,  Joelle Verhagen ,  Yanchen Zhang ,  Allan Wagman ,  Simon Ng ,  Keith Pfister ,  Daniel J. Poon ,  Alicia Louie ,  Teresa Pick ,  Paul Barsanti ,  Edwin Iwanowicz ,  Wendy Fantl ,  Thomas Hendrickson ,  Mark Knapp ,  Hanne Meritt ,  Charles Voliva ,  Marion Wiesmann ,  Xiahua Xin

发明人： Matthew Burger ,  Zhi-Jie Ni ,  Sabina Pecchi ,  Gordana Ataliah ,  Sarah Bartulis ,  Kelly Frazier ,  Aaron Smith ,  Joelle Verhagen ,  Yanchen Zhang ,  Allan Wagman ,  Simon Ng ,  Keith Pfister ,  Daniel J. Poon ,  Alicia Louie ,  Teresa Pick ,  Paul Barsanti ,  Edwin Iwanowicz ,  Wendy Fantl ,  Thomas Hendrickson ,  Mark Knapp ,  Hanne Meritt ,  Charles Voliva ,  Marion Wiesmann ,  Xiahua Xin

IPC分类号： A61K31/535 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D417/12

摘要： Phosphatidylinositol (PI) 3-kinase inhibitor compounds (I), their pharmaceutically acceptable salts, and prodrugs thereof; compositions of the new compounds, either alone or in combination with at least one additional therapeutic agent, with a pharmaceutically acceptable carrier; and uses of the new compounds, either alone or in combination with at least one additional therapeutic agent, in the prophylaxis or treatment of proliferative diseases characterized by the abnormal activity of growth factors, protein serine/threonine kinases, and phospholipid kinases.

摘要翻译： 磷脂酰肌醇（PI）3-激酶抑制剂化合物（I），其药学上可接受的盐和前药; 单独或与至少一种另外的治疗剂组合的新化合物与药学上可接受的载体的组合物; 以及单独或与至少一种另外的治疗剂组合的新化合物在预防或治疗以生长因子，蛋白质丝氨酸/苏氨酸激酶和磷脂激酶异常活性为特征的增殖性疾病中的用途。

公开(公告)号：US20050203101A1

公开(公告)日：2005-09-15

申请号：US10839793

申请日：2004-05-05

申请人： Paul Barsanti ,  Dirksen Bussiere ,  Stephen Harrison ,  Carla Heise ,  Johanna Jansen ,  Elisa Jazan ,  Timothy Machajewski ,  Christopher McBride ,  William McCrea ,  Simon Ng ,  Zhi-Jie Ni ,  Sabina Pecchi ,  Keith Pfister ,  Savithri Ramurthy ,  Paul Renhowe ,  Cynthia Shafer ,  Joel Silver ,  Allan Wagman ,  Marion Wiesmann ,  Kelly Wayman

发明人： Paul Barsanti ,  Dirksen Bussiere ,  Stephen Harrison ,  Carla Heise ,  Johanna Jansen ,  Elisa Jazan ,  Timothy Machajewski ,  Christopher McBride ,  William McCrea ,  Simon Ng ,  Zhi-Jie Ni ,  Sabina Pecchi ,  Keith Pfister ,  Savithri Ramurthy ,  Paul Renhowe ,  Cynthia Shafer ,  Joel Silver ,  Allan Wagman ,  Marion Wiesmann ,  Kelly Wayman

IPC分类号： A61K31/4375 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/52 ,  A61P35/00 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D453/02 ,  C07D453/06 ,  C07D471/04 ,  C07D43/14

CPC分类号： C07D401/04 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/52 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D453/02 ,  C07D453/06 ,  C07D471/04

摘要： Methods of treating cancer include contacting a cancer cell with 4-amino-5-fluoro-3-(5-piperazin-1-yl-1H-benzimidazol-2-yl)quinolin-2(1H)-one, 4-amino-5-fluoro-3-[5-(4-methyl-4-oxidopiperazin-1-yl)-1H-benzimidazol-2-yl]quinolin-2(1H)-one, tautomers thereof, pharmaceutically acceptable salts thereof, pharmaceutically acceptable salts of the tautomers thereof, or a mixture thereof.

摘要翻译： 治疗癌症的方法包括使癌细胞与4-氨基-5-氟-3-（5-哌嗪-1-基-1H-苯并咪唑-2-基）喹啉-2（1H） - 酮，4-氨基-5- 5-氟-3- [5-（4-甲基-4-氧代哌嗪-1-基）-1H-苯并咪唑-2-基]喹啉-2（1H） - 酮，其互变异构体，其药学上可接受的盐，药学上可接受的 其互变异构体的盐或其混合物。

公开(公告)号：US20050069555A1

公开(公告)日：2005-03-31

申请号：US10748071

申请日：2003-12-29

申请人： Paul Barsanti ,  Nathan Brammeier ,  Anthony Diebes ,  Liana Lagniton ,  Simon Ng ,  Zhi-Jie Ni ,  Keith Pfister ,  Casey Philbin ,  Nicholas Valiante ,  Allan Wagman ,  Weibo Wang ,  Amy Weiner

发明人： Paul Barsanti ,  Nathan Brammeier ,  Anthony Diebes ,  Liana Lagniton ,  Simon Ng ,  Zhi-Jie Ni ,  Keith Pfister ,  Casey Philbin ,  Nicholas Valiante ,  Allan Wagman ,  Weibo Wang ,  Amy Weiner

IPC分类号： A61K20060101 ,  A61K6/00 ,  A61K31/175 ,  A61K31/40 ,  A61K31/44 ,  A61K39/00 ,  A61K39/39 ,  A61P31/12 ,  C07D207/06 ,  C07D207/09 ,  C07D207/14 ,  C07D207/32 ,  C07D207/335 ,  C07D209/14 ,  C07D209/88 ,  C07D211/14 ,  C07D211/18 ,  C07D211/28 ,  C07D211/46 ,  C07D211/56 ,  C07D211/58 ,  C07D213/38 ,  C07D213/40 ,  C07D213/53 ,  C07D213/74 ,  C07D215/12 ,  C07D217/04 ,  C07D231/12 ,  C07D233/24 ,  C07D235/10 ,  C07D235/14 ,  C07D239/48 ,  C07D241/04 ,  C07D241/08 ,  C07D243/08 ,  C07D277/28 ,  C07D277/42 ,  C07D295/096 ,  C07D295/135 ,  C07D295/15 ,  C07D295/155 ,  C07D295/192 ,  C07D307/14 ,  C07D307/52 ,  C07D307/54 ,  C07D307/66 ,  C07D307/79 ,  C07D307/81 ,  C07D317/58 ,  C07D333/68 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D407/04 ,  C07D409/12 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D497/04

CPC分类号： C07D207/335 ,  A61K31/175 ,  A61K39/39 ,  A61K2039/55511 ,  C07D207/06 ,  C07D207/09 ,  C07D207/14 ,  C07D209/14 ,  C07D209/88 ,  C07D211/14 ,  C07D211/18 ,  C07D211/28 ,  C07D211/46 ,  C07D211/56 ,  C07D211/58 ,  C07D213/38 ,  C07D213/40 ,  C07D213/53 ,  C07D213/74 ,  C07D215/12 ,  C07D217/04 ,  C07D231/12 ,  C07D233/24 ,  C07D235/14 ,  C07D239/48 ,  C07D241/04 ,  C07D241/08 ,  C07D243/08 ,  C07D277/28 ,  C07D277/42 ,  C07D295/096 ,  C07D295/135 ,  C07D295/15 ,  C07D295/155 ,  C07D295/192 ,  C07D307/14 ,  C07D307/52 ,  C07D307/54 ,  C07D307/66 ,  C07D307/79 ,  C07D307/81 ,  C07D317/58 ,  C07D333/68 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D407/04 ,  C07D409/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D497/04 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention is directed to novel immune potentiators, novel vaccine adjuvants, novel compounds and pharmaceutical compositions, novel methods for treating viral infections, including HCV, by administering the compounds, and novel methods for modulating an immune response by administering the compounds.

摘要翻译： 本发明涉及新型免疫增强剂，新型疫苗佐剂，新化合物和药物组合物，通过施用化合物治疗病毒感染（包括HCV）的新方法，以及通过施用化合物调节免疫应答的新方法。

公开(公告)号：US20070244109A1

公开(公告)日：2007-10-18

申请号：US11761937

申请日：2007-06-12

申请人： Manoj Desai ,  Simon Ng ,  Zhi-Jie Ni ,  Keith Pfister ,  Savithri Ramurthy ,  Sharadha Subramanian ,  Allan Wagman

发明人： Manoj Desai ,  Simon Ng ,  Zhi-Jie Ni ,  Keith Pfister ,  Savithri Ramurthy ,  Sharadha Subramanian ,  Allan Wagman

IPC分类号： A61K31/44 ,  A61K31/445 ,  A61K31/497 ,  A61K31/535 ,  A61P25/28 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D453/02 ,  C07D487/08

摘要： New pyrrole based compounds, compositions and methods of inhibiting the activity of glycogen synthase kinase (GSK3) in vitro and of treatment of GSK3 mediated disorders in vivo are provided. The methods, compounds and compositions of the invention may be employed alone, or in combination with other pharmacologically active agents in the treatment of disorders mediated by GSK3 activity, such as diabetes, Alzheimer's disease and other neurodegenerative disorders, obesity, atherosclerotic cardiovascular disease, essential hypertension, polycystic ovary syndrome, syndrome X, ischemia, traumatic brain injury, bipolar disorder, immunodeficiency or cancer.

摘要翻译： 提供了新的基于吡咯的化合物，组合物和抑制糖原合酶激酶（GSK3）活性并在体内治疗GSK3介导的病症的方法。 本发明的方法，化合物和组合物可以单独使用或与其它药理活性剂组合用于治疗由GSK3活性介导的病症，例如糖尿病，阿尔茨海默病和其他神经变性疾病，肥胖症，动脉粥样硬化性心血管疾病，必需的 高血压，多囊卵巢综合征，X综合征，缺血，创伤性脑损伤，双相情感障碍，免疫缺陷或癌症。

公开(公告)号：US20080045528A1

公开(公告)日：2008-02-21

申请号：US11737069

申请日：2007-04-18

申请人： James Sutton ,  Marion Wiesmann ,  Weibo Wang ,  Mika Lindvall ,  Jiong Lan ,  Savithri Ramurthy ,  Anu Sharma ,  Elizabeth Mieuli ,  Liana Klivansky ,  William Lenahan ,  Susan Kaufman ,  Hong Yang ,  Simon Ng ,  Keith Pfister ,  Allan Wagman ,  Victoria Sung ,  Martin Sendzik

发明人： James Sutton ,  Marion Wiesmann ,  Weibo Wang ,  Mika Lindvall ,  Jiong Lan ,  Savithri Ramurthy ,  Anu Sharma ,  Elizabeth Mieuli ,  Liana Klivansky ,  William Lenahan ,  Susan Kaufman ,  Hong Yang ,  Simon Ng ,  Keith Pfister ,  Allan Wagman ,  Victoria Sung ,  Martin Sendzik

IPC分类号： A61K31/535 ,  A61K31/44 ,  A61K31/445 ,  C07D211/00 ,  C07D413/00 ,  C07D417/00 ,  C07D401/00 ,  A61P43/00 ,  A61K31/497

CPC分类号： C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： Benzoxazole and benzothiazole compounds and the stereoisomers, tautomers, solvates, oxides, esters, and prodrugs thereof and pharmaceutically acceptable salts thereof are disclosed. Compositions of the compounds, either alone or in combination with at least one additional therapeutic agent, with a pharmaceutically acceptable carrier, and uses of the compounds, either alone or in combination with at least one additional therapeutic agent are also disclosed. The embodiments are useful for inhibiting cellular proliferation, inhibiting the growth and/or metathesis of tumors, treating or preventing cancer, treating or preventing degenerating bone diseases such as rheumatoid arthritis, and/or inhibiting molecules such as CSF-1R.

摘要翻译： 公开了苯并恶唑和苯并噻唑化合物及其立体异构体，互变异构体，溶剂合物，氧化物，酯和前药及其药学上可接受的盐。 还公开了单独或与至少一种另外的治疗剂组合的化合物与药学上可接受的载体的组合，以及化合物单独或与至少一种另外的治疗剂组合的用途。 这些实施方案可用于抑制细胞增殖，抑制肿瘤的生长和/或复分解，治疗或预防癌症，治疗或预防退行性骨疾病如类风湿性关节炎和/或抑制分子如CSF-1R。

公开(公告)号：US20070244197A1

公开(公告)日：2007-10-18

申请号：US11417346

申请日：2006-05-03

申请人： Niels Andersen ,  Jason Bowman ,  Alice Erwin ,  Eric Harwood ,  Toni Kline ,  Khisimuzi Mdluli ,  Simon Ng ,  Keith Pfister ,  Ribhi Shawar ,  Allan Wagman ,  Asha Yabannavar

发明人： Niels Andersen ,  Jason Bowman ,  Alice Erwin ,  Eric Harwood ,  Toni Kline ,  Khisimuzi Mdluli ,  Simon Ng ,  Keith Pfister ,  Ribhi Shawar ,  Allan Wagman ,  Asha Yabannavar

IPC分类号： A61K31/19 ,  C07C259/04

CPC分类号： C07D453/00 ,  C07C233/83 ,  C07C239/16 ,  C07C251/40 ,  C07C255/24 ,  C07C255/25 ,  C07C255/44 ,  C07C255/57 ,  C07C259/06 ,  C07C275/14 ,  C07C275/16 ,  C07C275/26 ,  C07C279/14 ,  C07C311/06 ,  C07C311/08 ,  C07C311/19 ,  C07C311/21 ,  C07C317/32 ,  C07C323/25 ,  C07C323/41 ,  C07C323/60 ,  C07C323/62 ,  C07C335/08 ,  C07C337/08 ,  C07C381/00 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C07C2602/42 ,  C07C2603/74 ,  C07D207/08 ,  C07D207/09 ,  C07D207/14 ,  C07D207/16 ,  C07D207/27 ,  C07D207/327 ,  C07D211/26 ,  C07D211/42 ,  C07D211/56 ,  C07D211/58 ,  C07D211/62 ,  C07D213/38 ,  C07D213/40 ,  C07D213/54 ,  C07D213/56 ,  C07D213/61 ,  C07D213/74 ,  C07D213/80 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D215/48 ,  C07D217/26 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D233/64 ,  C07D235/14 ,  C07D239/26 ,  C07D239/42 ,  C07D241/04 ,  C07D241/12 ,  C07D241/18 ,  C07D263/34 ,  C07D285/01 ,  C07D295/13 ,  C07D295/135 ,  C07D295/155 ,  C07D295/192 ,  C07D295/215 ,  C07D307/68 ,  C07D311/24 ,  C07D317/60 ,  C07D317/68 ,  C07D333/20 ,  C07D333/24 ,  C07D333/32 ,  C07D333/36 ,  C07D333/58

摘要： Antibacterial compounds of formula I are provided: As well as stereoisomers, pharmaceutically acceptable salts, esters, and prodrugs thereof; pharmaceutical compositions comprising such compounds; methods of treating bacterial infections by the administration of such compounds; and processes for the preparation of the compounds.

摘要翻译： 提供式I的抗菌化合物：以及立体异构体，其药学上可接受的盐，酯和前药; 包含这些化合物的药物组合物; 通过施用这些化合物治疗细菌感染的方法; 和化合物的制备方法。

公开(公告)号：US20120225861A1

公开(公告)日：2012-09-06

申请号：US13453202

申请日：2012-04-23

申请人： James C. Sutton ,  Marion Wiesmann ,  Weibo Wang ,  Mika Lindvall ,  Jiong Lan ,  Savithri Ramurthy ,  Anu Sharma ,  Elizabeth J. Mieuli ,  Liana M Klivansky ,  William Lenahan ,  Susan Kaufman ,  Hong Yang ,  Simon C. Ng ,  Keith Pfister ,  Allan S. Wagman ,  Victoria Sung ,  Martin Sendzik

发明人： James C. Sutton ,  Marion Wiesmann ,  Weibo Wang ,  Mika Lindvall ,  Jiong Lan ,  Savithri Ramurthy ,  Anu Sharma ,  Elizabeth J. Mieuli ,  Liana M Klivansky ,  William Lenahan ,  Susan Kaufman ,  Hong Yang ,  Simon C. Ng ,  Keith Pfister ,  Allan S. Wagman ,  Victoria Sung ,  Martin Sendzik

IPC分类号： A61K31/4439 ,  C07D413/14 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/5377 ,  C07D417/14 ,  A61P35/02 ,  A61P35/00 ,  A61P19/10 ,  A61P19/02 ,  A61P9/10 ,  A61P13/12 ,  C07D413/12 ,  A61K31/55

CPC分类号： C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： Benzoxazole and benzothiazole compounds and the stereoisomers, tautomers, solvates, oxides, esters, and prodrugs thereof and pharmaceutically acceptable salts thereof are disclosed. Compositions of the compounds, either alone or in combination with at least one additional therapeutic agent, with a pharmaceutically acceptable carrier, and uses of the compounds, either alone or in combination with at least one additional therapeutic agent are also disclosed. The embodiments are useful for inhibiting cellular proliferation, inhibiting the growth and/or metathesis of tumors, treating or preventing cancer, treating or preventing degenerating bone diseases such as rheumatoid arthritis, and/or inhibiting molecules such as CSF-1R.

摘要翻译： 公开了苯并恶唑和苯并噻唑化合物及其立体异构体，互变异构体，溶剂合物，氧化物，酯和前药及其药学上可接受的盐。 还公开了单独或与至少一种另外的治疗剂组合的化合物与药学上可接受的载体的组合，以及化合物单独或与至少一种另外的治疗剂组合的用途。 这些实施方案可用于抑制细胞增殖，抑制肿瘤的生长和/或复分解，治疗或预防癌症，治疗或预防退行性骨疾病如类风湿性关节炎和/或抑制分子如CSF-1R。

公开(公告)号：US07553854B2

公开(公告)日：2009-06-30

申请号：US11737069

申请日：2007-04-18

申请人： James C Sutton ,  Marion Wiesmann ,  Weibo Wang ,  Mika Lindvall ,  Jiong Lan ,  Savithri Ramurthy ,  Anu Sharma ,  Elizabeth J. Mieuli ,  Liana M. Klivansky ,  William Lenahan ,  Susan Kaufman ,  Hong Yang ,  Simon C. Ng ,  Keith Pfister ,  Allan S. Wagman ,  Victoria Sung ,  Martin Sendzik

发明人： James C Sutton ,  Marion Wiesmann ,  Weibo Wang ,  Mika Lindvall ,  Jiong Lan ,  Savithri Ramurthy ,  Anu Sharma ,  Elizabeth J. Mieuli ,  Liana M. Klivansky ,  William Lenahan ,  Susan Kaufman ,  Hong Yang ,  Simon C. Ng ,  Keith Pfister ,  Allan S. Wagman ,  Victoria Sung ,  Martin Sendzik

IPC分类号： C07D215/00 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： Benzoxazole and benzothiazole compounds and the stereoisomers, tautomers, solvates, oxides, esters, and prodrugs thereof and pharmaceutically acceptable salts thereof are disclosed. Compositions of the compounds, either alone or in combination with at least one additional therapeutic agent, with a pharmaceutically acceptable carrier, and uses of the compounds, either alone or in combination with at least one additional therapeutic agent are also disclosed. The embodiments are useful for inhibiting cellular proliferation, inhibiting the growth and/or metathesis of tumors, treating or preventing cancer, treating or preventing degenerating bone diseases such as rheumatoid arthritis, and/or inhibiting molecules such as CSF-1R.

摘要翻译： 公开了苯并恶唑和苯并噻唑化合物及其立体异构体，互变异构体，溶剂合物，氧化物，酯和前药及其药学上可接受的盐。 还公开了单独或与至少一种另外的治疗剂组合的化合物与药学上可接受的载体的组合，以及化合物单独或与至少一种另外的治疗剂组合的用途。 这些实施方案可用于抑制细胞增殖，抑制肿瘤的生长和/或复分解，治疗或预防癌症，治疗或预防退行性骨疾病如类风湿性关节炎和/或抑制分子如CSF-1R。