公开(公告)号：US08563549B2

公开(公告)日：2013-10-22

申请号：US13471111

申请日：2012-05-14

申请人： Matthew Burger ,  Zhi-Jie Ni ,  Sabina Pecchi ,  Gordana Ataliah ,  Sarah Bartulis ,  Kelly Frazier ,  Aaron Smith ,  Joelle Verhagen ,  Yanchen Zhang ,  Allan Wagman ,  Simon Ng ,  Keith Pfister ,  Daniel J. Poon ,  Alicia Louie ,  Teresa Pick ,  Paul Barsanti ,  Edwin Iwanowicz ,  Wendy Fantl ,  Thomas Hendrickson ,  Mark Knapp ,  Hanne Meritt ,  Charles Voliva ,  Marion Wiesmann ,  Xiahua Xin

发明人： Matthew Burger ,  Zhi-Jie Ni ,  Sabina Pecchi ,  Gordana Ataliah ,  Sarah Bartulis ,  Kelly Frazier ,  Aaron Smith ,  Joelle Verhagen ,  Yanchen Zhang ,  Allan Wagman ,  Simon Ng ,  Keith Pfister ,  Daniel J. Poon ,  Alicia Louie ,  Teresa Pick ,  Paul Barsanti ,  Edwin Iwanowicz ,  Wendy Fantl ,  Thomas Hendrickson ,  Mark Knapp ,  Hanne Meritt ,  Charles Voliva ,  Marion Wiesmann ,  Xiahua Xin

IPC分类号： A61K31/535 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D417/12

摘要： Phosphatidylinositol (PI) 3-kinase inhibitor compounds (I), their pharmaceutically acceptable salts, and prodrugs thereof; compositions of the new compounds, either alone or in combination with at least one additional therapeutic agent, with a pharmaceutically acceptable carrier; and uses of the new compounds, either alone or in combination with at least one additional therapeutic agent, in the prophylaxis or treatment of proliferative diseases characterized by the abnormal activity of growth factors, protein serine/threonine kinases, and phospholipid kinases.

摘要翻译： 磷脂酰肌醇（PI）3-激酶抑制剂化合物（I），其药学上可接受的盐和前药; 单独或与至少一种另外的治疗剂组合的新化合物与药学上可接受的载体的组合物; 以及单独或与至少一种另外的治疗剂组合的新化合物在预防或治疗以生长因子，蛋白质丝氨酸/苏氨酸激酶和磷脂激酶异常活性为特征的增殖性疾病中的用途。

公开(公告)号：US20100249126A1

公开(公告)日：2010-09-30

申请号：US12161537

申请日：2007-01-22

申请人： Matthew Burger ,  Zhi-Jie Ni ,  Sabina Pecchi ,  Gordana Atallah ,  Sarah Bartulis ,  Kelly Frazier ,  Aaron Smith ,  Joelle Verhagen ,  Yanchen Zhang ,  Allan Wagman ,  Simon Ng ,  Keith Pfister ,  Daniel J. Poon ,  Alicia Louie ,  Teresa Pick ,  Paul Barsanti ,  Edwin Iwanowicz ,  Wendy Fantl ,  Thomas Hendrickson ,  Mark Knapp ,  Hanne Meritt ,  Charles Voliva ,  Marion Wiesmann ,  Xiahua Xin

发明人： Matthew Burger ,  Zhi-Jie Ni ,  Sabina Pecchi ,  Gordana Atallah ,  Sarah Bartulis ,  Kelly Frazier ,  Aaron Smith ,  Joelle Verhagen ,  Yanchen Zhang ,  Allan Wagman ,  Simon Ng ,  Keith Pfister ,  Daniel J. Poon ,  Alicia Louie ,  Teresa Pick ,  Paul Barsanti ,  Edwin Iwanowicz ,  Wendy Fantl ,  Thomas Hendrickson ,  Mark Knapp ,  Hanne Meritt ,  Charles Voliva ,  Marion Wiesmann ,  Xiahua Xin

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D413/14 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D417/12

摘要： Phosphatidylinositol (PI) 3-kinase inhibitor compounds (I), their pharmaceutically acceptable salts, and prodrugs thereof; compositions of the new compounds, either alone or in combination with at least one additional therapeutic agent, with a pharmaceutically acceptable carrier; and uses of the new compounds, either alone or in combination with at least one additional therapeutic agent, in the prophylaxis or treatment of proliferative diseases characterized by the abnormal activity of growth factors, protein serine/threonine kinases, and phospholipid kinases.

摘要翻译： 磷脂酰肌醇（PI）3-激酶抑制剂化合物（I），其药学上可接受的盐和前药; 单独或与至少一种另外的治疗剂组合的新化合物与药学上可接受的载体的组合物; 以及单独或与至少一种另外的治疗剂组合的新化合物在预防或治疗以生长因子，蛋白质丝氨酸/苏氨酸激酶和磷脂激酶异常活性为特征的增殖性疾病中的用途。

公开(公告)号：US08217035B2

公开(公告)日：2012-07-10

申请号：US12161537

申请日：2007-01-22

申请人： Matthew Burger ,  Zhi-Jie Ni ,  Sabina Pecchi ,  Gordana Atallah ,  Sarah Bartulis ,  Kelly Frazier ,  Aaron Smith ,  Joelle Verhagen ,  Yanchen Zhang ,  Allan Wagman ,  Simon Ng ,  Keith Pfister ,  Daniel Poon ,  Alicia Louie ,  Teresa Pick ,  Paul Barsanti ,  Edwin Iwanowicz ,  Wendy Fantl ,  Thomas Hendrickson ,  Mark Knapp ,  Hanne Merritt ,  Charles Voliva ,  Marion Wiesmann ,  Xiaohua Xin

发明人： Matthew Burger ,  Zhi-Jie Ni ,  Sabina Pecchi ,  Gordana Atallah ,  Sarah Bartulis ,  Kelly Frazier ,  Aaron Smith ,  Joelle Verhagen ,  Yanchen Zhang ,  Allan Wagman ,  Simon Ng ,  Keith Pfister ,  Daniel Poon ,  Alicia Louie ,  Teresa Pick ,  Paul Barsanti ,  Edwin Iwanowicz ,  Wendy Fantl ,  Thomas Hendrickson ,  Mark Knapp ,  Hanne Merritt ,  Charles Voliva ,  Marion Wiesmann ,  Xiaohua Xin

IPC分类号： A61K31/535 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D417/12

摘要： Phosphatidylinositol (PI) 3-kinase inhibitor compounds (I), their pharmaceutically acceptable salts, and prodrugs thereof; compositions of the new compounds, either alone or in combination with at least one additional therapeutic agent, with a pharmaceutically acceptable carrier; and uses of the new compounds, either alone or in combination with at least one additional therapeutic agent, in the prophylaxis or treatment of proliferative diseases characterized by the abnormal activity of growth factors, protein serine/threonine kinases, and phospholipid kinases.

摘要翻译： 磷脂酰肌醇（PI）3-激酶抑制剂化合物（I），其药学上可接受的盐和前药; 单独或与至少一种另外的治疗剂组合的新化合物与药学上可接受的载体的组合物; 以及单独或与至少一种另外的治疗剂组合的新化合物在预防或治疗以生长因子，蛋白质丝氨酸/苏氨酸激酶和磷脂激酶异常活性为特征的增殖性疾病中的用途。

公开(公告)号：US20100075965A1

公开(公告)日：2010-03-25

申请号：US12279148

申请日：2007-02-14

申请人： Zhi-Jie Ni ,  Sabina Pecchi ,  Matthew Burger ,  Wooseok Han ,  Aaron Smith ,  Gordana Atallah ,  Sarah Bartulis ,  Kelly Frazier ,  Joelle Verhagen ,  Yanchen Zhang ,  Ed Iwanowicz ,  Tom Hendrickson ,  Mark Knapp ,  Hanne Merritt ,  Charles Voliva ,  Marion Wiesmann ,  Darren Mark Legrand ,  Ian Bruce ,  James Dale ,  Jiong Lan ,  Barry Levine ,  Abran Costales ,  Jui Liu ,  Teresa Pick ,  Daniel Menezes

发明人： Zhi-Jie Ni ,  Sabina Pecchi ,  Matthew Burger ,  Wooseok Han ,  Aaron Smith ,  Gordana Atallah ,  Sarah Bartulis ,  Kelly Frazier ,  Joelle Verhagen ,  Yanchen Zhang ,  Ed Iwanowicz ,  Tom Hendrickson ,  Mark Knapp ,  Hanne Merritt ,  Charles Voliva ,  Marion Wiesmann ,  Darren Mark Legrand ,  Ian Bruce ,  James Dale ,  Jiong Lan ,  Barry Levine ,  Abran Costales ,  Jui Liu ,  Teresa Pick ,  Daniel Menezes

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D413/14 ,  A61K31/437 ,  A61K31/5025 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

摘要： Phosphatidylinositol (PI) 3 kinase inhibitor compounds, their pharmaceutically acceptable salts, and prodrugs thereof; compositions of the new compounds, either alone or in combination with at least one additional therapeutic agent, with a pharmaceutically acceptable carrier; and uses of the new compounds, either alone or in combination with at least one additional therapeutic agent, in the prophylaxis or treatment of proliferative diseases characterized by the abnormal activity of growth factors, protein serine/threonine kinases, phospholipid kinases, G-protein coupled receptors, and phosphatases.

摘要翻译： 磷脂酰肌醇（PI）3激酶抑制剂化合物，其药学上可接受的盐和前药; 单独或与至少一种另外的治疗剂组合的新化合物与药学上可接受的载体的组合物; 以及单独或与至少一种另外的治疗剂联合使用的新化合物在预防或治疗以生长因子，蛋白丝氨酸/苏氨酸激酶，磷脂激酶，G蛋白偶联的异常活性为特征的增殖性疾病中的用途 受体和磷酸酶。

公开(公告)号：US08173647B2

公开(公告)日：2012-05-08

申请号：US12449286

申请日：2008-02-06

申请人： Gordana Atallah ,  Sarah Bartulis ,  Matthew Burger ,  Hanne Merritt ,  Simon Ng ,  Zhi-Jie Ni ,  Sabina Pecchi ,  Keith B. Pfister ,  Aaron Smith ,  Charles Voliva ,  Allan Wagman ,  Yanchen Zhang

发明人： Gordana Atallah ,  Sarah Bartulis ,  Matthew Burger ,  Hanne Merritt ,  Simon Ng ,  Zhi-Jie Ni ,  Sabina Pecchi ,  Keith B. Pfister ,  Aaron Smith ,  Charles Voliva ,  Allan Wagman ,  Yanchen Zhang

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D401/04 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14

摘要： Phosphatidylinositol (PI) 3-kinase inhibitor compounds, their pharmaceutically acceptable salts, and prodrugs thereof; compositions of the new compounds, either alone or in combination with at least one additional therapeutic agent, with a pharmaceutically acceptable carrier; and uses of the new compounds, either alone or in combination with at least one additional therapeutic agent, in the prophylaxis or treatment of diseases characterized by the abnormal activity of growth factors, protein serine/threonine kinases, and phospholipid kinases, including proliferative diseases, inflammatory and obstructive airways diseases, allergic conditions, autoimmune and cardiovascular diseases.

摘要翻译： 磷脂酰肌醇（PI）3-激酶抑制剂化合物，其药学上可接受的盐和前药; 单独或与至少一种另外的治疗剂组合的新化合物与药学上可接受的载体的组合物; 以及单独或与至少一种另外的治疗剂组合的新化合物在预防或治疗特征在于生长因子异常活性，蛋白质丝氨酸/苏氨酸激酶和磷脂激酶（包括增殖性疾病）的疾病中的用途， 炎性和阻塞性气道疾病，过敏性疾病，自身免疫性疾病和心血管疾病。

公开(公告)号：US20100048547A1

公开(公告)日：2010-02-25

申请号：US12449286

申请日：2008-02-06

申请人： Gordana Atallah ,  Sarah Bartulis ,  Matthew Burger ,  Hanne Merritt ,  Simon Ng ,  Zhi-Jie Ni ,  Sabina Pecchi ,  Keith B. Pfister ,  Aaron Smith ,  Charles Voliva ,  Allan Wagman ,  Yanchen Zhang

发明人： Gordana Atallah ,  Sarah Bartulis ,  Matthew Burger ,  Hanne Merritt ,  Simon Ng ,  Zhi-Jie Ni ,  Sabina Pecchi ,  Keith B. Pfister ,  Aaron Smith ,  Charles Voliva ,  Allan Wagman ,  Yanchen Zhang

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D413/14 ,  A61K31/538 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P11/00 ,  A61P37/08 ,  A61P37/00 ,  A61P9/00

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D401/04 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14

摘要： Phosphatidylinositol (PI) 3-kinase inhibitor compounds, their pharmaceutically acceptable salts, and prodrugs thereof; compositions of the new compounds, either alone or in combination with at least one additional therapeutic agent, with a pharmaceutically acceptable carrier; and uses of the new compounds, either alone or in combination with at least one additional therapeutic agent, in the prophylaxis or treatment of diseases characterized by the abnormal activity of growth factors, protein serine/threonine kinases, and phospholipid kinases, including proliferative diseases, inflammatory and obstructive airways diseases, allergic conditions, autoimmune and cardiovascular diseases.

摘要翻译： 磷脂酰肌醇（PI）3-激酶抑制剂化合物，其药学上可接受的盐和前药; 单独或与至少一种另外的治疗剂组合的新化合物与药学上可接受的载体的组合物; 以及单独或与至少一种另外的治疗剂组合的新化合物在预防或治疗特征在于生长因子异常活性，蛋白质丝氨酸/苏氨酸激酶和磷脂激酶（包括增殖性疾病）的疾病中的用途， 炎性和阻塞性气道疾病，过敏性疾病，自身免疫性疾病和心血管疾病。

公开(公告)号：US20050085490A1

公开(公告)日：2005-04-21

申请号：US10870707

申请日：2004-06-17

申请人： Weibo Wang ,  Ryan Constantine ,  Liana Lagniton ,  Sabina Pecchi ,  Matthew Burger ,  Manoj Desai

发明人： Weibo Wang ,  Ryan Constantine ,  Liana Lagniton ,  Sabina Pecchi ,  Matthew Burger ,  Manoj Desai

IPC分类号： A61K31/519 ,  A61P35/00 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Pyridin[1,2-a]pyrimidinyl compounds, pharmaceutically acceptable salts, and prodrugs thereof; compositions that include a pharmaceutically acceptable carrier and one or more of the pyridino[1,2-a]pyrimidinyl compounds, either alone or in combination with at least one additional therapeutic agent. Methods of using the pyridino[1,2-a]pyrimidinyl compounds, either alone or in combination with at least one additional therapeutic agent, in the prophylaxis or treatment of proliferative diseases.

摘要翻译： 吡啶并[1,2-a]嘧啶基化合物，其药学上可接受的盐和前药; 包括药学上可接受的载体和一种或多种吡啶并[1,2-a]嘧啶基化合物的组合物，单独或与至少一种另外的治疗剂组合。 单独或与至少一种其它治疗剂组合使用吡啶并[1,2-a]嘧啶基化合物在预防或治疗增殖性疾病中的方法。

公开(公告)号：US20140275003A1

公开(公告)日：2014-09-18

申请号：US14204823

申请日：2014-03-11

申请人： Paul A. Barsanti ,  Matthew Burger ,  Yan Lou ,  Gisele Nishiguchi ,  Valery Polyakov ,  Savithri Ramurthy ,  Alice Rico ,  Lina Setti ,  Aaron Smith ,  Benjamin Taft ,  Huw Tanner ,  Alan DiPesa ,  Naeem Yusuff

发明人： Paul A. Barsanti ,  Matthew Burger ,  Yan Lou ,  Gisele Nishiguchi ,  Valery Polyakov ,  Savithri Ramurthy ,  Alice Rico ,  Lina Setti ,  Aaron Smith ,  Benjamin Taft ,  Huw Tanner ,  Alan DiPesa ,  Naeem Yusuff

IPC分类号： C07D413/04 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D401/12 ,  C07D413/14 ,  C07D239/48 ,  A61K31/541 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D239/47 ,  C07D493/10 ,  C07D403/04 ,  C07D237/20 ,  C07D213/74 ,  C07D277/42 ,  C07D239/42

CPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/444 ,  A61K31/501 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/541 ,  A61K45/06 ,  C07B59/002 ,  C07B2200/05 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D213/84 ,  C07D233/88 ,  C07D237/20 ,  C07D237/22 ,  C07D237/24 ,  C07D239/42 ,  C07D239/47 ,  C07D239/48 ,  C07D241/20 ,  C07D263/58 ,  C07D277/42 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  C07D491/048 ,  C07D491/08 ,  C07D491/107 ,  C07D493/04 ,  C07D493/10 ,  C07D495/04 ,  C07D498/08 ,  C07D513/04

摘要： The present invention provides compounds of Formula (I) as described herein, and salts thereof, and therapeutic uses of these compounds for treatment of disorders associated with Raf kinase activity. The invention further provides pharmaceutical compositions comprising these compounds, and compositions comprising these compounds and a therapeutic co-agent.

摘要翻译： 本发明提供了本文所述的式（I）化合物及其盐，以及这些化合物治疗与Raf激酶活性相关的疾病的治疗用途。 本发明还提供包含这些化合物的药物组合物，以及包含这些化合物和治疗性助剂的组合物。

公开(公告)号：US20130109682A1

公开(公告)日：2013-05-02

申请号：US13807993

申请日：2011-07-04

申请人： Matthew Burger ,  Yu Ding ,  Wooseok Han ,  Mika Lindvall ,  Gisele A. Nishiguchi ,  Alice Rico ,  Aaron Smith ,  Huw Tanner ,  Lifeng Wan

发明人： Matthew Burger ,  Yu Ding ,  Wooseok Han ,  Mika Lindvall ,  Gisele A. Nishiguchi ,  Alice Rico ,  Aaron Smith ,  Huw Tanner ,  Lifeng Wan

IPC分类号： C07D417/14 ,  A61K31/444 ,  A61K45/06 ,  A61K31/506 ,  A61K31/501 ,  A61K31/541 ,  C07D405/14 ,  A61K31/497

CPC分类号： C07D417/14 ,  A61K31/444 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/541 ,  A61K45/06 ,  C07D405/14 ,  C07D407/04 ,  C07D407/14 ,  C07D491/04 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention provides certain compounds of Formula (I): and pharmaceutically acceptable salts thereof, as further described herein. Also provided are formulations comprising compounds of formula I, and a method to use such compounds for treating a disease or condition mediated by Provirus Integration of Maloney Kinase (PIM Kinase), GSK3, PKC, KDR, PDGFRa, FGFR3, FLT3, or cABL.

摘要翻译： 本发明提供了本文进一步描述的某些式（I）化合物及其药学上可接受的盐。 还提供了包含式I化合物的制剂和使用这些化合物治疗由Maloney激酶（PIM激酶），GSK3，PKC，KDR，PDGFRa，FGFR3，FLT3或cABL的Provirus整合介导的疾病或病症的方法。

公开(公告)号：US20120225061A1

公开(公告)日：2012-09-06

申请号：US13410203

申请日：2012-03-01

申请人： Matthew Burger ,  Yu Ding ,  Wooseok Han ,  Gisele Nishiguchi ,  Alice Rico ,  Robert Lowell Simmons ,  Aaron R. Smith ,  Victoriano Tamez, JR. ,  Huw Tanner ,  Lifeng Wan

发明人： Matthew Burger ,  Yu Ding ,  Wooseok Han ,  Gisele Nishiguchi ,  Alice Rico ,  Robert Lowell Simmons ,  Aaron R. Smith ,  Victoriano Tamez, JR. ,  Huw Tanner ,  Lifeng Wan

IPC分类号： A61K31/444 ,  A61K31/506 ,  A61K31/497 ,  C07D413/14 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/7068 ,  A61K31/513 ,  A61K31/704 ,  A61K31/519 ,  A61K33/24 ,  A61K31/664 ,  A61K39/395 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P37/00 ,  A61P1/00 ,  C07D401/12

CPC分类号： A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61K31/513 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/664 ,  A61K31/704 ,  A61K31/7068 ,  A61K33/24 ,  A61K39/395 ,  A61K45/06 ,  C07D213/81 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention provides a compound of formula (I): as further described herein, and pharmaceutically acceptable salts, enantiomers, rotamers, tautomers, or racemates thereof. Also provided are methods of treating a disease or condition mediated by PIM kinase using the compounds of Formula I, and pharmaceutical compositions comprising such compounds.

摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物：如本文进一步描述的，及其药学上可接受的盐，对映异构体，旋转异构体，互变异构体或外消旋体。 还提供了使用式I化合物治疗PIM激酶介导的疾病或病症的方法和包含这些化合物的药物组合物。