公开(公告)号：US07666888B2

公开(公告)日：2010-02-23

申请号：US11779599

申请日：2007-07-18

申请人： Michael D. Bartberger ,  Christopher H. Fotsch ,  Martin Haraldsson ,  David St. Jean ,  Lars Johansson ,  Marianne Nilsson ,  Lori Sutin ,  Katrina Flyrén

发明人： Michael D. Bartberger ,  Christopher H. Fotsch ,  Martin Haraldsson ,  David St. Jean ,  Lars Johansson ,  Marianne Nilsson ,  Lori Sutin ,  Katrina Flyrén

IPC分类号： A61K31/422 ,  A61K31/4155 ,  C07D261/06 ,  C07D231/10

CPC分类号： C07D403/06 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12

摘要： Compounds of formula I and IV are described and have therapeutic utility, particularly in the treatment of diabetes, obesity and related conditions and disorder: wherein the variables A-B, R1, R2, m, and Q are described herein.

摘要翻译： 描述了式I和IV的化合物，并具有治疗效用，特别是在治疗糖尿病，肥胖症和相关病症和病症中：其中本文描述了变量A-B，R1，R2，m和Q。

公开(公告)号：US20080021022A1

公开(公告)日：2008-01-24

申请号：US11779599

申请日：2007-07-18

申请人： Michael Bartberger ,  Christopher Fotsch ,  Martin Haraldsson ,  David St. Jean ,  Lars Johansson ,  Marianne Nilsson ,  Lori Sutin ,  Katrina Flyren

发明人： Michael Bartberger ,  Christopher Fotsch ,  Martin Haraldsson ,  David St. Jean ,  Lars Johansson ,  Marianne Nilsson ,  Lori Sutin ,  Katrina Flyren

IPC分类号： A61K31/42 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4525 ,  A61K31/497 ,  A61K31/499 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61P17/02 ,  A61P19/10 ,  A61P25/28 ,  A61P27/06 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P37/00 ,  A61P9/12 ,  C07D261/08 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

CPC分类号： C07D403/06 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12

摘要： Compounds of formula I and IV are described and have therapeutic utility, particularly in the treatment of diabetes, obesity and related conditions and disorder: wherein the variables A-B, R1, R2, m, and Q are described herein.

摘要翻译： 描述了式I和IV的化合物，并且具有治疗效用，特别是在治疗糖尿病，肥胖症和相关病症和病症中：其中变量AB，R 1，R 2， >，m和Q。

公开(公告)号：US20120010256A1

公开(公告)日：2012-01-12

申请号：US13233699

申请日：2011-09-15

申请人： Martin HENRIKSSON ,  Evert Homan ,  Lars Johansson ,  Jerk Vallgarda ,  Meredith Williams ,  Eric A. Bercot ,  Christopher H. Fotsch ,  Aiwen Li ,  Guolin Cai ,  Randall W. Hungate ,  Chester Chenguang Yuan ,  Christopher Tegley ,  David J. St. Jean, JR. ,  Nianhe Han ,  Qi Huang ,  Qingyian Liu ,  Michael D. Bartberger ,  George A. Moniz ,  Matthew J. Frizzle

发明人： Martin HENRIKSSON ,  Evert Homan ,  Lars Johansson ,  Jerk Vallgarda ,  Meredith Williams ,  Eric A. Bercot ,  Christopher H. Fotsch ,  Aiwen Li ,  Guolin Cai ,  Randall W. Hungate ,  Chester Chenguang Yuan ,  Christopher Tegley ,  David J. St. Jean, JR. ,  Nianhe Han ,  Qi Huang ,  Qingyian Liu ,  Michael D. Bartberger ,  George A. Moniz ,  Matthew J. Frizzle

IPC分类号： A61K31/426 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P9/12 ,  A61P17/06 ,  A61P25/28 ,  A61P25/24 ,  A61P31/12 ,  A61P29/00 ,  A61P17/02 ,  C07D277/54 ,  A61P19/10

CPC分类号： C07D277/54 ,  C07D263/34 ,  C07D275/03 ,  C07D277/60 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D513/10

摘要： The present invention relates to compounds with the formula (I), (II), (III) or (IV): wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, X and Z are as defined herein, and also to pharmaceutical compositions comprising the compounds, as well as methods of use of the compounds for treatment of disorders associated with human 11-β-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 enzyme and for the preparation of a medicament which acts on the human 11-β-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 enzyme.

摘要翻译： 本发明涉及具有式（I），（II），（III）或（IV）的化合物：其中R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，X和Z如本文所定义， 涉及包含该化合物的药物组合物，以及该化合物用于治疗与人类11-羟基类固醇脱氢酶1型酶相关的病症的用途和用于制备作用于人类11- 羟类固醇脱氢酶1型酶。

公开(公告)号：US08541592B2

公开(公告)日：2013-09-24

申请号：US11598238

申请日：2006-11-13

申请人： Martin Henriksson ,  Evert Homan ,  Lars Johansson ,  Jerk Vallgarda ,  Meredith Williams ,  Eric A. Bercot ,  Christopher H. Fotsch ,  Aiwen Li ,  Guolin Cai ,  Randall W. Hungate ,  Chester Chenguang Yuan ,  Christopher Tegley ,  David J. St. Jean, Jr. ,  Nianhe Han ,  Qi Huang ,  Qingyian Liu ,  Michael D. Bartberger ,  George A. Moniz ,  Matthew J. Frizzle ,  Teresa L. Marshall

发明人： Martin Henriksson ,  Evert Homan ,  Lars Johansson ,  Jerk Vallgarda ,  Meredith Williams ,  Eric A. Bercot ,  Christopher H. Fotsch ,  Aiwen Li ,  Guolin Cai ,  Randall W. Hungate ,  Chester Chenguang Yuan ,  Christopher Tegley ,  David J. St. Jean, Jr. ,  Nianhe Han ,  Qi Huang ,  Qingyian Liu ,  Michael D. Bartberger ,  George A. Moniz ,  Matthew J. Frizzle ,  Teresa L. Marshall

IPC分类号： A61K31/454 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  C07D277/60 ,  C07D277/54 ,  C07D417/02

CPC分类号： C07D277/54 ,  C07D277/60 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： The present invention relates to thiazolinones and also to pharmaceutical compositions comprising the compounds, as well as methods of use of the compounds for treatment of disorders associated with human 11-β-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 enzyme and for the preparation of a medicament which acts on the human 11-β-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 enzyme.

摘要翻译： 本发明涉及噻唑啉酮以及包含该化合物的药物组合物，以及该化合物用于治疗与人类11-β-羟基类固醇脱氢酶1型酶有关的病症的用途的方法以及用于制备作用于 人类11-β-羟基类固醇脱氢酶1型酶。

公开(公告)号：US20110082107A1

公开(公告)日：2011-04-07

申请号：US12898279

申请日：2010-10-05

申请人： Martin Henriksson ,  Evert Homan ,  Lars Johansson ,  Jerk Vallgarda ,  Meredith Williams ,  Eric A. Bercot ,  Christopher H. Fotsch ,  Aiwen Li ,  Guolin Cai ,  Randall W. Hungate ,  Chester Chenguang Yuan ,  Christopher Tegley ,  David J.St. Jean, JR. ,  Nianhe Han ,  Qi Huang ,  Qingyian Liu ,  Michael D. Bartberger ,  George A. Moniz ,  Matthew J. Frizzle

发明人： Martin Henriksson ,  Evert Homan ,  Lars Johansson ,  Jerk Vallgarda ,  Meredith Williams ,  Eric A. Bercot ,  Christopher H. Fotsch ,  Aiwen Li ,  Guolin Cai ,  Randall W. Hungate ,  Chester Chenguang Yuan ,  Christopher Tegley ,  David J.St. Jean, JR. ,  Nianhe Han ,  Qi Huang ,  Qingyian Liu ,  Michael D. Bartberger ,  George A. Moniz ,  Matthew J. Frizzle

IPC分类号： A61K31/695 ,  C07D277/54 ,  A61K31/426 ,  C07D413/06 ,  A61K31/5377 ,  C07D277/60 ,  A61K31/428 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  A61K31/55 ,  A61K31/4439 ,  C07D413/14 ,  A61K31/454 ,  C07D497/10 ,  A61K31/438 ,  C07F7/18 ,  A61P3/00 ,  A61P25/28 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D417/06 ,  C07D263/34 ,  C07D263/48 ,  C07D275/03 ,  C07D277/42 ,  C07D277/54 ,  C07D277/60 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D513/10 ,  C07F7/1804

摘要： The present invention relates to compounds with the formula (I), (II), (III) or (IV): wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, X and Z are as defined herein, and also to pharmaceutical compositions comprising the compounds, as well as methods of use of the compounds for treatment of disorders associated with human 11-β-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 enzyme and for the preparation of a medicament which acts on the human 11-β-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 enzyme.

摘要翻译： 本发明涉及具有式（I），（II），（III）或（IV）的化合物：其中R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，X和Z如本文所定义， 涉及包含该化合物的药物组合物，以及该化合物用于治疗与人类11-羟基类固醇脱氢酶1型酶相关的病症的用途和用于制备作用于人类11- 羟类固醇脱氢酶1型酶。

公开(公告)号：US07807700B2

公开(公告)日：2010-10-05

申请号：US11819607

申请日：2007-06-28

申请人： Martin Henriksson ,  Evert Homan ,  Lars Johansson ,  Jerk Vallgarda ,  Meredith Williams ,  Eric Bercot ,  Christopher H. Fotsch ,  Aiwen Li ,  Guolin Cai ,  Randall W. Hungate ,  Chester Chenguang Yuan ,  Christopher Tegley ,  David J. St. Jean, Jr. ,  Nianhe Han ,  Qi Huang ,  Qingyian Liu ,  Michael D. Bartberger ,  George A. Moniz ,  Matthew J. Frizzle

发明人： Martin Henriksson ,  Evert Homan ,  Lars Johansson ,  Jerk Vallgarda ,  Meredith Williams ,  Eric Bercot ,  Christopher H. Fotsch ,  Aiwen Li ,  Guolin Cai ,  Randall W. Hungate ,  Chester Chenguang Yuan ,  Christopher Tegley ,  David J. St. Jean, Jr. ,  Nianhe Han ,  Qi Huang ,  Qingyian Liu ,  Michael D. Bartberger ,  George A. Moniz ,  Matthew J. Frizzle

IPC分类号： A61K31/427 ,  C07D277/14 ,  C07D277/18

CPC分类号： C07D417/06 ,  C07D263/34 ,  C07D263/48 ,  C07D275/03 ,  C07D277/42 ,  C07D277/54 ,  C07D277/60 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D513/10 ,  C07F7/1804

摘要： The present invention relates to compounds with the formula (I), (II), (III) or (IV): wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, X and Z are as defined herein, and also to pharmaceutical compositions comprising the compounds, as well as methods of use of the compounds for treatment of disorders associated with human 11-β-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 enzyme and for the preparation of a medicament which acts on the human 11-β-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 enzyme.

摘要翻译： 本发明涉及具有式（I），（II），（III）或（IV）的化合物：其中R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，X和Z如本文所定义， 涉及包含该化合物的药物组合物，以及该化合物用于治疗与人类11-羟基类固醇脱氢酶1型酶相关的病症的用途和用于制备作用于人类11- 羟类固醇脱氢酶1型酶。

公开(公告)号：US08686011B2

公开(公告)日：2014-04-01

申请号：US13233699

申请日：2011-09-15

申请人： Martin Henriksson ,  Evert Homan ,  Lars Johansson ,  Jerk Vallgarda ,  Meredith Williams ,  Eric A. Bercot ,  Christopher H. Fotsch ,  Aiwen Li ,  Guolin Cai ,  Randall W. Hungate ,  Chester Chenguang Yuan ,  Christopher Tegley ,  David J. St. Jean, Jr. ,  Nianhe Han ,  Qi Huang ,  Qingyian Liu ,  Michael D. Bartberger ,  George A. Moniz ,  Matthew J. Frizzle

发明人： Martin Henriksson ,  Evert Homan ,  Lars Johansson ,  Jerk Vallgarda ,  Meredith Williams ,  Eric A. Bercot ,  Christopher H. Fotsch ,  Aiwen Li ,  Guolin Cai ,  Randall W. Hungate ,  Chester Chenguang Yuan ,  Christopher Tegley ,  David J. St. Jean, Jr. ,  Nianhe Han ,  Qi Huang ,  Qingyian Liu ,  Michael D. Bartberger ,  George A. Moniz ,  Matthew J. Frizzle

IPC分类号： A61K31/427 ,  C07D277/34 ,  C07D277/38 ,  C07D277/42

CPC分类号： C07D277/54 ,  C07D263/34 ,  C07D275/03 ,  C07D277/60 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D513/10

摘要： The present invention relates to compounds with the formula (I), (II), (III) or (IV): wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, X and Z are as defined herein, and also to pharmaceutical compositions comprising the compounds, as well as methods of use of the compounds for treatment of disorders associated with human 11-β-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 enzyme and for the preparation of a medicament which acts on the human 11-β-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 enzyme.

摘要翻译： 本发明涉及具有式（I），（II），（III）或（IV）的化合物：其中R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，X和Z如本文所定义， 涉及包含该化合物的药物组合物，以及该化合物用于治疗与人类11-羟基类固醇脱氢酶1型酶相关的病症的用途和用于制备作用于人类11- 羟类固醇脱氢酶1型酶。

公开(公告)号：US07253196B2

公开(公告)日：2007-08-07

申请号：US11135662

申请日：2005-05-24

申请人： Martin Henriksson ,  Evert Homan ,  Lars Johansson ,  Jerk Vallgarda ,  Meredith Williams ,  Eric A. Bercot ,  Christopher H. Fotsch ,  Aiwen Li ,  Guolin Cai ,  Randall W. Hungate ,  Chester Chenguang Yuan ,  Christopher Tegley ,  David J. St. Jean, Jr. ,  Nianhe Han ,  Qi Huang ,  Qingyian Liu ,  Michael D. Bartberger ,  George A. Moniz ,  Matthew J. Frizzle

发明人： Martin Henriksson ,  Evert Homan ,  Lars Johansson ,  Jerk Vallgarda ,  Meredith Williams ,  Eric A. Bercot ,  Christopher H. Fotsch ,  Aiwen Li ,  Guolin Cai ,  Randall W. Hungate ,  Chester Chenguang Yuan ,  Christopher Tegley ,  David J. St. Jean, Jr. ,  Nianhe Han ,  Qi Huang ,  Qingyian Liu ,  Michael D. Bartberger ,  George A. Moniz ,  Matthew J. Frizzle

IPC分类号： A61K31/426 ,  C07D279/06

CPC分类号： C07D417/06 ,  C07D263/34 ,  C07D263/48 ,  C07D275/03 ,  C07D277/42 ,  C07D277/54 ,  C07D277/60 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D513/10 ,  C07F7/1804

摘要： The present invention relates to compounds with the formula (I), (II), (III) or (IV): wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, X and Z are as defined herein, and also to pharmaceutical compositions comprising the compounds, as well as methods of use of the compounds for treatment of disorders associated with human 11-β-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 enzyme and for the preparation of a medicament which acts on the human 11-β-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 enzyme.

摘要翻译： 本发明涉及具有式（I），（II），（III）或（IV）的化合物：其中R 1，R 2，R 2， 3，R 4，R 5，R 6，R 7，X和Z分别为 以及包含该化合物的药物组合物的使用方法，以及该化合物用于治疗与人类11-β-羟基类固醇脱氢酶1型酶相关的病症和用于制备作用于人的药物的方法 11-β-羟基类固醇脱氢酶1型酶。

公开(公告)号：US20100022590A1

公开(公告)日：2010-01-28

申请号：US12321096

申请日：2009-01-15

申请人： Styrbjörn Byström ,  Martin Haraldsson ,  Lars Johansson ,  Jan Tejbrant

发明人： Styrbjörn Byström ,  Martin Haraldsson ,  Lars Johansson ,  Jan Tejbrant

IPC分类号： A61K31/445 ,  C07D413/06

CPC分类号： C07D413/06

摘要： The present invention relates to novel isoxazole compounds of formula (I), and pharmaceutically acceptable salts, solvates, hydrates, geometrical isomers, tautomers, optical isomers or N-oxides thereof, which are modulators of 11β-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 (11β-HSD1). The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds and to the use of these compounds in the preparation of a medicament for the treatment of glaucoma.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新型异恶唑化合物及其药学上可接受的盐，溶剂合物，水合物，几何异构体，互变异构体，旋光异构体或N-氧化物，其为1型11β-羟类固醇脱氢酶（11beta-HSD1 ）。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物以及这些化合物在制备用于治疗青光眼的药物中的用途。

公开(公告)号：US20190152943A1

公开(公告)日：2019-05-23

申请号：US15772650

申请日：2016-11-11

申请人： Sonia Lain ,  Catherine Drummond ,  Ingeborg van Leeuwen ,  Martin Haraldsson ,  Lars Johansson ,  Lars Sandberg ,  Ulrika Yngve

发明人： Sonia Lain ,  Catherine Drummond ,  Ingeborg van Leeuwen ,  Martin Haraldsson ,  Lars Johansson ,  Lars Sandberg ,  Ulrika Yngve

IPC分类号： C07D401/12 ,  A61P35/00 ,  A61P31/14 ,  A61K45/06 ,  A61K31/4439 ,  C07D417/12 ,  A61K31/427 ,  C07D413/12 ,  A61K31/422 ,  C07D403/12 ,  A61K31/497 ,  C07D405/12 ,  A61K31/416 ,  C07D409/12 ,  C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/506

摘要： There is herein provided a compound of formula I (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, for use in the treatment of cancer and/or the treatment or prevention of a viral infection, wherein A1, A2, L1, R1, R2 and n have meanings as provided in the description.