公开(公告)号：US08101604B2

公开(公告)日：2012-01-24

申请号：US12859312

申请日：2010-08-19

申请人： Michael E. Hepperle ,  Julie Fields Liu ,  R. Scott Rowland ,  Dilrukshi Vitharana

发明人： Michael E. Hepperle ,  Julie Fields Liu ,  R. Scott Rowland ,  Dilrukshi Vitharana

IPC分类号： A61K31/437

CPC分类号： C07D471/04

摘要： This invention provides alpha-carboline compounds of formula I: wherein R1, R2, R3, R4, R5, and x are as described in the specification. The compounds are useful for treating inflammatory diseases and cancer.

摘要翻译： 本发明提供了式I的α-咔啉化合物：其中R1，R2，R3，R4，R5和x如说明书中所述。 该化合物可用于治疗炎性疾病和癌症。

公开(公告)号：US20100311715A1

公开(公告)日：2010-12-09

申请号：US12859312

申请日：2010-08-19

申请人： Michael E. Hepperle ,  Julie Fields Liu ,  R. Scott Rowland ,  Dilrukshi Vitharana

发明人： Michael E. Hepperle ,  Julie Fields Liu ,  R. Scott Rowland ,  Dilrukshi Vitharana

IPC分类号： A61K31/437 ,  C12N9/99 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/506 ,  C07D413/06 ,  C07D471/04 ,  C07D401/04 ,  C07D403/06 ,  C07D209/34 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  A61P11/06 ,  A61P17/06 ,  A61P1/00

CPC分类号： C07D471/04

摘要： This invention provides alpha-carboline compounds of formula I: wherein R1, R2, R3, R4, R5, and x are as described in the specification. The compounds are useful for treating inflammatory diseases and cancer.

摘要翻译： 本发明提供了式I的α-咔啉化合物：其中R1，R2，R3，R4，R5和x如说明书中所述。 该化合物可用于治疗炎性疾病和癌症。

公开(公告)号：US07812018B2

公开(公告)日：2010-10-12

申请号：US11706760

申请日：2007-02-15

申请人： Michael E. Hepperle ,  Julie Fields Liu ,  R. Scott Rowland ,  Dilrukshi Vitharana

发明人： Michael E. Hepperle ,  Julie Fields Liu ,  R. Scott Rowland ,  Dilrukshi Vitharana

IPC分类号： A61K31/437 ,  C07D413/14 ,  C07D471/06

CPC分类号： C07D471/04

摘要： This invention provides alpha-carboline compounds of formula I: wherein R1, R2, R3, R4, R5, and x are as described in the specification. The compounds are useful for treating inflammatory diseases and cancer.

摘要翻译： 本发明提供了式I的α-咔啉化合物：其中R1，R2，R3，R4，R5和x如说明书中所述。 该化合物可用于治疗炎性疾病和癌症。

公开(公告)号：US06699994B1

公开(公告)日：2004-03-02

申请号：US10127460

申请日：2002-04-23

申请人： Yarlagadda S. Babu ,  R. Scott Rowland ,  Pooran Chand ,  Pravin L. Kotian ,  Yahya El-Kattan ,  Shri Niwas

发明人： Yarlagadda S. Babu ,  R. Scott Rowland ,  Pooran Chand ,  Pravin L. Kotian ,  Yahya El-Kattan ,  Shri Niwas

IPC分类号： C07D21372

CPC分类号： C07D209/08 ,  A61K31/192 ,  A61K31/341 ,  A61K31/381 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4418 ,  C07C229/38 ,  C07C233/54 ,  C07C235/84 ,  C07C251/48 ,  C07C255/57 ,  C07C255/58 ,  C07C257/18 ,  C07C259/18 ,  C07C259/20 ,  C07C271/22 ,  C07C271/64 ,  C07C309/65 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C07D207/337 ,  C07D213/40 ,  C07D213/56 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D213/78 ,  C07D213/79 ,  C07D213/80 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D231/12 ,  C07D231/56 ,  C07D233/56 ,  C07D233/64 ,  C07D235/14 ,  C07D235/30 ,  C07D235/32 ,  C07D239/14 ,  C07D239/42 ,  C07D239/48 ,  C07D249/08 ,  C07D277/30 ,  C07D277/82 ,  C07D307/54 ,  C07D311/80 ,  C07D317/46 ,  C07D317/68 ,  C07D333/24 ,  C07D333/38

摘要： Compounds of formula (I) are useful as inhibitors of trypsin like serine protease enzymes such as thrombin, factor VIIa, factor Xa, TF/FVIIa, and trypsin. These compounds could be useful to treat and/or prevent clotting disorders, and as anticoagulating agents.

公开(公告)号：US07045535B2

公开(公告)日：2006-05-16

申请号：US10275763

申请日：2002-03-08

申请人： Pooran Chand ,  Yarlagadda S. Babu ,  R. Scott Rowland ,  Tsu-Hsing Lin

发明人： Pooran Chand ,  Yarlagadda S. Babu ,  R. Scott Rowland ,  Tsu-Hsing Lin

IPC分类号： C07D315/00 ,  A01N46/16 ,  A61K31/35

CPC分类号： A61K31/4178 ,  A61K31/351 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/422 ,  A61K31/427 ,  A61K31/453 ,  C07D309/08 ,  C07D309/14 ,  C07D309/28

摘要： Certain cyclic compounds are presented as well as their use for inhibiting paramyxovirus neuraminidase. The compounds are represented by the following formulas:

摘要翻译： 呈现某些环状化合物及其用于抑制副粘病毒神经氨酸酶的用途。 该化合物由下式表示：

公开(公告)号：US06936719B2

公开(公告)日：2005-08-30

申请号：US10738027

申请日：2003-12-18

申请人： Yarlagadda S. Babu ,  R. Scott Rowland ,  Pooran Chand ,  Pravin L. Kotian ,  Yahya El-Kattan ,  Shri Niwas

发明人： Yarlagadda S. Babu ,  R. Scott Rowland ,  Pooran Chand ,  Pravin L. Kotian ,  Yahya El-Kattan ,  Shri Niwas

IPC分类号： C07D295/14 ,  A61K31/11 ,  A61K31/192 ,  A61K31/235 ,  A61K31/255 ,  A61K31/27 ,  A61K31/277 ,  A61K31/341 ,  A61K31/352 ,  A61K31/36 ,  A61K31/366 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/404 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/426 ,  A61K31/428 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/453 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/535 ,  A61K31/616 ,  A61K31/69 ,  A61K31/695 ,  A61K31/727 ,  A61K38/46 ,  A61K38/48 ,  A61K45/00 ,  A61P7/02 ,  A61P9/10 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07C229/38 ,  C07C233/54 ,  C07C233/65 ,  C07C235/84 ,  C07C251/48 ,  C07C255/57 ,  C07C255/58 ,  C07C257/12 ,  C07C257/18 ,  C07C259/18 ,  C07C259/20 ,  C07C271/22 ,  C07C271/64 ,  C07C309/65 ,  C07D207/32 ,  C07D207/337 ,  C07D209/08 ,  C07D213/40 ,  C07D213/55 ,  C07D213/56 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D213/78 ,  C07D213/79 ,  C07D213/80 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D231/56 ,  C07D233/24 ,  C07D233/54 ,  C07D233/61 ,  C07D233/64 ,  C07D235/10 ,  C07D235/14 ,  C07D235/30 ,  C07D235/32 ,  C07D239/14 ,  C07D239/42 ,  C07D239/48 ,  C07D277/20 ,  C07D277/30 ,  C07D277/82 ,  C07D295/16 ,  C07D307/54 ,  C07D311/80 ,  C07D317/46 ,  C07D317/60 ,  C07D317/68 ,  C07D333/24 ,  C07D333/38 ,  C07D405/12 ,  C07D521/00

CPC分类号： C07D209/08 ,  A61K31/192 ,  A61K31/341 ,  A61K31/381 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4418 ,  C07C229/38 ,  C07C233/54 ,  C07C235/84 ,  C07C251/48 ,  C07C255/57 ,  C07C255/58 ,  C07C257/18 ,  C07C259/18 ,  C07C259/20 ,  C07C271/22 ,  C07C271/64 ,  C07C309/65 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C07D207/337 ,  C07D213/40 ,  C07D213/56 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D213/78 ,  C07D213/79 ,  C07D213/80 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D231/12 ,  C07D231/56 ,  C07D233/56 ,  C07D233/64 ,  C07D235/14 ,  C07D235/30 ,  C07D235/32 ,  C07D239/14 ,  C07D239/42 ,  C07D239/48 ,  C07D249/08 ,  C07D277/30 ,  C07D277/82 ,  C07D307/54 ,  C07D311/80 ,  C07D317/46 ,  C07D317/68 ,  C07D333/24 ,  C07D333/38

摘要： Compounds of formula (I) are useful as inhibitors of trypsin like serine protease enzymes such as thrombin, factor VIIa, factor Xa, TF/FVIIa, and trypsin. These compounds could be useful to treat and/or prevent clotting disorders, and as anticoagulating agents.

摘要翻译： 式（I）化合物可用作胰蛋白酶样丝氨酸蛋白酶如凝血酶，因子VIIa，因子Xa，TF / FVIIa和胰蛋白酶的抑制剂。 这些化合物可用于治疗和/或预防凝血障碍，以及作为抗凝剂。

公开(公告)号：US06653340B1

公开(公告)日：2003-11-25

申请号：US09647154

申请日：2000-09-27

申请人： Yarlagadda S. Babu ,  J. Claude Bennett ,  Shri Niwas ,  R. Scott Rowland

发明人： Yarlagadda S. Babu ,  J. Claude Bennett ,  Shri Niwas ,  R. Scott Rowland

IPC分类号： A61K31343

CPC分类号： C07D277/68 ,  C07D307/84 ,  C07D333/70 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12

摘要： The present invention is concerned with new compounds, and particularly those having a fused bicyclic ring substituted with an amidine moiety. These compounds are each potent inhibitors of Factor D of the alternate pathway of complement, C1s of the classical pathway of complement, Factors Xa, XIIa, VIIa and thrombin of the coagulation pathway, plasmin in the fibrinolytic pathway, and kallikrein and high molecular weight kininogen in the inflammatory pathways. These proteases, which have serine in their active site, are called serine proteases and they are pivotal to most of the processes of inflammation and coagulation. In fact, these various systems are interactive with one another and it is difficult to activate one pathway without it influencing the others.

摘要翻译： 本发明涉及新化合物，特别是具有被脒部分取代的稠合双环的化合物。 这些化合物各自是补体交替途径因子D的功能抑制剂，补体经典途径的C1s，凝血途径的因子Xa，XIIa，VIIa和凝血酶，纤维蛋白溶解途径中的纤溶酶，激肽释放酶和高分子量激肽原 在炎症通路中。 这些在其活性位点具有丝氨酸的蛋白酶被称为丝氨酸蛋白酶，它们对炎症和凝血的大多数过程是至关重要的。 事实上，这些各种系统是相互交互的，并且难以激活一个路径而不影响其他路径。