利索-全球专利检索

  1. 登录
  2. 注册

搜索结果

14 条记录 (耗时 0.031 秒)

    Hydroxamic acid derivatives with tricyclic substitution
    6.
    发明授权
    Hydroxamic acid derivatives with tricyclic substitution 失效
    具有三环取代的羟肟酸衍生物

    公开(公告)号：US5614625A

    公开(公告)日：1997-03-25

    申请号：US417317

    申请日：1995-04-05

    申请人： Michael J. Broadhurst ,  Paul A. Brown ,  William H. Johnson

    发明人： Michael J. Broadhurst ,  Paul A. Brown ,  William H. Johnson

    IPC分类号： C07D401/06 ,  A61K20060101 ,  A61K31/16 ,  A61K31/40 ,  A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/42 ,  A61K31/425 ,  A61K31/435 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/445 ,  A61K31/454 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/54 ,  A61K31/55 ,  A61P9/10 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P43/00 ,  C07C20060101 ,  C07C259/04 ,  C07C259/06 ,  C07D207/36 ,  C07D209/48 ,  C07D233/72 ,  C07D233/74 ,  C07D249/12 ,  C07D263/30 ,  C07D263/44 ,  C07D271/07 ,  C07D291/06 ,  C07D403/06 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C07D487/04 ,  C07D491/113 ,  C07D401/08

    CPC分类号： C07D209/48 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/454 ,  A61K31/5377 ,  C07D233/74 ,  C07D263/44 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D417/06 ,  C07D487/04 ,  Y02P20/55

    摘要： The invention provides hydroxamic acid derivatives of the general formula ##STR1## wherein R.sup.1 represents cyclopropyl, cyclobutyl, cyclopentyl or cyclohexyl; R.sup.2 represents a saturated 5- to 8-membered monocyclic or bridged N-heterocyclic ring, which N-heterocyclic ring is attached via the N atom and when it is monocyclic, optionally contains NR.sup.4, O, S, SO or SO.sub.2 as a ring member and/or is optionally substituted on one or more C atoms by hydroxy, lower alkyl, lower alkoxy, oxo, ketalized oxo, amino, mono(lower alkyl)amino, di(lower alkyl)amino, carboxy, lower alkoxycarbonyl, hydroxy-methyl, lower alkoxymethyl, carbamoyl, mono(lower alkyl)-carbamoyl, di(lower alkyl)carbamoyl or hydroxyimino; R.sup.3 represents a 5- or 6-membered N-heterocyclic ring which (a) is attached via the N atom, (b) optionally contains N, O and/or S, SO or SO.sub.2 as an additional ring member, (c) is substituted by oxo on one or both C atoms adjacent to the linking N atom and (d) is optionally benz-fused or optionally substituted on one or more other C atoms by lower alkyl or oxo and/or on any additional N atom(s) by lower alkyl or aryl; R.sup.4 represents hydrogen, lower alkyl, aryl, aralkyl or a protecting group; m stands for 1 or 2 and n stands for 1-4, pharmaceutically acceptable salts thereof, intermediates used in the manufacture thereof, and methods of use therefor. Compounds of formula I are collagenase inhibitors useful in the control or prevention of degenerative joint diseases such as rheumatoid arthritis and osteoarthritis or in the treatment of invasive tumours, atherosclerosis or multiple sclerosis.

    摘要翻译： 本发明提供通式为（I）的异羟肟酸衍生物，其中R 1表示环丙基，环丁基，环戊基或环己基; R2表示饱和的5-至8-元单环或桥连的N-杂环，N-杂环通过N原子连接，当其为单环时，任选地含有作为环成员的NR4，O，S，SO或SO2 羟基，低级烷基，低级烷氧基，氧代，缩酮化的氧代，氨基，单（低级烷基）氨基，二（低级烷基）氨基，羧基，低级烷氧基羰基，羟基 - 甲基 ，低级烷氧基甲基，氨基甲酰基，单（低级烷基） - 氨基甲酰基，二（低级烷基）氨基甲酰基或羟基亚氨基; （a）经由N原子连接的5-或6-元N-杂环，（b）任选地含有N，O和/或S，SO或SO 2作为另外的环成员，（c）是 在与连接的N原子相邻的一个或两个C原子上被氧代取代，（d）任选地被苯并稠合或任选地在一个或多个其它C原子上被低级烷基或氧代和/或任何另外的N原子取代， 由低级烷基或芳基取代; R4表示氢，低级烷基，芳基，芳烷基或保护基; m代表1或2，n代表1-4，其药学上可接受的盐，制备中使用的中间体及其用途。 式I化合物是可用于控制或预防变性关节疾病如类风湿性关节炎和骨关节炎或用于治疗浸润性肿瘤，动脉粥样硬化或多发性硬化的胶原酶抑制剂。

    Cyclic compounds
    7.
    发明授权
    Cyclic compounds 失效
    环状化合物

    公开(公告)号：US4302398A

    公开(公告)日：1981-11-24

    申请号：US175724

    申请日：1980-08-06

    申请人： Cedric H. Hassall ,  Michael J. Broadhurst ,  Gareth J. Thomas

    发明人： Cedric H. Hassall ,  Michael J. Broadhurst ,  Gareth J. Thomas

    IPC分类号： C07C41/18 ,  C07C43/23 ,  C07C45/56 ,  C07D317/26 ,  C07F5/02 ,  C07C50/16 ,  C07C107/02

    CPC分类号： C07F5/025 ,  C07C45/567 ,  C07D317/26

    摘要： The present invention relates to naphthacene derivatives. More particularly, the invention is concerned with a process for the manufacture of hexahydronaphthacene derivatives and with certain of said derivatives per se. The invention is also concerned with novel intermediates occurring in said process and with the preparation thereof.There are presented hexahydronaphthacene derivatives of the formula ##STR1## wherein R.sup.1 represents a lower alkyl or esterified carboxy group or a group of the formula ##STR2## , in which R.sup.2 and R.sup.3 together form an oxo group or a protected oxo group and X represents a hydrogen atom or a hydroxy or acyloxy group, or--(CH.sub.2).sub.n --OY bin which n stands for 1 or 2 and Y represents a hydrogen atom or an alkyl or acyl group.Also presented are intermediates and a process to produce the compounds of formula I.

    摘要翻译： 本发明涉及并四苯衍生物。 更具体地说，本发明涉及制备六氢萘并萘衍生物的方法以及某些所述衍生物本身。 本发明还涉及在所述方法和其制备中发生的新型中间体。 本发明提供下式的六氢萘并衍生物，其中R 1表示低级烷基或酯化羧基或下式的基团：其中R 2和R 3一起形成氧代基或被保护的氧代基，X代表 表示氢原子或羟基或酰氧基，或 - （CH 2）n -OY b，其中n表示1或2，Y表示氢原子或烷基或酰基。 还提出了产生式I化合物的中间体和方法。

    Anthracycline glycosides
    9.
    发明授权
    Anthracycline glycosides 失效
    蒽环类苷

    公开(公告)号：US4591636A

    公开(公告)日：1986-05-27

    申请号：US682448

    申请日：1984-12-17

    申请人： Michael J. Broadhurst ,  Cedric H. Hassall ,  Gareth J. Thomas

    发明人： Michael J. Broadhurst ,  Cedric H. Hassall ,  Gareth J. Thomas

    IPC分类号： C07D317/72 ,  C07D339/06 ,  C07F5/02 ,  C07H15/252

    CPC分类号： C07D317/72 ,  C07D339/06 ,  C07F5/025 ,  C07H15/252

    摘要： The invention relates to compounds of the formula ##STR1## wherein R is lower alkyl or a carboxy group or a group of the formula--(CH.sub.2).sub.n --OY a in which n stands for 1 or 2 and Y is hydrogen or alkyl and R.sup.Y and R.sup.z each are hydrogen or one of R.sup.Y and R.sup.z is hydrogen and the other is hydroxy,and pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof.These compounds and salts possess antibiotic and antitumor activity and can be used as medicaments in the form of pharmaceutical preparations.

    摘要翻译： 本发明涉及下式化合物其中R是低级烷基或羧基或式 - （CH 2）n -OY a的基团，其中n代表1或2，Y是氢或烷基， RY和Rz各自为氢或RY和Rz之一为氢，另一个为羟基，及其药学上可接受的酸加成盐。 这些化合物和盐具有抗生素和抗肿瘤活性，可用作药物制剂形式的药物。