公开(公告)号：US20100076051A1

公开(公告)日：2010-03-25

申请号：US12625958

申请日：2009-11-25

申请人： Michael L. Curtin ,  Steven K. Davidsen ,  Robin R. Frey ,  Howard R. Heyman ,  James H. Holms ,  Michael Michaelides ,  Douglas H. Steinman

发明人： Michael L. Curtin ,  Steven K. Davidsen ,  Robin R. Frey ,  Howard R. Heyman ,  James H. Holms ,  Michael Michaelides ,  Douglas H. Steinman

IPC分类号： A61K31/403 ,  A61P35/04

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D209/46 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： Compounds having the formula are useful for inhibiting protein tyrosine kinases. The present invention also discloses methods of making the compounds, compositions containing the compounds, and methods of treatment using the compounds.

摘要翻译： 具有该式的化合物可用于抑制蛋白酪氨酸激酶。 本发明还公开了制备化合物的方法，含有该化合物的组合物和使用该化合物的处理方法。

公开(公告)号：US07129260B2

公开(公告)日：2006-10-31

申请号：US10858934

申请日：2004-06-02

申请人： Michael L. Curtin ,  Steven K. Davidsen ,  Robin R. Frey ,  Howard R. Heyman ,  James H. Holms ,  Michael Michaelides ,  Douglas H. Steinman

发明人： Michael L. Curtin ,  Steven K. Davidsen ,  Robin R. Frey ,  Howard R. Heyman ,  James H. Holms ,  Michael Michaelides ,  Douglas H. Steinman

IPC分类号： A61K31/40 ,  C07D207/00

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D209/46 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： Compounds having the formula are useful for inhibiting protein tyrosine kinases. The present invention also discloses methods of making the compounds, compositions containing the compounds, and methods of treatment using the compounds.

公开(公告)号：US06294573B1

公开(公告)日：2001-09-25

申请号：US09492567

申请日：2000-01-27

申请人： Michael L. Curtin ,  Yujia Dai ,  Steven K. Davidsen ,  Joseph F. Dellaria, Jr. ,  Alan S. Florjancic ,  Jianchun Gong ,  Yan Guo ,  Howard R. Heyman ,  James H. Holms ,  Michael R. Michaelides ,  Jamie R. Stacey ,  Douglas H. Steinman ,  Carol K. Wada ,  Lianhong Xu

发明人： Michael L. Curtin ,  Yujia Dai ,  Steven K. Davidsen ,  Joseph F. Dellaria, Jr. ,  Alan S. Florjancic ,  Jianchun Gong ,  Yan Guo ,  Howard R. Heyman ,  James H. Holms ,  Michael R. Michaelides ,  Jamie R. Stacey ,  Douglas H. Steinman ,  Carol K. Wada ,  Lianhong Xu

IPC分类号： C07C25537

CPC分类号： C07D263/04 ,  C07D207/09 ,  C07D207/48 ,  C07D307/14 ,  C07D317/28

摘要： Compounds having the formula are matrix metalloproteinase inhibitors. Also disclosed are matrix metalloproteinase-inhibiting compositions and methods of inhibiting matrix metalloproteinase in a mammal.

公开(公告)号：US07737160B2

公开(公告)日：2010-06-15

申请号：US11675183

申请日：2007-02-15

申请人： Patrick Betschmann ,  Andrew F. Burchat ,  David J. Calderwood ,  Michael L. Curtin ,  Steven K. Davidsen ,  Heather M. Davis ,  Robin R. Frey ,  Howard R. Heyman ,  Gavin C. Hirst ,  Peter Hrnciar ,  Michael R. Michaelides ,  Melanie A. Muckey ,  Kelly D. Mullen ,  Paul Rafferty ,  Carol K. Wada

发明人： Patrick Betschmann ,  Andrew F. Burchat ,  David J. Calderwood ,  Michael L. Curtin ,  Steven K. Davidsen ,  Heather M. Davis ,  Robin R. Frey ,  Howard R. Heyman ,  Gavin C. Hirst ,  Peter Hrnciar ,  Michael R. Michaelides ,  Melanie A. Muckey ,  Kelly D. Mullen ,  Paul Rafferty ,  Carol K. Wada

IPC分类号： A61K31/4745 ,  A61K31/4743 ,  A61K31/4741

CPC分类号： A61K31/4743 ,  A61K31/4741 ,  A61K31/4745 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04 ,  Y02A50/401

摘要： Compounds having the formula are useful for inhibiting protein tyrosine kinases. The present invention also discloses methods of making the compounds, compositions containing the compounds, and methods of treatment using the compounds.

摘要翻译： 具有该式的化合物可用于抑制蛋白酪氨酸激酶。 本发明还公开了制备化合物的方法，含有该化合物的组合物和使用该化合物的处理方法。

公开(公告)号：US08273736B2

公开(公告)日：2012-09-25

申请号：US12623026

申请日：2009-11-20

申请人： Patrick Betschmann ,  Andrew F. Burchat ,  David J. Calderwood ,  Michael L. Curtin ,  Steven K. Davidsen ,  Heather M. Davis ,  Robin R. Frey ,  Howard R. Heyman ,  Gavin C. Hirst ,  Peter Hrnciar ,  Michael R. Michaelides ,  Melanie A. Muckey ,  Kelly D. Mullen ,  Paul Rafferty ,  Carol K. Wada

发明人： Patrick Betschmann ,  Andrew F. Burchat ,  David J. Calderwood ,  Michael L. Curtin ,  Steven K. Davidsen ,  Heather M. Davis ,  Robin R. Frey ,  Howard R. Heyman ,  Gavin C. Hirst ,  Peter Hrnciar ,  Michael R. Michaelides ,  Melanie A. Muckey ,  Kelly D. Mullen ,  Paul Rafferty ,  Carol K. Wada

IPC分类号： A61K31/4365 ,  A61K31/55 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  C07D495/04

CPC分类号： A61K31/4743 ,  A61K31/4741 ,  A61K31/4745 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04 ,  Y02A50/401

摘要： Compounds having the formula are useful for inhibiting protein tyrosine kinases. The present invention also discloses methods of making the compounds, compositions containing the compounds, and methods of treatment using the compounds.

摘要翻译： 具有该式的化合物可用于抑制蛋白酪氨酸激酶。 本发明还公开了制备化合物的方法，含有该化合物的组合物和使用该化合物的处理方法。

公开(公告)号：US07202363B2

公开(公告)日：2007-04-10

申请号：US10899168

申请日：2004-07-26

申请人： Patrick Betschmann ,  Andrew F. Burchat ,  David J. Calderwood ,  Michael L. Curtin ,  Steven K. Davidsen ,  Heather M. Davis ,  Robin R. Frey ,  Howard R. Heyman ,  Gavin C. Hirst ,  Peter Hrnciar ,  Michael R. Michaelides ,  Melanie A. Muckey ,  Kelly D. Mullen ,  Paul Rafferty ,  Carol K. Wada

发明人： Patrick Betschmann ,  Andrew F. Burchat ,  David J. Calderwood ,  Michael L. Curtin ,  Steven K. Davidsen ,  Heather M. Davis ,  Robin R. Frey ,  Howard R. Heyman ,  Gavin C. Hirst ,  Peter Hrnciar ,  Michael R. Michaelides ,  Melanie A. Muckey ,  Kelly D. Mullen ,  Paul Rafferty ,  Carol K. Wada

IPC分类号： C07D491/04 ,  C07D421/04

CPC分类号： A61K31/4743 ,  A61K31/4741 ,  A61K31/4745 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04 ,  Y02A50/401

摘要： Compounds having the formula are useful for inhibiting protein tyrosine kinases. The present invention also discloses methods of making the compounds, compositions containing the compounds, and methods of treatment using the compounds.

摘要翻译： 具有式的化合物

公开(公告)号：US20100069371A1

公开(公告)日：2010-03-18

申请号：US12623026

申请日：2009-11-20

申请人： Patrick Betschmann ,  Andrew F. Burchat ,  David J. Calderwood ,  Michael L. Curtin ,  Steven K. Davidsen ,  Heather M. Davis ,  Robin R. Frey ,  Howard R. Heyman ,  Gavin C. Hirst ,  Peter Hrnciar ,  Michael R. Michaelides ,  Melanie A. Muckey ,  Kelly D. Mullen ,  Paul Rafferty ,  Carol K. Wada

发明人： Patrick Betschmann ,  Andrew F. Burchat ,  David J. Calderwood ,  Michael L. Curtin ,  Steven K. Davidsen ,  Heather M. Davis ,  Robin R. Frey ,  Howard R. Heyman ,  Gavin C. Hirst ,  Peter Hrnciar ,  Michael R. Michaelides ,  Melanie A. Muckey ,  Kelly D. Mullen ,  Paul Rafferty ,  Carol K. Wada

IPC分类号： A61K31/4365 ,  C07D495/04 ,  A61K31/55 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496

CPC分类号： A61K31/4743 ,  A61K31/4741 ,  A61K31/4745 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04 ,  Y02A50/401

摘要： Compounds having the formula are useful for inhibiting protein tyrosine kinases. The present invention also discloses methods of making the compounds, compositions containing the compounds, and methods of treatment using the compounds.

摘要翻译： 具有该式的化合物可用于抑制蛋白酪氨酸激酶。 本发明还公开了制备化合物的方法，含有该化合物的组合物和使用该化合物的处理方法。

公开(公告)号：US5985911A

公开(公告)日：1999-11-16

申请号：US992578

申请日：1997-12-17

申请人： Steven K. Davidsen ,  Alan S. Florjancic ,  George S. Sheppard ,  Jamie R. Giesler ,  Lianhong Xu ,  Yan Guo ,  Michael L. Curtin ,  Michael R. Michaelides ,  Carol K. Wada ,  James H. Holms

发明人： Steven K. Davidsen ,  Alan S. Florjancic ,  George S. Sheppard ,  Jamie R. Giesler ,  Lianhong Xu ,  Yan Guo ,  Michael L. Curtin ,  Michael R. Michaelides ,  Carol K. Wada ,  James H. Holms

IPC分类号： C07C233/32 ,  C07C259/06 ,  C07D207/32 ,  C07D207/335 ,  C07D209/14 ,  C07D213/50 ,  C07D235/14 ,  C07D263/32 ,  C07D277/28 ,  C07D333/22 ,  C07C259/10 ,  A61K31/165

CPC分类号： C07D207/335 ,  C07C233/32 ,  C07C259/06 ,  C07D209/14 ,  C07D213/50 ,  C07D235/14 ,  C07D263/32 ,  C07D277/28 ,  C07D333/22 ,  C07B2200/07 ,  C07C2101/14

摘要： C-terminal compounds of formula ##STR1## are potent inhibitors of matrix metalloproteinase and are useful in the treatment of diseases in which matrix metalloproteinase play a role. Also disclosed are matrix metalloproteinase inhibiting compositions and a method of inhibiting matrix metalloproteinase in a mammal.

摘要翻译： C末端化合物是基质金属蛋白酶的有效抑制剂，可用于治疗基质金属蛋白酶发挥作用的疾病。 还公开了抑制哺乳动物的基质金属蛋白酶抑制组合物和抑制基质金属蛋白酶的方法。

公开(公告)号：US07560552B2

公开(公告)日：2009-07-14

申请号：US10392951

申请日：2003-03-20

申请人： Michael R. Michaelides ,  Lee D. Arnold ,  Michael L. Curtin ,  Yujia Dai ,  Steven K. Davidsen ,  Robin R. Frey ,  Yan Guo ,  Zhiqin Ji ,  Neil Wishart

发明人： Michael R. Michaelides ,  Lee D. Arnold ,  Michael L. Curtin ,  Yujia Dai ,  Steven K. Davidsen ,  Robin R. Frey ,  Yan Guo ,  Zhiqin Ji ,  Neil Wishart

IPC分类号： C07D495/04 ,  A61K31/519 ,  A61P35/04 ,  A61P19/02 ,  A61P3/10 ,  A61P37/06

CPC分类号： C07D495/04 ,  C07D513/04

摘要： Compounds having the formula are useful for inhibiting protein tyrosine kinases. The present invention also discloses methods of making the compounds, compositions containing the compounds, and methods of treatment using the compounds.

摘要翻译： 具有该式的化合物可用于抑制蛋白酪氨酸激酶。 本发明还公开了制备化合物的方法，含有该化合物的组合物和使用该化合物的处理方法。

公开(公告)号：US08436179B2

公开(公告)日：2013-05-07

申请号：US13551680

申请日：2012-07-18

申请人： Michael R. Michaelides ,  Michael L. Curtin ,  James H. Holms ,  Douglas H. Steinman

发明人： Michael R. Michaelides ,  Michael L. Curtin ,  James H. Holms ,  Douglas H. Steinman

IPC分类号： C07D513/02 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D495/04

摘要： 4-Amino-N-[3-(diethylamino)propyl]-3-(4-{[(3-fluorophenyl)carbamoyl]amino}phenyl)thieno[3,2-c]pyridine-7-carboxamide which inhibits protein kinases such as Aurora-kinases and the VEGFR and PDGFR families of kinases, with an improved aqueous solubility profile, compositions containing 4-amino-N-[3-(diethylamino)propyl]-3-(4-{[(3-fluorophenyl)carbamoyl]amino}phenyl)thieno[3,2-c]pyridine-7-carboxamide and methods of treating diseases using 4-amino-N-[3-(diethylamino)propyl]-3-(4-{[(3-fluorophenyl)carbamoyl]amino}phenyl)thieno[3,2-c]pyridine-7-carboxamide are disclosed.

摘要翻译： 噻吩并[3,2-c]吡啶-7-甲酰胺（其抑制蛋白激酶）的4-氨基-N- [3-（二乙基氨基）丙基] -3-（4 - {[（3-氟苯基）氨基甲酰基]氨基}苯基） 例如Aurora激酶和具有改善的水溶性曲线的激酶的VEGFR和PDGFR家族，含有4-氨基-N- [3-（二乙基氨基）丙基] -3-（4 - {[（3-氟苯基） 氨基甲酰基]氨基}苯基）噻吩并[3,2-c]吡啶-7-甲酰胺的方法和使用4-氨基-N- [3-（二乙基氨基）丙基] -3-（4 - {[ 氟苯基）氨基甲酰基]氨基}苯基）噻吩并[3,2-c]吡啶-7-甲酰胺。