公开(公告)号：US09890128B2

公开(公告)日：2018-02-13

申请号：US15102417

申请日：2014-12-08

申请人： Michael Luzung ,  Guy Humphrey ,  Bangping Xiang ,  Kevin M. Belyk ,  Stephen Mark Dalby ,  Wilfried Schwab ,  Burkhard Klenke ,  Tom Moody ,  Gareth Brown

发明人： Michael Luzung ,  Guy Humphrey ,  Bangping Xiang ,  Kevin M. Belyk ,  Stephen Mark Dalby ,  Wilfried Schwab ,  Burkhard Klenke ,  Tom Moody ,  Gareth Brown

IPC分类号： C07D239/84 ,  B01J31/02 ,  C07D295/125

CPC分类号： C07D239/84 ,  B01J31/0202 ,  B01J31/0232 ,  B01J31/0244 ,  B01J31/0271 ,  B01J2231/324 ,  C07D295/125

摘要： The present invention is directed to a process for making Substituted Quinazoline Compounds of formula (I): which are useful for the treatment and prophylaxis of HCMV infection. The present invention is also directed to compounds that are useful as synthetic intermediates for making the compounds of formula (I).

公开(公告)号：US20160311781A1

公开(公告)日：2016-10-27

申请号：US15102417

申请日：2014-12-08

申请人： Michael Luzung ,  Guy Humphrey ,  Bangping Xiang ,  Kevin M. Belyk ,  Stephen Mark Dalby ,  Wilfried Schwab ,  Burkhard Klenke ,  Tom Moody ,  Gareth Brown

发明人： Michael Luzung ,  Guy Humphrey ,  Bangping Xiang ,  Kevin M. Belyk ,  Stephen Mark Dalby ,  Wilfried Schwab ,  Burkhard Klenke ,  Tom Moody ,  Gareth Brown

IPC分类号： C07D239/84 ,  B01J31/02

CPC分类号： C07D239/84 ,  B01J31/0202 ,  B01J31/0232 ,  B01J31/0244 ,  B01J31/0271 ,  B01J2231/324 ,  C07D295/125

摘要： The present invention is directed to a process for making Substituted Quinazoline Compounds of formula (I): which are useful for the treatment and prophylaxis of HCMV infection. The present invention is also directed to compounds that are useful as synthetic intermediates for making the compounds of formula (I).

公开(公告)号：US20080194574A1

公开(公告)日：2008-08-14

申请号：US10596508

申请日：2004-12-16

申请人： Jan Eike Eikhoff ,  Mark Richard Ashton ,  Stephen Martin Courtney ,  Christopher John Yarnold ,  Maurizio Varrone ,  Pui Leng Loke ,  Thomas Herget ,  Wilfried Schwab ,  Doris Hafenbradl

发明人： Jan Eike Eikhoff ,  Mark Richard Ashton ,  Stephen Martin Courtney ,  Christopher John Yarnold ,  Maurizio Varrone ,  Pui Leng Loke ,  Thomas Herget ,  Wilfried Schwab ,  Doris Hafenbradl

IPC分类号： A61K31/4985 ,  C07D487/04 ,  C07D241/10 ,  A61K31/4965 ,  A61P31/00 ,  A61P37/00 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D241/20 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14

摘要： The present invention relates to pyrazine derivatives according to the general formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof and their use as pharmaceutical compounds as well as the use of these compounds for the preparation of a pharmaceutical composition for the prophylaxis and/or treatment of infectious diseases, including opportunistic diseases, prion diseases, immunological diseases, autoimmune diseases, bipolar and clinical disorders, cardiovascular diseases, cell proliferative diseases, diabetes, inflammation, transplant rejections, erectile dysfunction, neurodegenerative diseases, stroke and especially for the treatment of herpesviral induced infections, including opportunistic infections as well as infections and diseases caused by human cytomegalovirus (HCMV).

摘要翻译： 本发明涉及根据通式（I）的吡嗪衍生物及其药学上可接受的盐及其作为药物化合物的用途，以及这些化合物在制备用于预防和/或治疗感染性疾病的药物组合物中的用途 疾病，包括机会性疾病，朊病毒疾病，免疫疾病，自身免疫性疾病，双相和临床病症，心血管疾病，细胞增殖性疾病，糖尿病，炎症，移植排斥，勃起功能障碍，神经变性疾病，中风，特别是治疗疱疹病毒诱导的感染 ，包括机会性感染以及由巨细胞病毒（HCMV）引起的感染和疾病。

公开(公告)号：US06815440B2

公开(公告)日：2004-11-09

申请号：US10376287

申请日：2003-03-03

申请人： Werner Thorwart ,  Wilfried Schwab ,  Manfred Schudok ,  Burkhard Haase ,  Eckart Bartnik ,  Klaus-Ulrich Weithmann

发明人： Werner Thorwart ,  Wilfried Schwab ,  Manfred Schudok ,  Burkhard Haase ,  Eckart Bartnik ,  Klaus-Ulrich Weithmann

IPC分类号： C07D40102

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D209/42 ,  C07D217/26 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04

摘要： Cyclic and heterocyclic N-substituted &agr;-iminohydroxamic and -carboxylic acids Compounds of the formula I are suitable for preparing pharmaceuticals for the treatment of disorders in the course of which is involved an increased activity of matrix-degrading metalloproteinases.

摘要翻译： 环状和杂环N-取代的α-亚氨基肟酸和羧酸式I的化合物适用于制备用于治疗疾病的药物，其中涉及基质降解金属蛋白酶的活性增加。

公开(公告)号：US06387934B1

公开(公告)日：2002-05-14

申请号：US09694036

申请日：2000-10-23

申请人： Wilfried Schwab ,  Ruth Raiss

发明人： Wilfried Schwab ,  Ruth Raiss

IPC分类号： A61K31435

CPC分类号： C07D333/26 ,  C07B2200/07 ,  C07C255/23 ,  C07C255/41 ,  C07C255/57 ,  C07C2601/02 ,  C07D213/57 ,  C07D307/54 ,  C07D317/60 ,  C07D333/24 ,  C07D473/04

摘要： 2-Cyano-3,5-dihydroxyhex-2-enecarboxamide derivatives are suitable for the production of pharmaceuticals for the prophylaxis and therapy of diseases or disorders whose course involves increased connective tissue or cartilage degradation.

摘要翻译： 2-氰基-3,5-二羟基己-2-烯甲酰胺衍生物适用于制备用于预防和治疗疾病或病症的药物，其病程包括增加结缔组织或软骨降解。

公开(公告)号：US06235727B1

公开(公告)日：2001-05-22

申请号：US09353086

申请日：1999-07-15

申请人： Manfred Schudok ,  Wilfried Schwab ,  Gerhard Zoller ,  Eckart Bartnik ,  Frank Büttner ,  Klaus-Ulrich Weithmann

发明人： Manfred Schudok ,  Wilfried Schwab ,  Gerhard Zoller ,  Eckart Bartnik ,  Frank Büttner ,  Klaus-Ulrich Weithmann

IPC分类号： C07F938

CPC分类号： C07F9/5728 ,  C07F9/3808 ,  C07F9/4006 ,  C07F9/572

摘要： Compounds of the formula I are suitable for the production of pharmaceuticals for the prophylaxis and therapy of disorders in the course of which an increased activity of matrix-degrading enzymes is involved.

摘要翻译： 式I化合物适用于生产用于预防和治疗疾病的药物，其中涉及增加基质降解酶的活性。

公开(公告)号：US6020372A

公开(公告)日：2000-02-01

申请号：US191375

申请日：1998-11-13

申请人： Wilfried Schwab ,  Jorg Czech ,  Klaus Boslett

发明人： Wilfried Schwab ,  Jorg Czech ,  Klaus Boslett

IPC分类号： C07D213/75 ,  A61K31/275 ,  A61K31/42 ,  A61K31/422 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4418 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  C07D261/18 ,  C07D413/12

CPC分类号： A61K31/422 ,  A61K31/275 ,  A61K31/44

摘要： The compound of the formula I or II ##STR1## is suitable for the production of a pharmaceutical for the treatment of carcinomatous disorders, where R.sup.1 is (C.sub.3 -C.sub.5)-cycloalkyl, (C.sub.2 -C.sub.6)-alkenyl or (C.sub.2 -C.sub.6)-alkynyl, R.sup.2 is CF.sub.3, OCF.sub.3, SCF.sub.3, OH, NO.sub.2, halogen, benzyl, phenyl, CN or O-phenyl, R.sup.3 is (C.sub.1 -C.sub.4)-alkyl, halogen or a hydrogen atom and X is a --CH group or a nitrogen atom.

摘要翻译： 式I或II的化合物适用于制备治疗癌症的药物，其中R 1是（C 3 -C 5） - 环烷基，（C 2 -C 6） - 烯基或（C 2 -C 6） - 炔基， R2是CF3，OCF3，SCF3，OH，NO2，卤素，苄基，苯基，CN或O-苯基，R3是（C1-C4） - 烷基，卤素或氢原子，X是-CH基或氮原子 。

公开(公告)号：US5201358A

公开(公告)日：1993-04-13

申请号：US820083

申请日：1992-01-13

申请人： Friedrich Stummer ,  Wilfried Schwab ,  Wolfgang Schneider ,  Heike Baldering

发明人： Friedrich Stummer ,  Wilfried Schwab ,  Wolfgang Schneider ,  Heike Baldering

IPC分类号： B22D17/14 ,  B22D17/00 ,  B22D17/10 ,  B22D17/20 ,  B22D17/30 ,  B22D27/15

CPC分类号： B22D17/00 ,  B22D17/10 ,  B22D17/203

摘要： In a die-casting machine for producing castings from metals or metal alloys, which castings have a low content of gas, pores and oxides, melt is drawn by means of a vacuum out of a holding device (10) via a suction tube (11) into a casting chamber (3). A casting plunger (7) closes the inlet opening (16) to the casting chamber (3). In order to achieve as low as possible mechanical surface pressure due to flow of the melt, and fluviatile erosion of the die-side end of the inlet opening (16), and thus avoid high wear of this inlet edge or of the casting chamber with casting plunger, a planar or linear inlet cross-section (24, 27) as well as a curved deflection surface (20) on the casting plunger (7) are provided.

摘要翻译： 在用于从金属或金属合金制造铸件的压铸机中，这些铸件具有低含量的气体，孔和氧化物，熔体通过抽吸管（11）从保持装置（10）中抽出， ）到铸造室（3）中。 铸造柱塞（7）将浇注室（3）的入口（16）封闭。 为了实现由于熔体流动而导致的机械表面压力尽可能低，以及入口开口（16）的模头侧端部的流体侵蚀，因此避免了该入口边缘或铸造室的高磨损 提供了铸造柱塞，平面或线性入口横截面（24,27）以及铸造柱塞（7）上的弯曲偏转表面（20）。

公开(公告)号：US09133165B2

公开(公告)日：2015-09-15

申请号：US14344995

申请日：2012-09-12

申请人： Wilfried Schwab ,  Guido Schiffer ,  Kurt Voegtli ,  Andreas Kyas ,  Gerd Osswald

发明人： Wilfried Schwab ,  Guido Schiffer ,  Kurt Voegtli ,  Andreas Kyas ,  Gerd Osswald

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D401/12 ,  C07C309/04

CPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/496 ,  C07C309/04

摘要： The invention relates to sulfonic acid salts of heterocyclylamide-substituted imidazoles, and to solvates and hydrates thereof, to the use thereof for treating and/or preventing diseases, and to use thereof for producing drugs for treating and/or preventing diseases, in particular for use as antiviral agents, in particular against cytomegaloviruses.

摘要翻译： 本发明涉及杂环基酰胺取代的咪唑的磺酸盐及其溶剂化物和水合物，其用于治疗和/或预防疾病的用途及其用于制备用于治疗和/或预防疾病的药物，特别是用于 用作抗病毒剂，特别是抗巨细胞病毒。

公开(公告)号：US08507498B2

公开(公告)日：2013-08-13

申请号：US12451039

申请日：2008-04-24

申请人： Philipp Wabnitz ,  Heike Schauerte ,  Hans Allgeier ,  Martin Augustin ,  Lutz Zeitlmann ,  Michael A. Pleiss ,  Gabriele Stumm ,  Anke Mueller ,  Axel Choidas ,  Bert Klebl ,  Gerhard Mueller ,  Wilfried Schwab ,  Joelle Le ,  Jackie Macritchie ,  Don Simpson

发明人： Philipp Wabnitz ,  Heike Schauerte ,  Hans Allgeier ,  Martin Augustin ,  Lutz Zeitlmann ,  Michael A. Pleiss ,  Gabriele Stumm ,  Anke Mueller ,  Axel Choidas ,  Bert Klebl ,  Gerhard Mueller ,  Wilfried Schwab ,  Joelle Le ,  Jackie Macritchie ,  Don Simpson

IPC分类号： A01N43/54 ,  C07D239/42 ,  C07D401/04

CPC分类号： C07D239/42 ,  C07D239/48 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

摘要： The present invention relates to inhibitors of general Formula (I) of cyclin-dependent kinases and therapeutic applications thereof. Furthermore, the invention relates to compounds for preventing and/or treating any type of pain, inflammatory disorders, immunological diseases, proliferative diseases, infectious diseases, cardiovascular diseases and neurodegenerative diseases.

摘要翻译： 本发明涉及细胞周期蛋白依赖性激酶的通式（I）的抑制剂及其治疗应用。 此外，本发明涉及用于预防和/或治疗任何类型的疼痛，炎症性疾病，免疫疾病，增殖性疾病，感染性疾病，心血管疾病和神经变性疾病的化合物。