公开(公告)号：US06627656B2

公开(公告)日：2003-09-30

申请号：US09840942

申请日：2001-04-24

申请人： Michel Gallant ,  Nicolas Lachance ,  Marc Labelle ,  Robert Zamboni ,  Helene Juteau ,  Yves Gareau ,  Patrick Lacombe

发明人： Michel Gallant ,  Nicolas Lachance ,  Marc Labelle ,  Robert Zamboni ,  Helene Juteau ,  Yves Gareau ,  Patrick Lacombe

IPC分类号： A61K3121

CPC分类号： C07D213/64 ,  C07C57/38 ,  C07C59/68 ,  C07D213/55 ,  C07D333/24 ,  C07D333/34 ,  C07D409/12

摘要： This invention encompasses a method for the treatment or prevention of prostaglandin mediated diseases comprising administering to a mammalian patient a compound of formula I: in an amount that is effective to treat or prevent said prostaglandin mediated disease. Novel compounds are also disclosed.

摘要翻译： 本发明包括用于治疗或预防前列腺素介导的疾病的方法，包括向哺乳动物患者施用式I化合物：以有效治疗或预防所述前列腺素介导的疾病的量。 还公开了新的化合物。

公开(公告)号：US5798442A

公开(公告)日：1998-08-25

申请号：US426547

申请日：1995-04-21

申请人： Michel Gallant ,  Marc Labelle ,  Yves Gareau ,  Donald W. Nicholson

发明人： Michel Gallant ,  Marc Labelle ,  Yves Gareau ,  Donald W. Nicholson

IPC分类号： A61K38/00 ,  C07K5/02 ,  C07K5/113 ,  C12N9/64 ,  A61K38/07

CPC分类号： C12N9/6475 ,  C07K5/0205 ,  C07K5/1021 ,  A61K38/00

摘要： Compounds having the formula I: R.sup.1 COAA.sup.1 AA.sup.2 AA.sup.3 NHY are inhibitors of apopain, an enzyme involved in the process of apoptosis. These compounds are useful as research tools as well as in the treatment of any condition in which reduced apoptosis would be beneficial, including immune deficiency syndromes (including AIDS), type I diabetes, pathogenic infections, cardiovascular and neurological injury, alopecia, aging, Parkinson's disease and Alzheimer's disease.

摘要翻译： 具有式I的化合物：R1COAA1AA2AA3NHY是凋亡过程的抑制剂，其是参与凋亡过程的酶。 这些化合物可用作研究工具以及用于治疗减少细胞凋亡有益的任何病症，包括免疫缺陷综合征（包括AIDS），I型糖尿病，致病性感染，心血管和神经损伤，脱发，衰老，帕金森病 疾病和阿尔茨海默病。

公开(公告)号：US5532237A

公开(公告)日：1996-07-02

申请号：US388929

申请日：1995-02-15

申请人： Michel Gallant ,  Yves Gareau ,  Daniel Guay ,  Marc Labelle ,  Petpiboon Prasit

发明人： Michel Gallant ,  Yves Gareau ,  Daniel Guay ,  Marc Labelle ,  Petpiboon Prasit

IPC分类号： C07D401/06 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495 ,  A61K31/535 ,  A61P11/00 ,  A61P25/00 ,  A61P27/02 ,  A61P27/06 ,  A61P27/14 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D209/10 ,  C07D209/12 ,  C07D209/14 ,  C07D209/26 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D413/06

CPC分类号： C07D209/14 ,  C07D209/26

摘要： Disclosed are indole derivatives having activity on the cannabinoid receptors and the methods of their preparation. The compounds are useful for lowering ocular intra ocular pressure and treating glaucoma because of the activity on the cannabinoid receptor.

摘要翻译： 公开了具有对大麻素受体的活性的吲哚衍生物及其制备方法。 由于大麻素受体的活性，这些化合物可用于降低眼内压和治疗青光眼。

公开(公告)号：US5834228A

公开(公告)日：1998-11-10

申请号：US800007

申请日：1997-02-13

申请人： Joseph W. Becker ,  Donald W. Nicholson ,  Jennifer Rotonda ,  Nancy A. Thornberry ,  Kimberly M. Fazil ,  Michel Gallant ,  Yves Gareau ,  Marc Labelle ,  Erin P. Peterson ,  Dita M. Rasper ,  Rejean Ruel ,  John P. Vaillancourt

发明人： Joseph W. Becker ,  Donald W. Nicholson ,  Jennifer Rotonda ,  Nancy A. Thornberry ,  Kimberly M. Fazil ,  Michel Gallant ,  Yves Gareau ,  Marc Labelle ,  Erin P. Peterson ,  Dita M. Rasper ,  Rejean Ruel ,  John P. Vaillancourt

IPC分类号： C12N9/64 ,  C12Q1/37 ,  C12N9/48

CPC分类号： C12N9/6475 ,  C12Q1/37 ,  G01N2333/96466

摘要： The apopain:Ac-DEVD-CHO complex has been crystallized and its structure determined by x-ray crystallography. Based upon this crystal structure of the complex, a method for identifying inhibitors of apopain is presented which comprises designing putative inhibitors having specific contacts with apopain, making the putative inhibitors, and testing the putative inhibitors for their ability to inhibit apopain.

摘要翻译： 脱辅酶A-DEVD-CHO复合物已经结晶，其结构通过X射线晶体学测定。 基于复合物的这种晶体结构，提出了一种用于鉴定胭脂蛋白的抑制剂的方法，其包括设计具有与脯氨酸具有特异性接触的推定的抑制剂，制备推定的抑制剂，并测试推定的抑制剂以抑制胭脂蛋白的能力。

公开(公告)号：US5750539A

公开(公告)日：1998-05-12

申请号：US475139

申请日：1995-06-07

申请人： Yves Gareau ,  Claude Dufresne ,  Marc Labelle ,  James Yergey ,  Xin Xu ,  Deborah Nicoll-Griffith ,  Nathalie Chauret ,  Laird Trimble

发明人： Yves Gareau ,  Claude Dufresne ,  Marc Labelle ,  James Yergey ,  Xin Xu ,  Deborah Nicoll-Griffith ,  Nathalie Chauret ,  Laird Trimble

IPC分类号： C07D215/14 ,  A61K31/44 ,  A61K31/47 ,  A61P1/16 ,  A61P7/00 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P11/08 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D215/18 ,  C07D495/04 ,  C07D215/12

CPC分类号： C07D495/04 ,  C07D215/18

摘要： Compounds of Formula I: ##STR1## are antagonists of the actions of leukotrienes. These compounds are useful as anti-asthmatic, anti-allergic, anti-inflammatory, and cytoprotective agents. They are also useful in treating angina, cerebral spasm, glomerular nephritis, hepatitis, endotoxemia, uveitis, and allograft rejection.

摘要翻译： 式I的化合物：我是白三烯的作用的拮抗剂。 这些化合物可用作抗哮喘，抗过敏，抗炎和细胞保护剂。 它们也可用于治疗心绞痛，脑痉挛，肾小球肾炎，肝炎，内毒素血症，葡萄膜炎和同种异体移植排斥。

公开(公告)号：US5472964A

公开(公告)日：1995-12-05

申请号：US260592

申请日：1994-06-16

申请人： Robert N. Young ,  Marc Labelle ,  Yves Leblanc ,  Yi B. Xiang ,  Cheuk K. Lau ,  Claude Dufresne ,  Yves Gareau

发明人： Robert N. Young ,  Marc Labelle ,  Yves Leblanc ,  Yi B. Xiang ,  Cheuk K. Lau ,  Claude Dufresne ,  Yves Gareau

IPC分类号： C07D513/04 ,  A61K31/44 ,  A61K45/06 ,  A61P11/06 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D491/04 ,  C07D491/048 ,  C07D495/04 ,  A61K31/435

CPC分类号： C07D491/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04

摘要： Compounds having the formula I: ##STR1## are antagonists of the actions of leukotrienes. These compounds are useful as anti-asthmatic, anti-allergic, anti-inflammatory, and cytoprotective agents. They are also useful in treating angina, cerebral spasm, glomerular nephritis, hepatitis, endotoxemia, uveitis, and allograft rejection.

摘要翻译： 具有式I的化合物：I是白三烯的作用的拮抗剂。 这些化合物可用作抗哮喘，抗过敏，抗炎和细胞保护剂。 它们也可用于治疗心绞痛，脑痉挛，肾小球肾炎，肝炎，内毒素血症，葡萄膜炎和同种异体移植排斥。

公开(公告)号：US06410583B1

公开(公告)日：2002-06-25

申请号：US09909636

申请日：2001-07-20

申请人： Marc Labelle ,  Claudio Sturino ,  Bruno Roy ,  Carl Berthelette ,  Michael Boyd ,  Nicolas Lachance ,  John Scheigetz

发明人： Marc Labelle ,  Claudio Sturino ,  Bruno Roy ,  Carl Berthelette ,  Michael Boyd ,  Nicolas Lachance ,  John Scheigetz

IPC分类号： A61K31403

CPC分类号： H04W52/46 ,  C07D209/94 ,  H04B17/318 ,  H04W48/04 ,  H04W48/20 ,  H04W52/04 ,  H04W52/146 ,  H04W52/24 ,  H04W52/245 ,  H04W52/247 ,  H04W52/288

摘要： Substituted cyclopentanoindole derivatives are antagonists of prostaglandins, and as such are useful for the treatment of prostaglandin mediated diseases.

摘要翻译： 取代的环戊烯吲哚衍生物是前列腺素的拮抗剂，因此可用于治疗前列腺素介导的疾病。

公开(公告)号：US06436965B1

公开(公告)日：2002-08-20

申请号：US09797083

申请日：2001-03-01

申请人： Marc Labelle ,  Claudio Sturino ,  Nicolas Lachance ,  Dwight Macdonald

发明人： Marc Labelle ,  Claudio Sturino ,  Nicolas Lachance ,  Dwight Macdonald

IPC分类号： A61K314439

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D209/42 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12

摘要： Compounds represented by formula I: as well as pharmaceutically acceptable salts and hydrates thereof are disclosed as useful for treating or preventing diseases and conditions mediated by PDE-IV. Pharmaceutical compositions and methods of treatment are also included.

摘要翻译： 公开了由式I表示的化合物及其药学上可接受的盐和水合物，其用于治疗或预防由PDE-IV介导的疾病和病症。药物组合物和治疗方法也包括在内。

公开(公告)号：US06211197B1

公开(公告)日：2001-04-03

申请号：US09411505

申请日：1999-10-04

申请人： Michel Belley ,  Marc Labelle ,  Nicholas Lachance ,  Michel Gallant ,  Nathalie Chauret ,  Laird A. Trimble ,  Chun Li

发明人： Michel Belley ,  Marc Labelle ,  Nicholas Lachance ,  Michel Gallant ,  Nathalie Chauret ,  Laird A. Trimble ,  Chun Li

IPC分类号： A61K31192

CPC分类号： C07D257/04 ,  C07C59/64 ,  C07C59/66 ,  C07C59/68 ,  C07C62/34 ,  C07C309/10 ,  C07C311/51 ,  C07C323/60 ,  C07C323/62 ,  C07D215/18 ,  C07D215/36 ,  C07D285/135 ,  C07D307/79 ,  C07D317/60 ,  C07D333/28 ,  C07D333/34

摘要： Compounds and methods for treating prostaglandin mediated diseases, and certain pharmaceutical compositions thereof are disclosed. The compounds are represented by formula II: Ar1—W—Ar2—X—Q  II The compounds of the invention are structurally different from NSAIDs and opiates, and are antagonists of the pain and inflammatory effects of E-type prostaglandins.

摘要翻译： 公开了用于治疗前列腺素介导的疾病的化合物和方法及其某些药物组合物。 化合物由式II表示：本发明的化合物在结构上不同于NSAID和阿片剂，并且是E型前列腺素的疼痛和炎症作用的拮抗剂。

公开(公告)号：US06369084B1

公开(公告)日：2002-04-09

申请号：US09662234

申请日：2000-09-14

申请人： Patrick Lacombe ,  Marc Labelle ,  Rejean Ruel

发明人： Patrick Lacombe ,  Marc Labelle ,  Rejean Ruel

IPC分类号： C07D33316

CPC分类号： C07D409/10 ,  C07D333/16 ,  C07D333/24 ,  C07D333/28 ,  C07D333/34 ,  C07D409/12

摘要： This invention encompasses the novel compounds of formula A, which are useful in the treatment of prostaglandin mediated diseases, or a pharmaceutically acceptable salt, hydrate or ester thereof. The invention also encompasses certain pharmaceutical compositions and methods for treatment of prostaglandin mediated diseases comprising the use of compounds of formula A.

摘要翻译： 本发明包括可用于治疗前列腺素介导的疾病的新颖的式A化合物或其药学上可接受的盐，水合物或酯。 本发明还包括用于治疗前列腺素介导的疾病的某些药物组合物和方法，其包括使用式A的化合物。