公开(公告)号：US5532237A

公开(公告)日：1996-07-02

申请号：US388929

申请日：1995-02-15

申请人： Michel Gallant ,  Yves Gareau ,  Daniel Guay ,  Marc Labelle ,  Petpiboon Prasit

发明人： Michel Gallant ,  Yves Gareau ,  Daniel Guay ,  Marc Labelle ,  Petpiboon Prasit

IPC分类号： C07D401/06 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495 ,  A61K31/535 ,  A61P11/00 ,  A61P25/00 ,  A61P27/02 ,  A61P27/06 ,  A61P27/14 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D209/10 ,  C07D209/12 ,  C07D209/14 ,  C07D209/26 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D413/06

CPC分类号： C07D209/14 ,  C07D209/26

摘要： Disclosed are indole derivatives having activity on the cannabinoid receptors and the methods of their preparation. The compounds are useful for lowering ocular intra ocular pressure and treating glaucoma because of the activity on the cannabinoid receptor.

摘要翻译： 公开了具有对大麻素受体的活性的吲哚衍生物及其制备方法。 由于大麻素受体的活性，这些化合物可用于降低眼内压和治疗青光眼。

公开(公告)号：US5409944A

公开(公告)日：1995-04-25

申请号：US30924

申请日：1993-03-12

申请人： W. Cameron Black ,  Chun-Sing Li ,  Daniel Guay ,  Petpiboon Prasit ,  Patrick Roy

发明人： W. Cameron Black ,  Chun-Sing Li ,  Daniel Guay ,  Petpiboon Prasit ,  Patrick Roy

IPC分类号： C07D239/38 ,  C07D277/36 ,  C07D285/12 ,  C07D285/125 ,  C07D285/13 ,  A61K31/41

CPC分类号： C07D285/125 ,  C07D239/38 ,  C07D277/36

摘要： Disclosed are compounds of Formula I useful in the treatment of cyclooxygenase mediated diseases such as pain, fever and inflammation of a variety of conditions including rheumatic fever, symptoms associated with influenza or other viral infections, common cold, low back and neck pain, dysmenorrhea, headache, toothache, sprains and strains, myositis, neuralgia, synovitis, arthritis, including rheumatoid arthritis degenerative joint diseases (osteoarthritis), gout and ankylosing spondylitis, bursitis, burns, injuries. ##STR1##

摘要翻译： 公开了式I化合物，其可用于治疗环氧合酶介导的疾病，例如各种病症的疼痛，发烧和炎症，包括风湿热，与流感或其他病毒感染相关的症状，常见的感冒，腰痛和颈部疼痛，痛经， 头痛，牙痛，扭伤和紧张，肌炎，神经痛，滑膜炎，关节炎，包括类风湿性关节炎退行性关节疾病（骨关节炎），痛风和强直性脊柱炎，滑囊炎，烧伤，损伤。 我

公开(公告)号：US06329421B1

公开(公告)日：2001-12-11

申请号：US08793931

申请日：1997-02-25

申请人： Petpiboon Prasit ,  Daniel Guay ,  Zhaoyin Wang ,  Serge Leger ,  Michel Therien

发明人： Petpiboon Prasit ,  Daniel Guay ,  Zhaoyin Wang ,  Serge Leger ,  Michel Therien

IPC分类号： A61K3134

CPC分类号： C07D307/79 ,  C07D209/10 ,  C07D333/18 ,  C07D495/04

摘要： The invention encompasses the novel compound of Formula I as well as a method of treating cyclooxygenase-2 mediated diseases comprising administration to a patient in need of such treatment of a non-toxic therapeutically effective amount of a compound of Formula I. The invention also encompasses certain pharmaceutical compositions for treatment of cyclooxygenase-2 mediated diseases comprising compounds of Formula I.

摘要翻译： 本发明包括式I的新化合物以及治疗环加氧酶-2介导的疾病的方法，包括向需要这种治疗无需治疗有效量的式I化合物的患者施用本发明还包括 用于治疗包含式I化合物的环氧合酶-2介导的疾病的某些药物组合物。

公开(公告)号：US5521213A

公开(公告)日：1996-05-28

申请号：US297461

申请日：1994-08-29

申请人： Petpiboon Prasit ,  Daniel Guay ,  Zhaoyin Wang ,  Serge Leger ,  Michel Therien

发明人： Petpiboon Prasit ,  Daniel Guay ,  Zhaoyin Wang ,  Serge Leger ,  Michel Therien

IPC分类号： C07D333/52 ,  A61K31/12 ,  A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/425 ,  A61P1/04 ,  A61P7/06 ,  A61P11/00 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07C311/15 ,  C07C317/14 ,  C07D209/10 ,  C07D307/79 ,  C07D333/18 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D493/04 ,  C07D495/04 ,  C07D333/00

CPC分类号： C07D307/79 ,  C07D209/10 ,  C07D333/18 ,  C07D495/04

摘要： The invention encompasses the novel compound of Formula I as well as a method of treating cyclooxygenase-2 mediated diseases comprising administration to a patient in need of such treatment of a non-toxic therapeutically effective amount of a compound of Formula I. ##STR1## The invention also encompasses certain pharmaceutical compositions for treatment of cyclooxygenase-2 mediated diseases comprising compounds of Formula I.

摘要翻译： 本发明包括式I的新型化合物以及治疗环加氧酶-2介导的疾病的方法，其包括向需要这种治疗无效治疗有效量的式I化合物的患者给药。图像I 本发明还包括用于治疗包含式I化合物的环氧合酶-2介导的疾病的某些药物组合物。

公开(公告)号：US20100179173A1

公开(公告)日：2010-07-15

申请号：US12663556

申请日：2008-06-26

申请人： Daniel Guay ,  Christian Beaulieu ,  Michel Belley ,  Sheldon N. Crane ,  Jeancarlo De Luca ,  Rejean Fortin ,  Yves Gareau ,  Lianhai Li ,  Michel Therien ,  Geoffrey K. Tranmer ,  Vouy Linh Truong ,  Zhaoyin Wang

发明人： Daniel Guay ,  Christian Beaulieu ,  Michel Belley ,  Sheldon N. Crane ,  Jeancarlo De Luca ,  Rejean Fortin ,  Yves Gareau ,  Lianhai Li ,  Michel Therien ,  Geoffrey K. Tranmer ,  Vouy Linh Truong ,  Zhaoyin Wang

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D471/04 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Fused pyrimidine compounds of structural formula (I) are effective as antagonists of the biological activity of the GPR105 protein. They are useful for the treatment, control or prevention of disorders responsive to antagonism of this receptor, such as diabetes, particularly, Type 2 diabetes, insulin resistance, hyperglycemia, lipid disorders, obesity, atherosclerosis, and Metabolic Syndrome.

摘要翻译： 结构式（I）的稠合嘧啶化合物作为GPR105蛋白质的生物活性的拮抗剂是有效的。 它们可用于治疗，控制或预防对该受体的拮抗作用有响应的病症，例如糖尿病，特别是2型糖尿病，胰岛素抵抗，高血糖症，脂质障碍，肥胖，动脉粥样硬化和代谢综合征。

公开(公告)号：US5565473A

公开(公告)日：1996-10-15

申请号：US392592

申请日：1995-02-23

申请人： Michel L. Belley ,  Serge Leger ,  Marc Labelle ,  Patrick Roy ,  Yi B. Xiang ,  Daniel Guay

发明人： Michel L. Belley ,  Serge Leger ,  Marc Labelle ,  Patrick Roy ,  Yi B. Xiang ,  Daniel Guay

IPC分类号： C07D215/12 ,  C07D215/18 ,  A01N43/42 ,  C07D215/36

CPC分类号： C07D215/18 ,  C07D215/12 ,  Y10S514/826 ,  Y10S514/924

摘要： Compounds having the formula I: ##STR1## are leukotriene antagonists and inhibitors of leukotriene biosynthesis. These compounds are useful as anti-asthmatic, anti-allergic, anti-inflammatory, and cytoprotective agents. They are also useful in treating angina, cerebral spasm, glomerular nephritis, hepatitis, endotoxemia, uveitis, and allograft rejection.

公开(公告)号：US5856322A

公开(公告)日：1999-01-05

申请号：US598758

申请日：1996-02-08

申请人： Michel L. Belley ,  Serge Leger ,  Patrick Roy ,  Marc Labelle ,  Yi Bin Xiang ,  Daniel Guay

发明人： Michel L. Belley ,  Serge Leger ,  Patrick Roy ,  Marc Labelle ,  Yi Bin Xiang ,  Daniel Guay

IPC分类号： C07D215/12 ,  C07D215/18 ,  A61K31/54 ,  A01N43/42 ,  A01N43/54 ,  A01N43/58

CPC分类号： C07D215/18 ,  C07D215/12

摘要： Compounds having the formula I: ##STR1## are leukotriene antagonists and inhibitors of leukotriene biosynthesis. These compounds are useful as anti-asthmatic, anti-allergic, anti-inflammatory, and cytoprotective agents. They are also useful in treating angina, cerebral spasm, glomerular nephritis, hepatitis, endotoxemia, uveitis, and allograft rejection.

摘要翻译： 具有式I的化合物：I是白三烯拮抗剂和白三烯生物合成的抑制剂。 这些化合物可用作抗哮喘，抗过敏，抗炎和细胞保护剂。 它们也可用于治疗心绞痛，脑痉挛，肾小球肾炎，肝炎，内毒素血症，葡萄膜炎和同种异体移植排斥。

公开(公告)号：US5270324A

公开(公告)日：1993-12-14

申请号：US866690

申请日：1992-04-10

申请人： Robert Zamboni ,  Daniel Guay ,  Marc LaBelle

发明人： Robert Zamboni ,  Daniel Guay ,  Marc LaBelle

IPC分类号： A61K31/47 ,  A61P11/00 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07D20060101 ,  C07D215/12 ,  C07D215/18 ,  C07D215/14

CPC分类号： C07D215/18

摘要： Compounds having the formula I: ##STR1## are leukotriene antagonists and inhibitors of leukotriene biosynthesis. These compounds are useful as anti-asthmatic, anti-allergic, anti-inflammatory, and cytoprotective agents. They are also useful in treating angina, cerebral spasm, glomerular nephritis, hepatitis, endotoxemia, uveitis, and allograft rejection.

公开(公告)号：US07622501B2

公开(公告)日：2009-11-24

申请号：US10586381

申请日：2005-01-25

申请人： Claude Dufresne ,  Carl Berthelette ,  Lianhai Li ,  Daniel Guay ,  Michel Gallant ,  Patrick Lacombe ,  Renee Aspiotis ,  Zhaoyin Wang ,  Claudio F. Sturino

发明人： Claude Dufresne ,  Carl Berthelette ,  Lianhai Li ,  Daniel Guay ,  Michel Gallant ,  Patrick Lacombe ,  Renee Aspiotis ,  Zhaoyin Wang ,  Claudio F. Sturino

IPC分类号： A61K31/60

CPC分类号： C07C311/29 ,  A61K31/04 ,  C07C317/46

摘要： The invention encompasses novel compounds of Formula I, which are nitric oxide-releasing prodrugs of diaryl-2-(5H)-furanones useful in the treatment of cyclooxygenase-2 mediated diseases, Formula (I). The invention also encompasses certain pharmaceutical compositions and methods for treating cyclooxygenase-2 mediated diseases comprising the use of compounds of Formula 1. The above compounds may be used as a combination therapy with low-dose aspirin to treat chronic cyclooxygenase-2 mediated diseases or conditions while also reducing the risk of thrombotic cardiovascular events.

摘要翻译： 本发明包括式I的新型化合物，其是可用于治疗环氧合酶-2介导的疾病的式（I）的二芳基-2-（5H） - 呋喃酮的一氧化氮释放前药。 本发明还包括用于治疗环氧合酶-2介导的疾病的某些药物组合物和方法，其包括使用式1的化合物。上述化合物可以用作与低剂量阿司匹林联合治疗以治疗慢性环氧合酶-2介导的疾病或病症 同时也降低血栓性心血管事件的风险。

公开(公告)号：US20060040981A1

公开(公告)日：2006-02-23

申请号：US10536250

申请日：2003-11-19

申请人： Daniel Dube ,  Michel Gallant ,  Patrick Lacombe ,  Yves Girard ,  Dwight Macdonald ,  Richard Friesen ,  Yves Ducharme ,  Bernard Cote ,  Marc Blouin ,  Evelyn Martins ,  Daniel Guay ,  Pierre Hamel ,  Mario Girard ,  Richard Frenette ,  Sebastien Laliberte ,  Annette Robichaud ,  Anthony Mastracchio ,  Helene Perrier

发明人： Daniel Dube ,  Michel Gallant ,  Patrick Lacombe ,  Yves Girard ,  Dwight Macdonald ,  Richard Friesen ,  Yves Ducharme ,  Bernard Cote ,  Marc Blouin ,  Evelyn Martins ,  Daniel Guay ,  Pierre Hamel ,  Mario Girard ,  Richard Frenette ,  Sebastien Laliberte ,  Annette Robichaud ,  Anthony Mastracchio ,  Helene Perrier

IPC分类号： A61K31/4709 ,  A61K31/47

CPC分类号： A61K31/4709 ,  A61K31/277 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/44 ,  A61K31/47

摘要： The present invention is directed to a method of enhancing cognition in a healthy subject comprising administering a safe cognition enhancing amount of a phosphodiesterase-4 inhibitor. In particular, this invention is directed to a method of enhancing memory, learning, retention, recall, awareness and judgement in health subjects comprising administering a safe and effective amount of a phosphodiesterase-4 inhibitor.

摘要翻译： 本发明涉及增强健康受试者的认知的方法，其包括施用安全认知增加量的磷酸二酯酶-4抑制剂。 特别地，本发明涉及增加健康受试者的记忆，学习，保留，召回，意识和判断的方法，包括施用安全有效量的磷酸二酯酶-4抑制剂。