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    Method for treating inflammation and compounds and compositions suitable for use therein
    3.
    发明授权
    Method for treating inflammation and compounds and compositions suitable for use therein 失效
    治疗炎症的方法和适用于其中的化合物和组合物

    公开(公告)号：US5079260A

    公开(公告)日：1992-01-07

    申请号：US529356

    申请日：1990-05-29

    申请人： Moshe Weitzberg ,  Ronald Burch ,  Barry Shearer

    发明人： Moshe Weitzberg ,  Ronald Burch ,  Barry Shearer

    IPC分类号： A61K31/165 ,  A61K31/195 ,  A61K31/22 ,  A61K31/27 ,  A61P29/00 ,  C07C233/51 ,  C07C271/16 ,  C07C271/22

    CPC分类号： A61K31/27 ,  A61K31/165 ,  A61K31/195 ,  A61K31/22 ,  C07C233/51 ,  C07C271/16 ,  C07C271/22 ,  C07C2103/18 ,  C07C2103/40

    摘要： The present invention relates to a method of treating an inflammatory condition, and to compounds and composition suitable for use in such a method, which compounds have the Formula: ##STR1## wherein: X is methylene, ethylene, ethyleneoxy, or oxygen;Q is ##STR2## where C' is a residue of a lipophilic amino acid, and Y is --CO.sub.2 H, --CH.sub.2 OH, --CONR.sub.1 R.sub.2, or --CO.sub.2 R.sub.1 where R.sub.1 and R.sub.2 hydrogen, alkyl, or aryl;R.sub.3 and R.sub.4 are, independently, hydrogen, alkyl or aryl; andA and B are, independently, hydrogen, fused phenyl, alkyl, aryl, alkaryl, aralkyl, alkoxy, alkoxyalkyl, halogen, or nitro;or pharmaceutically acceptable salts thereof.

    摘要翻译： 本发明涉及一种治疗炎性病症的方法，以及适用于这种方法的化合物和组合物，该化合物具有下式：其中：X为亚甲基，亚乙基，亚乙基氧基或氧; Q是，其中C'是亲脂性氨基酸的残基，Y是-CO 2 H，-CH 2 OH，-CONR1R2或-CO 2 R 1，其中R 1和R 2是氢，烷基或芳基; R 3和R 4独立地为氢，烷基或芳基; A和B独立地为氢，稠合苯基，烷基，芳基，烷芳基，芳烷基，烷氧基，烷氧基烷基，卤素或硝基; 或其药学上可接受的盐。

    1-azabicyclo[2.2.2]octan-3-yl 2-aryl-3-azacyclo-2-hydroxypropionates and their quaternary salts
    5.
    发明授权
    1-azabicyclo[2.2.2]octan-3-yl 2-aryl-3-azacyclo-2-hydroxypropionates and their quaternary salts 失效
    1-氮杂双环[2.2.2]辛-3-基2-芳基-3-氮杂环丙基-2-羟基丙酸酯及其季盐

    公开(公告)号：US4843074A

    公开(公告)日：1989-06-27

    申请号：US194905

    申请日：1988-05-17

    申请人： Waclaw J. Rzeszotarski ,  Vicki H. Audia ,  Moshe Weitzberg

    发明人： Waclaw J. Rzeszotarski ,  Vicki H. Audia ,  Moshe Weitzberg

    IPC分类号： C07D453/02

    CPC分类号： C07D453/02

    摘要： Novel 1-azabicyclo[2.2.2]octan-3-yl 2-aryl-3-azacyclo-2-hydroxypropionates and their quaternary salts and their use as antimuscarinic agents having antisecretory activity selective for the gastrointestinal tract are disclosed. The compounds have the formula: ##STR1## wherein: X=H, halogen, lower alkyl, lower alkoxy, hydroxy, andR=morpholinyl, thiomorpholinyl, piperidinyl, 1,4-dioxa-8-azaspiro[4.5]decanyl, 4-(2,6-dimethylmorpholinyl), 4-ketopiperidinyl, 4-hydroxypiperidinyl, 4-substituted piperazinyl (wherein the substituent is lower alkyl, hydroxyalkyl, acetoxyalkyl, or acyl).Also disclosed are pharmaceutical compositions for treatment of irritable bowel syndrome and methods for using such compounds.

    摘要翻译： 公开了新的1-氮杂二环[2.2.2]辛-3-基2-芳基-3-氮杂环丙基-2-羟基丙酸酯及其季盐及其作为对胃肠道选择性具有抗分泌活性的抗毒蕈碱剂的用途。 化合物具有下式：其中：X = H，卤素，低级烷基，低级烷氧基，羟基和R =吗啉基，硫代吗啉基，哌啶基，1,4-二氧杂-8-氮杂螺[4.5]癸烷基， （2,6-二甲基吗啉基），4-酮哌啶基，4-羟基哌啶基，4-取代的哌嗪基（其中取代基是低级烷基，羟基烷基，乙酰氧基烷基或酰基）。 还公开了用于治疗肠易激综合征的药物组合物和使用这些化合物的方法。