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    Azole derivative and pharmaceutical composition thereof
    1.
    发明授权
    Azole derivative and pharmaceutical composition thereof 失效
    唑衍生物及其药物组合物

    公开(公告)号：US5807880A

    公开(公告)日：1998-09-15

    申请号：US619629

    申请日：1996-03-26

    申请人： Minoru Okada ,  Toru Yoden ,  Eiji Kawaminami ,  Yoshiaki Shimada ,  Tsukasa Ishihara ,  Masafumi Kudou

    发明人： Minoru Okada ,  Toru Yoden ,  Eiji Kawaminami ,  Yoshiaki Shimada ,  Tsukasa Ishihara ,  Masafumi Kudou

    IPC分类号： C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D521/00 ,  A61K31/415 ,  C07D403/06

    CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08

    摘要： An azole derivative represented by the following general formula (I) ##STR1## (symbols in the formula have the following meanings; R.sup.1 and R.sup.2 : the same or different from each other and each represents a hydrogen atom, a lower alkyl group or a phenyl group which may be substituted with a halogen atom, A, B and D: the same or different from one another and each represents a group represented by the formula ##STR2## or a nitrogen atom, X and Y: the same or different from each other and each represents a single bond, a methylene group, an oxygen atom, a group represented by a formula S(O).sub.n, or a group represented by the formula ##STR3## R.sup.3 and R.sup.4 : the same or different from each other and each represents a hydrogen atom or a lower alkyl group, and n: 0, 1 or 2), a salt thereof, a hydrate thereof or a solvate thereof. This compound has a function to inhibit steroid 17-20 lyase and is useful as preventive and treating agents for prostatic cancer, prostatic hypertrophy, virilism, breast cancer, mastopathy, histeromyoma, and endometriosis.

    摘要翻译： PCT No.PCT / JP94 / 01593 Sec。 371日期：1996年3月26日 102（e）1996年3月26日PCT 1994年9月28日PCT公布。 出版物WO95 / 09157 日期：1995年4月6日由以下通式（I）表示的唑衍生物（I）（式中的符号具有以下含义：R 1和R 2彼此相同或不同，各自表示氢原子 可以被卤素原子取代的低级烷基或苯基，A，B和D：彼此相同或不同，并且各自表示由下式表示的基团或氮原子，X和 Y：彼此相同或不同，并且各自表示单键，亚甲基，氧原子，由式S（O）n表示的基团或由下式表示的基团：R 3和R 4： 相同或不同，各自表示氢原子或低级烷基，n：0,1或2），其盐，其水合物或其溶剂合物。 该化合物具有抑制类固醇17-20裂解酶的功能，可用作前列腺癌，前列腺肥大，病毒性，乳腺癌，乳腺病，囊胚瘤和子宫内膜异位症的预防和治疗剂。

    Triazolylated teritiary amine compound or salt thereof
    3.
    发明授权
    Triazolylated teritiary amine compound or salt thereof 失效
    三唑基化三胺化合物或其盐

    公开(公告)号：US5674886A

    公开(公告)日：1997-10-07

    申请号：US199180

    申请日：1994-02-24

    申请人： Minoru Okada ,  Eiji Kawaminami ,  Toru Yoden ,  Masafumi Kudou ,  Yasuo Isomura

    发明人： Minoru Okada ,  Eiji Kawaminami ,  Toru Yoden ,  Masafumi Kudou ,  Yasuo Isomura

    IPC分类号： A61K31/425 ,  A61P35/00 ,  C07D249/04 ,  C07D249/08 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D521/00 ,  C12N9/00 ,  A61K31/41

    CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08

    摘要： A triazolylated tertiary amine compound represented by general formula (I) or a salt thereof, having an aromatase inhibitory activity and being useful for preventing and treating breast cancer, mastopathy, endometriosis, prostatomergaly, etc., wherein A represents a single bond, lower alkylene or carbonyl; B represents lower alkyl, aryl, a 5- or 6-membered heterocyclic group, or a bicyclic fused heterocyclic group; D represents aryl, a 5- or 6-membered heterocyclic group, or a bicyclic fused heterocyclic group; and E represents 4H-1,2,4-triazolyl, 1H-1,2,4-triazolyl or 1H-1,2,3-triazolyl.

    摘要翻译： PCT No.PCT / JP92 / 01089 Sec。 371日期1994年2月24日 102（e）1994年2月24日PCT PCT 1992年8月27日PCT公布。 公开号WO93 / 05027 （I）具有芳香酶抑制活性的通式（I）表示的三唑基化叔胺化合物或其盐，可用于预防和治疗乳腺癌，乳腺病，子宫内膜异位症，前列腺素， 等等，其中A表示单键，低级亚烷基或羰基; B表示低级烷基，芳基，5或6元杂环基或双环稠合杂环基; D表示芳基，5或6元杂环基或双环稠合杂环基; E表示4H-1,2,4-三唑基，1H-1,2,4-三唑基或1H-1,2,3-三唑基。