公开(公告)号：US20050014804A1

公开(公告)日：2005-01-20

申请号：US10795760

申请日：2004-03-08

申请人： Nancy Barta ,  Norman Colbry ,  Raymond Hudack ,  Kristin Lin ,  Jacob Schwarz ,  Andrew Thorpe ,  David Wustrow ,  Zhijian Zhu

发明人： Nancy Barta ,  Norman Colbry ,  Raymond Hudack ,  Kristin Lin ,  Jacob Schwarz ,  Andrew Thorpe ,  David Wustrow ,  Zhijian Zhu

IPC分类号： A61K31/41 ,  A61K31/4245 ,  C07D257/04 ,  C07D271/06 ,  C07D271/07 ,  C07D271/12

CPC分类号： C07D257/04 ,  C07D271/07

摘要： This invention relates to novel tetrazole and oxadiazalone β-amino acids derivatives of the formula wherein G is wherein R1 through R4 are defined as in the specification, pharmaceutical compositions containing them and their use for the treatment of various central nervous system and other disorders. The cyclopropyl β-amino acids derivatives of this invention exhibit activity as alpha2delta ligands (α2δ ligands). Such compounds have affinity for the α2δ subunit of a calcium channel.

摘要翻译： 本发明涉及下式的新型四唑和恶二唑类β-氨基酸衍生物，其中G为其中R 1至R 4如本说明书所定义，含有它们的药物组合物及其用于治疗各种中枢神经 系统等障碍。 本发明的环丙基β-氨基酸衍生物表现出作为α2delta配体（α2delta配体）的活性。 这些化合物对钙离子通道的α2delta亚基具有亲和力。

公开(公告)号：US20060154972A1

公开(公告)日：2006-07-13

申请号：US11375318

申请日：2006-03-14

申请人： Nancy Barta ,  Jacob Schwarz ,  Andrew Thorpe ,  David Wustrow

发明人： Nancy Barta ,  Jacob Schwarz ,  Andrew Thorpe ,  David Wustrow

IPC分类号： A61K31/44 ,  A61K31/198 ,  A61K31/277

CPC分类号： C07C229/08 ,  A61K31/195 ,  A61K31/198 ,  C07C229/28 ,  C07C229/34 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  Y02A50/415

摘要： This invention relates to certain β-amino acids that bind to the alpha-2-delta (α2δ) subunit of a calcium channel. These compounds and their pharmaceutically acceptable salts are useful in the treatment of a variety of psychiatric, pain and other disorders.

公开(公告)号：US20050124668A1

公开(公告)日：2005-06-09

申请号：US10949908

申请日：2004-09-24

申请人： Christopher Deur ,  Kevin Henegar ,  Christine Kolz ,  Jonathan Miller ,  Augastine Osuma ,  Mark Plummer ,  Brian Samas ,  Jacob Schwarz ,  Andrew Thorpe ,  David Wustrow

发明人： Christopher Deur ,  Kevin Henegar ,  Christine Kolz ,  Jonathan Miller ,  Augastine Osuma ,  Mark Plummer ,  Brian Samas ,  Jacob Schwarz ,  Andrew Thorpe ,  David Wustrow

IPC分类号： A61P23/00 ,  C07C227/32 ,  C07C229/08 ,  C07C229/28 ,  C07C229/34 ,  C07D263/26 ,  A61K31/44 ,  A61K31/198 ,  A61K31/277 ,  C07D213/55

CPC分类号： C07C229/08 ,  C07B2200/07 ,  C07C227/32 ,  C07C229/28 ,  C07C229/34 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D263/26 ,  Y02P20/582

摘要： Certain β-amino acids that bind to the alpha-2-delta (α2δ) subunit of a calcium channel are disclosed. These compounds and their pharmaceutically acceptable salts are useful in the treatment of a variety of psychiatric, pain and other disorders.

摘要翻译： 公开了结合钙通道的α-2-δ（α2delta）亚基的某些β-氨基酸。 这些化合物及其药学上可接受的盐可用于治疗各种精神病，疼痛和其它疾病。

公开(公告)号：US09187462B2

公开(公告)日：2015-11-17

申请号：US14237143

申请日：2012-08-03

申请人： James F. Blake ,  Huifen Chen ,  Mark Joseph Chicarelli ,  Jason Demeese ,  Rustam Ferdinand Garrey ,  John Gaudino ,  Lewis Gazzard ,  Robert J. Kaus ,  Samuel Kintz ,  Peter J. Mohr ,  David A. Moreno ,  Jacob Schwarz ,  Christopher S. Siedem ,  Eli M. Wallace

发明人： James F. Blake ,  Huifen Chen ,  Mark Joseph Chicarelli ,  Jason Demeese ,  Rustam Ferdinand Garrey ,  John Gaudino ,  Lewis Gazzard ,  Robert J. Kaus ,  Samuel Kintz ,  Peter J. Mohr ,  David A. Moreno ,  Jacob Schwarz ,  Christopher S. Siedem ,  Eli M. Wallace

IPC分类号： A61K31/517 ,  C07D239/84 ,  C07D405/14 ,  C07D403/12

CPC分类号： C07D405/14 ,  C07D403/12

摘要： Compounds having the formula (I) wherein R1, R2, R3 and Ar as defined herein are inhibitors of ERK kinase. Also disclosed are compositions and methods for treating hyperproliferative disorders.

摘要翻译： 具有式（I）的化合物，其中本文定义的R1，R2，R3和Ar是ERK激酶的抑制剂。 还公开了用于治疗过度增殖性疾病的组合物和方法。

公开(公告)号：US20140066453A1

公开(公告)日：2014-03-06

申请号：US14011501

申请日：2013-08-27

申请人： Jim Blake ,  Huifen Chen ,  Mark Chicarelli ,  John Gaudino ,  Lewis Gazzard ,  Sam Kintz ,  Pete Mohr ,  Kirk Robarge ,  Jacob Schwarz ,  Aihe Zhou

发明人： Jim Blake ,  Huifen Chen ,  Mark Chicarelli ,  John Gaudino ,  Lewis Gazzard ,  Sam Kintz ,  Pete Mohr ,  Kirk Robarge ,  Jacob Schwarz ,  Aihe Zhou

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D401/14 ,  C07D217/22 ,  C07D401/12 ,  C07D405/14 ,  C07D405/12

CPC分类号： C07D405/14 ,  C07D217/22 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D471/04

摘要： Compounds having the formula I wherein R2, X and Z as defined herein are inhibitors of ERK kinase. Also disclosed are compositions and methods for treating hyperproliferative disorders.

摘要翻译： 具有式I的化合物，其中本文定义的R2，X和Z是ERK激酶的抑制剂。 还公开了用于治疗过度增殖性疾病的组合物和方法。

公开(公告)号：US20070129550A1

公开(公告)日：2007-06-07

申请号：US11567878

申请日：2006-12-07

申请人： Peter Blazecka ,  Joseph Bozelak ,  Norman Colbry ,  Timothy Curran ,  Annise Goodman ,  Kevin Henegar ,  Garrett Hoge ,  Paul Johnson ,  Augustine Osuma ,  Mark Plummer ,  Jacob Schwarz ,  Derek Vrieze ,  Ji Zhang

发明人： Peter Blazecka ,  Joseph Bozelak ,  Norman Colbry ,  Timothy Curran ,  Annise Goodman ,  Kevin Henegar ,  Garrett Hoge ,  Paul Johnson ,  Augustine Osuma ,  Mark Plummer ,  Jacob Schwarz ,  Derek Vrieze ,  Ji Zhang

IPC分类号： A61K31/44 ,  C07D413/02 ,  C07D213/55 ,  C07C255/45 ,  C07C229/14

CPC分类号： C07C229/08 ,  C07B2200/07 ,  C07C227/32 ,  C07C229/28 ,  C07C229/34 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D263/26 ,  Y02P20/582

摘要： Certain β-amino acids that bind to the alpha-2-delta (α2δ) subunit of a calcium channel are disclosed. These compounds and their pharmaceutically acceptable salts are useful in the treatment of a variety of psychiatric, pain and other disorders. Also disclosed are methods of making the β-amino acids.

摘要翻译： 公开了结合钙通道的α-2-δ（α2delta）亚基的某些β-氨基酸。 这些化合物及其药学上可接受的盐可用于治疗各种精神病，疼痛和其它疾病。 还公开了制备β-氨基酸的方法。

公开(公告)号：US20060247291A1

公开(公告)日：2006-11-02

申请号：US11414422

申请日：2006-04-28

申请人： Shelley Graham ,  Simon Mantell ,  David Rawson ,  Jacob Schwarz

发明人： Shelley Graham ,  Simon Mantell ,  David Rawson ,  Jacob Schwarz

IPC分类号： A61K31/4172 ,  A61K31/405 ,  A61K31/401 ,  A61K31/325

CPC分类号： A61K31/325 ,  A61K31/401 ,  A61K31/405 ,  A61K31/4172 ,  C07C229/08 ,  C07C229/28 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08

摘要： The present invention relates to a method of treating pain using a compound of formula wherein R1, R2, R3 and R4 are as defined herein. The invention also relates to certain novel derivatives of formula (I).

摘要翻译： 本发明涉及使用下式化合物治疗疼痛的方法：其中R 1，R 2，R 3和R 3， 4 如本文所定义。 本发明还涉及式（I）的某些新型衍生物。

公开(公告)号：US20050101643A1

公开(公告)日：2005-05-12

申请号：US10949907

申请日：2004-09-24

申请人： Peter Blazecka ,  Joseph Bozelak ,  Norman Colbry ,  Timothy Curran ,  Annise Goodman ,  Kevin Henegar ,  Garrett Hoge ,  Paul Johnson ,  Augustine Osuma ,  Mark Plummer ,  Jacob Schwarz ,  Derek Vrieze ,  Ji Zhang

发明人： Peter Blazecka ,  Joseph Bozelak ,  Norman Colbry ,  Timothy Curran ,  Annise Goodman ,  Kevin Henegar ,  Garrett Hoge ,  Paul Johnson ,  Augustine Osuma ,  Mark Plummer ,  Jacob Schwarz ,  Derek Vrieze ,  Ji Zhang

IPC分类号： A61P23/00 ,  C07C227/32 ,  C07C229/08 ,  C07C229/28 ,  C07C229/34 ,  C07D263/26 ,  A61K31/44 ,  A61K31/198 ,  C07C227/18

CPC分类号： C07C229/08 ,  C07B2200/07 ,  C07C227/32 ,  C07C229/28 ,  C07C229/34 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D263/26 ,  Y02P20/582

摘要： Certain β-amino acids that bind to the alpha-2-delta (α2δ) subunit of a calcium channel are disclosed. These compounds and their pharmaceutically acceptable salts are useful in the treatment of a variety of psychiatric, pain and other disorders. Also disclosed are methods of making the β-amino acids.

摘要翻译： 公开了结合钙通道的α-2-δ（α2delta）亚基的某些β-氨基酸。 这些化合物及其药学上可接受的盐可用于治疗各种精神病，疼痛和其它疾病。 还公开了制备β-氨基酸的方法。

公开(公告)号：US09133187B2

公开(公告)日：2015-09-15

申请号：US14002079

申请日：2012-02-28

申请人： James F. Blake ,  Huifen Chen ,  Mark Joseph Chicarelli ,  Jason Demeese ,  Rustam Garrey ,  John J. Gaudino ,  Robert J. Kaus ,  Gabrielle R. Kolakowski ,  Allison L. Marlow ,  Peter J. Mohr ,  Li Ren ,  Jacob Schwarz ,  Christopher S. Siedem ,  Allen A. Thomas ,  Eli Wallace ,  Steven Mark Wenglowsky ,  Steven Boyd

发明人： James F. Blake ,  Huifen Chen ,  Mark Joseph Chicarelli ,  Jason Demeese ,  Rustam Garrey ,  John J. Gaudino ,  Robert J. Kaus ,  Gabrielle R. Kolakowski ,  Allison L. Marlow ,  Peter J. Mohr ,  Li Ren ,  Jacob Schwarz ,  Christopher S. Siedem ,  Allen A. Thomas ,  Eli Wallace ,  Steven Mark Wenglowsky ,  Steven Boyd

IPC分类号： A01N43/90 ,  A61K31/519 ,  C07D487/00 ,  C07D471/04 ,  C07D491/052 ,  A61K45/06

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/519 ,  A61K45/06 ,  C07D491/052

摘要： Compounds having the formula I wherein Z, Z1 Z2 Z3, R3a, R3b and Rb and as defined herein are inhibitors of ERK kinase. Also disclosed are compositions and methods for treating hyperproliferative disorders.

摘要翻译： 具有式I的化合物，其中Z，Z 1 Z 2 Z 3，R 3a，R 3b和R b如本文所定义是ERK激酶的抑制剂。 还公开了用于治疗过度增殖性疾病的组合物和方法。