公开(公告)号：US07439350B2

公开(公告)日：2008-10-21

申请号：US10882022

申请日：2004-06-29

申请人： Norbert W. Bischofberger ,  Robert J. Jones ,  Murty N. Arimilli ,  Kuei-Ying Lin ,  Michael S. Louie ,  Lawrence R. McGee ,  Ernest J. Prisbe ,  William A. Lee ,  Kenneth C. Cundy

发明人： Norbert W. Bischofberger ,  Robert J. Jones ,  Murty N. Arimilli ,  Kuei-Ying Lin ,  Michael S. Louie ,  Lawrence R. McGee ,  Ernest J. Prisbe ,  William A. Lee ,  Kenneth C. Cundy

IPC分类号： C07H19/04

CPC分类号： C07F9/657181 ,  C07F9/6512 ,  C07F9/65616 ,  C07F9/65742 ,  C07F9/65744 ,  C07F9/65785 ,  C07H19/10 ,  C07H19/20

摘要： Nucleotide analogs characterized by the presence of an amidate linked amino acid or an ester linked group which is bonded to the phosphorus atom of phosphonate nucleotide analogs are disclosed. The analogs comprise a phosphoamidate or ester bond that is hydrolyzed in vivo to yield a corresponding phosphonate nucleotide analog. Methods and intermediates for their synthesis and use are described.

摘要翻译： 公开了以与磷酸酯核苷酸类似物的磷原子结合的氨基酸连接的氨基酸或酯连接基团的存在为特征的核苷酸类似物。 类似物包含在体内水解以产生相应的膦酸酯核苷酸类似物的氨基磷酸酯或酯键。 描述了其合成和使用的方法和中间体。

公开(公告)号：US06225460B1

公开(公告)日：2001-05-01

申请号：US09247497

申请日：1999-02-10

申请人： Norbert W. Bischofberger ,  Robert J. Jones ,  Murty N. Arimilli ,  Kuei-Ying Lin ,  Michael S. Louie ,  Lawrence R. McGee ,  Ernest J. Prisbe ,  William A. Lee ,  Kenneth C. Cundy

发明人： Norbert W. Bischofberger ,  Robert J. Jones ,  Murty N. Arimilli ,  Kuei-Ying Lin ,  Michael S. Louie ,  Lawrence R. McGee ,  Ernest J. Prisbe ,  William A. Lee ,  Kenneth C. Cundy

IPC分类号： C07H1904

CPC分类号： C07F9/657181 ,  C07F9/6512 ,  C07F9/65616 ,  C07F9/65742 ,  C07F9/65744 ,  C07F9/65785 ,  C07H19/10 ,  C07H19/20

摘要： Nucleotide analogs characterized by the presence of an amidate linked amino acid or an ester linked group which is bonded to the phosphorus atom of phosphonate nucleotide analogs are disclosed. The analogs comprise a phosphoamidate or ester bond that is hydrolyzed in vivo to yield a corresponding phosphonate nucleotide analog. Methods and intermediates for their synthesis and use are described.

摘要翻译： 公开了以与磷酸酯核苷酸类似物的磷原子结合的氨基酸连接的氨基酸或酯连接基团的存在为特征的核苷酸类似物。 类似物包含在体内水解以产生相应的膦酸酯核苷酸类似物的氨基磷酸酯或酯键。 描述了其合成和使用的方法和中间体。

公开(公告)号：US20090149648A1

公开(公告)日：2009-06-11

申请号：US12211745

申请日：2008-09-16

申请人： Norbert W. Bischofberger ,  Robert J. Jones ,  Murty N. Armilli ,  Kuei-Ying Lin ,  Michael S. Louie ,  Lawrence R. McGee ,  Ernest J. Prisbe ,  William A. Lee ,  Kenneth C. Cundy

发明人： Norbert W. Bischofberger ,  Robert J. Jones ,  Murty N. Armilli ,  Kuei-Ying Lin ,  Michael S. Louie ,  Lawrence R. McGee ,  Ernest J. Prisbe ,  William A. Lee ,  Kenneth C. Cundy

IPC分类号： C07F9/02

CPC分类号： C07F9/657181 ,  C07F9/6512 ,  C07F9/65616 ,  C07F9/65742 ,  C07F9/65744 ,  C07F9/65785 ,  C07H19/10 ,  C07H19/20

摘要： Nucleotide analogs characterized by the presence of an amidate linked amino acid or an ester linked group which is bonded to the phosphorus atom of phosphonate nucleotide analogs are disclosed. The analogs comprise a phosphoamidate or ester bond that is hydrolyzed in vivo to yield a corresponding phosphonate nucleotide analog. Methods and intermediates for their synthesis and use are described.

摘要翻译： 公开了以与磷酸酯核苷酸类似物的磷原子结合的氨基酸连接的氨基酸或酯连接基团的存在为特征的核苷酸类似物。 类似物包含在体内水解以产生相应的膦酸酯核苷酸类似物的氨基磷酸酯或酯键。 描述了其合成和使用的方法和中间体。

公开(公告)号：US5656745A

公开(公告)日：1997-08-12

申请号：US123483

申请日：1993-09-17

申请人： Norbert Bischofberger ,  Robert J. Jones ,  Murty Arimilli ,  Kuei-Ying Lin ,  Michael Louie ,  Lawrence R. McGee ,  Ernest J. Prisbe

发明人： Norbert Bischofberger ,  Robert J. Jones ,  Murty Arimilli ,  Kuei-Ying Lin ,  Michael Louie ,  Lawrence R. McGee ,  Ernest J. Prisbe

IPC分类号： C07F9/6512 ,  C07F9/6561 ,  C07F9/6571 ,  C07F9/6574 ,  C07F9/6578 ,  C07H19/10 ,  C07H19/20 ,  C07H19/06 ,  C07H19/16 ,  C07D239/00 ,  C07D473/00

CPC分类号： C07H19/10 ,  C07F9/65121 ,  C07F9/65616 ,  C07F9/657181 ,  C07F9/65742 ,  C07F9/65744 ,  C07F9/65785 ,  C07H19/20

摘要： Nucleotide analogs characterized by the presence of an amidate linked amino acid or an ester linked group which is bonded to the phosphorus atom of phosphonate nucleotide analogs are disclosed. The analogs comprise a phosphoamidate or ester bond that is hydrolyzed in vivo to yield a corresponding phosphonate nucleotide analog. Methods and intermediates for their synthesis and use are described.

摘要翻译： 公开了以与磷酸酯核苷酸类似物的磷原子结合的氨基酸连接的氨基酸或酯连接基团的存在为特征的核苷酸类似物。 类似物包含在体内水解以产生相应的膦酸酯核苷酸类似物的氨基磷酸酯或酯键。 描述了其合成和使用的方法和中间体。

公开(公告)号：US5859284A

公开(公告)日：1999-01-12

申请号：US701942

申请日：1996-08-23

申请人： Kenneth M. Kent ,  Choung U. Kim ,  Lawrence R. McGee ,  John D. Munger, Jr. ,  Ernest J. Prisbe ,  Michael J. Postich ,  John C. Rohloff ,  Daphne E. St. John ,  Matthew A. Williams ,  Lijun Zhang

发明人： Kenneth M. Kent ,  Choung U. Kim ,  Lawrence R. McGee ,  John D. Munger, Jr. ,  Ernest J. Prisbe ,  Michael J. Postich ,  John C. Rohloff ,  Daphne E. St. John ,  Matthew A. Williams ,  Lijun Zhang

IPC分类号： B05B7/12 ,  C07C227/08 ,  C07D203/26 ,  C07D303/40 ,  C07D317/46 ,  C07C69/757 ,  C07D307/00

CPC分类号： C07D303/40 ,  B05B7/1209 ,  C07C227/08 ,  C07D203/26 ,  C07D317/46 ,  C07C2101/16 ,  Y02P20/55

摘要： The present invention provides new synthetic methods and compositions. In particular, new methods of preparing intermediates useful in the synthesis of neuraminidase inhibitors and compositions useful as intermediates that are themselves useful in the synthesis of neuraminidase inhibitors are provided.

公开(公告)号：US06204398B1

公开(公告)日：2001-03-20

申请号：US09242119

申请日：1999-04-28

申请人： Kenneth M. Kent ,  Choung U. Kim ,  Lawrence R. McGee ,  John D. Munger ,  Ernest J. Prisbe ,  Michael J. Postich ,  John C. Rohloff ,  Daphne E. Kelly ,  Matthew A. Williams ,  Lijun Zhang

发明人： Kenneth M. Kent ,  Choung U. Kim ,  Lawrence R. McGee ,  John D. Munger ,  Ernest J. Prisbe ,  Michael J. Postich ,  John C. Rohloff ,  Daphne E. Kelly ,  Matthew A. Williams ,  Lijun Zhang

IPC分类号： C07D31744

CPC分类号： C07D303/40 ,  B05B7/1209 ,  C07C227/08 ,  C07C2601/16 ,  C07D203/26 ,  C07D317/46 ,  Y02P20/55

摘要： The present invention provides new synthetic methods and compositions. In particular, new methods of preparing intermediates such as those having formulas (I)-(IV), useful in the synthesis of neuraminidase inhibitors and compositions useful as intermediates that are themselves useful in the synthesis of neuraminidase inhibitors are provided.

摘要翻译： 本发明提供了新的合成方法和组合物。 特别地，提供了可用于合成神经氨酸酶抑制剂的中间体如具有式（I） - （IV）的中间体的新方法和可用作中间体的组合物，其本身可用于合成神经氨酸酶抑制剂。

公开(公告)号：US6057459A

公开(公告)日：2000-05-02

申请号：US175744

申请日：1998-10-20

申请人： Kenneth M. Kent ,  Choung U. Kim ,  Lawrence R. McGee ,  John D. Munger, Jr. ,  Ernest J. Prisbe ,  Michael J. Postich ,  John C. Rohloff ,  Daphne E. St. John ,  Matthew A. Williams ,  Lijun Zhang

发明人： Kenneth M. Kent ,  Choung U. Kim ,  Lawrence R. McGee ,  John D. Munger, Jr. ,  Ernest J. Prisbe ,  Michael J. Postich ,  John C. Rohloff ,  Daphne E. St. John ,  Matthew A. Williams ,  Lijun Zhang

IPC分类号： B05B7/12 ,  C07C227/08 ,  C07D203/26 ,  C07D303/40 ,  C07D317/46 ,  C07D317/68

CPC分类号： C07D303/40 ,  B05B7/1209 ,  C07C227/08 ,  C07D203/26 ,  C07D317/46 ,  C07C2101/16 ,  Y02P20/55

摘要： The present invention provides new synthetic methods and compositions. In particular, new methods of preparing intermediates useful in the synthesis of neuraminidase inhibitors and compositions useful as intermediates that are themselves useful in the synthesis of neuraminidase inhibitors are provided.

摘要翻译： 本发明提供了新的合成方法和组合物。 特别地，提供了可用于合成神经氨酸酶抑制剂的中间体的新方法和可用作中间体的组合物，其本身可用于神经氨酸酶抑制剂的合成。

公开(公告)号：US5705524A

公开(公告)日：1998-01-06

申请号：US473876

申请日：1995-06-07

申请人： Lawrence R. McGee ,  Choung U. Kim ,  Norbert W. Bischofberger ,  Steven Krawczyk

发明人： Lawrence R. McGee ,  Choung U. Kim ,  Norbert W. Bischofberger ,  Steven Krawczyk

IPC分类号： C07D337/04 ,  C07D495/04 ,  A61K31/38

CPC分类号： C07D495/04 ,  C07D337/04

摘要： Tri- and tetra substituted thiepane and compositions having use as immunogens, therapeutics, diagnostics and for other industrial purposes are disclosed. The compositions inhibit proteolytic activity of viral enzymes and are useful for the inhibition of such enzymes as well as in assays for the detection of such enzymes. Embodiments in which antigenic polypeptides are bonded to the compositions are useful in raising antibodies against the thiepane haptens or the polypeptide. Labeled thiepanes of this invention are useful as diagnostic reagents.

摘要翻译： 公开了三 - 和四取代的硫代环烷和作为免疫原，治疗，诊断和其他工业目的使用的组合物。 组合物抑制病毒酶的蛋白水解活性，并且可用于抑制这些酶以及用于检测这些酶的测定。 其中抗原性多肽与组合物结合的实施方案可用于产生针对硫替平半抗原或多肽的抗体。 本发明的标记的thiepane可用作诊断试剂。

公开(公告)号：US5811450A

公开(公告)日：1998-09-22

申请号：US740568

申请日：1996-10-31

申请人： Norbert W. Bischofberger ,  Choung U. Kim ,  Steven H. Krawczyk ,  Lawrence R. McGee ,  Michael J. Postich ,  Wenjin Yang

发明人： Norbert W. Bischofberger ,  Choung U. Kim ,  Steven H. Krawczyk ,  Lawrence R. McGee ,  Michael J. Postich ,  Wenjin Yang

IPC分类号： A61K31/38 ,  C07D337/00

CPC分类号： C07D337/04 ,  C07D417/06 ,  C07D495/04

摘要： Tri- and tetra substituted thiepane compositions having use as immunogens, therapeutics, diagnostics and for other industrial purposes are disclosed. The compositions inhibit proteolytic activity of viral enzymes and are useful for the inhibition of such enzymes as well as in assays for the detection of such enzymes. Embodiments in which antigenic polypeptides are bonded to the compositions are useful in raising antibodies against the thiepane haptens or the polypeptide. Labeled thiepanes of this invention are useful as diagnostic reagents.

公开(公告)号：US06518438B2

公开(公告)日：2003-02-11

申请号：US09967368

申请日：2001-09-27

申请人： Kenneth M. Kent ,  Choung U. Kim ,  Lawrence R. McGee ,  John D. Munger ,  Ernest J. Prisbe ,  Michael J. Postich ,  John C. Rohloff ,  Daphne E. Kelly ,  Matthew A. Williams ,  Lijun Zhang

发明人： Kenneth M. Kent ,  Choung U. Kim ,  Lawrence R. McGee ,  John D. Munger ,  Ernest J. Prisbe ,  Michael J. Postich ,  John C. Rohloff ,  Daphne E. Kelly ,  Matthew A. Williams ,  Lijun Zhang

IPC分类号： C07D20326

CPC分类号： C07D317/46 ,  C07C227/08 ,  C07C2601/16 ,  C07D203/26 ,  C07D303/40

摘要： The present invention provides new synthetic methods and compositions. In particular, new methods of preparing intermediates useful in the synthesis of neuraminidase inhibitors and compositions useful as intermediates that are themselves useful in the synthesis of neuraminidase inhibitors are provided.