公开(公告)号：US4806538A

公开(公告)日：1989-02-21

申请号：US031577

申请日：1987-03-30

申请人： Norihiko Shimazaki ,  Keiji Hemmi ,  Osamu Nakaguti ,  Yoshio Miyazaki ,  Masashi Hashimoto

发明人： Norihiko Shimazaki ,  Keiji Hemmi ,  Osamu Nakaguti ,  Yoshio Miyazaki ,  Masashi Hashimoto

IPC分类号： C07D241/08 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/14 ,  C07D409/06 ,  C07D417/14 ,  A61K31/495

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D241/08 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/14 ,  C07D409/06 ,  C07D417/14

摘要： The invention relates to a PAF-antagonist pharmaceutical composition comprising a compound of the formula: ##STR1## wherein R.sup.1 is pyridyl(lower)alkyl or thiazolyl(lower)alkyl,R.sup.2 is N-lower alkylindolyl(lower)alkyl which may have lower alkyl or halogen on the indole ring, andR.sup.3 and R.sup.4 are each hydrogen or lower alkyl; or pharmaceutically acceptable salt thereof.

摘要翻译： 本发明涉及包含下式化合物的PAF拮抗剂药物组合物：其中R 1是吡啶基（低级）烷基或噻唑基（低级）烷基，R 2是可以具有低级烷基的低级烷基（低级）烷基 或吲哚环上的卤素，R3和R4各自为氢或低级烷基; 或其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US4940709A

公开(公告)日：1990-07-10

申请号：US123324

申请日：1987-11-20

申请人： Norihiko Shimazaki ,  Keiji Hemmi ,  Osamu Nakaguti ,  Yoshio Miyazaki ,  Masashi Hashimoto

发明人： Norihiko Shimazaki ,  Keiji Hemmi ,  Osamu Nakaguti ,  Yoshio Miyazaki ,  Masashi Hashimoto

IPC分类号： C07D241/08 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/14 ,  C07D409/06 ,  C07D417/14

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D241/08 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/14 ,  C07D409/06 ,  C07D417/14

摘要： Diseases caused by platelet activating factor are prevented and treated by administration to a subject of a therapeutically effective amount of a piperazine compound of the formula: ##STR1## wherein R.sup.1 to R.sup.4 are as defined in the specification.

公开(公告)号：US4472300A

公开(公告)日：1984-09-18

申请号：US130205

申请日：1980-03-13

申请人： Takashi Kamiya ,  Yoshihisa Saito ,  Masashi Hashimoto ,  Osamu Nakaguti ,  Teruo Oku ,  Youichi Shiokawa ,  Takao Takaya ,  Tadaaki Komori ,  Tsutomu Teraji ,  Keiji Hemmi ,  Hisashi Takasugi

发明人： Takashi Kamiya ,  Yoshihisa Saito ,  Masashi Hashimoto ,  Osamu Nakaguti ,  Teruo Oku ,  Youichi Shiokawa ,  Takao Takaya ,  Tadaaki Komori ,  Tsutomu Teraji ,  Keiji Hemmi ,  Hisashi Takasugi

IPC分类号： C07D205/085 ,  C07D473/00 ,  C07D205/08 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12

CPC分类号： C07D473/00 ,  C07D205/085

摘要： New antimicrobial azetidinone derivatives and their salt of the formula: ##STR1## wherein R.sub.1 amino or acylamino, and A is selected from a variety of groups.

摘要翻译： 新的抗微生物氮杂环丁酮衍生物及其下式的盐：其中R 1氨基或酰氨基，A选自多种基团。

公开(公告)号：US4207234A

公开(公告)日：1980-06-10

申请号：US858375

申请日：1977-12-07

申请人： Takashi Kamiya ,  Yoshihisa Saito ,  Masashi Hashimoto ,  Osamu Nakaguti ,  Teruo Oku ,  Youichi Shiokawa ,  Takao Takaya ,  Tadaaki Komori ,  Tsutomu Teraji ,  Keiji Hemmi ,  Hisashi Takasugi

发明人： Takashi Kamiya ,  Yoshihisa Saito ,  Masashi Hashimoto ,  Osamu Nakaguti ,  Teruo Oku ,  Youichi Shiokawa ,  Takao Takaya ,  Tadaaki Komori ,  Tsutomu Teraji ,  Keiji Hemmi ,  Hisashi Takasugi

IPC分类号： C07D205/085 ,  C07D473/00 ,  C07D205/08 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12

CPC分类号： C07D205/085 ,  C07D473/00

摘要： New antimicrobial azetidinone derivatives and their salt of the formula: ##STR1## wherein R.sub.1 is amino or acylamino, and A is selected from a variety of groups.

摘要翻译： 新的抗微生物氮杂环丁酮衍生物及其下式的盐：其中R 1是氨基或酰氨基，A选自多种基团。

公开(公告)号：US4694004A

公开(公告)日：1987-09-15

申请号：US746510

申请日：1985-06-19

申请人： Osamu Nakaguti ,  Norihiko Shimazaki ,  Yoshio Kawai ,  Masashi Hashimoto ,  Michie Nakatuka

发明人： Osamu Nakaguti ,  Norihiko Shimazaki ,  Yoshio Kawai ,  Masashi Hashimoto ,  Michie Nakatuka

IPC分类号： C07D203/26 ,  C07D211/70 ,  C07D211/98 ,  C07D213/75 ,  C07D213/77 ,  C07D213/89 ,  C07D237/04 ,  C07D239/42 ,  C07D295/28 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12 ,  A61K31/44 ,  C07D211/68 ,  C07D413/12

CPC分类号： C07D213/75 ,  C07D203/26 ,  C07D211/70 ,  C07D211/98 ,  C07D213/77 ,  C07D213/89 ,  C07D237/04 ,  C07D239/42 ,  C07D295/32 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12

摘要： A compound of the formula: ##STR1## wherein R.sup.1 is hydrogen,R.sup.2 is hydrogen, lower alkyl, ar(lower)alkyl, lower alkenyl or aryl,R.sup.3 is lower alkyl, ar(lower)alkyl, lower alkenyl or aryl, orR.sup.2 and R.sup.3 are taken together to form (C.sub.2 -C.sub.6)-alkylidene group optionally substituted with aryl or taken together with the attached nitrogen atom to form a saturated or unsaturated, 5- or 6-membered heterocyclic group optionally substituted with aryl or lower alkyl; orR.sup.1 and R.sup.2 are taken together with the attached nitrogen atoms to form a saturated or unsaturated, 5- or 6-membered heterocyclic group or 1,2-diazaspiroalkane-1,2-diyl group,R.sup.3 is hydrogen, lower alkyl, ar(lower)alkyl, lower alkenyl or aryl;R.sup.4 is lower alkyl optionally substituted with di(lower)alkylamino or a heterocyclic group, or a heterocyclic group optionally having suitable substituent(s),R.sup.5 is hydrogen or lower alkyl, andX is O or S,and a pharmaceutically acceptable salt thereof may be used as anti-inflammatory and analgesic agents.

摘要翻译： 下式的化合物，其中R 1是氢，R 2是氢，低级烷基，芳基（低级）烷基，低级链烯基或芳基，R 3是低级烷基，芳基（低级）烷基，低级链烯基或芳基或R 2 和R3一起形成任选被芳基取代或与连接的氮原子一起形成任选被芳基或低级烷基取代的饱和或不饱和的5或6元杂环基的（C 2 -C 6） - 亚烷基; 或者R1和R2与连接的氮原子一起形成饱和或不饱和的5或6元杂环基或1,2-二氮杂环烷烃-1,2-二基，R3是氢，低级烷基，ar（ 低级）烷基，低级烯基或芳基; R4是任选被二（低级）烷基氨基或杂环基取代的低级烷基，或任选具有合适取代基的杂环基，R 5是氢或低级烷基，X是O或S，并且其药学上可接受的盐可以 用作消炎止痛剂。

公开(公告)号：US4191762A

公开(公告)日：1980-03-04

申请号：US808616

申请日：1977-06-21

申请人： Takashi Kamiya ,  Tsutomu Teraji ,  Masashi Hashimoto ,  Osamu Nakaguti ,  Teruo Oku

发明人： Takashi Kamiya ,  Tsutomu Teraji ,  Masashi Hashimoto ,  Osamu Nakaguti ,  Teruo Oku

IPC分类号： C07D277/40 ,  C07D277/46 ,  C07D501/20

CPC分类号： C07D277/46 ,  C07D277/40

摘要： A compound of the formula: ##STR1## wherein R.sup.1 is (C.sub.1 to C.sub.6) alkyl,R.sup.2 is carboxy or a protected carboxy group,R.sup.3 is amino or a protected amino group, andA is carbonyl or hydroxy (C.sub.1 to C.sub.6) alkylene, andpharmaceutically acceptable salt thereof, which is active against pathogenic bacteria, and methods for preparing the same.

摘要翻译： 下式的化合物：其中R 1是（C 1 -C 6）烷基，R 2是羧基或保护的羧基，R 3是氨基或被保护的氨基，A是羰基或羟基（C 1至C 6）亚烷基， 其对病原菌具有活性的药学上可接受的盐及其制备方法。

公开(公告)号：US4218374A

公开(公告)日：1980-08-19

申请号：US32294

申请日：1979-04-23

申请人： Takashi Kamiya ,  Tsutomu Teraji ,  Masashi Hashimoto ,  Osamu Nakaguti ,  Teruo Oku

发明人： Takashi Kamiya ,  Tsutomu Teraji ,  Masashi Hashimoto ,  Osamu Nakaguti ,  Teruo Oku

IPC分类号： C07D205/095 ,  C07D499/00 ,  C07D499/44 ,  C07D499/42

CPC分类号： C07D499/00 ,  C07D205/095

摘要： A compound of the general formula: ##STR1## wherein R.sup.1 is amino or a conventional, pharmaceutically acceptable acylamino, R.sup.2 is carboxy or a conventionally protected carboxy, X is --S-- or ##STR2## R.sup.3 is lower alkyl and Y" is a residue of a strong nucleophile selected from the group consisting of azido, thiocyanato, lower alkyanoylthio and piperidinothiocarbonylthio.

摘要翻译： 一种通式如下的化合物：其中R1是氨基或一个常规的药学上可接受的酰基氨基，R2是羧基或常规保护的羧基，X是-S-或R 3是低级烷基，Y“是 选自叠氮基，氰硫基，低级烷酰硫基和哌啶硫代羰基硫基的强亲核试剂残基。

公开(公告)号：US4164497A

公开(公告)日：1979-08-14

申请号：US867623

申请日：1978-01-06

申请人： Takashi Kamiya ,  Tsutomu Teraji ,  Masashi Hashimoto ,  Osamu Nakaguti ,  Teruo Oku

发明人： Takashi Kamiya ,  Tsutomu Teraji ,  Masashi Hashimoto ,  Osamu Nakaguti ,  Teruo Oku

IPC分类号： C07D205/095 ,  C07D499/00 ,  C07D499/44

CPC分类号： C07D205/095 ,  C07D499/00

摘要： A compound of the general formula: ##STR1## wherein R.sup.1 is amino or a conventional, pharmaceutically acceptable acylamino, R.sup.2 is carboxy or a conventionally protected carboxy, X is --S-- or ##STR2## R.sup.3 is lower alkyl and Y" is a residue of a strong nucleophile selected from the group consisting of azido, thiocyanato, lower alkyanoylthio and piperidinothiocarbonylthio.

摘要翻译： 一种通式如下的化合物：其中R1是氨基或一个常规的药学上可接受的酰基氨基，R2是羧基或常规保护的羧基，X是-S-或R 3是低级烷基，Y“是 选自叠氮基，氰硫基，低级烷酰硫基和哌啶硫代羰基硫基的强亲核试剂残基。

公开(公告)号：US4091210A

公开(公告)日：1978-05-23

申请号：US674234

申请日：1976-04-06

申请人： Takashi Kamiya ,  Tsutomu Teraji ,  Masashi Hashimoto ,  Osamu Nakaguti ,  Teruo Oku

发明人： Takashi Kamiya ,  Tsutomu Teraji ,  Masashi Hashimoto ,  Osamu Nakaguti ,  Teruo Oku

IPC分类号： C07D205/095 ,  C07D501/08 ,  C07D501/16 ,  C07D501/22 ,  C07D501/02

CPC分类号： C07D501/08 ,  C07D205/095

摘要： A new process for preparing 3-alkyl-3-cephem-4-carboxylic acids of the general formula: ##STR1## wherein R.sub.1 is amino or a substituted amino, R.sup.2 is carboxy or a protected carboxy and R.sup.3 is a lower alkyl, andNew intermediates of the general formula: ##STR2## wherein R.sup.1, R.sup.2 and R.sup.3 are each as defined above and Y' is a residue of ammonia or a saturated aliphatic amine or a secondary cyclic amine, comprises reacting a compound of the formula ##STR3## wherein X is a residue of a thiol compound, with a condensing agent or a polar solvent, or with ammonia or an amine, respectively. In the latter case, the resultant new intermediate may further be reacted with a condensing agent or a polar solvent to form a 3-alkyl-3-cephem-4-carboxylic acid as above.

摘要翻译： 一种制备以下通式的3-烷基-3-头孢烯-4-羧酸的新方法：其中R1是氨基或取代的氨基，R2是羧基或被保护的羧基，R3是低级烷基，新的 通用化合物的中间体：其中R 1，R 2和R 3各自如上所定义，Y'是氨或饱和脂族胺或仲环状胺的残基，包括使下式化合物 X是硫醇化合物，缩合剂或极性溶剂，或分别与氨或胺的残基。 在后一种情况下，所得新的中间体可进一步与缩合剂或极性溶剂反应，形成如上所述的3-烷基-3-头孢烯-4-羧酸。

公开(公告)号：US4071527A

公开(公告)日：1978-01-31

申请号：US711980

申请日：1976-08-05

申请人： Takashi Kamiya ,  Tsutomu Toyonaka Teraji ,  Masashi Hashimoto ,  Teruo Kyoto Oku ,  Osamu Nakaguti ,  Yoshihisa Saito ,  Hitoshi Nakamura

发明人： Takashi Kamiya ,  Tsutomu Toyonaka Teraji ,  Masashi Hashimoto ,  Teruo Kyoto Oku ,  Osamu Nakaguti ,  Yoshihisa Saito ,  Hitoshi Nakamura

IPC分类号： C07D205/08 ,  C07D205/095 ,  C07D499/00 ,  C07D499/04 ,  C07D499/21 ,  C07D499/44 ,  C07D501/10 ,  C07D501/14 ,  C07D277/78

CPC分类号： C07D499/00 ,  C07D205/08 ,  C07D205/095

摘要： An oxazetidine derivative compound of the formula: ##STR1## wherein R.sub.1 represents a substituted or unsubstituted amino radical and R.sub.3 represents a radical selected from the group consisting of carboxy, protected carboxy, ester, acid amide, acid anhydride, acid halide, acid azide and carboxy salt, and --SR.sub.2 is a residue of a thiophilic sulphur nucleophile.

摘要翻译： 下式的氧氮杂环丁啶衍生物化合物，其中R 1表示取代或未取代的氨基，R 3表示选自羧基，被保护的羧基，酯，酰胺，酸酐，酰卤，酸叠氮化物和 羧基盐，-SR2是亲硫性亲核试剂的残基。