公开(公告)号：US07429609B2

公开(公告)日：2008-09-30

申请号：US10509795

申请日：2003-05-29

申请人： Norihito Ohi ,  Nobuaki Sato ,  Motohiro Soejima ,  Takashi Doko ,  Taro Terauchi ,  Yoshimitsu Naoe ,  Takafumi Motoki

发明人： Norihito Ohi ,  Nobuaki Sato ,  Motohiro Soejima ,  Takashi Doko ,  Taro Terauchi ,  Yoshimitsu Naoe ,  Takafumi Motoki

IPC分类号： A61K31/416 ,  C07D231/56

CPC分类号： A61K31/506 ,  A61K31/407 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4162 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/42 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/427 ,  A61K31/43 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  C07D231/56 ,  C07D401/06 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D409/04 ,  C07D409/06 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04

摘要： The present invention provides a novel compound having an excellent JNK inhibitory effect. That is, it provides a compound represented by the following formula, a salt thereof or a hydrate of them. Wherein R1 designates —(CO)h—(NRa)j—(CRb═CRc)k—Ar (wherein Ra, Rb and Rc each independently designate a hydrogen atom, a halogen atom, hydroxyl group, an optionally substituted C1-6 alkyl group or the like; Cy designates a 5- or 6-membered heteroaryl; and V each independently designate the formula -L-X—Y (wherein L designates a single bond, an optionally substituted C1-6 alkylene group or the like; X designates a single bond or the formula -A- (wherein A designates NR2, O, CO, S, SO or SO2) and so on; and Y designates a hydrogen atom, a halogen atom, nitro group or the like).

摘要翻译： 本发明提供了具有优异JNK抑制作用的新型化合物。 也就是说，它提供由下式表示的化合物，其盐或它们的水合物。 其中R 1表示 - （CO）H - - - - - - - （CR 1） 其中R a，R b，R b和R b均为-C（O） 各自独立地表示氢原子，卤素原子，羟基，任选取代的C 1-6烷基等; Cy表示5或6元杂芳基 ;和V各自独立地表示式-LXY（其中L表示单键，任选取代的C 1-6 - 亚烷基等; X表示单键或式-A-（ 其中A表示NR 2，O，CO，S，SO或SO 2 H等）; Y表示氢原子，卤素原子，硝基或 喜欢）。

公开(公告)号：US20050261339A1

公开(公告)日：2005-11-24

申请号：US10509795

申请日：2003-05-29

申请人： Norihito Ohi ,  Nobuaki Sato ,  Motohiro Soejima ,  Takashi Doko ,  Taro Terauchi ,  Yoshimitsu Naoe ,  Takafumi Motoki

发明人： Norihito Ohi ,  Nobuaki Sato ,  Motohiro Soejima ,  Takashi Doko ,  Taro Terauchi ,  Yoshimitsu Naoe ,  Takafumi Motoki

IPC分类号： A61K31/407 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4162 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/42 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/427 ,  A61K31/43 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61P21/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P37/06 ,  A61P43/00 ,  C07D231/56 ,  C07D401/06 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D409/04 ,  C07D409/06 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  A61K31/4709 ,  C07D43/02

CPC分类号： A61K31/506 ,  A61K31/407 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4162 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/42 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/427 ,  A61K31/43 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  C07D231/56 ,  C07D401/06 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D409/04 ,  C07D409/06 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04

摘要： The present invention provides a novel compound having an excellent JNK inhibitory effect. That is, it provides a compound represented by the following formula, a salt thereof or a hydrate of them. Wherein R1 designates —(CO)h—(NRa)j—(CRb═CRc)k—Ar (wherein Ra, Rb and Rc each independently designate a hydrogen atom, a halogen atom, hydroxyl group, an optionally substituted C1-6 alkyl group or the like; Cy designates a 5- or 6-membered heteroaryl; and V each independently designate the formula -L-X—Y (wherein L designates a single bond, an optionally substituted C1-6 alkylene group or the like; X designates a single bond or the formula -A- (wherein A designates NR2, O, CO, S, SO or SO2) and so on; and Y designates a hydrogen atom, a halogen atom, nitro group or the like).

摘要翻译： 本发明提供了具有优异JNK抑制作用的新化合物。 也就是说，它提供由下式表示的化合物，其盐或它们的水合物。 其中R 1表示 - （CO）H - - - - - - - （CR 1） 其中R a，R b，R b和R b均为-C（O） 各自独立地表示氢原子，卤素原子，羟基，任选取代的C 1-6烷基等; Cy表示5或6元杂芳基 ;和V各自独立地表示式-LXY（其中L表示单键，任选取代的C 1-6 - 亚烷基等; X表示单键或式-A（ 其中A表示NR 2，O，CO，S，SO或SO 2 H等）; Y表示氢原子，卤素原子，硝基或 喜欢）。

公开(公告)号：US20050208582A1

公开(公告)日：2005-09-22

申请号：US10447948

申请日：2003-05-30

申请人： Norihito Ohi ,  Nobuaki Sato ,  Motohiro Soejima ,  Takashi Doko ,  Taro Terauchi ,  Yoshimitsu Naoe ,  Takafumi Motoki

发明人： Norihito Ohi ,  Nobuaki Sato ,  Motohiro Soejima ,  Takashi Doko ,  Taro Terauchi ,  Yoshimitsu Naoe ,  Takafumi Motoki

IPC分类号： A61K31/407 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4162 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/42 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/427 ,  A61K31/43 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61P21/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P37/06 ,  A61P43/00 ,  C07D231/56 ,  C07D401/06 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D409/04 ,  C07D409/06 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  G01N33/53

CPC分类号： A61K31/506 ,  A61K31/407 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4162 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/42 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/427 ,  A61K31/43 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  C07D231/56 ,  C07D401/06 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D409/04 ,  C07D409/06 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04

摘要： The present invention provides a novel compound having an excellent JNK inhibitory effect. That is, it provides a compound represented by the following formula, a salt thereof or a hydrate of them. Wherein R1 designates —(COh—(NRa)j—(CRb═CRc)k—Ar (wherein Ra, Rb and Rc each independently designate a hydrogen atom, a halogen atom, hydroxyl group, an optionally substituted C1-6 alkyl group or the like; Cy designates a 5- or 6-membered heteroaryl; and V each independently designate the formula -L-X—Y (wherein L designates a single bond, an optionally substituted C1-6 alkylene group or the like; X designates a single bond or the formula -A- (wherein A designates NR2, O, CO, S, SO or SO2) and so on; and Y designates a hydrogen atom, a halogen atom, nitro group or the like).

摘要翻译： 本发明提供了具有优异JNK抑制作用的新型化合物。 也就是说，它提供由下式表示的化合物，其盐或它们的水合物。 其中R 1表示 - （CO 2 H - ） - （CR b） 其中R a，R b，R b和R b均为-C（O） C独立地表示氢原子，卤素原子，羟基，任意取代的C 1-6烷基等; Cy表示5或6元杂芳基; 和V各自独立地表示式-LXY（其中L表示单键，任选取代的C 1-6 - 亚烷基等; X表示单键或式-A-（其中 A表示NR 2，O，CO，S，SO或SO 2）等; Y表示氢原子，卤素原子，硝基等 ）。

公开(公告)号：US20090054397A1

公开(公告)日：2009-02-26

申请号：US12111918

申请日：2008-04-29

申请人： Norihito Ohi ,  Nobuaki Sato ,  Motohiro Soejima ,  Takashi Doko ,  Taro Terauchi ,  Yoshimitsu Naoe ,  Takafumi Motoki

发明人： Norihito Ohi ,  Nobuaki Sato ,  Motohiro Soejima ,  Takashi Doko ,  Taro Terauchi ,  Yoshimitsu Naoe ,  Takafumi Motoki

IPC分类号： A61K31/397 ,  C07D471/02 ,  A61K31/437 ,  C07D231/56 ,  A61K31/416 ,  C07D401/02 ,  A61K31/4439 ,  C07D249/08 ,  A61K31/4245 ,  A61P25/00 ,  A61K31/5377 ,  C07D413/02 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/506 ,  C07D271/10 ,  A61K31/4196 ,  C07D401/14 ,  C07D241/36 ,  A61K31/4985 ,  C07D231/54 ,  A61K31/4162

CPC分类号： A61K31/506 ,  A61K31/407 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4162 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/42 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/427 ,  A61K31/43 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  C07D231/56 ,  C07D401/06 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D409/04 ,  C07D409/06 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04

摘要： The present invention provides a novel compound having an excellent JNK inhibitory effect. That is, it provides a compound represented by the following formula, a salt thereof or a hydrate of them. Wherein R1 designates —(CO)h—(NRa)j—(CRb═CRc)k—Ar (wherein Ra, Rb and Rc each independently designate a hydrogen atom, a halogen atom, hydroxyl group, an optionally substituted C1-6 alkyl group or the like; Cy designates a 5- or 6-membered heteroaryl; and V each independently designate the formula -L-X—Y (wherein L designates a single bond, an optionally substituted C1-6 alkylene group or the like; X designates a single bond or the formula -A- (wherein A designates NR2, O, CO, S, SO or SO2) and so on; and Y designates a hydrogen atom, a halogen atom, nitro group or the like).

摘要翻译： 本发明提供了具有优异JNK抑制作用的新型化合物。 也就是说，它提供由下式表示的化合物，其盐或它们的水合物。 其中R1表示 - （CO）h-（NRa）j-（CRb-CRc）k-Ar（其中Ra，Rb和Rc各自独立地表示氢原子，卤素原子，羟基，任选取代的C 1-6烷基 基团等; Cy表示5-或6-元杂芳基; V各自独立地表示式-LXY（其中L表示单键，任选取代的C 1-6亚烷基等; X表示单键 或式-A-（其中A表示NR2，O，CO，S，SO或SO2）等; Y表示氢原子，卤素原子，硝基等）。

公开(公告)号：US08501733B2

公开(公告)日：2013-08-06

申请号：US13055830

申请日：2009-07-24

申请人： Takafumi Motoki ,  Toshihiko Kaneko ,  Noboru Yamamoto ,  Afzal Khan

发明人： Takafumi Motoki ,  Toshihiko Kaneko ,  Noboru Yamamoto ,  Afzal Khan

IPC分类号： C07D513/10 ,  A61K31/547

CPC分类号： C07D513/10

摘要： A compound represented by the general formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt thereof, has an Aβ production inhibitory effect or a BACE1 inhibitory effect and is useful as a prophylactic or therapeutic agent for a neurodegenerative disease caused by Aβ and typified by Alzheimer-type dementia.

摘要翻译： 由通式（I）表示的化合物或其药学上可接受的盐具有Abeta产生抑制作用或BACE1抑制作用，可用作由Abeta引起的神经变性疾病的预防或治疗剂，并以阿尔茨海默病 型痴呆症。

公开(公告)号：US08158620B2

公开(公告)日：2012-04-17

申请号：US12355154

申请日：2009-01-16

申请人： Yuichi Suzuki ,  Takafumi Motoki ,  Toshihiko Kaneko ,  Mamoru Takaishi ,  Tasuku Ishida ,  Kunitoshi Takeda ,  Yoichi Kita ,  Noboru Yamamoto ,  Afzal Khan ,  Paschalis Dimopoulos

发明人： Yuichi Suzuki ,  Takafumi Motoki ,  Toshihiko Kaneko ,  Mamoru Takaishi ,  Tasuku Ishida ,  Kunitoshi Takeda ,  Yoichi Kita ,  Noboru Yamamoto ,  Afzal Khan ,  Paschalis Dimopoulos

IPC分类号： C07D513/02 ,  C07D279/08 ,  A61K31/542

CPC分类号： A61K31/542 ,  C07D279/08 ,  C07D417/10 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D513/04

摘要： A compound represented by the general formula: or a pharmaceutically acceptable salt thereof or a solvate thereof, wherein Ring A is a C6-14 aryl group or the like, L is —NReCO— or the like (wherein Re is a hydrogen atom or the like), Ring B is a C6-14 aryl group or the like, X is a C1-3 alkylene group or the like, Y is a single bond or the like, Z is a C1-3 alkylene group or the like, R1 and R2 are each independently a hydrogen atom or the like, and R3, R4, R5 and R6 are independently a hydrogen atom, a halogen atom or the like, has an Aβ production inhibitory effect or a BACE1 inhibitory effect and is useful as a prophylactic or therapeutic agent for a neurodegenerative disease caused by Aβ and typified by Alzheimer-type dementia.

摘要翻译： 由通式表示的化合物或其药学上可接受的盐或其溶剂化物，其中环A是C 6-14芳基等，L是-NReCO-等（其中Re是氢原子或 环）B是C 6-14芳基等，X是C 1-3亚烷基等，Y是单键等，Z是C 1-3亚烷基等，R 1 和R 2各自独立地为氢原子等，R 3，R 4，R 5和R 6独立地为氢原子，卤素原子等，具有A＆bgr; 产生抑制作用或BACE1抑制作用，可用作由A＆Bgr引起的神经变性疾病的预防或治疗剂; 并以阿尔茨海默氏型痴呆为代表。

公开(公告)号：US20120094984A1

公开(公告)日：2012-04-19

申请号：US13333238

申请日：2011-12-21

申请人： Yuichi Suzuki ,  Takafumi Motoki ,  Toshihiko Kaneko ,  Mamoru Takaishi ,  Tasuku Ishida ,  Kunitoshi Takeda ,  Yoichi Kita ,  Noboru Yamamoto ,  Afzal Khan ,  Paschalis Dimopoulos

发明人： Yuichi Suzuki ,  Takafumi Motoki ,  Toshihiko Kaneko ,  Mamoru Takaishi ,  Tasuku Ishida ,  Kunitoshi Takeda ,  Yoichi Kita ,  Noboru Yamamoto ,  Afzal Khan ,  Paschalis Dimopoulos

IPC分类号： A61K31/5415 ,  A61P25/28 ,  C07D279/08 ,  C07D471/04 ,  C07D417/12 ,  C07D513/04

CPC分类号： A61K31/542 ,  C07D279/08 ,  C07D417/10 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D513/04

摘要： A compound represented by the general formula: or a pharmaceutically acceptable salt thereof or a solvate thereof, wherein Ring A is a C6-14 aryl group or the like, L is —NReCO— or the like (wherein Re is a hydrogen atom or the like), Ring B is a C6-14 aryl group or the like, X is a C1-3 alkylene group or the like, Y is a single bond or the like, Z is a C1-3 alkylene group or the like, R1 and R2 are each independently a hydrogen atom or the like, and R3, R4, R5 and R6 are independently a hydrogen atom, a halogen atom or the like, has an Aβ production inhibitory effect or a BACE1 inhibitory effect and is useful as a prophylactic or therapeutic agent for a neurodegenerative disease caused by Aβ and typified by Alzheimer-type dementia.

摘要翻译： 由通式表示的化合物或其药学上可接受的盐或其溶剂化物，其中环A是C 6-14芳基等，L是-NReCO-等（其中Re是氢原子或 环）B是C 6-14芳基等，X是C 1-3亚烷基等，Y是单键等，Z是C 1-3亚烷基等，R 1 和R 2各自独立地为氢原子等，R 3，R 4，R 5和R 6独立地为氢原子，卤素原子等，具有A＆bgr; 产生抑制作用或BACE1抑制作用，可用作由A＆Bgr引起的神经变性疾病的预防或治疗剂; 并以阿尔茨海默氏型痴呆为代表。

公开(公告)号：US20100317850A1

公开(公告)日：2010-12-16

申请号：US12863364

申请日：2009-01-16

申请人： Yuichi Suzuki ,  Takafumi Motoki ,  Toshihiko Kaneko ,  Mamoru Takaishi ,  Tasuku Ishida ,  Kunitoshi Takeda ,  Yoichi Kita ,  Noboru Yamamoto ,  Afzal Khan ,  Paschalis Dimopoulos

发明人： Yuichi Suzuki ,  Takafumi Motoki ,  Toshihiko Kaneko ,  Mamoru Takaishi ,  Tasuku Ishida ,  Kunitoshi Takeda ,  Yoichi Kita ,  Noboru Yamamoto ,  Afzal Khan ,  Paschalis Dimopoulos

IPC分类号： C07D513/04 ,  C07D417/12

CPC分类号： A61K31/542 ,  C07D279/08 ,  C07D417/10 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D513/04

摘要： Disclosed is a compound represented by General formula (I), a pharmaceutically acceptable salt thereof, or a solvate of the compound or the pharmaceutically acceptable salt, which has an inhibitory activity of the production of Aβ or a BACE1-inhibiting activity, and is therefore useful as a prophylactic or therapeutic agent for Aβ-induced neurodegenerative diseases typified by Alzheimer-type dementia. Wherein the ring A represents a C6-14 aryl group or the like; L represents —NReCO— [wherein Re represents a hydrogen atom or the like] or the like; the ring B represents a C6-14 aryl group or the like; X represents a C1-3 alkylene group or the like; Y represents a single bond or the like; Z represents a C1-3 alkylene group or the like; R1 and R2 independently represent a hydrogen atom or the like; and R3, R4, R5 and R6 independently represent a hydrogen atom, a halogen atom or the like.

摘要翻译： 公开了通式（I）表示的化合物或其药学上可接受的盐，或该化合物或其药学上可接受的盐的溶剂化物，其具有抑制A＆Bgr生产的活性; 或BACE1抑制活性，因此可用作用于以阿尔茨海默氏型痴呆为代表的引起神经退行性疾病的预防或治疗剂。 其中环A表示C6-14芳基等; L表示-NReCO- [其中Re表示氢原子等]等; 环B表示C 6-14芳基等; X表示C1-3亚烷基等; Y表示单键等; Z表示C1-3亚烷基等; R1和R2独立地表示氢原子等; R 3，R 4，R 5和R 6独立地表示氢原子，卤素原子等。

公开(公告)号：US08946210B2

公开(公告)日：2015-02-03

申请号：US13333238

申请日：2011-12-21

申请人： Yuichi Suzuki ,  Takafumi Motoki ,  Toshihiko Kaneko ,  Mamoru Takaishi ,  Tasuku Ishida ,  Yoichi Kita ,  Kunitoshi Takeda ,  Noboru Yamamoto ,  Afzal Khan ,  Paschalis Dimopoulos

发明人： Yuichi Suzuki ,  Takafumi Motoki ,  Toshihiko Kaneko ,  Mamoru Takaishi ,  Tasuku Ishida ,  Yoichi Kita ,  Kunitoshi Takeda ,  Noboru Yamamoto ,  Afzal Khan ,  Paschalis Dimopoulos

IPC分类号： C07D239/14 ,  A61K31/5415

CPC分类号： A61K31/542 ,  C07D279/08 ,  C07D417/10 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D513/04

摘要： A compound represented by the general formula: or a pharmaceutically acceptable salt thereof or a solvate thereof, wherein Ring A is a C6-14 aryl group or the like, L is —NReCO— or the like (wherein Re is a hydrogen atom or the like), Ring B is a C6-14 aryl group or the like, X is a C1-3 alkylene group or the like, Y is a single bond or the like, Z is a C1-3 alkylene group or the like, R1 and R2 are each independently a hydrogen atom or the like, and R3, R4, R5 and R6 are independently a hydrogen atom, a halogen atom or the like, has an Aβ production inhibitory effect or a BACE1 inhibitory effect and is useful as a prophylactic or therapeutic agent for a neurodegenerative disease caused by Aβ and typified by Alzheimer-type dementia.

摘要翻译： 由通式表示的化合物或其药学上可接受的盐或其溶剂化物，其中环A是C 6-14芳基等，L是-NReCO-等（其中Re是氢原子或 环）B是C 6-14芳基等，X是C 1-3亚烷基等，Y是单键等，Z是C 1-3亚烷基等，R 1 和R 2各自独立地为氢原子等，R 3，R 4，R 5和R 6独立地为氢原子，卤素原子等，具有A＆bgr; 产生抑制作用或BACE1抑制作用，可用作由A＆Bgr引起的神经变性疾病的预防或治疗剂; 并以阿尔茨海默氏型痴呆为代表。

公开(公告)号：US08198269B2

公开(公告)日：2012-06-12

申请号：US12568151

申请日：2009-09-28

申请人： Takafumi Motoki ,  Kunitoshi Takeda ,  Yoichi Kita ,  Mamoru Takaishi ,  Yuichi Suzuki ,  Tasuku Ishida

发明人： Takafumi Motoki ,  Kunitoshi Takeda ,  Yoichi Kita ,  Mamoru Takaishi ,  Yuichi Suzuki ,  Tasuku Ishida

IPC分类号： C07D513/04 ,  C07D239/14 ,  A61K31/542

CPC分类号： C07D513/04

摘要： A compound represented by the general formula: wherein Ring A is a C6-14 aryl group or the like, L is —NRLCO— or the like (wherein RL is a hydrogen atom or the like), Ring B is a C6-14 aryl group or the like, X is a C1-3 alkylene group or the like, Y is a C1-3 alkylene group or the like, Z is an oxygen atom or the like, R1 and R2 are each independently a hydrogen atom or the like, and R3, R4, R5 and R6 are independently a hydrogen atom, a halogen atom or the like, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, or a solvate thereof, has an Aβ production inhibitory effect or a BACE1 inhibitory effect and is useful as a therapeutic agent for a neurodegenerative disease caused by Aβ and typified by Alzheimer-type dementia.

摘要翻译： 由通式表示的化合物：其中环A是C 6-14芳基等，L是-NRLCO-等（其中RL是氢原子等），环B是C 6-14芳基 基团等，X是C 1-3亚烷基等，Y是C 1-3亚烷基等，Z是氧原子等，R 1和R 2各自独立地是氢原子等 ，R 3，R 4，R 5和R 6独立地为氢原子，卤素原子等或其药学上可接受的盐或其溶剂合物，具有A＆bgr; 产生抑制作用或BACE1抑制作用，可用作由A＆Bgr引起的神经变性疾病的治疗剂; 并以阿尔茨海默氏型痴呆为代表。