公开(公告)号：US07429609B2

公开(公告)日：2008-09-30

申请号：US10509795

申请日：2003-05-29

申请人： Norihito Ohi ,  Nobuaki Sato ,  Motohiro Soejima ,  Takashi Doko ,  Taro Terauchi ,  Yoshimitsu Naoe ,  Takafumi Motoki

发明人： Norihito Ohi ,  Nobuaki Sato ,  Motohiro Soejima ,  Takashi Doko ,  Taro Terauchi ,  Yoshimitsu Naoe ,  Takafumi Motoki

IPC分类号： A61K31/416 ,  C07D231/56

CPC分类号： A61K31/506 ,  A61K31/407 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4162 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/42 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/427 ,  A61K31/43 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  C07D231/56 ,  C07D401/06 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D409/04 ,  C07D409/06 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04

摘要： The present invention provides a novel compound having an excellent JNK inhibitory effect. That is, it provides a compound represented by the following formula, a salt thereof or a hydrate of them. Wherein R1 designates —(CO)h—(NRa)j—(CRb═CRc)k—Ar (wherein Ra, Rb and Rc each independently designate a hydrogen atom, a halogen atom, hydroxyl group, an optionally substituted C1-6 alkyl group or the like; Cy designates a 5- or 6-membered heteroaryl; and V each independently designate the formula -L-X—Y (wherein L designates a single bond, an optionally substituted C1-6 alkylene group or the like; X designates a single bond or the formula -A- (wherein A designates NR2, O, CO, S, SO or SO2) and so on; and Y designates a hydrogen atom, a halogen atom, nitro group or the like).

摘要翻译： 本发明提供了具有优异JNK抑制作用的新型化合物。 也就是说，它提供由下式表示的化合物，其盐或它们的水合物。 其中R 1表示 - （CO）H - - - - - - - （CR 1） 其中R a，R b，R b和R b均为-C（O） 各自独立地表示氢原子，卤素原子，羟基，任选取代的C 1-6烷基等; Cy表示5或6元杂芳基 ;和V各自独立地表示式-LXY（其中L表示单键，任选取代的C 1-6 - 亚烷基等; X表示单键或式-A-（ 其中A表示NR 2，O，CO，S，SO或SO 2 H等）; Y表示氢原子，卤素原子，硝基或 喜欢）。

公开(公告)号：US20050261339A1

公开(公告)日：2005-11-24

申请号：US10509795

申请日：2003-05-29

申请人： Norihito Ohi ,  Nobuaki Sato ,  Motohiro Soejima ,  Takashi Doko ,  Taro Terauchi ,  Yoshimitsu Naoe ,  Takafumi Motoki

发明人： Norihito Ohi ,  Nobuaki Sato ,  Motohiro Soejima ,  Takashi Doko ,  Taro Terauchi ,  Yoshimitsu Naoe ,  Takafumi Motoki

IPC分类号： A61K31/407 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4162 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/42 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/427 ,  A61K31/43 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61P21/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P37/06 ,  A61P43/00 ,  C07D231/56 ,  C07D401/06 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D409/04 ,  C07D409/06 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  A61K31/4709 ,  C07D43/02

CPC分类号： A61K31/506 ,  A61K31/407 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4162 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/42 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/427 ,  A61K31/43 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  C07D231/56 ,  C07D401/06 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D409/04 ,  C07D409/06 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04

摘要： The present invention provides a novel compound having an excellent JNK inhibitory effect. That is, it provides a compound represented by the following formula, a salt thereof or a hydrate of them. Wherein R1 designates —(CO)h—(NRa)j—(CRb═CRc)k—Ar (wherein Ra, Rb and Rc each independently designate a hydrogen atom, a halogen atom, hydroxyl group, an optionally substituted C1-6 alkyl group or the like; Cy designates a 5- or 6-membered heteroaryl; and V each independently designate the formula -L-X—Y (wherein L designates a single bond, an optionally substituted C1-6 alkylene group or the like; X designates a single bond or the formula -A- (wherein A designates NR2, O, CO, S, SO or SO2) and so on; and Y designates a hydrogen atom, a halogen atom, nitro group or the like).

摘要翻译： 本发明提供了具有优异JNK抑制作用的新化合物。 也就是说，它提供由下式表示的化合物，其盐或它们的水合物。 其中R 1表示 - （CO）H - - - - - - - （CR 1） 其中R a，R b，R b和R b均为-C（O） 各自独立地表示氢原子，卤素原子，羟基，任选取代的C 1-6烷基等; Cy表示5或6元杂芳基 ;和V各自独立地表示式-LXY（其中L表示单键，任选取代的C 1-6 - 亚烷基等; X表示单键或式-A（ 其中A表示NR 2，O，CO，S，SO或SO 2 H等）; Y表示氢原子，卤素原子，硝基或 喜欢）。

公开(公告)号：US20090054397A1

公开(公告)日：2009-02-26

申请号：US12111918

申请日：2008-04-29

申请人： Norihito Ohi ,  Nobuaki Sato ,  Motohiro Soejima ,  Takashi Doko ,  Taro Terauchi ,  Yoshimitsu Naoe ,  Takafumi Motoki

发明人： Norihito Ohi ,  Nobuaki Sato ,  Motohiro Soejima ,  Takashi Doko ,  Taro Terauchi ,  Yoshimitsu Naoe ,  Takafumi Motoki

IPC分类号： A61K31/397 ,  C07D471/02 ,  A61K31/437 ,  C07D231/56 ,  A61K31/416 ,  C07D401/02 ,  A61K31/4439 ,  C07D249/08 ,  A61K31/4245 ,  A61P25/00 ,  A61K31/5377 ,  C07D413/02 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/506 ,  C07D271/10 ,  A61K31/4196 ,  C07D401/14 ,  C07D241/36 ,  A61K31/4985 ,  C07D231/54 ,  A61K31/4162

CPC分类号： A61K31/506 ,  A61K31/407 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4162 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/42 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/427 ,  A61K31/43 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  C07D231/56 ,  C07D401/06 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D409/04 ,  C07D409/06 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04

摘要： The present invention provides a novel compound having an excellent JNK inhibitory effect. That is, it provides a compound represented by the following formula, a salt thereof or a hydrate of them. Wherein R1 designates —(CO)h—(NRa)j—(CRb═CRc)k—Ar (wherein Ra, Rb and Rc each independently designate a hydrogen atom, a halogen atom, hydroxyl group, an optionally substituted C1-6 alkyl group or the like; Cy designates a 5- or 6-membered heteroaryl; and V each independently designate the formula -L-X—Y (wherein L designates a single bond, an optionally substituted C1-6 alkylene group or the like; X designates a single bond or the formula -A- (wherein A designates NR2, O, CO, S, SO or SO2) and so on; and Y designates a hydrogen atom, a halogen atom, nitro group or the like).

摘要翻译： 本发明提供了具有优异JNK抑制作用的新型化合物。 也就是说，它提供由下式表示的化合物，其盐或它们的水合物。 其中R1表示 - （CO）h-（NRa）j-（CRb-CRc）k-Ar（其中Ra，Rb和Rc各自独立地表示氢原子，卤素原子，羟基，任选取代的C 1-6烷基 基团等; Cy表示5-或6-元杂芳基; V各自独立地表示式-LXY（其中L表示单键，任选取代的C 1-6亚烷基等; X表示单键 或式-A-（其中A表示NR2，O，CO，S，SO或SO2）等; Y表示氢原子，卤素原子，硝基等）。

公开(公告)号：US20050208582A1

公开(公告)日：2005-09-22

申请号：US10447948

申请日：2003-05-30

申请人： Norihito Ohi ,  Nobuaki Sato ,  Motohiro Soejima ,  Takashi Doko ,  Taro Terauchi ,  Yoshimitsu Naoe ,  Takafumi Motoki

发明人： Norihito Ohi ,  Nobuaki Sato ,  Motohiro Soejima ,  Takashi Doko ,  Taro Terauchi ,  Yoshimitsu Naoe ,  Takafumi Motoki

IPC分类号： A61K31/407 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4162 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/42 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/427 ,  A61K31/43 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61P21/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P37/06 ,  A61P43/00 ,  C07D231/56 ,  C07D401/06 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D409/04 ,  C07D409/06 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  G01N33/53

CPC分类号： A61K31/506 ,  A61K31/407 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4162 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/42 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/427 ,  A61K31/43 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  C07D231/56 ,  C07D401/06 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D409/04 ,  C07D409/06 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04

摘要： The present invention provides a novel compound having an excellent JNK inhibitory effect. That is, it provides a compound represented by the following formula, a salt thereof or a hydrate of them. Wherein R1 designates —(COh—(NRa)j—(CRb═CRc)k—Ar (wherein Ra, Rb and Rc each independently designate a hydrogen atom, a halogen atom, hydroxyl group, an optionally substituted C1-6 alkyl group or the like; Cy designates a 5- or 6-membered heteroaryl; and V each independently designate the formula -L-X—Y (wherein L designates a single bond, an optionally substituted C1-6 alkylene group or the like; X designates a single bond or the formula -A- (wherein A designates NR2, O, CO, S, SO or SO2) and so on; and Y designates a hydrogen atom, a halogen atom, nitro group or the like).

摘要翻译： 本发明提供了具有优异JNK抑制作用的新型化合物。 也就是说，它提供由下式表示的化合物，其盐或它们的水合物。 其中R 1表示 - （CO 2 H - ） - （CR b） 其中R a，R b，R b和R b均为-C（O） C独立地表示氢原子，卤素原子，羟基，任意取代的C 1-6烷基等; Cy表示5或6元杂芳基; 和V各自独立地表示式-LXY（其中L表示单键，任选取代的C 1-6 - 亚烷基等; X表示单键或式-A-（其中 A表示NR 2，O，CO，S，SO或SO 2）等; Y表示氢原子，卤素原子，硝基等 ）。

公开(公告)号：US20120165339A1

公开(公告)日：2012-06-28

申请号：US13330972

申请日：2011-12-20

申请人： Taro Terauchi ,  Ayumi Takemura ,  Yuji Kazuta ,  Fumihiro Ozaki ,  Takashi Doko ,  Yu Yoshida ,  Toshiaki Tanaka ,  Keiichi Sorimachi ,  Yoshimitsu Naoe ,  Carsten Beuckmann

发明人： Taro Terauchi ,  Ayumi Takemura ,  Yuji Kazuta ,  Fumihiro Ozaki ,  Takashi Doko ,  Yu Yoshida ,  Toshiaki Tanaka ,  Keiichi Sorimachi ,  Yoshimitsu Naoe ,  Carsten Beuckmann

IPC分类号： A61K31/501 ,  A61K31/444 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/427 ,  A61K31/428 ,  A61K31/42 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/415 ,  A61K31/165 ,  C07D237/16 ,  C07D413/12 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D213/75 ,  C07D285/08 ,  C07D417/12 ,  C07D275/03 ,  C07D261/14 ,  C07D249/08 ,  C07D231/56 ,  C07D231/18 ,  C07C233/60 ,  A61P25/20 ,  A61K31/50

CPC分类号： C07D231/20 ,  C07C235/40 ,  C07D213/55 ,  C07D213/65 ,  C07D213/68 ,  C07D213/69 ,  C07D213/75 ,  C07D231/12 ,  C07D233/60 ,  C07D235/12 ,  C07D237/16 ,  C07D237/20 ,  C07D239/42 ,  C07D241/18 ,  C07D253/065 ,  C07D261/14 ,  C07D261/20 ,  C07D271/10 ,  C07D275/03 ,  C07D277/24 ,  C07D277/36 ,  C07D277/46 ,  C07D285/08 ,  C07D285/135 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： A cyclopropane derivative represented by the following formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof has orexin receptor inhibitory action, and thus, is extremely useful as an agent for preventing or treating sleep disorder or dyssomnia caused by orexin, including insomnia as a typical example: wherein A1, A2 and A3 each independently represent an aryl group, a heterocyclyl group or the like, R1, R2 and R3 each independently represent a hydrogen atom, a C1-6 alkyl group or the like, X represents an oxygen atom or the like, and L represents a bond or the like.

摘要翻译： 由下式（I）表示的环丙烷衍生物或其药学上可接受的盐具有食欲素受体抑制作用，因此作为典型的例子，包括失眠引起的睡眠障碍或睡眠障碍引起的睡眠障碍或睡眠不适， ：其中A1，A2和A3各自独立地表示芳基，杂环基等，R1，R2和R3各自独立地表示氢原子，C1-6烷基等，X表示氧原子或 类似，L表示键或类似物。

公开(公告)号：US20120095031A1

公开(公告)日：2012-04-19

申请号：US13237205

申请日：2011-09-20

申请人： Taro Terauchi ,  Ayumi Takemura ,  Takashi Doko ,  Yu Yoshida ,  Toshiaki Tanaka ,  Keiichi Sorimachi ,  Yoshimitsu Naoe ,  Carsten Beuckmann ,  Yuji Kazuta

发明人： Taro Terauchi ,  Ayumi Takemura ,  Takashi Doko ,  Yu Yoshida ,  Toshiaki Tanaka ,  Keiichi Sorimachi ,  Yoshimitsu Naoe ,  Carsten Beuckmann ,  Yuji Kazuta

IPC分类号： A61K31/506 ,  A61P25/20 ,  A61K31/505 ,  C07D401/12 ,  C07D239/34

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D239/34

摘要： A cyclopropane compound represented by the following formula (A) or a pharmaceutically acceptable salt thereof has orexin receptor antagonism, and therefore has a potencial of usefulness for the treatment of sleep disorder for which orexin receptor antagonism is effective, for example, insomnia: wherein Q represents —CH— or a nitrogen atom, R1a and R1b each independently represent a C1-6 alkyl group and the like, R1c represents a hydrogen atom and the like, R2a, R2b, R2c and R2d each independently represent a hydrogen atom, a halogen atom, a C1-6 alkyl group and the like, R3a, R3b and R3c each independently represent a hydrogen atom, a halogen atom and the like, and R3d represents a hydrogen atom and the like.

摘要翻译： 由下式（A）表示的环丙烷化合物或其药学上可接受的盐具有食欲肽受体拮抗作用，因此具有治疗食欲肽受体拮抗作用有效的睡眠障碍的潜在用途，例如失眠症：其中Q表示 -CH-或氮原子，R1a和R1b各自独立地表示C1-6烷基等，R1c表示氢原子等，R2a，R2b，R2c和R2d各自独立地表示氢原子，卤素原子 C 1-6烷基等，R 3a，R 3b和R 3c各自独立地表示氢原子，卤素原子等，R 3d表示氢原子等。

公开(公告)号：US08268848B2

公开(公告)日：2012-09-18

申请号：US13237205

申请日：2011-09-20

申请人： Taro Terauchi ,  Ayumi Takemura ,  Takashi Doko ,  Yu Yoshida ,  Toshiaki Tanaka ,  Keiichi Sorimachi ,  Yoshimitsu Naoe ,  Carsten Beuckmann ,  Yuji Kazuta

发明人： Taro Terauchi ,  Ayumi Takemura ,  Takashi Doko ,  Yu Yoshida ,  Toshiaki Tanaka ,  Keiichi Sorimachi ,  Yoshimitsu Naoe ,  Carsten Beuckmann ,  Yuji Kazuta

IPC分类号： A01N43/54 ,  A61K31/505

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D239/34

摘要： A cyclopropane compound represented by the following formula (A) or a pharmaceutically acceptable salt thereof has orexin receptor antagonism, and therefore has a potencial of usefulness for the treatment of sleep disorder for which orexin receptor antagonism is effective, for example, insomnia: wherein Q represents —CH— or a nitrogen atom, R1a and R1b each independently represent a C1-6 alkyl group and the like, R1c represents a hydrogen atom and the like, R2a, R2b, R2c and R2d each independently represent a hydrogen atom, a halogen atom, a C1-6 alkyl group and the like, R3a, R3b and R3c each independently represent a hydrogen atom, a halogen atom and the like, and R3d represents a hydrogen atom and the like.

摘要翻译： 由下式（A）表示的环丙烷化合物或其药学上可接受的盐具有食欲肽受体拮抗作用，因此具有治疗食欲肽受体拮抗作用有效的睡眠障碍的潜在用途，例如失眠症：其中Q表示 -CH-或氮原子，R1a和R1b各自独立地表示C1-6烷基等，R1c表示氢原子等，R2a，R2b，R2c和R2d各自独立地表示氢原子，卤素原子 C 1-6烷基等，R 3a，R 3b和R 3c各自独立地表示氢原子，卤素原子等，R 3d表示氢原子等。

公开(公告)号：US20090215795A1

公开(公告)日：2009-08-27

申请号：US12175015

申请日：2008-07-17

申请人： Shuichi Suzuki ,  Makoto Kotake ,  Mitsuaki Miyamoto ,  Tetsuya Kawahara ,  Akiharu Kajiwara ,  Ieharu Hishinuma ,  Kazuo Okano ,  Syuhei Miyazawa ,  Richard Clark ,  Fumihiro Ozaki ,  Nobuaki Sato ,  Masanobu Shinoda ,  Atsushi Kamada ,  Itaru Tsukada ,  Fumiyoshi Matsuura ,  Yoshimitsu Naoe ,  Taro Terauchi ,  Yoshiaki Oohashi ,  Osamu Ito ,  Hiroshi Tanaka ,  Takashi Musha ,  Motoji Kogushi ,  Tsutomu Kawata ,  Toshiyuki Matsuoka ,  Hiroko Kobayashi ,  Ken-ichi Chiba ,  Akifumi Kimura ,  Naoto Ono

发明人： Shuichi Suzuki ,  Makoto Kotake ,  Mitsuaki Miyamoto ,  Tetsuya Kawahara ,  Akiharu Kajiwara ,  Ieharu Hishinuma ,  Kazuo Okano ,  Syuhei Miyazawa ,  Richard Clark ,  Fumihiro Ozaki ,  Nobuaki Sato ,  Masanobu Shinoda ,  Atsushi Kamada ,  Itaru Tsukada ,  Fumiyoshi Matsuura ,  Yoshimitsu Naoe ,  Taro Terauchi ,  Yoshiaki Oohashi ,  Osamu Ito ,  Hiroshi Tanaka ,  Takashi Musha ,  Motoji Kogushi ,  Tsutomu Kawata ,  Toshiyuki Matsuoka ,  Hiroko Kobayashi ,  Ken-ichi Chiba ,  Akifumi Kimura ,  Naoto Ono

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D207/04 ,  A61K31/40 ,  C07D209/96 ,  C07D401/02 ,  A61K31/454 ,  C07D209/52 ,  A61K31/403 ,  A61P35/00 ,  A61P25/00 ,  A61P11/00 ,  A61P9/00 ,  C07D277/20 ,  A61K31/426 ,  C07D213/02 ,  A61K31/4439 ,  C07D233/54 ,  A61K31/4178 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D209/44

摘要： A cyclic amidine derivative represented by the formula: [wherein R1, R2 and R3 represent hydrogen, C1-6 alkyl, aryl-C1-6 alkyl, etc.; R4, R5 and R7 represent hydrogen, C1-6 alkyl, etc.; Z represents 0 or 1; R6 represents hydrogen, C1-6 alkyl, C1-6 alkyloxycarbonyl, etc.; n represents 1 or 2; Y1 represents a single bond, —CH2—, etc.; Y2 represents a single bond, —CO—, etc.; Ar represents hydrogen, a group represented by the formula: [wherein R10-R14 represent hydrogen, C1-6 alkyl, hydroxyl, C1-6 alkoxy, etc., and R11 and R12 or R12 and R13 may bond together to form a 5- to 8-membered heterocycle], etc.] or a salt thereof.

摘要翻译： 由下式表示的环状脒衍生物[其中R 1，R 2和R 3表示氢，C 1-6烷基，芳基-C 1-6烷基等; R4，R5和R7代表氢，C1-6烷基等; Z表示0或1; R6表示氢，C1-6烷基，C1-6烷氧基羰基等; n表示1或2; Y1表示单键，-CH2-等; Y2表示单键，-CO-等; Ar表示氢，由下式表示的基团：[其中R 10 -R 14表示氢，C 1-6烷基，羟基，C 1-6烷氧基等，R 11和R 12或R 12和R 13可以键合在一起形成5- 至8-元杂环]等]或其盐。

公开(公告)号：US20050245592A1

公开(公告)日：2005-11-03

申请号：US11158941

申请日：2005-06-22

申请人： Shuichi Suzuki ,  Makoto Kotake ,  Mitsuaki Miyamoto ,  Tetsuya Kawahara ,  Akiharu Kajiwara ,  Ieharu Hishinuma ,  Kazuo Okano ,  Syuhei Miyazawa ,  Richard Clark ,  Fumihiro Ozaki ,  Nobuaki Sato ,  Masanobu Shinoda ,  Atsushi Kamada ,  Itaru Tsukada ,  Fumiyoshi Matsuura ,  Yoshimitsu Naoe ,  Taro Terauchi ,  Yoshiaki Oohashi ,  Osamu Ito ,  Hiroshi Tanaka ,  Takashi Musha ,  Motoji Kogushi ,  Tsutomu Kawata ,  Toshiyuki Matsuoka ,  Hiroko Kobayashi ,  Ken-ichi Chiba ,  Akifumi Kimura ,  Naoto Ono

发明人： Shuichi Suzuki ,  Makoto Kotake ,  Mitsuaki Miyamoto ,  Tetsuya Kawahara ,  Akiharu Kajiwara ,  Ieharu Hishinuma ,  Kazuo Okano ,  Syuhei Miyazawa ,  Richard Clark ,  Fumihiro Ozaki ,  Nobuaki Sato ,  Masanobu Shinoda ,  Atsushi Kamada ,  Itaru Tsukada ,  Fumiyoshi Matsuura ,  Yoshimitsu Naoe ,  Taro Terauchi ,  Yoshiaki Oohashi ,  Osamu Ito ,  Hiroshi Tanaka ,  Takashi Musha ,  Motoji Kogushi ,  Tsutomu Kawata ,  Toshiyuki Matsuoka ,  Hiroko Kobayashi ,  Ken-ichi Chiba ,  Akifumi Kimura ,  Naoto Ono

IPC分类号： A61K20060101 ,  A61K31/403 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/422 ,  A61K31/437 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/538 ,  A61P20060101 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P13/12 ,  A61P19/10 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D20060101 ,  C07D207/22 ,  C07D207/24 ,  C07D207/26 ,  C07D207/263 ,  C07D207/267 ,  C07D207/34 ,  C07D209/44 ,  C07D209/52 ,  C07D209/54 ,  C07D209/62 ,  C07D209/96 ,  C07D213/73 ,  C07D213/74 ,  C07D233/46 ,  C07D233/66 ,  C07D233/88 ,  C07D233/90 ,  C07D235/30 ,  C07D249/14 ,  C07D261/14 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D409/04 ,  C07D409/06 ,  C07D409/10 ,  C07D413/06 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/06 ,  C07D417/10 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/10 ,  C07D498/04 ,  C07D521/00 ,  C07D209/48 ,  C07D471/02

CPC分类号： C07D209/44

摘要： A 2-iminopyrrolidine derivative represented by the formula: {wherein ring B represents a benzene ring, pyridine ring, etc.; R101-R103 represent hydrogen, halogen, C1-6 alkyl, etc.; R5 represents hydrogen, C1-6 alkyl, C1-6 alkoxy-C1-6 alkyl, etc.; R6 represents hydrogen, C1-6 alkyl, C1-6 alkyloxycarbonyl, etc.; Y1 represents a single bond, —CH2—, etc.; Y2 represents a single bond, —CO—, etc.; and Ar represents hydrogen, a group represented by the formula: [wherein R10-R14 represent hydrogen, C1-6 alkyl, hydroxyl, C1-6 alkoxy, etc.; and R11 and R12 or R12 and R13 may bond together to form a 5- to 8-membered heterocyclic ring], etc.}, or a salt thereof.

摘要翻译： 由下式表示的2-亚氨基吡咯烷衍生物：其中环B表示苯环，吡啶环等; R 101为-O-，卤素，C 1-6烷基等; R 5表示氢，C 1-6烷基，C 1-6烷氧基-C 1-6烷基 等等 R 6表示氢，C 1-6烷基，C 1-6烷氧基羰基等; Y 1表示单键，-CH 2 - 等; Y 2表示单键，-CO-等; 和Ar表示氢，由下式表示的基团：其中R 10 -R 14表示氢，C 1-6烷基，羟基 C 1-6烷氧基等; 并且R 11和R 12或R 12和R 13可以键合在一起形成5-8个 - 杂环]等，或其盐。

公开(公告)号：US07304083B2

公开(公告)日：2007-12-04

申请号：US10475118

申请日：2002-04-19

申请人： Shuichi Suzuki ,  Makoto Kotake ,  Mitsuaki Miyamoto ,  Tetsuya Kawahara ,  Akiharu Kajiwara ,  Ieharu Hishinuma ,  Kazuo Okano ,  Syuhei Miyazawa ,  Richard Clark ,  Fumihiro Ozaki ,  Nobuaki Sato ,  Masanobu Shinoda ,  Atsushi Kamada ,  Itaru Tsukada ,  Fumiyoshi Matsuura ,  Yoshimitsu Naoe ,  Taro Terauchi ,  Yoshiaki Oohashi ,  Osamu Ito ,  Hiroshi Tanaka ,  Takashi Musha ,  Motoji Kogushi ,  Tsutomu Kawata ,  Toshiyuki Matsuoka ,  Hiroko Kobayashi ,  Ken-ichi Chiba ,  Akifumi Kimura ,  Naoto Ono

发明人： Shuichi Suzuki ,  Makoto Kotake ,  Mitsuaki Miyamoto ,  Tetsuya Kawahara ,  Akiharu Kajiwara ,  Ieharu Hishinuma ,  Kazuo Okano ,  Syuhei Miyazawa ,  Richard Clark ,  Fumihiro Ozaki ,  Nobuaki Sato ,  Masanobu Shinoda ,  Atsushi Kamada ,  Itaru Tsukada ,  Fumiyoshi Matsuura ,  Yoshimitsu Naoe ,  Taro Terauchi ,  Yoshiaki Oohashi ,  Osamu Ito ,  Hiroshi Tanaka ,  Takashi Musha ,  Motoji Kogushi ,  Tsutomu Kawata ,  Toshiyuki Matsuoka ,  Hiroko Kobayashi ,  Ken-ichi Chiba ,  Akifumi Kimura ,  Naoto Ono

IPC分类号： A61K31/415 ,  C07D233/00 ,  C07D233/44 ,  C07D233/66

CPC分类号： C07D209/44

摘要： A 2-iminoimidazole derivative represented by the formula: {wherein R1, R2 and R3 represent hydrogen, optionally substituted C1-6 alkyl, etc.; R6 represents hydrogen, C1-6 alkyl, C1-6 alkyloxycarbonyl, etc.; Y1 represents a single bond, —CH2—, etc.; Y2 represents a single bond, —CO—, etc.; and Ar represents hydrogen, a group represented by the formula: [wherein R10–R14 represent hydrogen, C1-6 alkyl, hydroxyl, C1-6 alkoxy, etc., and R11 and R12 or R12 and R13 may bond together to form a 5- to 8-membered heterocycle], etc.}or salt thereof.

摘要翻译： 由下式表示的2-亚氨基咪唑衍生物：