公开(公告)号：US08946210B2

公开(公告)日：2015-02-03

申请号：US13333238

申请日：2011-12-21

申请人： Yuichi Suzuki ,  Takafumi Motoki ,  Toshihiko Kaneko ,  Mamoru Takaishi ,  Tasuku Ishida ,  Yoichi Kita ,  Kunitoshi Takeda ,  Noboru Yamamoto ,  Afzal Khan ,  Paschalis Dimopoulos

发明人： Yuichi Suzuki ,  Takafumi Motoki ,  Toshihiko Kaneko ,  Mamoru Takaishi ,  Tasuku Ishida ,  Yoichi Kita ,  Kunitoshi Takeda ,  Noboru Yamamoto ,  Afzal Khan ,  Paschalis Dimopoulos

IPC分类号： C07D239/14 ,  A61K31/5415

CPC分类号： A61K31/542 ,  C07D279/08 ,  C07D417/10 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D513/04

摘要： A compound represented by the general formula: or a pharmaceutically acceptable salt thereof or a solvate thereof, wherein Ring A is a C6-14 aryl group or the like, L is —NReCO— or the like (wherein Re is a hydrogen atom or the like), Ring B is a C6-14 aryl group or the like, X is a C1-3 alkylene group or the like, Y is a single bond or the like, Z is a C1-3 alkylene group or the like, R1 and R2 are each independently a hydrogen atom or the like, and R3, R4, R5 and R6 are independently a hydrogen atom, a halogen atom or the like, has an Aβ production inhibitory effect or a BACE1 inhibitory effect and is useful as a prophylactic or therapeutic agent for a neurodegenerative disease caused by Aβ and typified by Alzheimer-type dementia.

摘要翻译： 由通式表示的化合物或其药学上可接受的盐或其溶剂化物，其中环A是C 6-14芳基等，L是-NReCO-等（其中Re是氢原子或 环）B是C 6-14芳基等，X是C 1-3亚烷基等，Y是单键等，Z是C 1-3亚烷基等，R 1 和R 2各自独立地为氢原子等，R 3，R 4，R 5和R 6独立地为氢原子，卤素原子等，具有A＆bgr; 产生抑制作用或BACE1抑制作用，可用作由A＆Bgr引起的神经变性疾病的预防或治疗剂; 并以阿尔茨海默氏型痴呆为代表。

公开(公告)号：US08158620B2

公开(公告)日：2012-04-17

申请号：US12355154

申请日：2009-01-16

申请人： Yuichi Suzuki ,  Takafumi Motoki ,  Toshihiko Kaneko ,  Mamoru Takaishi ,  Tasuku Ishida ,  Kunitoshi Takeda ,  Yoichi Kita ,  Noboru Yamamoto ,  Afzal Khan ,  Paschalis Dimopoulos

发明人： Yuichi Suzuki ,  Takafumi Motoki ,  Toshihiko Kaneko ,  Mamoru Takaishi ,  Tasuku Ishida ,  Kunitoshi Takeda ,  Yoichi Kita ,  Noboru Yamamoto ,  Afzal Khan ,  Paschalis Dimopoulos

IPC分类号： C07D513/02 ,  C07D279/08 ,  A61K31/542

CPC分类号： A61K31/542 ,  C07D279/08 ,  C07D417/10 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D513/04

摘要： A compound represented by the general formula: or a pharmaceutically acceptable salt thereof or a solvate thereof, wherein Ring A is a C6-14 aryl group or the like, L is —NReCO— or the like (wherein Re is a hydrogen atom or the like), Ring B is a C6-14 aryl group or the like, X is a C1-3 alkylene group or the like, Y is a single bond or the like, Z is a C1-3 alkylene group or the like, R1 and R2 are each independently a hydrogen atom or the like, and R3, R4, R5 and R6 are independently a hydrogen atom, a halogen atom or the like, has an Aβ production inhibitory effect or a BACE1 inhibitory effect and is useful as a prophylactic or therapeutic agent for a neurodegenerative disease caused by Aβ and typified by Alzheimer-type dementia.

摘要翻译： 由通式表示的化合物或其药学上可接受的盐或其溶剂化物，其中环A是C 6-14芳基等，L是-NReCO-等（其中Re是氢原子或 环）B是C 6-14芳基等，X是C 1-3亚烷基等，Y是单键等，Z是C 1-3亚烷基等，R 1 和R 2各自独立地为氢原子等，R 3，R 4，R 5和R 6独立地为氢原子，卤素原子等，具有A＆bgr; 产生抑制作用或BACE1抑制作用，可用作由A＆Bgr引起的神经变性疾病的预防或治疗剂; 并以阿尔茨海默氏型痴呆为代表。

公开(公告)号：US20120094984A1

公开(公告)日：2012-04-19

申请号：US13333238

申请日：2011-12-21

申请人： Yuichi Suzuki ,  Takafumi Motoki ,  Toshihiko Kaneko ,  Mamoru Takaishi ,  Tasuku Ishida ,  Kunitoshi Takeda ,  Yoichi Kita ,  Noboru Yamamoto ,  Afzal Khan ,  Paschalis Dimopoulos

发明人： Yuichi Suzuki ,  Takafumi Motoki ,  Toshihiko Kaneko ,  Mamoru Takaishi ,  Tasuku Ishida ,  Kunitoshi Takeda ,  Yoichi Kita ,  Noboru Yamamoto ,  Afzal Khan ,  Paschalis Dimopoulos

IPC分类号： A61K31/5415 ,  A61P25/28 ,  C07D279/08 ,  C07D471/04 ,  C07D417/12 ,  C07D513/04

CPC分类号： A61K31/542 ,  C07D279/08 ,  C07D417/10 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D513/04

摘要： A compound represented by the general formula: or a pharmaceutically acceptable salt thereof or a solvate thereof, wherein Ring A is a C6-14 aryl group or the like, L is —NReCO— or the like (wherein Re is a hydrogen atom or the like), Ring B is a C6-14 aryl group or the like, X is a C1-3 alkylene group or the like, Y is a single bond or the like, Z is a C1-3 alkylene group or the like, R1 and R2 are each independently a hydrogen atom or the like, and R3, R4, R5 and R6 are independently a hydrogen atom, a halogen atom or the like, has an Aβ production inhibitory effect or a BACE1 inhibitory effect and is useful as a prophylactic or therapeutic agent for a neurodegenerative disease caused by Aβ and typified by Alzheimer-type dementia.

摘要翻译： 由通式表示的化合物或其药学上可接受的盐或其溶剂化物，其中环A是C 6-14芳基等，L是-NReCO-等（其中Re是氢原子或 环）B是C 6-14芳基等，X是C 1-3亚烷基等，Y是单键等，Z是C 1-3亚烷基等，R 1 和R 2各自独立地为氢原子等，R 3，R 4，R 5和R 6独立地为氢原子，卤素原子等，具有A＆bgr; 产生抑制作用或BACE1抑制作用，可用作由A＆Bgr引起的神经变性疾病的预防或治疗剂; 并以阿尔茨海默氏型痴呆为代表。

公开(公告)号：US20100317850A1

公开(公告)日：2010-12-16

申请号：US12863364

申请日：2009-01-16

申请人： Yuichi Suzuki ,  Takafumi Motoki ,  Toshihiko Kaneko ,  Mamoru Takaishi ,  Tasuku Ishida ,  Kunitoshi Takeda ,  Yoichi Kita ,  Noboru Yamamoto ,  Afzal Khan ,  Paschalis Dimopoulos

发明人： Yuichi Suzuki ,  Takafumi Motoki ,  Toshihiko Kaneko ,  Mamoru Takaishi ,  Tasuku Ishida ,  Kunitoshi Takeda ,  Yoichi Kita ,  Noboru Yamamoto ,  Afzal Khan ,  Paschalis Dimopoulos

IPC分类号： C07D513/04 ,  C07D417/12

CPC分类号： A61K31/542 ,  C07D279/08 ,  C07D417/10 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D513/04

摘要： Disclosed is a compound represented by General formula (I), a pharmaceutically acceptable salt thereof, or a solvate of the compound or the pharmaceutically acceptable salt, which has an inhibitory activity of the production of Aβ or a BACE1-inhibiting activity, and is therefore useful as a prophylactic or therapeutic agent for Aβ-induced neurodegenerative diseases typified by Alzheimer-type dementia. Wherein the ring A represents a C6-14 aryl group or the like; L represents —NReCO— [wherein Re represents a hydrogen atom or the like] or the like; the ring B represents a C6-14 aryl group or the like; X represents a C1-3 alkylene group or the like; Y represents a single bond or the like; Z represents a C1-3 alkylene group or the like; R1 and R2 independently represent a hydrogen atom or the like; and R3, R4, R5 and R6 independently represent a hydrogen atom, a halogen atom or the like.

摘要翻译： 公开了通式（I）表示的化合物或其药学上可接受的盐，或该化合物或其药学上可接受的盐的溶剂化物，其具有抑制A＆Bgr生产的活性; 或BACE1抑制活性，因此可用作用于以阿尔茨海默氏型痴呆为代表的引起神经退行性疾病的预防或治疗剂。 其中环A表示C6-14芳基等; L表示-NReCO- [其中Re表示氢原子等]等; 环B表示C 6-14芳基等; X表示C1-3亚烷基等; Y表示单键等; Z表示C1-3亚烷基等; R1和R2独立地表示氢原子等; R 3，R 4，R 5和R 6独立地表示氢原子，卤素原子等。

公开(公告)号：US20100093999A1

公开(公告)日：2010-04-15

申请号：US12568151

申请日：2009-09-28

申请人： Takafumi Motoki ,  Kunitoshi Takeda ,  Yoichi Kita ,  Mamoru Takaishi ,  Yuichi Suzuki ,  Tasuku Ishida

发明人： Takafumi Motoki ,  Kunitoshi Takeda ,  Yoichi Kita ,  Mamoru Takaishi ,  Yuichi Suzuki ,  Tasuku Ishida

IPC分类号： C07D498/04

CPC分类号： C07D513/04

摘要： A compound represented by the general formula: wherein Ring A is a C6-14 aryl group or the like, L is —NRLCO— or the like (wherein RL is a hydrogen atom or the like), Ring B is a C6-14 aryl group or the like, X is a C1-3 alkylene group or the like, Y is a C1-3 alkylene group or the like, Z is an oxygen atom or the like, R1 and R2 are each independently a hydrogen atom or the like, and R3, R4, R5 and R6 are independently a hydrogen atom, a halogen atom or the like, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, or a solvate thereof, has an Aβ production inhibitory effect or a BACE1 inhibitory effect and is useful as a therapeutic agent for a neurodegenerative disease caused by Aβ and typified by Alzheimer-type dementia.

摘要翻译： 由通式表示的化合物：其中环A是C 6-14芳基等，L是-NRLCO-等（其中RL是氢原子等），环B是C 6-14芳基 基团等，X是C 1-3亚烷基等，Y是C 1-3亚烷基等，Z是氧原子等，R 1和R 2各自独立地是氢原子等 ，R 3，R 4，R 5和R 6独立地为氢原子，卤素原子等或其药学上可接受的盐或其溶剂合物，具有A＆bgr; 产生抑制作用或BACE1抑制作用，可用作由A＆Bgr引起的神经变性疾病的治疗剂; 并以阿尔茨海默氏型痴呆为代表。

公开(公告)号：US08198269B2

公开(公告)日：2012-06-12

申请号：US12568151

申请日：2009-09-28

申请人： Takafumi Motoki ,  Kunitoshi Takeda ,  Yoichi Kita ,  Mamoru Takaishi ,  Yuichi Suzuki ,  Tasuku Ishida

发明人： Takafumi Motoki ,  Kunitoshi Takeda ,  Yoichi Kita ,  Mamoru Takaishi ,  Yuichi Suzuki ,  Tasuku Ishida

IPC分类号： C07D513/04 ,  C07D239/14 ,  A61K31/542

CPC分类号： C07D513/04

摘要： A compound represented by the general formula: wherein Ring A is a C6-14 aryl group or the like, L is —NRLCO— or the like (wherein RL is a hydrogen atom or the like), Ring B is a C6-14 aryl group or the like, X is a C1-3 alkylene group or the like, Y is a C1-3 alkylene group or the like, Z is an oxygen atom or the like, R1 and R2 are each independently a hydrogen atom or the like, and R3, R4, R5 and R6 are independently a hydrogen atom, a halogen atom or the like, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, or a solvate thereof, has an Aβ production inhibitory effect or a BACE1 inhibitory effect and is useful as a therapeutic agent for a neurodegenerative disease caused by Aβ and typified by Alzheimer-type dementia.

摘要翻译： 由通式表示的化合物：其中环A是C 6-14芳基等，L是-NRLCO-等（其中RL是氢原子等），环B是C 6-14芳基 基团等，X是C 1-3亚烷基等，Y是C 1-3亚烷基等，Z是氧原子等，R 1和R 2各自独立地是氢原子等 ，R 3，R 4，R 5和R 6独立地为氢原子，卤素原子等或其药学上可接受的盐或其溶剂合物，具有A＆bgr; 产生抑制作用或BACE1抑制作用，可用作由A＆Bgr引起的神经变性疾病的治疗剂; 并以阿尔茨海默氏型痴呆为代表。

公开(公告)号：US20110207723A1

公开(公告)日：2011-08-25

申请号：US13121062

申请日：2009-09-28

申请人： Takafumi Motoki ,  Kunitoshi Takeda ,  Yoichi Kita ,  Mamoru Takaishi ,  Yuichi Suzuki ,  Tasuku Ishida

发明人： Takafumi Motoki ,  Kunitoshi Takeda ,  Yoichi Kita ,  Mamoru Takaishi ,  Yuichi Suzuki ,  Tasuku Ishida

IPC分类号： A61K31/542 ,  C07D513/04 ,  C12N9/99 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07D513/04

摘要： A compound represented by the general formula (I): a pharmaceutically acceptable salt thereof, or a solvate of the compound or salt has an Aβ production inhibitory activity or BACE 1 inhibitory activity, and is thus useful as an agent for treating neurodegenerative diseases caused by Aβ as typified by Alzheimer's disease. In the formula, ring A represents a C6-14 aryl group or the like; L represents —NR1CO— (wherein RL represents a hydrogen atom or the like) or the like; ring B represents a C6-14 aryl group or the like; X represents a C1-3 alkylene group or the like; Y represents a C1-3 alkylene group or the like; Z represents an oxygen atom or the like; R1 and R2 each independently represents a hydrogen atom or the like; and R3, R4, R5 and R6 each independently represents a hydrogen atom, a halogen atom or the like.

摘要翻译： 由通式（I）表示的化合物：其药学上可接受的盐或该化合物或其盐的溶剂合物具有A＆bgr; 生产抑制活性或BACE1抑制活性，因此可用作治疗由A＆Bgr引起的神经变性疾病的药剂; 以阿尔茨海默病为代表。 在该式中，环A表示C 6-14芳基等; L表示-NR1CO-（其中RL表示氢原子等）等; 环B表示C 6-14芳基等; X表示C1-3亚烷基等; Y表示C1-3亚烷基等; Z表示氧原子等; R1和R2各自独立地表示氢原子等; R 3，R 4，R 5和R 6各自独立地表示氢原子，卤素原子等。

公开(公告)号：US20060084658A1

公开(公告)日：2006-04-20

申请号：US11229768

申请日：2005-09-20

申请人： Noboru Yamamoto ,  Yuichi Suzuki ,  Manami Kimura ,  Tetsuhiro Niidome ,  Yoichi Iimura ,  Tetsuyuki Teramoto ,  Yoshihisa Kaneda ,  Toshihiko Kaneko ,  Nobuyuki Kurusu ,  Daisuke Shinmyo ,  Yukie Yoshikawa ,  Slinji Hatakeyama

发明人： Noboru Yamamoto ,  Yuichi Suzuki ,  Manami Kimura ,  Tetsuhiro Niidome ,  Yoichi Iimura ,  Tetsuyuki Teramoto ,  Yoshihisa Kaneda ,  Toshihiko Kaneko ,  Nobuyuki Kurusu ,  Daisuke Shinmyo ,  Yukie Yoshikawa ,  Slinji Hatakeyama

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D409/02

CPC分类号： C07D207/337 ,  C07D207/09 ,  C07D207/14 ,  C07D207/16 ,  C07D209/14 ,  C07D209/42 ,  C07D211/22 ,  C07D211/26 ,  C07D211/32 ,  C07D211/34 ,  C07D211/46 ,  C07D211/58 ,  C07D211/64 ,  C07D213/36 ,  C07D213/57 ,  C07D213/74 ,  C07D215/06 ,  C07D215/12 ,  C07D215/227 ,  C07D215/38 ,  C07D217/04 ,  C07D217/22 ,  C07D235/14 ,  C07D235/30 ,  C07D241/04 ,  C07D243/08 ,  C07D261/08 ,  C07D263/20 ,  C07D263/32 ,  C07D263/58 ,  C07D271/06 ,  C07D277/28 ,  C07D277/42 ,  C07D277/82 ,  C07D295/145 ,  C07D295/185 ,  C07D295/192 ,  C07D295/215 ,  C07D307/52 ,  C07D307/54 ,  C07D307/81 ,  C07D319/20 ,  C07D333/24 ,  C07D333/28 ,  C07D333/38 ,  C07D333/60 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D471/10 ,  C07D487/08

摘要： The present invention provides a novel compound having a superior calcium antagonism, in particular, a neuron-selective calcium antagonism. Namely, it provides a compound represented by the following formula, a salt thereof or a hydrate of them. In the formula, Ar indicates an optionally substituted 5- to 14-membered aromatic ring etc.; the ring A indicates any one ring selected from a piperazine, a homopiperazine, a piperidine and the like; the ring B indicates an optionally substituted C3-14 hydrocarbon ring etc.; E indicates a single bond, a group represented by the formula —CO—, etc.; X indicates a single bond, an oxygen atom etc.; R1 indicates a hydrogen atom, a halogen atom, a hydroxyl group etc.; and D1, D2, W1 and W2 are the same as or different from each other and each represents a single bond or an optionally substituted C1-6 alkylene chain.

摘要翻译： 本发明提供了具有优异的钙拮抗作用，特别是神经元选择性钙拮抗作用的新化合物。 即，它提供由下式表示的化合物，其盐或它们的水合物。 在该式中，Ar表示任选取代的5至14元芳环等; 环A表示选自哌嗪，高哌嗪，哌啶等的任意一个环; 环B表示任选取代的C 3-14烃环等; E表示单键，由式-CO-表示的基团等; X表示单键，氧原子等; R 1表示氢原子，卤素原子，羟基等; 和D 1，D 2，W 1和W 2是彼此相同或不同的，并且 各自表示单键或任选取代的C 1-6亚烷基链。

公开(公告)号：US06906072B1

公开(公告)日：2005-06-14

申请号：US10169837

申请日：2001-01-18

申请人： Noboru Yamamoto ,  Yuichi Suzuki ,  Manami Kimura ,  Tetsuhiro Niidome ,  Yoichi Iimura ,  Tetsuyuki Teramoto ,  Yoshihisa Kaneda ,  Toshihiko Kaneko ,  Nobuyuki Kurusu ,  Daisuke Shinmyo ,  Yukie Yoshikawa ,  Shinji Hatakeyama

发明人： Noboru Yamamoto ,  Yuichi Suzuki ,  Manami Kimura ,  Tetsuhiro Niidome ,  Yoichi Iimura ,  Tetsuyuki Teramoto ,  Yoshihisa Kaneda ,  Toshihiko Kaneko ,  Nobuyuki Kurusu ,  Daisuke Shinmyo ,  Yukie Yoshikawa ,  Shinji Hatakeyama

IPC分类号： A61K31/395 ,  A61P9/10 ,  C07D207/09 ,  C07D207/14 ,  C07D207/16 ,  C07D207/32 ,  C07D207/337 ,  C07D209/14 ,  C07D209/42 ,  C07D211/22 ,  C07D211/26 ,  C07D211/32 ,  C07D211/34 ,  C07D211/46 ,  C07D211/58 ,  C07D211/64 ,  C07D213/36 ,  C07D213/38 ,  C07D213/57 ,  C07D213/74 ,  C07D215/06 ,  C07D215/12 ,  C07D215/22 ,  C07D215/227 ,  C07D215/38 ,  C07D217/04 ,  C07D217/22 ,  C07D235/10 ,  C07D235/14 ,  C07D235/30 ,  C07D241/04 ,  C07D243/08 ,  C07D261/08 ,  C07D263/20 ,  C07D263/32 ,  C07D263/58 ,  C07D271/06 ,  C07D277/28 ,  C07D277/42 ,  C07D277/82 ,  C07D295/14 ,  C07D295/145 ,  C07D295/185 ,  C07D295/192 ,  C07D295/215 ,  C07D307/52 ,  C07D307/54 ,  C07D307/81 ,  C07D319/20 ,  C07D333/24 ,  C07D333/28 ,  C07D333/38 ,  C07D333/60 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D405/06 ,  C07D409/00 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/08 ,  C07D417/12 ,  C07D471/10 ,  C07D487/08 ,  A61K31/496 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04

CPC分类号： C07D207/337 ,  C07D207/09 ,  C07D207/14 ,  C07D207/16 ,  C07D209/14 ,  C07D209/42 ,  C07D211/22 ,  C07D211/26 ,  C07D211/32 ,  C07D211/34 ,  C07D211/46 ,  C07D211/58 ,  C07D211/64 ,  C07D213/36 ,  C07D213/57 ,  C07D213/74 ,  C07D215/06 ,  C07D215/12 ,  C07D215/227 ,  C07D215/38 ,  C07D217/04 ,  C07D217/22 ,  C07D235/14 ,  C07D235/30 ,  C07D241/04 ,  C07D243/08 ,  C07D261/08 ,  C07D263/20 ,  C07D263/32 ,  C07D263/58 ,  C07D271/06 ,  C07D277/28 ,  C07D277/42 ,  C07D277/82 ,  C07D295/145 ,  C07D295/185 ,  C07D295/192 ,  C07D295/215 ,  C07D307/52 ,  C07D307/54 ,  C07D307/81 ,  C07D319/20 ,  C07D333/24 ,  C07D333/28 ,  C07D333/38 ,  C07D333/60 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D471/10 ,  C07D487/08

摘要： The present invention provides a novel compound having a superior calcium antagonism, in particular, a neuron-selective calcium antagonism. Namely, it provides a compound represented by the following formula, a salt thereof or a hydrate of them. In the formula, Ar indicates an optionally substituted 5- to 14-membered aromatic ring etc.; the ring A indicates any one ring selected from a piperazine, a homopiperazine, a piperidine and the like; the ring B indicates an optionally substituted C3-14 on hydrocarbon ring etc.; E indicates a single bond, a group represented by the formula —CO—, etc.; X indicates a single bond, an oxygen atom etc.; R1 indicates a hydrogen atom, a halogen atom, a hydroxyl group etc.; and D1, D2, W1 and W2 are the same as or different from each other and each represents a single bond or an optionally substituted C1-6 alkylene chain.

摘要翻译： 本发明提供了具有优异的钙拮抗作用，特别是神经元选择性钙拮抗作用的新化合物。 即，它提供由下式表示的化合物，其盐或它们的水合物。 在该式中，Ar表示任选取代的5至14元芳环等; 环A表示选自哌嗪，高哌嗪，哌啶等的任意一个环; 环B表示烃环上任选取代的C 3-14-14等; E表示单键，由式-CO-表示的基团等; X表示单键，氧原子等; R 1表示氢原子，卤素原子，羟基等; 和D 1，D 2，W 1和W 2是彼此相同或不同的，并且 各自表示单键或任选取代的C 1-6亚烷基链。

公开(公告)号：US06790844B2

公开(公告)日：2004-09-14

申请号：US09852850

申请日：2001-05-11

申请人： Kohshi Ueno ,  Atsushi Sasaki ,  Koki Kawano ,  Tadashi Okabe ,  Noritaka Kitazawa ,  Keiko Takahashi ,  Noboru Yamamoto ,  Yuichi Suzuki ,  Manabu Matsunaga ,  Atsuhiko Kubota

发明人： Kohshi Ueno ,  Atsushi Sasaki ,  Koki Kawano ,  Tadashi Okabe ,  Noritaka Kitazawa ,  Keiko Takahashi ,  Noboru Yamamoto ,  Yuichi Suzuki ,  Manabu Matsunaga ,  Atsuhiko Kubota

IPC分类号： A61K3133

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D217/22 ,  C07D217/24 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/10 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D413/10 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04 ,  C07D491/10 ,  C07D495/04

摘要： Condensed pyridine compounds represented by formula (I): wherein: R1 and R3 are, independently, hydrogen, halogen, lower alkyl, or lower alkoxy; R2 represents an amino substituent; ring A is a benzene ring, pyridine ring, thiophene ring, or furan ring; and B represents a substituent containing a ring structure. Also, pharmaceutically acceptable salt and hydrates thereof. These compounds are clinically useful medicaments having; serotonin antagonism, and in particular, for treating, ameliorating, or preventing spastic paralysis. They are also useful as central muscle relaxants for ameliorating myotonia.

摘要翻译： 由式（I）表示的缩合吡啶化合物：其中：R 1和R 3独立地是氢，卤素，低级烷基或低级烷氧基; R 2表示氨基取代基; 环A为苯环，吡啶环，噻吩环或呋喃环; B表示含有环结构的取代基。 此外，其药学上可接受的盐和水合物。 这些化合物是临床有用的药物，具有： 5-羟色胺拮抗作用，特别是用于治疗，改善或预防痉挛性麻痹。 它们也可用作改善肌强直的中枢肌肉松弛剂。