公开(公告)号：US07348336B2

公开(公告)日：2008-03-25

申请号：US11390287

申请日：2006-03-28

申请人： Olaf Ritzeler ,  Alfredo Castro ,  Louis Grenier ,  Francois Soucy ,  Wayne W. Hancock ,  Hormoz Mazdiyasni ,  Vito Palombella ,  Julian Adams

发明人： Olaf Ritzeler ,  Alfredo Castro ,  Louis Grenier ,  Francois Soucy ,  Wayne W. Hancock ,  Hormoz Mazdiyasni ,  Vito Palombella ,  Julian Adams

IPC分类号： C07D471/02 ,  A61K31/44

CPC分类号： A61K31/437 ,  C07D471/04 ,  Y02A50/411

摘要： The subject matter of the present invention is directed to novel substituted β-carbolines, and specifically compounds of the formula I, which are suitable for the production of pharmaceuticals for the prophylaxis and therapy of disorders in whose course an increased activity of IκB kinase is involved.

摘要翻译： 本发明的主题涉及新的取代的β-咔啉，特别是式I化合物，其适用于生产用于预防和治疗IkappaB激酶活性增加的病症的药物 。

公开(公告)号：US07026331B2

公开(公告)日：2006-04-11

申请号：US10627978

申请日：2003-07-28

申请人： Olaf Ritzeler ,  Alfredo Castro ,  Louis Grenier ,  Francois Soucy ,  Wayne W. Hancock ,  Hormoz Mazdiyasni ,  Vito Palombella ,  Julian Adams

发明人： Olaf Ritzeler ,  Alfredo Castro ,  Louis Grenier ,  Francois Soucy ,  Wayne W. Hancock ,  Hormoz Mazdiyasni ,  Vito Palombella ,  Julian Adams

IPC分类号： C07D471/02 ,  A61K31/44

CPC分类号： A61K31/437 ,  C07D471/04 ,  Y02A50/411

摘要： The subject matter of the present invention is directed to novel substituted beta-carbolines, and specifically compounds of the formula I, which are suitable for the production of pharmaceuticals for the prophylaxis and therapy of disorders in whose course an increased activity of IκB kinase is involved.

摘要翻译： 本发明的主题涉及新的取代的β-咔啉，特别是式I化合物，其适用于生产用于预防和治疗IkappaB激酶活性增加的病症的药物 。

公开(公告)号：US20060166978A1

公开(公告)日：2006-07-27

申请号：US11390287

申请日：2006-03-28

申请人： Olaf Ritzeler ,  Alfredo Castro ,  Louis Grenier ,  Francois Soucy ,  Wayne Hancock ,  Hormoz Mazdiyasni ,  Vito Palombella ,  Julian Adams

发明人： Olaf Ritzeler ,  Alfredo Castro ,  Louis Grenier ,  Francois Soucy ,  Wayne Hancock ,  Hormoz Mazdiyasni ,  Vito Palombella ,  Julian Adams

IPC分类号： A61K31/541 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/519 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4745 ,  C07D487/14 ,  C07D471/14

CPC分类号： A61K31/437 ,  C07D471/04 ,  Y02A50/411

摘要： The subject matter of the present invention is directed to novel substituted beta-carbolines, and specifically compounds of the formula I, which are suitable for the production of pharmaceuticals for the prophylaxis and therapy of disorders in whose course an increased activity of IκB kinase is involved.

公开(公告)号：US06627637B2

公开(公告)日：2003-09-30

申请号：US09812785

申请日：2001-03-15

申请人： Olaf Ritzeler ,  Alfredo Castro ,  Louis Grenier ,  Francois Soucy ,  Wayne W. Hancock ,  Hormoz Mazdiyashi ,  Vito Palombella ,  Julian Adams

发明人： Olaf Ritzeler ,  Alfredo Castro ,  Louis Grenier ,  Francois Soucy ,  Wayne W. Hancock ,  Hormoz Mazdiyashi ,  Vito Palombella ,  Julian Adams

IPC分类号： C07D47102

CPC分类号： A61K31/437 ,  C07D471/04 ,  Y02A50/411

摘要： The subject matter of the present invention is directed to novel substituted beta-carbolines, and specifically compounds of the formula I, which are suitable for the production of pharmaceuticals for the prophylaxis and therapy of disorders in whose course an increased activity of I&kgr;B kinase is involved.

摘要翻译： 本发明的主题涉及新的取代的β-咔啉，特别是式I化合物，其适用于生产用于预防和治疗IkappaB激酶活性增加的病症的药物 。

公开(公告)号：US20100093713A1

公开(公告)日：2010-04-15

申请号：US12640335

申请日：2009-12-17

申请人： Michael E. Hepperle ,  Julie Fields Liu ,  Francois Soucy ,  Yingchun Ye ,  Robert S. Murray ,  Raman Prakash ,  Jeremy D. Little ,  Alfredo Castro ,  Hormoz Mazdiyasni ,  Paul E. Fleming ,  Dominic Reynolds

发明人： Michael E. Hepperle ,  Julie Fields Liu ,  Francois Soucy ,  Yingchun Ye ,  Robert S. Murray ,  Raman Prakash ,  Jeremy D. Little ,  Alfredo Castro ,  Hormoz Mazdiyasni ,  Paul E. Fleming ,  Dominic Reynolds

IPC分类号： A61K31/541 ,  C07D471/04 ,  A61P35/04 ,  A61P37/00 ,  A61K31/5377 ,  A61P29/00 ,  A61K31/501 ,  A61K31/437 ,  C07D295/10

CPC分类号： C07D265/30 ,  C07D471/04

摘要： This invention provides beta-carboline compounds of formula wherein Ring A is a substituted pyridinyl, pyrimidinyl, morpholinyl, piperidinyl, piperazinyl, pyrrolidinyl, pyranyl, tetrahydrofuranyl, cyclohexyl, cyclopentyl or thiomorpholinyl ring and R1, R2 and R3 are as described in the specification. The compounds are IKK-2 inhibitors that are useful for treating IKK-2-mediated diseases such as inflammatory diseases and cancer.

摘要翻译： 本发明提供下式的β-咔啉化合物，其中环A是取代的吡啶基，嘧啶基，吗啉基，哌啶基，哌嗪基，吡咯烷基，吡喃基，四氢呋喃基，环己基，环戊基或硫代吗啉基，R1，R2和R3如说明书中所述。 这些化合物是可用于治疗IKK-2介导的疾病如炎性疾病和癌症的IKK-2抑制剂。

公开(公告)号：US07727985B2

公开(公告)日：2010-06-01

申请号：US10821545

申请日：2004-04-09

申请人： Michael E. Hepperle ,  Julie Fields Liu ,  Francois Soucy ,  Yingchun Ye ,  Robert S. Murray ,  Raman Prakash ,  Jeremy D. Little ,  Alfredo Castro ,  Hormoz Mazdiyasni ,  Paul E. Fleming ,  Dominic Reynolds

发明人： Michael E. Hepperle ,  Julie Fields Liu ,  Francois Soucy ,  Yingchun Ye ,  Robert S. Murray ,  Raman Prakash ,  Jeremy D. Little ,  Alfredo Castro ,  Hormoz Mazdiyasni ,  Paul E. Fleming ,  Dominic Reynolds

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D413/14 ,  C07D413/02

CPC分类号： C07D265/30 ,  C07D471/04

摘要： This invention provides beta-carboline compounds of formula I: wherein Ring A is a substituted pyridinyl, pyrimidinyl, morpholinyl, piperidinyl, piperazinyl, pyrrolidinyl, pyranyl, tetrahydrofuranyl, cyclohexyl, cyclopentyl or thiomorpholinyl ring and R1, R2 and R3 are as described in the specification. The compounds are IKK-2 inhibitors that are useful for treating IKK-2-mediated diseases such as inflammatory diseases and cancer.

摘要翻译： 本发明提供式I的β-咔啉化合物：其中环A是取代的吡啶基，嘧啶基，吗啉基，哌啶基，哌嗪基，吡咯烷基，吡喃基，四氢呋喃基，环己基，环戊基或硫代吗啉基，R1，R2和R3如 规范。 这些化合物是可用于治疗IKK-2介导的疾病如炎性疾病和癌症的IKK-2抑制剂。

公开(公告)号：US08507667B2

公开(公告)日：2013-08-13

申请号：US13570486

申请日：2012-08-09

申请人： Indu T. Bharathan ,  Matthew O. Duffey ,  Amy M. Elder ,  Jianping Guo ,  Gang Li ,  Dominic Reynolds ,  Francois Soucy ,  Tricia J. Vos

发明人： Indu T. Bharathan ,  Matthew O. Duffey ,  Amy M. Elder ,  Jianping Guo ,  Gang Li ,  Dominic Reynolds ,  Francois Soucy ,  Tricia J. Vos

IPC分类号： C07D487/04

CPC分类号： C07D213/75 ,  A61K31/55 ,  A61N5/10 ,  C07D215/38 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： This invention provides compounds of formula I: wherein R1, R2, R3, R4, R5, and R6 are as described in the specification. The compounds are inhibitors of PLK and are thus useful for treating proliferative, inflammatory, or cardiovascular disorders.

摘要翻译： 本发明提供式I化合物：其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5和R 6如说明书中所述。 这些化合物是PLK的抑制剂，因此可用于治疗增殖性，炎性或心血管疾病。

公开(公告)号：US20130123270A1

公开(公告)日：2013-05-16

申请号：US13429575

申请日：2012-03-26

申请人： Kenneth G. Carson ,  Prakash Raman ,  Francois Soucy ,  Qing Ye ,  Shomir Ghosh

发明人： Kenneth G. Carson ,  Prakash Raman ,  Francois Soucy ,  Qing Ye ,  Shomir Ghosh

IPC分类号： A61K45/06 ,  A61K31/496 ,  C07D403/14 ,  C07D401/14 ,  A61K31/506 ,  C07D401/04 ,  A61K31/454 ,  C07D403/04 ,  A61K31/517

CPC分类号： C07D207/12 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/498 ,  A61K31/506 ,  A61K31/517 ,  A61K31/52 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/551 ,  A61K45/06 ,  C07D207/14 ,  C07D211/46 ,  C07D239/30 ,  C07D239/86 ,  C07D239/90 ,  C07D295/073 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14 ,  C07D473/32

摘要： The present invention relates to compounds useful as Chemokine Receptor antagonists. Compounds of general formula I are provided: or pharmaceutically acceptable salts thereof. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising said compounds and methods of using the compounds and compositions for the inhibition of Chemokine Receptors and also for the treatment of various diseases, conditions, or disorders, including acute or chronic inflammatory disease, cancer or osteolytic bone disorders.

摘要翻译： 本发明涉及可用作趋化因子受体拮抗剂的化合物。 提供通式I的化合物：或其药学上可接受的盐。 本发明还提供包含所述化合物的药学上可接受的组合物和使用化合物和组合物抑制趋化因子受体的方法，还用于治疗各种疾病，病症或病症，包括急性或慢性炎性疾病，癌症或溶骨性骨骼疾病 。

公开(公告)号：US20110237601A1

公开(公告)日：2011-09-29

申请号：US12971226

申请日：2010-12-17

申请人： Kenneth G. Carson ,  Prakash Raman ,  Francois Soucy ,  Qing Ye ,  Shomir Ghosh

发明人： Kenneth G. Carson ,  Prakash Raman ,  Francois Soucy ,  Qing Ye ,  Shomir Ghosh

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D403/04 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02 ,  A61P11/00 ,  A61P9/10 ,  A61P3/10 ,  A61P17/06 ,  A61P1/00 ,  A61P37/08 ,  A61P11/06 ,  A61P35/00 ,  A61P19/08

CPC分类号： C07D207/12 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/498 ,  A61K31/506 ,  A61K31/517 ,  A61K31/52 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/551 ,  A61K45/06 ,  C07D207/14 ,  C07D211/46 ,  C07D239/30 ,  C07D239/86 ,  C07D239/90 ,  C07D295/073 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14 ,  C07D473/32

摘要： The present invention relates to compounds useful as Chemokine Receptor antagonists. Compounds of general formula I are provided: or pharmaceutically acceptable salts thereof. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising said compounds and methods of using the compounds and compositions for the inhibition of Chemokine Receptors and also for the treatment of various diseases, conditions, or disorders, including acute or chronic inflammatory disease, cancer or osteolytic bone disorders.

公开(公告)号：US08648197B2

公开(公告)日：2014-02-11

申请号：US13429575

申请日：2012-03-26

申请人： Kenneth G. Carson ,  Shomir Ghosh ,  Prakash Raman ,  Francois Soucy ,  Qing Ye

发明人： Kenneth G. Carson ,  Shomir Ghosh ,  Prakash Raman ,  Francois Soucy ,  Qing Ye

IPC分类号： C07D401/00 ,  A61K31/535

CPC分类号： C07D207/12 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/498 ,  A61K31/506 ,  A61K31/517 ,  A61K31/52 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/551 ,  A61K45/06 ,  C07D207/14 ,  C07D211/46 ,  C07D239/30 ,  C07D239/86 ,  C07D239/90 ,  C07D295/073 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14 ,  C07D473/32

摘要： The present invention relates to compounds useful as Chemokine Receptor antagonists. Compounds of general formula I are provided: or pharmaceutically acceptable salts thereof. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising said compounds and methods of using the compounds and compositions for the inhibition of Chemokine Receptors and also for the treatment of various diseases, conditions, or disorders, including acute or chronic inflammatory disease, cancer or osteolytic bone disorders.

摘要翻译： 本发明涉及可用作趋化因子受体拮抗剂的化合物。 提供通式I的化合物：或其药学上可接受的盐。 本发明还提供包含所述化合物的药学上可接受的组合物和使用化合物和组合物抑制趋化因子受体的方法，还用于治疗各种疾病，病症或病症，包括急性或慢性炎性疾病，癌症或溶骨性骨骼疾病 。