公开(公告)号：US07427613B2

公开(公告)日：2008-09-23

申请号：US10513103

申请日：2003-04-08

申请人： Olivier Bezencon ,  Daniel Bur ,  Walter Fischli ,  Lubos Remen ,  Sylvia Richard-Bildstein ,  Hans-Peter Weber ,  Thomas Weller

发明人： Olivier Bezencon ,  Daniel Bur ,  Walter Fischli ,  Lubos Remen ,  Sylvia Richard-Bildstein ,  Hans-Peter Weber ,  Thomas Weller

IPC分类号： A61K31/55 ,  A01N43/62 ,  C07D245/00 ,  C07D487/00 ,  C07D243/00 ,  C07D487/02

CPC分类号： C07D471/08 ,  A61K31/4995 ,  A61K45/06 ,  Y02A50/411 ,  A61K2300/00

摘要： The invention relates to novel 3,9-diazabicyclo[3.3.1]nonene derivatives of formula (I) and related compounds and their use as active ingredients in the preparation of pharmaceutical compositions. The invention also concerns related aspects including processes for the preparation of the compounds, pharmaceutical compositions containing one or more of those compounds and especially their use as inhibitors or renin.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新的3,9-二氮杂双环[3.3.1]壬烯衍生物及其相关化合物及其在制备药物组合物中作为活性成分的用途。 本发明还涉及包括制备化合物的方法，含有一种或多种这些化合物的药物组合物，特别是其作为抑制剂或肾素的用途的相关方面。

公开(公告)号：US20050176700A1

公开(公告)日：2005-08-11

申请号：US10513103

申请日：2003-04-08

申请人： Olivier Bezencon ,  Daniel Bur ,  Walter Fischli ,  Lubos Remen ,  Sylvia Richard-Bildstein ,  Hans-Peter Weber ,  Thomas Weller

发明人： Olivier Bezencon ,  Daniel Bur ,  Walter Fischli ,  Lubos Remen ,  Sylvia Richard-Bildstein ,  Hans-Peter Weber ,  Thomas Weller

IPC分类号： C07D471/08 ,  A61K31/4995 ,  A61K45/06 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P13/12 ,  A61P15/10 ,  A61P27/06 ,  A61P37/02 ,  C07D20060101 ,  A61K31/551 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D471/08 ,  A61K31/4995 ,  A61K45/06 ,  Y02A50/411 ,  A61K2300/00

摘要： The invention relates to novel 3,9-diazabicyclo[3.3.1]nonene derivatives of formula (I) and related compounds and their use as active ingredients in the preparation of pharmaceutical compositions. The invention also concerns related aspects including processes for the preparation of the compounds, pharmaceutical compositions containing one or more of those compounds and especially their use as inhibitors or renin.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新的3,9-二氮杂双环[3.3.1]壬烯衍生物及其相关化合物及其在制备药物组合物中作为活性成分的用途。 本发明还涉及包括制备化合物的方法，含有一种或多种这些化合物的药物组合物，特别是其作为抑制剂或肾素的用途的相关方面。

公开(公告)号：US20070111989A1

公开(公告)日：2007-05-17

申请号：US10581829

申请日：2004-11-30

申请人： Olivier Bezencon ,  Daniel Bur ,  Walter Fischli ,  Lubos Remen ,  Sylvia Richard-Bildstein ,  Thierry Sifferlen ,  Thomas Weller

发明人： Olivier Bezencon ,  Daniel Bur ,  Walter Fischli ,  Lubos Remen ,  Sylvia Richard-Bildstein ,  Thierry Sifferlen ,  Thomas Weller

IPC分类号： A61K31/551 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D471/08

摘要： The invention relates to novel 3,9-diazabicyclo[3.3.1]nonene derivatives of formula (I), wherein Z is 0 or 1, one of m, n is 0 and the other is 1, and their use as inhibitors of renin.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新的3,9-二氮杂双环[3.3.1]壬烯衍生物，其中Z为0或1，m，n中的一个为0，另一个为1，并且其用作肾素的抑制剂 。

公开(公告)号：US20100324052A1

公开(公告)日：2010-12-23

申请号：US12855016

申请日：2010-08-12

申请人： Olivier Bezencon ,  Christoph Boss ,  Daniel Bur ,  Austin Chih-Yu Chen ,  Olivier Corminboeuf ,  Daniel Dube ,  Walter Fischli ,  Corinna Grisostomi ,  Lubos Remen ,  Sylvia Richard-Bildstein ,  Thierry Sifferlen ,  Michel Therien ,  Thomas Weller

发明人： Olivier Bezencon ,  Christoph Boss ,  Daniel Bur ,  Austin Chih-Yu Chen ,  Olivier Corminboeuf ,  Daniel Dube ,  Walter Fischli ,  Corinna Grisostomi ,  Lubos Remen ,  Sylvia Richard-Bildstein ,  Thierry Sifferlen ,  Michel Therien ,  Thomas Weller

IPC分类号： A61K31/504 ,  C07D471/08 ,  A61P9/00 ,  A61P13/12 ,  C07D211/60 ,  A61K31/451 ,  C07D213/81 ,  A61K31/444

CPC分类号： C07D471/08 ,  C07D211/78 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12

摘要： The invention relates to novel piperidine carboxylic acid amide derivatives and their use as active ingredients in the preparation of pharmaceutical compositions. The invention also concerns related aspects including processes for the preparation of these novel compounds, pharmaceutical compositions comprising such compounds and especially the use of such compounds as inhibitors of renin.

摘要翻译： 本发明涉及新型的哌啶羧酸酰胺衍生物及其在制备药物组合物中作为活性成分的用途。 本发明还涉及包括制备这些新化合物的方法，包含这些化合物的药物组合物，特别是使用这些化合物作为肾素抑制剂的相关方面。

公开(公告)号：US20070135406A1

公开(公告)日：2007-06-14

申请号：US10581824

申请日：2004-11-30

申请人： Olivier Bezencon ,  Daniel Bur ,  Walter Fischli ,  Lubos Remen ,  Sylvia Richard-Bildstein ,  Thierry Sifferlen ,  Thomas Weller

发明人： Olivier Bezencon ,  Daniel Bur ,  Walter Fischli ,  Lubos Remen ,  Sylvia Richard-Bildstein ,  Thierry Sifferlen ,  Thomas Weller

IPC分类号： A61K31/554 ,  A61K31/553 ,  A61K31/551 ,  A61K31/55

CPC分类号： C07D451/02 ,  C07D451/06

摘要： The invention relates to novel bicyclic derivatives, and related compounds and their use as active ingredients in the preparation of pharmaceutical compositions. The invention also concerns related aspects including processes for the preparation of the compounds, pharmaceutical compositions containing one or more of those compounds and especially their use as inhibitors of renin.

摘要翻译： 本发明涉及新型双环衍生物及其相关化合物及其在制备药物组合物中作为活性成分的用途。 本发明还涉及包括制备化合物的方法，含有一种或多种这些化合物的药物组合物，特别是其作为肾素抑制剂的用途的相关方面。

公开(公告)号：US20060258648A1

公开(公告)日：2006-11-16

申请号：US10554702

申请日：2004-04-26

申请人： Olivier Bezencon ,  Daniel Bur ,  Walter Fischli ,  Lubos Remen ,  Sylvia Richard-Bildstein ,  Thomas Weller ,  Thierry Sifferlen

发明人： Olivier Bezencon ,  Daniel Bur ,  Walter Fischli ,  Lubos Remen ,  Sylvia Richard-Bildstein ,  Thomas Weller ,  Thierry Sifferlen

IPC分类号： A61K31/542 ,  A61K31/5383 ,  C07D498/04 ,  C07D491/04

CPC分类号： C07D513/08

摘要： The invention relates to novel 9-azabicyclo[3.3.1]nonene derivatives and related compounds and their use as active ingredients in the preparation of pharmaceutical compositions. The invention also concerns related aspects including processes for the preparation of the compounds, pharmaceutical compositions containing one or more of those compounds and especially their use as inhibitors of renin.

摘要翻译： 本发明涉及新型9-氮杂双环[3.3.1]壬烯衍生物及其相关化合物及其在制备药物组合物中作为活性成分的用途。 本发明还涉及包括制备化合物的方法，含有一种或多种这些化合物的药物组合物，特别是其作为肾素抑制剂的用途的相关方面。

公开(公告)号：US20060205768A1

公开(公告)日：2006-09-14

申请号：US10554704

申请日：2004-04-26

申请人： Olivier Bezencon ,  Daniel Bur ,  Walter Fischli ,  Lubos Remen ,  Sylvia Richard-Bildstein ,  Thomas Weller ,  Thierry Sifferlen

发明人： Olivier Bezencon ,  Daniel Bur ,  Walter Fischli ,  Lubos Remen ,  Sylvia Richard-Bildstein ,  Thomas Weller ,  Thierry Sifferlen

IPC分类号： A61K31/46 ,  C07D451/02

CPC分类号： C07D451/02

摘要： The invention relates to novel tropane derivatives and related compounds and their use as active ingredients in the preparation of pharmaceutical compositions. The invention also concerns related aspects including processes for the preparation of the compounds, pharmaceutical compositions containing one or more of those compounds and especially their use as inhibitors of renin.

摘要翻译： 本发明涉及新型托烷衍生物及其相关化合物及其在制备药物组合物中作为活性成分的用途。 本发明还涉及包括制备化合物的方法，含有一种或多种这些化合物的药物组合物，特别是其作为肾素抑制剂的用途的相关方面。

公开(公告)号：US20080103152A1

公开(公告)日：2008-05-01

申请号：US11792728

申请日：2005-12-08

申请人： Olivier Bezencon ,  Daniel Bur ,  Walter Fisciili ,  Lubos Remen ,  Sylvia Richard-Bildstein ,  Thierry Sifferlen ,  Hans-Peter Weber ,  Thomas Weller

发明人： Olivier Bezencon ,  Daniel Bur ,  Walter Fisciili ,  Lubos Remen ,  Sylvia Richard-Bildstein ,  Thierry Sifferlen ,  Hans-Peter Weber ,  Thomas Weller

IPC分类号： A61K31/4995 ,  A61P13/12 ,  A61P43/00 ,  A61P7/12 ,  C07D471/08

CPC分类号： C07D471/08

摘要： The invention relates to a novel 3,9-diazabicyclo[3.3.1]nonene derivative and the enantiomers thereof and the use thereof as active ingredients in the preparation of pharmaceutical compositions. The invention also concerns related aspects including processes for the preparation of the compounds, pharmaceutical compositions containing at least one compound of formula (I) or (I′) and especially their use as inhibitors of renin.

摘要翻译： 本发明涉及一种新的3,9-二氮杂双环[3.3.1]壬烯衍生物及其对映异构体及其作为制备药物组合物的活性成分的用途。 本发明还涉及包括制备化合物的方法，包含至少一种式（I）或（I'）化合物的药物组合物的相关方面，特别是其作为肾素抑制剂的用途。

公开(公告)号：US07915259B2

公开(公告)日：2011-03-29

申请号：US11795850

申请日：2006-01-26

申请人： Olivier Bezencon ,  Daniel Bur ,  Walter Fischli ,  Lubos Remen ,  Sylvia Richard-Bildstein ,  Thierry Sifferlen ,  Thomas Weller

发明人： Olivier Bezencon ,  Daniel Bur ,  Walter Fischli ,  Lubos Remen ,  Sylvia Richard-Bildstein ,  Thierry Sifferlen ,  Thomas Weller

IPC分类号： A61K31/495

CPC分类号： C07D471/08

摘要： The invention relates to a novel 3,9-diazabicyclo[3.3.1]nonene derivative of formula (I), enantiomers thereof, and their use thereof as active ingredients in the preparation of pharmaceutical compositions. The invention also concerns related aspects including processes for the preparation of the compounds, pharmaceutical compositions containing at least one compound of formula (I): or (I′): and especially their use as inhibitors of renin.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新的3,9-二氮杂双环[3.3.1]壬烯衍生物，其对映异构体及其在制备药物组合物中作为活性成分的用途。 本发明还涉及包括制备化合物的方法，包含至少一种式（I）化合物或（I'）的药物组合物的相关方面：尤其是其作为肾素抑制剂的用途。

公开(公告)号：US07799805B2

公开(公告)日：2010-09-21

申请号：US11915594

申请日：2006-05-23

申请人： Olivier Bezencon ,  Christoph Boss ,  Daniel Bur ,  Austin Chih-Yu Chen ,  Olivier Corminboeuf ,  Daniel Dube ,  Walter Fischli ,  Corinna Grisostomi ,  Lubos Remen ,  Sylvia Richard-Bildstein ,  Thierry Sifferlen ,  Michel Therien ,  Thomas Weller

发明人： Olivier Bezencon ,  Christoph Boss ,  Daniel Bur ,  Austin Chih-Yu Chen ,  Olivier Corminboeuf ,  Daniel Dube ,  Walter Fischli ,  Corinna Grisostomi ,  Lubos Remen ,  Sylvia Richard-Bildstein ,  Thierry Sifferlen ,  Michel Therien ,  Thomas Weller

IPC分类号： A01N43/40 ,  A61K31/445 ,  C07D211/68 ,  C07D211/80 ,  C07D213/02

CPC分类号： C07D471/08 ,  C07D211/78 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12

摘要： The invention relates to novel piperidine carboxylic acid amide derivatives and their use as active ingredients in the preparation of pharmaceutical compositions. The invention also concerns related aspects including processes for the preparation of these novel compounds, pharmaceutical compositions comprising such compounds and especially the use of such compounds as inhibitors of renin.

摘要翻译： 本发明涉及新型的哌啶羧酸酰胺衍生物及其在制备药物组合物中作为活性成分的用途。 本发明还涉及包括制备这些新化合物的方法，包含这些化合物的药物组合物，特别是使用这些化合物作为肾素抑制剂的相关方面。