公开(公告)号：US08440663B2

公开(公告)日：2013-05-14

申请号：US11992224

申请日：2007-01-30

申请人： Grace Mann ,  Naing Aay ,  Arlyn Arcalas ,  S. David Brown ,  Wai Ki Vicky Chan ,  Jeff Chen ,  Hongwang Du ,  Sergey Epshteyn ,  Timothy Patrick Forsyth ,  Adam A. Galan ,  Tai Phat Huynh ,  Mohamed Abdulkader Ibrahim ,  Henry William Beecroft Johnson ,  Brian Kane ,  Patrick Kearney ,  Byung Gyu Kim ,  Elena S. Koltun ,  James W. Leahy ,  Matthew Sangyup Lee ,  Gary L. Lewis ,  Lisa E. Meyr ,  Robin Tammie Noguchi ,  Michael Pack ,  Brian Hugh Ridgway ,  Xian Shi ,  John Woolfrey ,  Peiwen Zhou

发明人： Grace Mann ,  Naing Aay ,  Arlyn Arcalas ,  S. David Brown ,  Wai Ki Vicky Chan ,  Jeff Chen ,  Hongwang Du ,  Sergey Epshteyn ,  Timothy Patrick Forsyth ,  Adam A. Galan ,  Tai Phat Huynh ,  Mohamed Abdulkader Ibrahim ,  Henry William Beecroft Johnson ,  Brian Kane ,  Patrick Kearney ,  Byung Gyu Kim ,  Elena S. Koltun ,  James W. Leahy ,  Matthew Sangyup Lee ,  Gary L. Lewis ,  Lisa E. Meyr ,  Robin Tammie Noguchi ,  Michael Pack ,  Brian Hugh Ridgway ,  Xian Shi ,  John Woolfrey ,  Peiwen Zhou

IPC分类号： A61K31/535 ,  C07D239/24 ,  C07D401/10 ,  C07D413/10

CPC分类号： C07D239/42 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D453/02 ,  C07D487/04

摘要： This invention relates to certain pyrimidine derivative inhibitors of JAK-2, having Formula (I): wherein D, E, L, Z, R1, R2, R25, and n1 are as defined in the specification, pharmaceutically acceptable salts thereof, pharmaceutical compositions thereof, and methods of use thereof.

摘要翻译： 本发明涉及具有式（I）的JAK-2的某些嘧啶衍生物抑制剂：其中D，E，L，Z，R 1，R 2，R 25和n 1如说明书中所定义，其药学上可接受的盐，药物组合物 及其使用方法。

公开(公告)号：US08053454B2

公开(公告)日：2011-11-08

申请号：US12088474

申请日：2006-10-05

申请人： Patrick Kearney ,  S. David Brown ,  Elena S. Koltun

发明人： Patrick Kearney ,  S. David Brown ,  Elena S. Koltun

IPC分类号： A61K31/41 ,  C07D247/00

CPC分类号： C07D409/12 ,  C07C233/63 ,  C07C2601/08 ,  C07D213/81 ,  C07D257/04 ,  C07D307/68 ,  C07D307/93 ,  C07D333/38 ,  C07D333/70 ,  C07D405/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： Compounds of formula (I), useful for inhibiting PIM-I and/or PIM-3: and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein Y, Z, R1, R3, Q, X and R4 are as defined above. Pharmaceutical compositions and methods of treating diseases and conditions, such as cancer, are also disclosed.

摘要翻译： 可用于抑制PIM-1和/或PIM-3的式（I）化合物及其药学上可接受的盐，其中Y，Z，R 1，R 3，Q，X和R 4如上所定义。 还公开了治疗疾病和病症如癌症的药物组合物和方法。

公开(公告)号：US08242129B2

公开(公告)日：2012-08-14

申请号：US12597275

申请日：2008-04-25

申请人： Amy L. Tsuhako ,  Naing Aay ,  S. David Brown ,  Wai Ki Vicky Chan ,  Hongwang Du ,  Ping Huang ,  Brian Kane ,  Patrick Kearney ,  Moon Hwan Kim ,  Elena S. Koltun ,  Michael Pack ,  Wei Xu ,  Peiwen Zhou

发明人： Amy L. Tsuhako ,  Naing Aay ,  S. David Brown ,  Wai Ki Vicky Chan ,  Hongwang Du ,  Ping Huang ,  Brian Kane ,  Patrick Kearney ,  Moon Hwan Kim ,  Elena S. Koltun ,  Michael Pack ,  Wei Xu ,  Peiwen Zhou

IPC分类号： A61K31/505

CPC分类号： C07D213/64 ,  C07D239/36 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D413/04

摘要： A compound having Formula I or II (Formula I) or (Formula II), or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein X, Z, R1, R2, R11 and R12 are as defined in the specification; pharmaceutical compositions thereof; and methods of use thereof.

摘要翻译： 具有式I或II（式I）或（式II）的化合物或其药学上可接受的盐，其中X，Z，R 1，R 2，R 11和R 12如说明书中所定义; 其药物组合物; 及其使用方法。

公开(公告)号：US20090247559A1

公开(公告)日：2009-10-01

申请号：US12341210

申请日：2008-12-22

申请人： S. David Brown ,  Hongwang Du ,  Maurizio Franzini ,  Adam Antoni Galan ,  Ping Huang ,  Patrick Kearney ,  Moon Hwan Kim ,  Elena S. Koltun ,  Steven James Richards ,  Amy L. Tsuhako ,  Cristiana A. Zaharia

发明人： S. David Brown ,  Hongwang Du ,  Maurizio Franzini ,  Adam Antoni Galan ,  Ping Huang ,  Patrick Kearney ,  Moon Hwan Kim ,  Elena S. Koltun ,  Steven James Richards ,  Amy L. Tsuhako ,  Cristiana A. Zaharia

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D487/04 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D491/04

摘要： A compound according to formula I: or a pharmaceutically acceptable salt thereof; wherein R1, R2, R3a, R3b, R3c and R3d are as defined in the specification, pharmaceutical compositions thereof, and methods of use thereof.

摘要翻译： 根据式I的化合物或其药学上可接受的盐; 其中R1，R2，R3a，R3b，R3c和R3d如说明书中所定义，其药物组合物及其使用方法。

公开(公告)号：US20090042918A1

公开(公告)日：2009-02-12

申请号：US12088474

申请日：2006-10-05

申请人： Patrick Kearney ,  S. David Brown ,  Elena S. Koltun

发明人： Patrick Kearney ,  S. David Brown ,  Elena S. Koltun

IPC分类号： A61K31/41 ,  A61P35/00 ,  C07D409/12 ,  C07D257/04 ,  C07D417/12 ,  C07D413/12 ,  A61K31/4439 ,  C07D401/12 ,  C07D333/38 ,  A61K31/506 ,  A61K31/454 ,  A61K31/422

CPC分类号： C07D409/12 ,  C07C233/63 ,  C07C2601/08 ,  C07D213/81 ,  C07D257/04 ,  C07D307/68 ,  C07D307/93 ,  C07D333/38 ,  C07D333/70 ,  C07D405/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： Compounds of formula (I), useful for inhibiting PIM-I and/or PIM-3: and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein Y, Z, R1, R3, Q, X and R4 are as defined above. Pharmaceutical compositions and methods of treating diseases and conditions, such as cancer, are also disclosed.

摘要翻译： 可用于抑制PIM-1和/或PIM-3的式（I）化合物及其药学上可接受的盐，其中Y，Z，R 1，R 3，Q，X和R 4如上所定义。 还公开了治疗疾病和病症如癌症的药物组合物和方法。

公开(公告)号：US20100135954A1

公开(公告)日：2010-06-03

申请号：US12597275

申请日：2008-04-25

申请人： Amy L. Tsuhako ,  Naing Aay ,  S. David Brown ,  Wai Ki Vicky Chan ,  Hongwang Du ,  Ping Huang ,  Brian Kane ,  Patrick Kearney ,  Moon Hwan Kim ,  Elena S. Koltun ,  Michael Pack ,  Wei Xu ,  Peiwen Zhou

发明人： Amy L. Tsuhako ,  Naing Aay ,  S. David Brown ,  Wai Ki Vicky Chan ,  Hongwang Du ,  Ping Huang ,  Brian Kane ,  Patrick Kearney ,  Moon Hwan Kim ,  Elena S. Koltun ,  Michael Pack ,  Wei Xu ,  Peiwen Zhou

IPC分类号： A61K38/20 ,  A61K38/21 ,  A61K31/567 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  C07D413/02 ,  C07D403/10 ,  C07D401/10 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D213/64 ,  C07D239/36 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D413/04

摘要： A compound having Formula I or II (Formula I) or (Formula II), or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein X, Z, R1, R2, R11 and R12 are as defined in the specification; pharmaceutical compositions thereof; and methods of use thereof.

摘要翻译： 具有式I或II（式I）或（式II）的化合物或其药学上可接受的盐，其中X，Z，R 1，R 2，R 11和R 12如说明书中所定义; 其药物组合物; 及其使用方法。

公开(公告)号：US20090298830A1

公开(公告)日：2009-12-03

申请号：US11992224

申请日：2007-01-30

申请人： Grace Mann ,  Naing Aay ,  Arlyn Arcalas ,  S. David Brown ,  Wai Ki Vicky Chan ,  Jeff Chen ,  Hongwang Du ,  Sergey Epshteyn ,  Timothy Patrick Forsyth ,  Adam A. Galan ,  Tai Phat Huynh ,  Mohamed Abdulkader Ibrahim ,  Henry William Beecroft Johnson ,  Brian Kane ,  Patrick Kearney ,  Byung Gyu Kim ,  Elena S. Koltun ,  James W. Leahy ,  Matthew Sangyup Lee ,  Gary L. Lewis ,  Lisa E. Meyr ,  Robin Tammie Noguchi ,  Michael Pack ,  Brian Hugh Ridgway ,  Xian Shi ,  John Woolfrey ,  Peiwen Zhou

发明人： Grace Mann ,  Naing Aay ,  Arlyn Arcalas ,  S. David Brown ,  Wai Ki Vicky Chan ,  Jeff Chen ,  Hongwang Du ,  Sergey Epshteyn ,  Timothy Patrick Forsyth ,  Adam A. Galan ,  Tai Phat Huynh ,  Mohamed Abdulkader Ibrahim ,  Henry William Beecroft Johnson ,  Brian Kane ,  Patrick Kearney ,  Byung Gyu Kim ,  Elena S. Koltun ,  James W. Leahy ,  Matthew Sangyup Lee ,  Gary L. Lewis ,  Lisa E. Meyr ,  Robin Tammie Noguchi ,  Michael Pack ,  Brian Hugh Ridgway ,  Xian Shi ,  John Woolfrey ,  Peiwen Zhou

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D413/14 ,  A61P7/00

CPC分类号： C07D239/42 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D453/02 ,  C07D487/04

摘要： This invention relates to certain pyrimidine derivative inhibitors of JAK-2, having Formula (I): wherein D, E, L, Z, R1, R2, R25, and n1 are as defined in the specification, pharmaceutically acceptable salts thereof, pharmaceutical compositions thereof, and methods of use thereof.

摘要翻译： 本发明涉及具有式（I）的JAK-2的某些嘧啶衍生物抑制剂：其中D，E，L，Z，R 1，R 2，R 25和n 1如说明书中所定义，其药学上可接受的盐，药物组合物 及其使用方法。

公开(公告)号：US20110207712A1

公开(公告)日：2011-08-25

申请号：US13096942

申请日：2011-04-28

申请人： William Bajjalieh ,  Lynne Canne Bannen ,  S. David Brown ,  Patrick Kearney ,  Morrison Mac ,  Charles K. Marlowe ,  John M. Nuss ,  Zerom Tesfai ,  Yong Wang ,  Wei Xu

发明人： William Bajjalieh ,  Lynne Canne Bannen ,  S. David Brown ,  Patrick Kearney ,  Morrison Mac ,  Charles K. Marlowe ,  John M. Nuss ,  Zerom Tesfai ,  Yong Wang ,  Wei Xu

IPC分类号： C07D403/12 ,  A61K31/498 ,  C07D487/04 ,  C07D241/54 ,  A61K31/4985 ,  C07D413/12 ,  C07D401/12 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D241/44 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  Y02P20/55

摘要： The present invention comprises small molecule inhibitors of phosphatidylinositol 3-kinase (PI3K), which is associated with a number of malignancies such as ovarian cancer, cervical cancer, breast cancer, colon cancer, rectal cancer, and glioblastomas, among others. Accordingly, the compounds of the present invention are useful for treating, preventing, and/or inhibiting these diseases.

摘要翻译： 本发明包括与许多恶性肿瘤如卵巢癌，宫颈癌，乳腺癌，结肠癌，直肠癌和成胶质细胞瘤等相关的磷脂酰肌醇3-激酶（PI3K）的小分子抑制剂。 因此，本发明的化合物可用于治疗，预防和/或抑制这些疾病。

公开(公告)号：US08889664B2

公开(公告)日：2014-11-18

申请号：US13096942

申请日：2011-04-28

申请人： William Bajjalieh ,  Lynne Canne Bannen ,  S. David Brown ,  Patrick Kearney ,  Morrison Mac ,  Charles K. Marlowe ,  John M. Nuss ,  Zerom Tesfai ,  Yong Wang ,  Wei Xu

发明人： William Bajjalieh ,  Lynne Canne Bannen ,  S. David Brown ,  Patrick Kearney ,  Morrison Mac ,  Charles K. Marlowe ,  John M. Nuss ,  Zerom Tesfai ,  Yong Wang ,  Wei Xu

IPC分类号： C07D403/12 ,  A61K31/498 ,  C07D487/04 ,  C07D241/54 ,  A61K31/4985 ,  C07D413/12 ,  C07D401/12 ,  A61P35/00 ,  C07D417/12 ,  C07D409/12 ,  C07D241/44

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D241/44 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  Y02P20/55

摘要： The present invention comprises small molecule inhibitors of phosphatidylinositol 3-kinase (PI3K), which is associated with a number of malignancies such as ovarian cancer, cervical cancer, breast cancer, colon cancer, rectal cancer, and glioblastomas, among others. Accordingly, the compounds of the present invention are useful for treating, preventing, and/or inhibiting these diseases.

摘要翻译： 本发明包括与许多恶性肿瘤如卵巢癌，宫颈癌，乳腺癌，结肠癌，直肠癌和成胶质细胞瘤等相关的磷脂酰肌醇3-激酶（PI3K）的小分子抑制剂。 因此，本发明的化合物可用于治疗，预防和/或抑制这些疾病。

公开(公告)号：US07989622B2

公开(公告)日：2011-08-02

申请号：US11988862

申请日：2006-10-09

申请人： William Bajjalieh ,  Lynne Canne Bannen ,  S. David Brown ,  Patrick Kearney ,  Morrison B. Mac ,  Charles K. Marlowe ,  John M. Nuss ,  Zerom Tesfai ,  Yong Wang ,  Wei Xu

发明人： William Bajjalieh ,  Lynne Canne Bannen ,  S. David Brown ,  Patrick Kearney ,  Morrison B. Mac ,  Charles K. Marlowe ,  John M. Nuss ,  Zerom Tesfai ,  Yong Wang ,  Wei Xu

IPC分类号： A61K31/4985 ,  A61K31/498 ,  C07D241/36 ,  C07D403/14 ,  C07D471/04 ,  A61P35/02 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D241/44 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  Y02P20/55

摘要： The present invention comprises small molecule inhibitors of phosphatidylinositol 3-kinase (PI3K), which is associated with a number of malignancies such as ovarian cancer, cervical cancer, breast cancer, colon cancer, rectal cancer, and glioblastomas, among others. Accordingly, the compounds of the present invention are useful for treating, preventing, and/or inhibiting these diseases.

摘要翻译： 本发明包括与许多恶性肿瘤如卵巢癌，宫颈癌，乳腺癌，结肠癌，直肠癌和成胶质细胞瘤等相关的磷脂酰肌醇3-激酶（PI3K）的小分子抑制剂。 因此，本发明的化合物可用于治疗，预防和/或抑制这些疾病。