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    Azaspiro derivatives with 5HT.sub.1B activity
    2.
    发明授权
    Azaspiro derivatives with 5HT.sub.1B activity 失效
    具有5HT1B活性的阿扎西罗衍生物

    公开(公告)号：US6066644A

    公开(公告)日：2000-05-23

    申请号：US68382

    申请日：1998-05-08

    申请人： Laramie Mary Gaster ,  Paul Adrian Wyman

    发明人： Laramie Mary Gaster ,  Paul Adrian Wyman

    IPC分类号： A61K31/00 ,  A61K31/445 ,  A61P9/00 ,  A61P9/12 ,  A61P15/00 ,  A61P25/16 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P43/00 ,  C07D491/20 ,  A61K31/435 ,  C07D471/10 ,  C07D487/10 ,  C07D491/10 ,  C07D495/10

    CPC分类号： C07D491/20

    摘要： Compounds of formula (I) in which B is oxygen, CR.sup.17 R.sup.18 or NR.sup.19 where R.sup.17, R.sup.18 and R.sup.19 are independently hydrogen or C.sub.1-6 alkyl or B is a group S(O).sub.b where b is 1, 2, or 3; and R.sup.6 is a group --(CH.sub.2).sub.p --R.sup.15 where R.sup.15 is OR.sup.16 or SR.sup.16 is hydrogen or C.sub.1-6 alkyl or R.sup.15 is NR.sup.10 R.sup.11 where R.sup.10 and R.sup.11 are as defined for R.sup.1 ; have been found to exhibit 5TH.sub.1B antagonist activity. ##STR1##

    摘要翻译： PCT No.PCT / EP96 / 04657 Sec。 371日期1998年5月8日 102（e）日期1998年5月8日PCT提交1996年10月23日PCT公布。 公开号WO97 / 17350 PCT 日期：1997年5月15日B为氧的式（I）化合物，其中R 17，R 18和R 19独立地为氢或C 1-6烷基或B为S（O）b基团，其中b为1,2或 3; 并且R 6是基团 - （CH 2）p -R 15，其中R 15是OR 16或SR 16是氢或C 1-6烷基或R 15是NR 10 R 11，其中R 10和R 11如对R 1所定义; 已被发现表现出5TH1B拮抗剂活性。

    Piperidine derivatives as 5-HT.sub.4 receptor antagonists
    5.
    发明授权
    Piperidine derivatives as 5-HT.sub.4 receptor antagonists 失效
    哌啶衍生物作为5-HT 4受体拮抗剂

    公开(公告)号：US5705498A

    公开(公告)日：1998-01-06

    申请号：US433369

    申请日：1995-05-04

    申请人： Laramie Mary Gaster ,  Paul Adrian Wyman

    发明人： Laramie Mary Gaster ,  Paul Adrian Wyman

    IPC分类号： A61K31/443 ,  A61K31/445 ,  A61K31/535 ,  A61P43/00 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04 ,  C07D213/80 ,  A61K31/395 ,  C07D401/12

    CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D405/14

    摘要： Compounds of formula (I): ##STR1## wherein X.sup.g is O, S, SO, SO.sub.2, CH.sub.2, CH, N or NR wherein R is hydrogen or C.sub.1-6 alkyl; A is a saturated or unsaturated polymethylene chain of 2-4 carbon atoms; R.sub.1.sup.g and R.sub.2.sup.g are hydrogen or C.sub.1-6 alkyl; R.sub.3.sup.g is hydrogen, halo, C.sub.1-6 alkyl, amino, nitro or C.sub.1-6 alkoxy; R.sub.4.sup.g is hydrogen, halo, C.sub.1-6 alkyl or C.sub.1-6 alkoxy, Y is O or NH, or CO--Y together are a heterocyclic bioisostere; Z is of sub-formula: ##STR2## wherein --(CH.sub.2).sub.n.sup.1 is attached at carbon; and n.sup.1 is 0, 1, 2, 3 or 4; q is 0, 1, 2 or 3; R.sub.a is a straight or branched chain alkylene of chain length 1-6 carbon atoms terminally substituted by R.sub.7 wherein R.sub.7 is 3 to 8 membered heterocyclyl, 5 or 6 membered monocyclic heteroaryl or 9 or 10 membered fused bicyclic heteroaryl linked through carbon, or R.sub.7 is C.sub.2-7 alkoxycarbonyl or secondary or tertiary hydroxy substituted C.sub.1-6 alkyl; and R.sub.6 is hydrogen or C.sub.1-6 alkyl; are useful as 5HT.sub.4 receptor antagonists.

    摘要翻译： PCT No.PCT / EP93 / 03054 Sec。 371日期：1995年5月4日 102（e）日期1995年5月4日PCT提交1993年11月2日PCT公布。 公开号WO94 / 10174 （I）化合物：其中Xg为O，S，SO，SO 2，CH 2，CH，N或NR，其中R为氢或C 1-6烷基; A是2-4个碳原子的饱和或不饱和多亚甲基链; R1g和R2g是氢或C1-6烷基; R3g是氢，卤素，C1-6烷基，氨基，硝基或C1-6烷氧基; R4g是氢，卤素，C1-6烷基或C1-6烷氧基，Y是O或NH，或CO-Y一起是杂环生物电子等排体; Z为子式：其中 - （CH 2）n1连接在碳上; n1为0,1,2,3或4; q为0,1,2或3; R a是被R 7末端取代的链长1-6个碳原子的直链或支链亚烷基，其中R 7是3-8元杂环基，5或6元单环杂芳基或通过碳连接的9或10元稠合双环杂芳基，或者R 7是 C 2-7烷氧基羰基或仲或叔羟基取代的C 1-6烷基; R6为氢或C1-6烷基; 可用作5HT4受体拮抗剂。

    Indole and indoline derivatives as 5HT.sub.1D receptor antagonists
    6.
    发明授权
    Indole and indoline derivatives as 5HT.sub.1D receptor antagonists 失效
    吲哚和二氢吲哚衍生物作为5HT1D受体拮抗剂

    公开(公告)号：US5696122A

    公开(公告)日：1997-12-09

    申请号：US605022

    申请日：1996-02-26

    申请人： Laramie Mary Gaster ,  David Malcolm Duckworth ,  Sarah Margaret Jenkins ,  Paul Adrian Wyman

    发明人： Laramie Mary Gaster ,  David Malcolm Duckworth ,  Sarah Margaret Jenkins ,  Paul Adrian Wyman

    IPC分类号： A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61P1/00 ,  A61P9/08 ,  A61P9/12 ,  A61P25/00 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  A61P43/00 ,  C07D209/08 ,  C07D401/10 ,  C07D409/06 ,  C07D413/10 ,  C07D403/10 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14

    CPC分类号： C07D401/10 ,  C07D209/08 ,  C07D409/06 ,  C07D413/10

    摘要： The present invention provides novel indole and indoline derivatives according to formula (I) below, processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use as medicaments. The present indole and indoline derivatives are compounds of formula (I) or a salt thereof: ##STR1## in which R is a group of formula (i): ##STR2## in which P.sup.1 is a phenyl or a 5 to 7-membered heterocyclic ring containing 1 to 3 heteroatoms selected from oxygen, nitrogen or sulphur; and R.sup.1 and R.sup.2 are independently hydrogen, halogen, C.sub.1-6 alkyl, C.sub.1-6 alkoxy, hydroxyC.sub.1-6 alkyl, acyl, nitro, trifluoromethyl, cyano, SR.sup.5, SOR.sup.5, SO.sub.2 R.sup.5, SO.sub.2 NR.sup.5 R.sup.6, CO.sub.2 R.sup.5, CONR.sup.5 R.sup.6, CONR.sup.5 (CH.sub.2).sub.x CO.sub.2 R.sup.6, NR.sup.5 R.sup.6, NR.sup.5 CO.sub.2 R.sup.6, CR.sup.5 =NOR.sup.6, where R.sup.5 and R.sup.6 are independently hydrogen or C.sub.1-6 alkyl and x is 1 to 3; or R is a group of formula (ii): ##STR3## in which P.sup.2 is phenyl or biphenyl; P.sub.3 is phenyl or a 5 to 7-membered heterocyclic ring containing 1 to 3 heteroatoms selected from oxygen, nitrogen or sulphur; A is a bond or a group (CH.sub.2).sub.p --R.sup.8 --(CH.sub.2).sub.q where R.sup.8 is oxygen, S(O).sub.m where m is 0 to 2, carbonyl, CO.sub.2 or CH.sub.2 and p and q are independently 0 to 3; and R.sup.1 and R.sup.2 are as defined above in formula (i); R.sup.3 is hydrogen, halogen, hydroxy, C.sub.1-6 alkyl or C.sub.1-6 alkoxy;n is 1 or 2; R.sup.4 is hydrogen or C.sub.1-6 alkyl; and B is --CHR.sup.9 CHR.sup.10 -- or --CR.sup.9 .dbd.CR.sup.10 -- where R.sup.9 and R.sup.10 are independently hydrogen or C.sub.1-6 alkyl. C.sub.1-6 alkyl groups, whether alone or as part of another group, may be straight chain or branched. The groups P.sub.1, P.sub.2, and P.sub.3 can be aromatic or saturated heterocyclic rings.

    摘要翻译： PCT No.PCT / EP94 / 02663 371日期1996年2月26日 102（e）日期1996年2月26日PCT 1994年8月9日PCT公布。 公开号WO95 / 06637 日期1995年3月9日本发明提供了下述式（I）的新型吲哚和二氢吲哚衍生物，其制备方法，含有它们的药物组合物及其作为药物的用途。 本发明的吲哚和二氢吲哚衍生物是式（I）化合物或其盐：其中R是式（i）的基团：其中P1是苯基或 含有1至3个选自氧，氮或硫的杂原子的5至7元杂环; 酰基，硝基，三氟甲基，氰基，SR5，SOR5，SO2R5，SO2NR5R6，CO2R5，CONR5R6，CONR5（CH2）xCO2R6，NR5R6， NR5CO2R6，CR5 = NOR6，其中R5和R6独立地为氢或C1-6烷基，x为1至3; 或R为式（ⅱ）的基团：其中P2为苯基或联苯基;（ⅱ） P3是苯基或含有1至3个选自氧，氮或硫的杂原子的5至7元杂环; A是键或基团（CH 2）p -R 8 - （CH 2）q，其中R 8是氧，S（O）m，其中m是0至2，羰基，CO 2或CH 2，p和q独立地是0至3; 并且R 1和R 2如上述式（ⅰ）中所定义; R3是氢，卤素，羟基，C1-6烷基或C1-6烷氧基; n为1或2; R4是氢或C1-6烷基; 且B为-CHR 9 CHR 10 - 或-CR 9 = CR 10 - 其中R 9和R 10独立地为氢或C 1-6烷基。 不管是单独还是作为另一基团的一部分，C 1-6烷基可以是直链或支链的。 基团P1，P2和P3可以是芳族或饱和的杂环。